Utrogestan

Lek progesteronowy Utrozhestan jest przedstawicielem leków hormonalnych bazujących na hormonach gruczołów płciowych, które są stosowane w położnictwie i ginekologii.

Wskazania Utrogestan

Utrozhestan jest wskazany w celu korygowania zaburzeń związanych z niedoborem progesteronu w organizmie.

• Wewnętrzne stosowanie leku Utrozhestan wskazane jest w przypadku następujących chorób lub schorzeń:
  • ciężki zespół napięcia przedmiesiączkowego związany z niedoborem progesteronu;
  • cykl miesięczny dysowulacyjny, bezowulacyjny;
  • różne postacie mastopatii włóknisto-torbielowatej;
  • premenopauza;
  • leczenie substytucyjne w okresie menopauzy (gestageny w połączeniu z estrogenami);
  • zdiagnozowana niedobór fazy lutealnej, niepłodność;
  • zapobieganie ryzyku poronienia w czasie ciąży w przypadku niewydolności ciałka żółtego;
  • wysokie ryzyko porodu przedwczesnego.
• Dopochwowe stosowanie leku Utrozhestan jest wskazane:
  • w przypadku pierwotnej lub wtórnej etiologii niepłodności ze względną lub bezwzględną niedoczynnością lutealną (cykle dysowulacyjne, wzmocnienie fazy ciałka żółtego w trakcie protokołu zapłodnienia pozaustrojowego, program donacji komórek jajowych);
  • w celu zapobiegania poronieniom nawykowym lub groźbie przerwania ciąży z powodu niewystarczającej fazy lutealnej;
  • w celu zapobiegania przedwczesnemu rozpoczęciu porodu u pacjentek ze skróconą szyjką macicy lub u pacjentek, u których wystąpił przedwczesny poród;
  • w przypadku trudności z wewnętrznym przyjmowaniem leku Utrozhestan (np. przy silnych wymiotach).

Formularz zwolnienia

Lek kapsułkowany Utrozhestan można kupić w sieci aptek:

• Dawka 100 mg – okrągłe, elastyczne kapsułki żelatynowe, barwy biało-żółtawej;
• Dawka 200 mg – owalne, elastyczne kapsułki żelatynowe, barwy biało-żółtawej.

Substancją czynną jest progesteron (odpowiednio 100 lub 200 mg).

Miękkie pudełko tekturowe może zawierać 30 kapsułek po 100 mg lub 14 kapsułek po 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Działanie lecznicze preparatu Utrozhestan wiąże się z obecnością w leku progesteronu, wiodącego hormonu ciałka żółtego, który stymuluje wzrost wysokiej jakości warstwy endometrium u kobiet.

Utrozhestan normalizuje transformację tkanek śluzowych macicy z fazy proliferacyjnej w fazę wydzielniczą, a po udanym zapłodnieniu pomaga macicy osiągnąć stan optymalny dla wzmocnienia i rozwoju zapłodnionego jaja.

Utrozhestan zmniejsza poziom pobudliwości i łagodzi skurcze mięśni macicy i jajowodów, nie wykazując przy tym działania androgennego.

Utrozhestan blokuje uwalnianie czynników uwalniających hormon luteinizujący i hormon folikulotropowy w podwzgórzu, hamuje syntezę hormonów gonadotropowych i hamuje owulację.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Podanie doustne.

Wzrost stężenia progesteronu w surowicy obserwuje się w ciągu godziny po wchłonięciu Utrozhestanu z układu pokarmowego. Maksymalny możliwy poziom osiągany jest w ciągu 1-3 godzin po doustnym podaniu Utrozhestanu: po 60 minutach - 4,25 ng na ml, po 120 minutach - 11,75 ng na ml, po 4 godzinach - 8,37 ng na ml, po sześciu godzinach - 2 ng na ml, po ośmiu godzinach - 1,64 ng na ml.

Głównymi produktami metabolizmu progesteronu są 20α-hydroksy, σ4α-pregnanolon i 5α-dihydroprogesteron.

Utrozhestan jest wydalany z moczem w postaci glukuronowych produktów metabolicznych (głównym produktem jest 3α,5β-pregnanediol). Produkty te są całkowicie równoważne tym, które powstają podczas naturalnej produkcji ciałka żółtego.

Stosowanie dopochwowe.

Po podaniu dopochwowym Utrozhestan dobrze wchłania się przez tkanki śluzowe.

Wzrost poziomu progesteronu w surowicy zaczyna być obserwowany w ciągu pierwszej godziny. Najwyższy możliwy poziom wykrywa się 1-3 godziny po podaniu dopochwowym.

