Ursosan

Ursosan zmniejsza produkcję cholesterolu w wątrobie, a także jej wchłanianie przez jelita. Ponadto, z powodu tworzenia się ciekłych kompleksów z cholesterolem, lek ten zmniejsza ilość cholesterolu w organizmie i sprzyja ich rozpuszczaniu.

Wskazania Ursosan

Lek jest przepisywany w przypadku występowania kamieni radiologicznych z cholesterolem w pęcherzyku żółciowym (w warunkach prawidłowego funkcjonowania tego narządu, jak również z kamieniem o średnicy maks. 15 mm). Ponadto, lek stosuje się w przypadku zapalenia żołądka z towarzyszącym refluksem żółciowym. Ursosan może być przepisywany w leczeniu objawowym w pierwotnej marskości żółciowej (chyba że zaobserwowano zdekompensowaną postać choroby).

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Ursosan jest dostępny w kapsułkach. Jedno opakowanie blistrowe zawiera 10 kapsułek. W 1 opakowaniu może znajdować się 1, 5 lub 10 blistrów.

[3]

Farmakodynamika

Lek jest hepatoprotekcyjny - chroni czynność wątroby - a poza tym ma działanie cholelolityczne, choleretyczne, a także hipocholesterolemiczne i hipolipidemiczne. Ponadto wykonuje niektóre funkcje immunomodulacyjne.

Od UDCA silne właściwości polarne, to jest zdolny do integracji z membraną trawiennych komórek układu i tkanek (np cholangiocytów, hepatocyty i komórki nabłonkowe), w celu znormalizowania ich struktury, jak również ochronę przed zholchnoy sole z kwasami wykazują działanie toksyczne - zmniejszenie ich cytotoksyczne wpływ. Tworzy również nietoksyczny związek w mieszanych miceli z kwasami żółciowymi, redukując w ten sposób zdolność do niszczenia zawartości żołądka składniki błon komórkowych w chorobach takich jak marskość żółciowa refleksu przełykowego. Na dodatek cholepoiesis stymuluje UDCA, to przydział hepatocytów żółciowych (jednocześnie zmniejszając jego stężenie), która zawiera szereg wodorowęglany, eliminując wewnątrzwątrobowy cholestaza. Kwas w cholestazie aktywuje alfa proteazy (Ca2 + -zależną) i przyczynia się do egzocytozy, zmniejszając podwyższony z powodu przewlekłych zaburzeń w funkcjonowaniu poziomie wątroby stężenia kwasów żółciowych, które mają charakter toksyczne (takie jak deoksycholowego, chenodeoksycholowego, litocholowego, a).

W jelitach jest zmniejszenie ilości zasysanego kwasów lipofilowych zwiększa ich ułamkową obrót z krążenia wrotnego i dróg żółciowych, oraz indukcję cholepoiesis, w którym przejście z żółcią wydzielanie kwasu żółciowego z organizmu przez jelita. Po zahamowaniu wchłaniania cholesterolu przez jelita wraz z jego syntezą w wątrobie, a ponadto zmniejszeniu jego uwalniania do żółci, zmniejsza się poziom nasycenia tą substancją. W tym przypadku zwiększają się wskaźniki rozpuszczalności cholesterolu, w wyniku czego pojawiają się ciekłe kryształy. Zmniejszenie poziomu wskaźnika żółciowego litologiczna, a wraz z tym, że zwiększa szybkość nasycenia kwasu żółciowego, przy czym nie jest procesem wzmacniania trzustki oraz żołądka, zwiększa aktywność wytwarzanie lipazy. Wraz ze spadkiem poziomu cholesterolu lepiej jest go usunąć z kamieni iw rezultacie lepiej się rozpuszczają. W ten sposób zapobiega się możliwości tworzenia się nowych kamieni w układzie wątrobowo-żółciowym.

