Ursonost

Kapsułki Ursonost na bazie kwasu ursodeoksycholowego są stosowane w leczeniu patologii dróg żółciowych.

Wskazania Ursonosta

Lek lipotropowy Ursonost może być przepisywany:

• w celu zmiękczenia kamieni żółciowych o etiologii cholesterolowej nieustalonych metodami radiograficznymi (pod warunkiem zachowania funkcji wydzielania żółci);
• w leczeniu refluksowego zapalenia żołądka z towarzyszącym refluksem żółciowym;
• w celu wyeliminowania objawów klinicznych pierwotnej marskości żółciowej wątroby w fazie kompensacyjnej;
• w leczeniu chorób wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci.

Formularz zwolnienia

Ursonost jest produkowany w postaci kapsułek, 150 i 300 mg. Kapsułka jest gęsta, biała, z drobnoziarnistym proszkiem w środku.

Blister zawiera 10 kapsułek. Pudełko tekturowe może zawierać dwa lub pięć blistrów.

Substancją czynną leku Ursonost jest kwas ursodeoksycholowy.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Ursonost jest epimer kwasu chenodeoksycholowego, kwasu żółciowego występującego w niewielkich ilościach w żółci ludzkiej.

Kwas ursodeoksycholowy ma zdolność rozpuszczania złogów cholesterolu i „neutralizowania” żółci tworzącej kamienie.

Znanych jest wiele mechanizmów działania Ursonostu:

• hamowanie wydzielania cholesterolu do żółci;
• wzrost całkowitej ilości kwasów żółciowych;
• powstawanie fazy ciekłokrystalicznej o wyższym poziomie rozpuszczenia cholesterolu.

Przyjmowanie leku Ursonost pomaga obniżyć poziom cholesterolu i soli w żółci, przyspiesza rozpuszczanie cholesterolu, co prowadzi do łatwiejszego przepływu żółci.

Jedną z priorytetowych właściwości Ursonostu uważa się za zmniejszenie litogeniczności żółci. Lek jest praktycznie nietoksyczny, nie powoduje istotnych zaburzeń wątroby, nie uszkadza tkanek śluzowych przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym substancja czynna Ursonost ulega szybkiemu wchłanianiu w jelicie cienkim, w górnym odcinku jelita krętego w wyniku pasażu biernego oraz w końcowym odcinku jelita krętego w wyniku pasażu czynnego.

Zwykle wskaźnik wchłaniania wynosi od 60 do 80%.

Po zakończeniu reakcji trawienia kwas żółciowy ulega niemal całkowitemu sprzężeniu wątrobowemu w obecności aminokwasów tauryny i glicyny. Następnie kwas jest wydalany z żółcią.

Orientacyjne wartości klirensu pierwszego przejścia przez wątrobę mogą wynosić około 60%.

Dawkowanie i administracja

Ursonost powinien być przepisywany przez lekarza. Dawkowanie i czas trwania terapii zależą głównie od masy ciała pacjenta i charakterystyki choroby.

• W celu wyeliminowania kamieni żółciowych dawkowanie ustala się w tempie 10 mg Ursonost na kg masy ciała pacjenta. Wymaganą liczbę kapsułek połyka się w całości, codziennie, przed snem, regularnie. Czas trwania leczenia może wynosić od sześciu miesięcy do roku. Jeśli po 12 miesiącach terapii nie zostanie wykryta dodatnia dynamika, wówczas Ursonost jest odstawiany. Ważne jest monitorowanie dynamiki leczenia raz na pół roku, za pomocą USG i radiografii. Jednocześnie należy ocenić ryzyko zwapnienia formacji kamieni. Jeśli zostaną wykryte objawy zwapnienia, terapia jest przerywana.
• W przypadku zapalenia błony śluzowej żołądka z refluksem żółci wystarczy pić 1 kapsułkę Ursonost na noc przez 10-14 dni. Schemat leczenia może być dostosowany według uznania lekarza prowadzącego.
• W pierwotnej marskości żółciowej dobowa dawka Ursonostu powinna wynosić 12-16 mg na kg masy ciała pacjenta. Podczas pierwszych 3 miesięcy terapii Ursonost przyjmuje się trzy razy dziennie. Po poprawie funkcji wątroby pacjenta przechodzi się na dawkę standardową - raz dziennie, na noc.

Kapsułki połyka się w całości, popijając płynem. Przyjmuje się je codziennie o tej samej porze.

