Valium

Valium jest lekiem przeciwlękowym, uspokajającym.

Wskazania Valium.

Stosuje się go w celu wyeliminowania następujących naruszeń:

• zaburzenia lękowe;
• bezsenność;
• skurcz mięśni szkieletowych wywołany miejscowym urazem;
• zaburzenia spastyczne spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub mózgu. Należą do nich mózgowe porażenie dziecięce, a także atetoza i tężec;
• zapalenie stawów z zapaleniem mięśni i kaletki maziowej, a także reumatyczne zapalenie stawów kręgosłupa i postępujące zapalenie wielostawowe (postać przewlekła);
• zespół kręgosłupa, bóle napięciowe, bóle głowy i dusznice, a także choroba zwyrodnieniowa stawów, w której obserwuje się napięcie mięśni szkieletowych;
• stan odstawienia, który objawia się uczuciem napięcia, lęku i podniecenia, a także drżeniem i przejściowymi stanami reaktywnymi.

Jako środek wspomagający leczenie skojarzone stosuje się go w następujących schorzeniach:

• dystrofia;
• zwiększone ciśnienie krwi;
• zaburzenia psychosomatyczne w zakresie położnictwa i ginekologii (w tym menopauza, zaburzenia miesiączkowania i gestoza);
• wrzody wewnątrz dwunastnicy lub żołądka;
• epistat;
• egzema i inne choroby dermatologiczne charakteryzujące się drażliwością i świądem;
• zespół Meniere'a
• zatrucie narkotykami.

Ponadto Valium stosuje się przed zabiegami endoskopowymi, znieczuleniem ogólnym i operacjami chirurgicznymi (jako premedykację).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach 2, 5 lub 10 mg. Każde opakowanie zawiera 30 lub 500 tabletek 2 mg; 25, 100 lub 500 tabletek 5 mg; 25, 100, 500 tabletek 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Diazepam jest aktywnym składnikiem Valium. Ma silne działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe, a także ośrodkowe działanie rozluźniające mięśnie. Właściwości przeciwlękowe leku objawiają się w postaci łagodzenia uczucia wewnętrznego strachu, lęku, a także lęku i napięcia.

Stopień działania leku na ośrodkowy układ nerwowy zależy od dawki dobowej diazepamu: przyjmowany w małych ilościach (w granicach 2-15 mg) działa pobudzająco, natomiast w dużych dawkach (powyżej 15 mg) wywołuje efekt uspokajający.

Centralne działanie rozluźniające mięśnie występuje dzięki temu, że diazepam jest w stanie spowolnić odruchy rdzeniowe typu polisynaptycznego. Ponadto lek ma również słabe właściwości sympatykolityczne - pomaga nieznacznie obniżyć poziom ciśnienia krwi. Lek podwyższa próg bólu, pomaga zwiększyć odporność mózgu na niedotlenienie, a także rozszerza naczynia wieńcowe.

Lek wykazuje silne działanie przeciwdrgawkowe i przeciwdrgawkowe, objawiające się hamowaniem napadów (sympatho-adrenergicznych i przywspółczulnych).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu tabletki substancja szybko się wchłania i zaczyna działać na organizm. Czas trwania szczytowego stężenia leku wynosi 15-60 minut. Poziom biodostępności po podaniu doustnym wynosi 100%. W osoczu szczytowe wartości składnika odnotowuje się po 0,5-1,5 godziny po doustnym podaniu tabletki. Diazepam ma wysoki stopień syntezy z białkiem - 96-99%.

Okres półtrwania substancji wynosi 2-13 minut. Diazepam jest składnikiem rozpuszczalnym w tłuszczach, szybko rozprowadza się w organizmie, przechodzi przez barierę łożyskową i BBB, a także jest wydalany z mlekiem matki. Po wchłonięciu lek jest redystrybuowany w tkance tłuszczowej i mięśniowej. W przypadku stałego codziennego przyjmowania leku szybko kumuluje się on w organizmie (głównie w tkance tłuszczowej), osiągając wskaźnik znacznie przekraczający wielkość rzeczywistej dawki. Kumulacja substancji następuje głównie w obrębie poszczególnych narządów, w tym serca.