Przy standardowym dawkowaniu (100 mg Utrozhestanu przed snem) możliwe jest przybliżenie i utrzymanie naturalnego i stabilnego poziomu progesteronu w surowicy, który wynosi około 9,7 ng na ml. Poziom ten jest zbliżony do wskaźników progesteronu w fazie ciałka żółtego cyklu miesięcznego podczas normalnej owulacji. Utrozhestan koryguje prawidłowe dojrzewanie endometrium, pomaga zarodkowi w implantacji.

Dopochwowe przyjmowanie dużych dawek leku Utrozhestan (ponad 200 mg) powoduje zwiększenie poziomu progesteronu do poziomu zwykle notowanego u kobiet w ciąży w pierwszym trymestrze.

Metabolity w surowicy i moczu są identyczne z tymi, które występują w naturalnej aktywności wydzielniczej ciałka żółtego jajnika. Przede wszystkim mówimy o takich produktach jak 20α-hydroksy, σ4α-pregnanolon i 5α-dihydroprogesteron.

Wydalanie z moczem następuje w 95% w postaci glukuronowych produktów przemiany materii, do których należy 3α, 5β-pregnandiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Ustna administracja Utrozhestanu.

Standardowa dawka dobowa leku Utrozhestan może wynosić 200–300 mg w jednej lub dwóch dawkach (np. 200 mg wieczorem i 100 mg rano).

• W przypadku niewystarczającej fazy ciałka żółtego Utrozhestan przyjmuje się przez dziesięć dni (zwykle od 17. do 26. dnia cyklu).
• W przypadku stosowania terapii zastępczej w okresie premenopauzalnym, Utrozhestan stosuje się na tle terapii estrogenowej, w ciągu ostatnich dwóch tygodni każdego cyklu leczenia.
• Aby wyeliminować ryzyko przedwczesnego porodu, przepisuje się 400 mg Utrozhestanu co 6-8 godzin, aż do ustąpienia zagrożenia. Po ustąpieniu objawów dawkę powoli się zmniejsza, aż do ustalenia się dawek podtrzymujących Utrozhestanu - na przykład 200 mg trzy razy dziennie. Dawka ta jest dopuszczalna dla kobiety do 36. tygodnia ciąży.

Nie zaleca się stosowania leku Utrozhestan po 36 tygodniach.

Dopochwowe podanie leku Utrozhestan.

Lek wprowadza się do pochwy tak głęboko, jak to możliwe. Przed włożeniem kapsułki należy dokładnie umyć ręce.

Średnia dawka dobowa leku Utrozhestan wynosi 200 mg, ale dawkę tę można zmienić według uznania lekarza.

• W przypadku cykli dysowulacyjnych lub innych nieregularnych miesiączek przepisuje się 200 mg Utrozhestanu przez 10 dni (najczęściej od 17. do 26. dnia cyklu).
• W przypadku całkowitej niewydolności fazy ciałka żółtego (np. w przypadku donacji jajeczek) Utrozhestan przepisuje się w dawce 100 mg w 13. i 14. dniu wymaganego cyklu. Począwszy od 15. dnia do 25. dnia dawka Utrozhestanu będzie wynosić 100 mg rano i wieczorem. Jeśli zajdzie w ciążę, od 26. dnia cyklu dawkę leku stopniowo zwiększa się (co tydzień), aż do osiągnięcia 600 mg na dobę (w trzech dawkach). Ten schemat stosuje się do 60. dnia cyklu.
• Utrzymanie fazy ciałka żółtego podczas zapłodnienia in vitro polega na przyjmowaniu leku Utrozhestan wieczorem po transferze zarodka, w dawce dobowej 600 mg w trzech dawkach (200 mg co osiem godzin).
• W celu zapobiegania zagrażającemu poronieniu z powodu niedoboru fazy lutealnej przepisuje się dawkę 200–400 mg na dobę do dwunastego tygodnia ciąży.
• W celu zapobiegania przedwczesnemu porodowi u pacjentek ze skróconą szyjką macicy lub u kobiet, u których wcześniej zdiagnozowano przedwczesny poród, przepisuje się dawkę 200 mg leku Utrozhestan na dobę, na noc, począwszy od 22. do 36. tygodnia ciąży.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stosuj Utrogestan podczas ciąży

Stosowanie leku Utrozhestan jest dopuszczalne w okresie ciąży, zarówno w pierwszym, jak i kolejnych tygodniach.

Do tej pory nie ma informacji o przypadkach negatywnego wpływu Utrozhestanu na rozwój płodu.

Jeżeli Utrozhestan jest stosowany w drugiej połowie ciąży, należy regularnie kontrolować poziom czynności wątroby.