Immunomodulujące leku odbywa się przez stłumienie ekspresji antygenów zgodności tkankowej (w ścianach hepatocytów (typ HLA-1) i holanotsitov (typ HLA-2)), aktywność stabilizacji NK / T-limfocytów, zmniejszenie liczby eozynofilów IL-2 hamowania komórki immunokompetentne (głównie IgM). Występuje opóźnienie w rozwoju zwłóknienia.

Farmakokinetyka

UDCA jest wchłaniany przez jelita cienkie poprzez transport bierny (około 90%) i przez jelita krętego poprzez aktywny transport. Maksymalne możliwe stężenie osiąga się po 1-3 godzinach Po podaniu wewnętrznym 50 mg po pół godzinie / 1 godzinie / 1,5 godziny, parametry wynoszą odpowiednio 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Czas osiągnięcia maksymalnego możliwego stężenia wynosi od 1 do 3 godzin. Z białkami osocza wiąże się do 96-99%. Przechodzi przez barierę łożyskową. Jeśli Ursosan zostanie przyjęty systematycznie, kwas UDC stanie się głównym kwasem żółciowym w surowicy krwi. Gdy rozszczepienie w wątrobie jest przekształcane w koniugat tauryny i kwas salicylowy, po czym te pierwiastki są uwalniane do żółci. Wraz z nim wydalane jest około 50-70% leku. Pozostała część niewchłoniętego UDCA wchodzi do jelita grubego, gdzie jest rozszczepiana przez bakterie (podczas 7-dehydroksylacji). Proces Powstałe fragmenty kwasu litocholowego absorbowane z jelita w wątrobie i siarczanu, po czym, jak już pokazano lub sulfolitoholiltaurinovoe związek sulfolitoholilglitsinovoe.

[4]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się doustnie, nie zaleca się żucia kapsułek przed przyjęciem lub zmiażdżeniem go w inny sposób. Zwykle dzienne spożycie jest pobierane na raz - najlepiej używać go przed snem, podczas mycia wodą. Dawkowanie, jak również czas trwania leczenia powinny być ustalone przez lekarza prowadzącego.

Jeśli pacjent ma cholesterolowe kamienie żółciowe, dzienna dawka jest zwykle określana na podstawie 10 mg leku na 1 kg masy ciała. Przebieg leczenia trwa od sześciu miesięcy do 2 lat, ale jeśli poprawa (zmniejszenie wielkości kamieni) nie zostanie zaobserwowana w ciągu pierwszego roku po rozpoczęciu przyjmowania leku, leczenie należy przerwać.

W początkowej fazie leczenia należy co miesiąc sprawdzać aktywność aminotransferaz wątrobowych. Powinieneś także monitorować zmiany w wielkości kamieni - za pomocą cholecystografii lub USG (co najmniej raz na sześć miesięcy). Ponadto w trakcie terapii konieczne jest wykonanie badań, aby móc wykryć początek zwapnienia kamieni w czasie (jeśli kamienie zwapniałe znajdują się w pęcherzyku żółciowym, leczenie Ursosana ustaje).

Przy chemotoksycznym refluksie żołądka (C), lek jest zwykle podawany w dawce 1 kapsułki na dobę. Kurs terapeutyczny trwa zwykle 10-14 dni.

W przypadku PBC dawka leku na wątrobę wynosi zwykle 14 mg / 1 kg masy ciała na dzień. Na początkowym etapie leczenia dawka dzienna jest podzielony na 3 oddzielne godzinę (od równo dzieli dawka nie została osiągnięta, ponieważ preparat zawiera 1 kapsułka 250 mg UDCA, większość leku zaleca się pić wieczorem).

Kurs leczenia za pomocą Ursosan z wątrobą PBC może trwać nieograniczony czas. Czasami w początkowej fazie leczenia nasilają się kliniczne objawy choroby - jeśli tak się stanie, należy zmniejszyć dzienną dawkę leku do 1 kapsułki, stopniowo zwiększając ją do wymaganej ilości (dodać 1 kapsułkę każdego nowego tygodnia).