W pierwotnej postaci marskości żółciowej wątroby początkowo można zaobserwować pogorszenie objawów klinicznych, takich jak świąd. Przy takich objawach terapię kontynuuje się, ograniczając przyjmowanie Ursonostu do jednego razu dziennie. Po unormowaniu się stanu pacjenta stopniowo zwiększa się liczbę kapsułek (jedną kapsułkę dodaje się co tydzień, aż do osiągnięcia wymaganej ilości zgodnie ze schematem leczenia).

Stosuj Ursonosta podczas ciąży

Obecnie nie ma wystarczających informacji dotyczących możliwości leczenia pacjentek w ciąży za pomocą Ursonost. Poprzednie badania na zwierzętach wskazywały na obecność efektów teratogennych w pierwszej połowie ciąży.

Nie zaleca się stosowania Ursonost w czasie ciąży bez szczególnych wskazań. Lekarz powinien podjąć decyzję o możliwości stosowania Ursonost w każdym konkretnym przypadku. Jednak biorąc pod uwagę brak informacji na temat leku, przyjmowanie go w czasie ciąży i karmienia piersią nadal nie jest zalecane.

Przeciwwskazania

Lekarze nie przepisują leku Ursonost w przypadku następujących chorób i schorzeń:

• w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję wchodzącą w skład preparatu Ursonost;
• w ostrym okresie chorób zapalnych układu żółciowego;
• w przypadku niedrożności dróg żółciowych;
• w przypadku często diagnozowanej kolki wątrobowej;
• w przypadku obecności kontrastujących radiologicznie kamieni żółciowych;
• z zaburzoną funkcją skurczową pęcherzyka żółciowego;
• w przypadku niekorzystnego zakończenia portoenterostomii lub w przypadku zaburzeń przepływu żółci u pacjentów pediatrycznych z atrezją dróg żółciowych.

Skutki uboczne Ursonosta

Działania niepożądane podczas leczenia Ursonostem są rzadkie, ale zarówno pacjenci, jak i pracownicy służby zdrowia powinni być ich świadomi. Najczęstsze z tych objawów to:

• biegunka, stolce płynne i półpłynne;
• ból (czasami silny) w okolicy projekcji wątroby;
• procesy wapnienia kamieni żółciowych;
• przejście pierwotnej marskości żółciowej do przejściowego stadium dekompensacji, które względnie ustępuje po zaprzestaniu przyjmowania Ursonostu;
• objawy alergiczne w postaci zapalenia skóry i wysypki.

Przedawkować

Głównym objawem przedawkowania Ursonostu jest pojawienie się biegunki. Inne objawy są praktycznie niemożliwe, ponieważ gdy rozwija się biegunka, wchłanianie leku ustaje, a resztki Ursonostu są wydalane z organizmu z kałem.

Jeśli pacjent skarży się na biegunkę, zmniejsza się dawkę Ursonost. Jeśli biegunka nie ustąpi po zmniejszeniu dawki, lek jest całkowicie odstawiany.

Nie stosuje się żadnej specyficznej terapii odtrutkowej. Objawy przedawkowania leczy się poprzez korygowanie poziomu płynów i elektrolitów.

Ustalono, że długotrwałe stosowanie dużych dawek Ursonostu (powyżej 28-30 mg/kg na dobę) u chorych na pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych wiązało się z wyraźniejszymi objawami przedawkowania.

Interakcje z innymi lekami

Ursonost nie może być stosowany w połączeniu z takimi lekami jak cholestyramina, cholestipol, leki zobojętniające kwasy, które zawierają oksy- i hydroksy-glin. Wymienione powyżej środki otaczają składniki Ursonost w jamie jelitowej, co powoduje trudności we wchłanianiu i zmniejszenie działania. Jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy odczekać co najmniej 180 minut między zastosowaniem wymienionych leków.

Ursonost jest w stanie zwiększyć stopień wchłaniania cyklosporyny. Dlatego u pacjentów poddawanych leczeniu cyklosporyną ważne jest sprawdzenie stężenia tego leku we krwi i w razie potrzeby jego dostosowanie.

U niektórych pacjentów Ursonost może wpływać na wchłanianie cyprofloksacyny.

Należy monitorować i oceniać jednoczesne stosowanie leku Ursonost i leków, których metabolizm odbywa się za pośrednictwem cytochromu P450 3A4 (czasami może być konieczna modyfikacja dawkowania).

[ 1 ], [ 2 ]

Warunki przechowywania

Ursonost można przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od światła słonecznego i wilgoci. Ważne jest, aby ograniczyć dostęp dzieci do miejsca przechowywania leku.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Ursonost można przechowywać do 5 lat.