Nie badano możliwości przenikania leku do mleka matki, dlatego eksperci nie zalecają przepisywania leku Utrozhestan pacjentkom karmiącym piersią.

Istnieją informacje o zwiększonym ryzyku wystąpienia hipospadii – wrodzonej anomalii cewki moczowej u chłopców – jeśli

Utrozhestan stosuje się w czasie ciąży, aby zapobiec nawykowemu poronieniu lub zagrożeniu poronieniem z powodu niedoboru lutealnego. Lekarz musi ostrzec pacjentkę o tym.

Przeciwwskazania

Nie należy rozpoczynać leczenia lekiem Utrozhestan:

• jeśli jesteś podatny na reakcje alergiczne po zażyciu leków zawierających progesteron;
• w ciężkich patologiach wątroby;
• w przypadku prawdopodobnego lub rozpoznanego nowotworu gruczołów piersiowych lub narządów rodnych;
• w przypadku krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii;
• w przypadku nieudanej lub częściowej aborcji;
• w zakrzepicy, zatorowości;
• w przypadku krwotoku mózgowego;
• w chorobie porfirii (patologia tworzenia się barwnika).

[ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Utrogestan

Przy wewnętrznym przyjmowaniu kapsułek Utrozhestanu możliwe są następujące działania niepożądane:

• często: nieregularne miesiączki, brak miesiączki, nieregularne krwawienia z dróg rodnych, ból głowy;
• niezbyt często: dyskomfort w obrębie gruczołów piersiowych, senność, krótkotrwałe epizody zawrotów głowy, niestrawność, cholestaza, świąd skóry;
• rzadko: stan depresyjny, wysypki skórne, takie jak pokrzywka, ostuda.

Ponadto mogą wystąpić inne skutki uboczne, takie jak: zmiany libido, PMS, podwyższona temperatura ciała, zaburzenia snu, zakrzepica żylna, obrzęki, wahania wagi, zaburzenia trawienia, reakcje alergiczne.

Zawroty głowy lub senność mogą być objawami jednoczesnego obniżenia poziomu estrogenów. Stan pacjentów znacznie się poprawia po zmniejszeniu dawki przyjmowanego Utrozhestanu lub zwiększeniu dawki estrogenów.

Jeżeli leczenie lekiem Utrozhestan rozpoczęto w pierwszych dniach nowego cyklu, może wystąpić skrócenie cyklu lub wystąpienie krwawienia niecyklicznego.

Przy podaniu dopochwowym mogą wystąpić reakcje alergiczne, objawiające się uczuciem pieczenia, swędzeniem, obrzękiem i zaczerwienieniem skóry oraz błon śluzowych.

[ 13 ]

Przedawkować

Objawami nadmiernego przyjmowania leku Utrozhestan są: nasilenie działań niepożądanych, a także pojawienie się bolesnych miesiączek, krwotoków macicznych i stanów euforycznych.

W przypadku przedawkowania należy podjąć następujące działania:

• jeśli wystąpi senność lub zawroty głowy, należy zmniejszyć dzienną dawkę leku Utrozhestan lub przyjmować go wyłącznie na noc przez 10 dni w cyklu;
• jeśli wystąpi krwawienie lub krwotok, należy dostosować schemat leczenia i przesunąć przyjmowanie Utrozhestanu na późniejszy termin (np. na dziewiętnasty dzień zamiast siedemnastego);
• W przypadku przedawkowania w trakcie terapii zastępczej w okresie premenopauzy należy monitorować poziom estrogenu u kobiety.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku przyjmowania estrogenów w okresie premenopauzy, Utrozhestan przepisuje się nie później niż 12. dnia cyklu.

Łączenie Utrozhestanu z agonistami receptorów β-adrenergicznych może wymagać zmniejszenia dawki tego ostatniego.

Przyspieszony metabolizm Utrozhestanu może być spowodowany takimi lekami jak tabletki nasenne, leki przeciwdrgawkowe, gryzeofulwina, ryfampicyna itp.

Niektóre antybiotyki (np. z grupy tetracyklin) mogą zaburzać równowagę mikroflory jelitowej, co z kolei może prowadzić do zaburzenia cyklu sterydowego jelitowo-wątrobowego.

Biodostępność leku Utrozhestan może ulec zmianie w przypadku regularnego palenia tytoniu i spożywania alkoholu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Utrozhestan można przechowywać w temperaturze od +18 do +25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w ciemnym i suchym miejscu.

[ 24 ]

Okres przydatności do spożycia

Utrozhestan można przechowywać do 3 lat.

[ 25 ]