Ventavis

Ventavis ma działanie rozszerzające naczynia i zapobiegające wchłanianiu na płucne tętnicze łożysko.

Wskazania Ventavisa

Jest on stosowany w leczeniu płucnej postaci nadciśnienia, która ma postać umiarkowaną lub ciężką:

• Choroba Aersa, a także rodzinna forma LH;
• podwyższone wartości ciśnienia krwi, spowodowane rozwojem choroby w dziedzinie tkanki łącznej, lub wpływem leków lub toksyn;
• podwyższone ciśnienie krwi w wyniku rozwoju przewlekłej zakrzepicy lub PE, w przypadkach, w których niemożliwe jest wykonanie zabiegu chirurgicznego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji odbywa się w postaci płynu do inhalacji, wewnątrz ampułek o objętości 2 ml. Blister zawiera 30 takich ampułek, w pudełku są 3 takie blistry.

Farmakodynamika

Iloprost jest sztucznym analogiem prostacykliny; jest aktywnym elementem leku. Lek spowalnia procesy agregacji płytek i ich adhezji, a także uwalniania rozpuszczalnych cząsteczek adhezyjnych. Ponadto prowadzi to do rozszerzania tętniczek do żyłek, zwiększa siłę kapilarną i naczyń, gdy ich przepuszczalność zwiększa się pod wpływem pośredniczące jak histamina lub serotonina (to ma miejsce w układzie drobnych naczyń krwionośnych).

Ponadto lek stymuluje wewnętrzne działanie fibrynolityczne i ma działanie przeciwzapalne - spowalnia adhezję leukocytów w uszkodzeniu śródbłonka, jak również infiltrację leukocytów wewnątrz uszkodzonej tkanki. Ponadto zapobiega uwalnianiu czynnika martwicy nowotworu α.

Po zabiegu wdychanie widocznego rozwoju bezpośredniego efektu rozszerzania naczyń względem kanału tętnicy płucnej, ze względu na to, co dzieje się w czasie do znaczącej poprawy parametrów, takich jak wartości ciśnienia krwi, LSS, pojemność minutową serca, a wraz z nim saturacji mieszanego żylnej tlenem wewnątrz. Wpływ na ciśnienie krwi i ogólny opór naczyniowy jest minimalny.

Farmakokinetyka

Odsysanie.

Podczas wdychania osoby Iloprost ze wzrostem wartości ciśnienia krwi (PM wielkość dawki podawane przez ustnik 5 ug, a czas trwania procedury - w ciągu 4,6-10,6 minut) w osoczu Cmax rejestrowano przy czasie zakończenia procedury i sprawia, 100-200 pg / ml.

Wartości substancji leczniczej zmniejszają się w miarę wydalania (okres półtrwania wynosi około 5-25 minut). W przedziale 0,5-1 godziny po zakończeniu inhalacji lek nie jest już odnotowywany w centralnej komorze (granica dopuszczalnej czułości metody wynosi 25 pg / ml).

Procesy dystrybucji.

Po dożylnym wlewie pozorny Vss dla ochotników wynosił 0,6-0,8 l / kg. Przy spektrum 30-3000 pg / ml całkowita synteza iloprostu z białkiem osocza nie jest związana ze stężeniem i wynosi około 60%, z czego około 75% to synteza albuminy.

Wymiana procesów.

Testy in vitro wykazują podobieństwo w procesach metabolicznych iloprostu w płucach po podaniu dożylnym i inhalacji. Większość pierwiastka dożylnego jest zaangażowana w procesy metaboliczne, głównie w β-utlenianie łańcucha karboksylowego łańcucha bocznego.

Nie występuje wydalanie niezmodyfikowanego składnika leku. Głównym produktem rozkładu jest tetranoriloprost; jest odnotowany w stanie wolnym i sprzężony z moczem. Testy eksperymentalne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że tetranoriloprost nie wykazuje aktywności terapeutycznej.

Dane uzyskane po testach in vitro pokazują, że hemoproteina P450 zajmuje minimalną część w procesach wymiany iloprostu.

Wydalanie.

Wydalanie substancji przez wlewy dożylne u osób ze zdrową aktywnością nerek / wątroby często występuje w 2 etapach, średnie wartości T1 / 2, przy których wynosi 3-5 minut, a także 15-30 minut.

Całkowite wartości klirensu iloprostu wynoszą w przybliżeniu 20 ml / kg / minutę, z czego można wywnioskować, że aktywny pierwiastek ulega dodatkowym pozawątrobowym procesom metabolicznym.

Wcześniej przeprowadzano test dotyczący równowagi wagi u ochotników, podczas gdy iloprost znakowany 3-H był używany. Po zakończeniu wlewu dożylnego, całkowity poziom radioaktywności wynosił 81%. Z moczem 68% substancji zostało wydalonych, a kolejne 12% - z kałem. Eliminacja produktów rozpadu prowadzona jest w dwóch etapach, a obliczone okresy półtrwania wynoszą około 2 i 5 godzin (z osoczem) oraz około 2 i 18 godzin (z moczem).

Problemy z czynnością nerek.