[10], [11]

Stosuj Ursosan podczas ciąży

Leku nie należy przyjmować w 1. Trymestrze ciąży. Ursosan można podawać w 2. Lub 3. Trymestrze, ale tylko w przypadku wskazań dożylnych. Przed rozpoczęciem leczenia UDCA kobieta w wieku rozrodczym powinna całkowicie wyeliminować ryzyko ciąży w okresie leczenia, stosując niezawodne metody antykoncepcji.

Przeciwwskazania

Ursosan jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na UDCA, a także dodatkowych elementów kapsułek.

Lek nie jest przepisywany, jeśli pacjent ma zapalenie pęcherzyka żółciowego lub jego przewodów (w ostrej postaci), zablokowanie dróg żółciowych lub problemy z kurczliwością pęcherzyka żółciowego.

Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z kolką żółciową, zwapniałych kamieni żółciowych, jak również tych, którzy nie mogą wizualizować pęcherzyka żółciowego metodami radiologicznymi.

Przeciwwskazaniami są naruszenia w wątrobie i nerkach, a także dzieci poniżej 5 lat.

Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występują następujące choroby: wrzód, zapalenie wątroby lub marskość wątroby, cholestaza pozawątrobowa, jak również procesy zapalne w jelicie.

[5]

Skutki uboczne Ursosan

Wśród skutków ubocznych leku Ursosan:

Narządy układu pokarmowego, a także system wątroby i dróg żółciowych: ból w wątrobie (zwykle występuje u osób z PBC wątroby), biegunka, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwapnienie kamieni żółciowych, a także wymioty. U pacjentów cierpiących na PBC marskość wątroby może przejść w stan zdekompensowany z częściowym postępem po zakończeniu leczenia.

Na początku leczenia można zaobserwować pokrzywkę.

[6], [7], [8], [9]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania Ursosan rozwija biegunkę. W leczeniu objawowym nie ma określonego leku - w przypadku przedawkowania należy zmniejszyć dawkę leku. Jeśli to nie pomoże pozbyć się dyskomfortu, musisz anulować lek i wykonać procedury, które przywracają równowagę wody i soli w ciele.

[12], [13]

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie leku w połączeniu z kolestyraminą, kolestypolem i środkami zobojętniającymi kwasy (które zawierają substancje takie jak tlenek glinu i wodorotlenek, a także krzemian magnezu) może zmniejszać wchłanianie UDCA. Jeśli te leki nadal muszą być przyjmowane razem, należy je spożywać z co najmniej dwugodzinną przerwą.

Przy jednoczesnym odbiorze z cyklosporyną zwiększa się wchłanianie jelitowe tej substancji. Dlatego należy ściśle monitorować ilość cyklosporyny w osoczu i w razie potrzeby dostosowywać jej dawkowanie.

W połączeniu z UDCA może wystąpić zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny.

Ursosan stymuluje produkcję cytochromu P450 3A i jest również w stanie zmienić stężenie leków metabolizowanych przez ten enzym w osoczu. Łącząc przyjmowanie tego leku z użyciem dapson i nitrendypiny, należy monitorować dawkowanie tego ostatniego.

Przy równoczesnym odbiorze z probukolum, klofibratom, a także bezafibratu, skuteczność leczenia z użyciem UDCA maleje.

Skuteczność Ursosan zmniejsza się, jeśli jest stosowany w skojarzeniu z estrogenami, a także doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Ponadto jego działanie jest zmniejszone, jeśli lek jest przyjmowany przez pacjenta, który obserwuje dietę o wysokim stężeniu cholesterolu i odwrotnie, dietę o niskiej zawartości błonnika.

[14]

Warunki przechowywania

Lek powinien być przechowywany w temperaturze 15-25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Ursosan może być używany przez 4 lata od daty wydania.