Lek ulega utleniającym procesom metabolicznym - hydroksylacji z demetylacją, a także glukuronidacji w wątrobie (jako część układu enzymatycznego hemoproteiny P450). Diazepam ma kilka farmakoaktywnych produktów rozpadu, z których głównym jest desmetylodiazepam (nazywany również nordiazepamem lub nordazepamem). Inne aktywne produkty rozpadu leku obejmują słabe pierwiastki oksazepam z temazepamem. Te produkty rozpadu ulegają koniugacji z glukuronidem i są wydalane głównie z moczem.

Diazepam ma dwuetapowy okres półtrwania eliminacji wynoszący 1-3 dni, podczas gdy desmetylodiazepam ma okres półtrwania wynoszący 2-7 dni. Większość leku jest metabolizowana, a tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania diazepamu i desmetylodiazepamu znacznie się wydłuża u pacjentów w podeszłym wieku, co może skutkować zwiększeniem działania leku, a także jego kumulacją w przypadku wielokrotnego podawania.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie i czas trwania stosowania Valium może przepisać wyłącznie specjalista, biorąc pod uwagę rodzaj patologii i nasilenie jej objawów klinicznych. Standardowe zalecane dawki są często następujące:

• w leczeniu fobii z nerwicami, a także dusznicy bolesnej, zaburzeń hipochondrycznych lub histerycznych, patologii neurologicznych o charakterze zwyrodnieniowym i nieprawidłowych wskaźników ciśnienia tętniczego, lek należy przyjmować 2-3 razy dziennie w ilości 5-10 mg;
• w leczeniu zapalenia wielostawowego, zapalenia stawów lub choroby zwyrodnieniowej stawów, a także innych chorób stawów należy przyjmować 5 mg leku 1-4 razy na dobę (dokładną liczbę dawek ustala lekarz);
• w przypadku zespołu odstawienia alkoholu konieczne jest przyjmowanie 5 mg Valium 3-4 razy dziennie;
• w leczeniu zespołu kręgosłupa lek należy przyjmować w dawce 10 mg 4 razy na dobę (podczas leżenia w łóżku);
• W celu wyeliminowania zaburzeń klimakterycznych, menstruacyjnych lub psychosomatycznych, a także gestozy, przyjmuje się tabletki w ilości 2-5 mg, 3 razy dziennie.

Osoby starsze lub osłabione, a także te z miażdżycą, powinny przyjmować lek dwa razy dziennie w dawce początkowej 2 mg. Następnie dawkę tę należy stopniowo zwiększać, aż do uzyskania pożądanego efektu leczniczego.

U osób dorosłych leczenie prowadzi się zazwyczaj według następującego schematu: przyjmuje się 0,5 tabletki 5 mg (czyli 2,5 mg leku) 1-2 razy na dobę lub przyjmuje się całą 1 tabletkę (5 mg) wieczorem.

Wielkość dawek dla dzieci oblicza się biorąc pod uwagę wiek pacjenta:

• od 1 do 3 lat – dawka 1 mg;
• dla dzieci w wieku 3-7 lat – 2 mg;
• dla dzieci powyżej 7 lat – dawka 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stosuj Valium. podczas ciąży

Przyjmowanie Valium w czasie ciąży jest zabronione.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• miastenia;
• ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• stan śpiączki lub szoku;
• ostra niewydolność oddechowa;
• ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy;
• zatrucie alkoholowe w ostrej postaci, z osłabieniem podstawowych funkcji organizmu;
• nadwrażliwość na diazepam lub inne dodatkowe składniki leku;
• okres laktacji;
• niemowlęta poniżej 6 miesiąca życia.

Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących przypadkach:

• osoby cierpiące na epilepsję lub mające w wywiadzie napady padaczkowe;
• w przypadku niewydolności wątroby lub nerek;
• historia uzależnienia od narkotyków;
• osoby mające skłonności do nadużywania substancji psychotropowych;
• organiczne patologie mózgu;
• hiperkineza;
• ataksja mózgowa lub rdzeniowa;
• hipoproteinemia;
• bezdech senny;
• osoby starsze.

[ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Valium.

Przyjmowaniu leku może towarzyszyć rozwój wielu różnych skutków ubocznych:

• wzmożone zmęczenie, uczucie letargu, dezorientacji, senność;
• zmniejszona koncentracja;
• zawroty głowy i spowolnienie reakcji psychomotorycznych;
• amnezja typu wstecznego;
• zaburzenie koordynacji ruchowej.

Ponadto istnieją informacje, że Valium może powodować drżenie, skurcze mięśni, uczucie depresji, drażliwość, euforię i dezorientację, a także rozwój depresji, tachykardii, objawów dyspeptycznych, bezsenności i zakrzepicy, a także katalepsję i inne zaburzenia układu nerwowego i psychiki.

[ 16 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują: uczucie dezorientacji, senność, otępienie lub poważne osłabienie. Ponadto mogą wystąpić arefleksja lub osłabione odruchy, paradoksalne pobudzenie, zmniejszona reakcja na ból, dyzartria, drżenie, oczopląs i ataksja, a także głęboki sen. Mogą wystąpić trudności w oddychaniu, duszność, bradykardia i bezdech, a także omdlenie, obniżenie ciśnienia krwi, śpiączka oraz depresja oddechowa i sercowa.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka, wykonanie zabiegu wymuszonej diurezy i zażywanie węgla aktywowanego. Ponadto przeprowadza się sztuczną wentylację i wspomaganie ciśnienia krwi i funkcji oddechowych. Odtrutką jest flumazenil (stosowany w szpitalu). Skuteczność hemodializy jest bardzo niska.

[ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek potęguje działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy takich substancji, jak: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), alkohol etylowy, leki przeciwbólowe z grupy opioidów, leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające mięśnie oraz leki stosowane w znieczuleniu ogólnym.

Leki hamujące mikrosomalne procesy oksydacyjne (w tym doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna z fluoksetyną, a także disulfiram, erytromycyna z ketokonazolem i propranololem, izoniazyd z propoksyfenem i metoprolol z kwasem walproinowym) wydłużają okres półtrwania Valium, a także potęgują jego działanie.

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych osłabiają działanie leków.

Opiaty potęgują euforyczne uczucie wywołane przez Valium, co zwiększa uzależnienie psychiczne od leku.

Leki zobojętniające kwas żołądkowy zmniejszają szybkość wchłaniania leków z przewodu pokarmowego, nie wpływając na jego stopień.

Leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać spadek ciśnienia krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z klozapiną możliwe jest nasilenie zahamowania czynności układu oddechowego.

Połączenie Valium i CG o niskiej polarności może zwiększyć ich stężenie w surowicy, a także wywołać toksyczność CG (z powodu konkurencji o syntezę z białkami osocza).

Lek osłabia działanie lewodopy u osób chorych na chorobę Parkinsona.

Czas wydalania Valium ulega wydłużeniu w przypadku jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Leki o działaniu regenerującym, inhibitory MAO i leki psychostymulujące zmniejszają działanie leku.

Premedykacja przy użyciu Valium pozwala na obniżenie dawki fentanylu niezbędnej do indukcji znieczulenia ogólnego i skrócenie czasu potrzebnego do „wyłączenia” świadomości dzięki zastosowaniu dawek indukcyjnych.

Lek może nasilać toksyczne działanie zydowudyny.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną nasila wydalanie Valium i jednocześnie zmniejsza jego stężenie w osoczu.

Małe dawki teofiliny mogą osłabić lub nawet odwrócić uspokajające działanie leku.

[ 22 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Valium jest uważane za bardzo niebezpieczny lek, a opinie na jego temat są bardzo mieszane. Chociaż jest dość skuteczny w leczeniu uzależnienia od alkoholu, a także zaburzeń psychosomatycznych i pourazowych, nie można go nadużywać, ponieważ może powodować uzależnienie, a także ma wiele negatywnych skutków. Dlatego można go przyjmować wyłącznie na receptę lekarza.

[ 26 ], [ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Valium wynosi 2–3 lata od daty produkcji leku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]