Testy dotyczące dożylnym Iloprost wykazały, że u pacjentów z postaci końcowej niewydolności nerek, które okresowo testowane i dializie, poziom wolnej przestrzeni pM (wartość średnia - 5 ± 2 ml / minutę / kg), jest znacznie niższy niż u osób cierpiących na niewydolność nerek, nie są są poddawane takim procedurom (średnia wartość wynosi 18 ± 2 ml / minutę / kg).

Problemy z funkcją wątroby.

Ze względu na to, że większość iloprostu jest narażona na metabolizm wątrobowy, różne problemy w funkcjonowaniu wątroby wpływają na parametry plazmy leków. W testach dożylnego stosowania leku zaangażowanych było 8 osób z marskością wątroby. Ich dane wykazały, że średni poziom klirensu iloprostu zgodnie z obliczeniami wynosił 10 ml / minutę / kg.

Dawkowanie i administracja

Gotowy roztwór leku podaje się pacjentowi w postaci inhalacji - przez nebulizator.

Należy wybrać reżim leczenia, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta. Terapię przeprowadza się długim cyklem.

Wymiary zalecanych porcji dawkowania.

Do pierwszej inhalacji wymagane jest 2,5 μg iloprostu, który podaje się pacjentowi za pomocą specjalnego inhalatora. Jeżeli stosowanie leków nie powoduje żadnych komplikacji, wielkość porcji zwiększa się do 5 μg, a następnie utrzymuje tę dawkę za pomocą nowych procedur inhalacyjnych. Jeśli użycie roztworu powoduje powikłania, konieczne jest zatrzymanie przy dawce 2,5 μg.

Procedury inhalacji są wykonywane w ciągu 6-9 razy / dobę (biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta i tolerancję leków).

Biorąc pod uwagę konieczną dawkę leku, podawaną przez inhalator lub nebulizator, czas trwania procedury wynosi 4-10 minut.

Ludzie z zaburzeniami czynności wątroby.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby mają zmniejszoną eliminację iloprostu. Aby uniknąć nadmiernego gromadzenia się leków w ciągu dnia, oznaczanie początkowej dawki u takich pacjentów powinno być wykonywane z zachowaniem ostrożności. Wymagane jest dokładne miareczkowanie początkowej porcji, z przerwami pomiędzy inhalacjami 3-4 godziny.

Wielkość początkowej dawki wynosi 2,5 μg, a przerwa między zabiegami wynosi 3-4 godziny (co oznacza, że nie więcej niż 6 inhalacji dziennie). Następnie można dokładnie zmniejszyć długość odstępów między procedurami, biorąc pod uwagę, jak pacjent toleruje lek.

Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki do 5 mcg, odstępy między inhalacjami powinny najpierw trwać 3-4 godziny, a następnie mogą być zmniejszone w zależności od tolerancji. Późniejsza kumulacja leku po kilku dniach leczenia jest mało prawdopodobna, ponieważ nie trzeba go stosować w nocy.

Schemat użycia.

Dla każdej nowej inhalacji wymagana jest nowa ampułka z roztworem. Jej zawartość wlewa się do nebulizatora przed rozpoczęciem procedury. Wymagane jest dokładne przestrzeganie instrukcji dotyczących czyszczenia i higieny produktu leczniczego.

Jeśli po zabiegu pozostanie pewna ilość roztworu, należy go nalać.

Stosuj Ventavisa podczas ciąży

Kobiety z nadciśnieniem płucnym powinny unikać poczęcia, ponieważ może to spowodować zagrażające życiu zaostrzenie się patologii. Obecnie niewiele informacji na temat stosowania VENTAVIS u kobiet w ciąży. Przepisywanie leku podczas ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach, w których korzyść z niego jest bardziej oczekiwana niż rozwój powikłań u płodu.

Ponieważ nie ma informacji o tym, czy iloprost jest wydzielany z produktami rozpadu do mleka kobiecego, o ile jest on potrzebny, należy powstrzymać się od karmienia piersią przez cały okres leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność silnej wrażliwości na iloprost lub inne elementy leku;
• bolesne stany, podczas których wpływ Wentawisa na płytki krwi może zwiększać prawdopodobieństwo krwawienia (między innymi zaostrzenie wrzodów żołądka lub jelit, krwotok w czaszce lub uraz);
• niestabilna postać dławicy piersiowej, jak również ciężka choroba wieńcowa;
• wystąpił w ciągu ostatnich 6 miesięcy zawału mięśnia sercowego;
• niewydolność serca, posiadanie zdekompensowanej postaci, z brakiem odpowiedniego nadzoru medycznego;
• arytmie w ciężkim stopniu;
• obecność podejrzenia stagnacji krwi w płucach;
• powikłania o charakterze naczyniowo-mózgowym (udar i chwilowy atak niedokrwienny) obserwowane u pacjenta w ciągu 3 poprzednich miesięcy;
• wywołana płucna postać nadciśnienia;
• wady zastawek serca (nabyte lub wrodzone), przeciwko którym występują klinicznie istotne zaburzenia w pracy mięśnia sercowego i rozwijają się niezależnie od LH.

