Ursosan

Ursosan pomaga zmniejszyć produkcję cholesterolu w wątrobie, a także jego wchłanianie przez jelita. Ponadto, dzięki tworzeniu płynnych kompleksów z cholesterolem, lek ten zmniejsza liczbę kamieni cholesterolowych tworzących się w organizmie i pomaga je rozpuścić.

Wskazania Ursosan

Lek jest przepisywany w przypadku występowania w pęcherzyku żółciowym kamieni cholesterolowych radiopaque (w warunkach prawidłowego funkcjonowania tego narządu, a także o maksymalnej średnicy 15 mm). Lek jest również stosowany w przypadku zapalenia żołądka z towarzyszącym refluksem żółci. Ursosan może być przepisywany w objawowym leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby (jeśli nie występuje zdekompensowana postać choroby).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Ursosan jest dostępny w kapsułkach. Jedno opakowanie typu blister zawiera 10 kapsułek. 1 opakowanie może zawierać 1, 5 lub 10 blistrów.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Lek działa hepatoprotekcyjnie - chroni funkcję wątroby - a ponadto ma działanie cholelitolityczne, żółciopędne, a także hipocholesterolemiczne i hipolipidemiczne. Ponadto pełni również pewne funkcje immunomodulacyjne.

Ponieważ kwas ursodeoksycholowy ma silne właściwości polarne, jest w stanie integrować się z błoną komórek i tkanek przewodu pokarmowego (takich jak cholangiocyty, hepatocyty i komórki nabłonkowe), normalizować ich strukturę i chronić przed solami żółciowymi, które mają działanie toksyczne - zmniejszać ich działanie cytotoksyczne. Tworzy również nietoksyczne mieszane micele w połączeniu z kwasem żółciowym, zmniejszając w ten sposób zdolność treści żołądkowej do niszczenia komórek błonowych w chorobach takich jak refluksowe zapalenie przełyku. Ponadto UDCA stymuluje cholerezę, czyli wydzielanie żółci przez hepatocyty (jednocześnie zmniejszając jej stężenie), która zawiera wiele wodorowęglanów, eliminując w ten sposób cholestazę wewnątrzwątrobową. W cholestazie kwas ten aktywuje alfa-proteazę (zależną od Ca2+) i wspomaga egzocytozę, zmniejszając podwyższone stężenie kwasów żółciowych o charakterze toksycznym (takich jak deoksycholowy, chenodeoksycholowy i litocholowy) spowodowane przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby.

W jelicie zmniejsza się ilość wchłanianych kwasów lipofilowych, zwiększa się ich ułamkowy obrót podczas krążenia wrotno-żółciowego, a także indukowana jest cholereza, podczas której następuje przejście żółci z usunięciem kwasu żółciowego z organizmu przez jelito. Poprzez hamowanie wchłaniania jelitowego cholesterolu wraz z jego syntezą w wątrobie, a ponadto poprzez zmniejszenie jego wydzielania do żółci, zmniejsza się poziom nasycenia tą substancją. Wskaźniki rozpuszczalności cholesterolu rosną, co powoduje pojawienie się ciekłych kryształów. Zmniejsza się poziom indeksu litogenicznego żółci, a jednocześnie zwiększa się wskaźnik nasycenia kwasu żółciowego, w wyniku czego zwiększa się proces wydzielania trzustkowego i żołądkowego, a także wzrasta aktywność produkcji lipazy. Ponieważ poziom cholesterolu staje się niższy, jest on lepiej wydalany z kamieni, a w rezultacie lepiej się rozpuszczają. W ten sposób zapobiega się możliwości tworzenia nowych kamieni w układzie wątrobowo-żółciowym.