Ostrożność jest wymagana w przypadku takich naruszeń:

• zaburzenia w wątrobie, a także niewydolność nerek u osób wymagających dializy;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• HABL;
• Licencjat w stopniu surowym.

Skutki uboczne Ventavisa

Korzystanie z Vantavis może powodować takie negatywne objawy:

• zaburzenia funkcji limfy lub krwi: często występuje krwawienie. Możliwy rozwój małopłytkowości;
• objawy immunologiczne: możliwy rozwój objawów nietolerancji;
• problemy z pracą Zgromadzenia Narodowego: często występują bóle głowy, nieco rzadziej - zawroty głowy;
• naruszenia CAS: często występuje ekspansja naczyń, nieco rzadziej dochodzi do omdleń lub spadku ciśnienia;
• zaburzenia wpływające na czynność serca: często występuje zwiększenie częstości akcji serca lub tachykardia;
• problemy dotyczące śródpiersia, mostka i narządów oddechowych: często występuje kaszel lub ból w mostku, nieco rzadziej występują bóle gardłowo-gardłowe, duszność i podrażnienie gardła. Być może rozwój zatkania nosa, świszczący oddech lub skurcz oskrzeli;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: często występują nudności, rzadziej - podrażnienie w okolicy języka i błona śluzowa jamy ustnej (również bolesne odczucia), wymioty i biegunka. Zakłócenie percepcji smaku jest możliwe;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: często pojawiają się wysypki;
• zaburzenia w obszarze tkanki łącznej, mięśni i szkieletu: często szczęki zębowe lub ból w okolicy szczęki. Często również występują bóle pleców;
• ogólnoustrojowe objawy i zmiany w miejscu wstrzyknięcia: często rozwija się obrzęk obwodowy.

Istnieją doniesienia o rozwoju krwotoku wewnątrzczaszkowego lub mózgu, które doprowadziły do śmierci.

[1]

Przedawkować

W przypadku zatrucia substancjami substancja może mieć działanie przeciwnadciśnieniowe, a poza tym pływy krwi, bóle głowy, wymioty, biegunkę i nudności. Ponadto przedawkowanie może powodować wzrost ciśnienia krwi, tachykardię lub bradykardię, a także ból w plecach lub kończynach.

Aby wyeliminować naruszenia, należy zaprzestać wprowadzania leków, a następnie wykonać procedury objawowe i monitorować stan pacjenta. Lek nie zawiera antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ nie przeprowadzono testów dotyczących zgodności leku z innymi lekami, nie wolno mieszać z innymi lekami z inhalacjami.

Iloprost może nasilać hipotensyjne działanie leków rozszerzających naczynia krwionośne i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Dlatego konieczne jest łączenie tych leków z lekiem Ventavis z zachowaniem ostrożności, ponieważ w trakcie leczenia może być konieczne dostosowanie dawek tych leków.

Iloprost, ponieważ hamuje działanie płytek krwi, zastosowanie to razem z lekami przeciwzakrzepowymi (takie pochodne obejmują kumaryny oraz heparyny) lub inne środki hamujące agregację płytek krwi (w tym aspiryna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, środki rozszerzające naczynia PM z kategorii azotanów i inhibitora PDE) może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Osoby leczone antykoagulantami lub innymi inhibitorami agregacji płytek krwi powinny znajdować się pod stałym nadzorem lekarza, który monitoruje wskaźniki krzepliwości krwi. Wcześniejsze stosowanie aspiryny w dawce do 0,3 g na dobę przez 8 dni nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne iloprostu.

Testy na zwierzętach wykazały, że stosowanie leku może powodować obniżenie wartości Css w osoczu w TAP. Dane z badań przeprowadzonych na ludziach nie wykazują wpływu infuzji iloprostu na farmakokinetykę doustnej digoksyny. Iloprost nie wpływa również na właściwości farmakokinetyczne TAP przypisanego mu.

W eksperymentach przeprowadzanych na zwierzętach działanie rozszerzające naczynia leków zmniejszyło się po wcześniejszym zastosowaniu GCS, ale działanie depresyjne na agregację płytek pozostało takie samo. Nie wiadomo, jakie znaczenie ta informacja może mieć dla ludzkiego ciała.

Podczas gdy badania kliniczne nie były prowadzone podczas badań in vitro, przeprowadzone w celu oceny możliwych skutków opóźniające iloprost względne izoenzymy aktywność hemoprotein P450, stwierdzono, że silne hamowanie metabolizmu leków pośredniczą tych izoenzymów wpływ Ventavisa nieprawdopodobne.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Ventasis należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 30 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Ventavis można stosować w ciągu 24 miesięcy od uwolnienia środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Ze względu na ograniczoną ilość danych dotyczących stosowania narkotyków u osób w wieku poniżej 18 lat zabronione jest przypisywanie tego pediatrii.

Analogi

Analogi leku to Ilomedin z Iloprostem.

Recenzje

Ventavis otrzymuje dobre opinie od osób stosujących ten lek. Wielu lekarzy i pacjentów uważa, że ma wysoką skuteczność leku. Minusy przydzielają wystarczająco wysoki koszt leku.