Działanie immunomodulacyjne leku osiąga się poprzez hamowanie ekspresji antygenów zgodności tkankowej (w ścianach hepatocytów (typ HLA-1), jak również cholanocytów (typ HLA-2)), stabilizację aktywności limfocytów NK/T, redukcję liczby eozynofilów, produkcję IL-2 i hamowanie komórek immunokompetentnych (głównie IgM). Opóźnia się proces rozwoju włóknienia.

Farmakokinetyka

UDCA wchłania się przez jelito cienkie poprzez transport bierny (około 90%), a przez jelito kręte poprzez transport czynny. Maksymalne możliwe stężenie osiąga po 1-3 godzinach. Po doustnym podaniu 50 mg, po pół godzinie/1 godzinie/1,5 godziny wartości wynoszą odpowiednio 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Czas do osiągnięcia maksymalnego możliwego stężenia wynosi 1-3 godziny. Wiąże się z białkami osocza w 96-99%. Przechodzi przez barierę łożyskową. Jeśli Ursosan jest przyjmowany systematycznie, kwas UDC stanie się głównym kwasem żółciowym w surowicy krwi. Po rozbiciu w wątrobie przekształca się w sprzężoną taurynę i kwas salicylurowy, po czym te elementy są wydalane do żółci. Około 50-70% leku jest wydalane z nim. Pozostała część niewchłoniętego UDCA trafia do jelita grubego, gdzie jest rozkładana przez bakterie (w procesie 7-dehydroksylacji). Powstały kwas litocholowy jest fragmentarycznie wchłaniany z jelita grubego i poddawany siarczanowaniu przez wątrobę, po czym wydalany w postaci związku sulfolitocholilotauryny lub sulfolitocholiloglicyny.

[ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, nie zaleca się żucia ani kruszenia kapsułek w żaden inny sposób przed zażyciem. Zazwyczaj dawkę dzienną przyjmuje się jednorazowo - najlepiej przed snem, popijając wodą. Dawkowanie, jak i czas trwania kuracji, powinien ustalić lekarz prowadzący.

Jeśli pacjent ma kamienie żółciowe cholesterolowe, dawka dzienna jest zazwyczaj obliczana na 10 mg leku na 1 kg masy ciała. Kuracja trwa od sześciu miesięcy do 2 lat, ale jeśli w ciągu pierwszego roku od rozpoczęcia przyjmowania leku nie obserwuje się poprawy (zmniejszenia wielkości kamieni), należy przerwać terapię.

Na początkowym etapie leczenia należy co miesiąc kontrolować aktywność aminotransferaz wątrobowych. Należy również monitorować zmiany wielkości kamieni – za pomocą cholecystografii lub USG (co najmniej raz na pół roku). Ponadto w trakcie terapii należy wykonywać badania, aby w porę wykryć początek zwapnienia kamieni (jeśli w pęcherzyku żółciowym zostaną wykryte zwapnione kamienie, leczenie Ursosanem zostaje przerwane).

W przypadku chemiczno-toksycznego refluksowego zapalenia żołądka (C) lek jest zwykle przepisywany w dawce 1 kapsułki/dzień. Kuracja trwa zwykle 10-14 dni.

W przypadku PBC wątroby dawka leku wynosi zazwyczaj 14 mg/1 kg masy ciała na dobę. Na początkowym etapie leczenia dawkę dzienną dzieli się na 3 oddzielne dawki (ponieważ nie jest możliwe równe podzielenie dawki, ponieważ 1 kapsułka leku zawiera 250 mg UDCA, zaleca się wypicie większej części leku wieczorem).

Kuracja Ursosanem na PBC wątroby może trwać nieograniczenie. Czasami na początkowym etapie leczenia objawy kliniczne choroby się nasilają - jeśli tak się stanie, dzienną dawkę leku należy zmniejszyć do 1 kapsułki, stopniowo zwiększając ją do wymaganej ilości (dodawać 1 kapsułkę co nowy tydzień).

[ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Ursosan podczas ciąży

Leku nie należy przyjmować w I trymestrze ciąży. Ursosan można przepisać w II lub III trymestrze, ale tylko w przypadku wskazań istotnych. Przed rozpoczęciem leczenia UDCA kobieta w wieku rozrodczym musi całkowicie wyeliminować ryzyko ciąży w okresie terapii, stosując niezawodne metody antykoncepcji.

Przeciwwskazania

Ursosan jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na kwas ursodeoksycholowy (UDCA), a także na dodatkowe składniki kapsułek.

Leku nie przepisuje się, jeśli u pacjenta występuje zapalenie pęcherzyka żółciowego lub jego przewodów (w ostrej postaci), niedrożność przewodów żółciowych lub zaburzenia kurczliwości pęcherzyka żółciowego.

Leku nie stosuje się w leczeniu pacjentów cierpiących na kolkę żółciową, zwapniałe kamienie żółciowe ani u tych, u których pęcherzyka żółciowego nie można uwidocznić metodami radiologicznymi.

Przeciwwskazania obejmują zaburzenia czynności wątroby i nerek, a także wiek dzieci poniżej 5 lat.

Należy zachować ostrożność u pacjentów cierpiących na następujące choroby: chorobę wrzodową, zapalenie lub marskość wątroby, cholestazę zewnątrzwątrobową, a także procesy zapalne w jelitach.

[ 5 ]

Skutki uboczne Ursosan

Skutki uboczne leku Ursosan obejmują:

Narządy układu pokarmowego, a także układ wątrobowo-żółciowy: ból wątroby (zwykle występuje u osób z PBC wątroby), biegunka, przemijający wzrost aktywności transaminaz, zwapnienie kamieni żółciowych i wymioty. U pacjentów cierpiących na PBC marskość wątroby może postępować do stadium dekompensacji z częściową progresją po zakończeniu leczenia.

Na początku leczenia może wystąpić pokrzywka.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Przedawkować

Przedawkowanie Ursosanu powoduje biegunkę. Nie ma konkretnego leku na leczenie tego objawu – jeśli dojdzie do przedawkowania, należy zmniejszyć dawkę leku. Jeśli to nie pomoże pozbyć się dyskomfortu, należy przerwać przyjmowanie leku i wykonać zabiegi przywracające równowagę wody i soli w organizmie.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie leku w połączeniu z cholestyraminą, kolestypolem i lekami zobojętniającymi (które zawierają substancje takie jak tlenek i wodorotlenek glinu oraz krzemian magnezu) może zmniejszyć wchłanianie UDCA. Jeśli te leki muszą być przyjmowane razem, należy je przyjmować w odstępie co najmniej 2 godzin.

Przy równoczesnym przyjmowaniu z cyklosporyną, wchłanianie jelitowe tej substancji wzrasta. Dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie ilości cyklosporyny w osoczu i w razie potrzeby dostosowanie jej dawkowania.

Można zaobserwować zmniejszenie szybkości wchłaniania cyprofloksacyny, jeżeli jest ona przyjmowana w skojarzeniu z kwasem ursodeoksycholowym (UDCA).

Ursosan stymuluje produkcję cytochromu P450 3A i jest również w stanie zmieniać stężenie leków metabolizowanych przez ten enzym w osoczu. Łącząc ten lek z dapsonem i nitrendypiną, należy kontrolować dawkowanie tych ostatnich.

Jednoczesne stosowanie probukolu, klofibratu i bezafibratu zmniejsza skuteczność leczenia kwasem ursodeoksycholowym (UDCA).

Skuteczność Ursosanu jest zmniejszona, jeśli jest przyjmowany w połączeniu z estrogenami i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Ponadto jego działanie jest zmniejszone, jeśli lek jest przyjmowany przez pacjenta, który jest na diecie z wysokim poziomem cholesterolu i odwrotnie, z niskim poziomem błonnika.

[ 14 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze 15–25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Ursosan jest dopuszczony do stosowania przez okres 4 lat od daty produkcji.