Vepoks

Vepox jest stymulantem typu biogenicznego.

Wskazania Vepox

Jest on używany do niedokrwistości spowodowanej przewlekłą niewydolnością nerek (dorosłych poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej), jak również tych przebywających w okresie przeddializacyjnym i dzieci, którzy są w trakcie sesji hemodializy.

Stosowany w leczeniu niedokrwistości i ograniczania liczby niezbędnych transfuzji krwi u dorosłych wymagających chemioterapii z powodu nowotworów litych, nowotworów złośliwych lub szpiczaka mnogiego.

Ponadto lek jest przepisywany w leczeniu niedokrwistości u osób z HIV, które przyjmują zydowudynę i mają wartości erytropoetyny <500 U / ml.

Lek można stosować podczas programu przedinfekcyjnego, który występuje przed dużymi operacjami chirurgicznymi u osób z wartościami hematokrytu 33-39%. Jest to konieczne, aby uprościć pobieranie autologicznej krwi i zmniejszyć ryzyko związane z zastosowaniem allogenicznych transfuzji krwi. Jest on stosowany w przypadkach, gdy prawdopodobna potrzeba przetoczenia krwi jest wyższa niż ta, która może być uzyskana za pomocą autologicznej kolekcji, w której nie stosuje się α-epoetyny.

Przypisane niedokrwistość mający prosty lub umiarkowanego, u dorosłych (stężenie hemoglobiny - około 100-130 g / l), która jest konieczna do przeprowadzenia duże procedury chirurgicznej, gdzie oczekuje się utrata krwi, jednostki składowe 2-4 hemoglobiny (około 0,9- 1,8 litra krwi). Zastosowanie Vepox zmniejsza potrzebę wykonywania allogenicznych transfuzji krwi i upraszcza proces przywracania erytropoezy. 

Formularz zwolnienia

Uwalnianie realizowane jest jako ciecz iniekcyjna:

• Formularz 2000 - 0,5 ml substancji wewnątrz strzykawki wyposażonej w igłę 1 ml, która jest zapakowana w blister - 1 sztuka wewnątrz pudełka;
• Formularz 4000 - 0,4 ml leku w strzykawce z igłą, o pojemności 1 ml i zapakowany w blister - 1 strzykawka w opakowaniu;
• Formularz 10000 - 1 ml preparatu w strzykawce wyposażonej w igłę o objętości 1 ml, zapakowany w blistrze - 1 sztuka w pudełku.

Farmakodynamika

Erytropoetyna jest oczyszczoną glikoproteiną, która ma zdolność stymulowania procesów erytropoezy. Skład aminokwasowy α-epoetyny wytwarzanej metodą inżynierii genetycznej jest podobny do ludzkiej erytropoetyny izolowanej z moczu osób z niedokrwistością. Białko w tym przypadku stanowi około 60% całkowitej masy cząsteczkowej i zawiera 165 aminokwasów. Do tego białka przyłączone są 4 łańcuchy węglowodanowe - w tym 3N-glikozydowe, a także 1-O-glikozydowe.

Objętość molekularna α-epoetyny wynosi około 30 000 daltonów. Biologiczne cechy tego pierwiastka są podobne do właściwości ludzkiej erytropoetyny. Wprowadzenie α-epoetyny zwiększa wskaźniki retikulocytów za pomocą erytrocytów, wartości hemoglobiny i szybkości wchłaniania 59 Fe. Ten element selektywnie stymuluje procesy erytropoezy, ale nie wpływa na leukopoezę.

Lek nie wywiera działania cytotoksycznego na komórki szpiku kostnego.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania leku po wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 5-6 godzin (niezależnie od rodzaju choroby). Objętość dystrybucji jest w przybliżeniu równa wskaźnikowi objętości osocza krwi.

Wartości Vepox w osoczu po wstrzyknięciu podskórnym są znacznie niższe niż w przypadku wstrzyknięcia dożylnego. Poziom leku w osoczu wzrasta powoli, osiągając maksimum przez 12-18 godzin po wstrzyknięciu. Okres półtrwania leków po wstrzyknięciu podskórnym wynosi około 24 godzin, wskaźnik biodostępności wynosi około 25%.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie lub podskórnie (jeśli nie ma możliwości wstrzyknięcia dożylnego, a leczenie jest pilnie potrzebne).

Istniejące ogólne schematy leczenia:

• w przewlekłej niewydolności nerek u osoby dorosłej - na początku leczenia, tygodniowa dawka wynosi 50-100 IU / kg, z podawaniem trzy razy w tygodniu (dożylnie lub podskórnie); wielkość tygodniowej porcji leczenia wynosi 25 jm / kg (zmniejszyć dawkę potrzebną po osiągnięciu optymalnej wartości stężenia hemoglobiny);
• osoba dorosła na etapie przeddializacyjnym - początkowa porcja na tydzień: potrójna iniekcja dożylna / podskórna 50-100 IU / kg leku; dawka podtrzymująca wynosi 17-33 jm / kg przy potrójnym wstrzyknięciu przez 7 dni;
• Osoba dorosła poddawana hemodializie - początkowa tygodniowa dawka wynosi 50-100 jm / kg (potrójne wstrzyknięcia); wspieranie - 3-krotne wprowadzenie na tydzień 30-100 IU / kg;
• dorosły, w trakcie dializy otrzewnowej - początkowa dawka wynosi 50 jm / kg przy trzykrotnym podaniu tygodniowo;
• dziecko poddawane hemodializie - początkowa dawka wynosi 50 jm / kg (dożylnie), 3 razy w tygodniu; Wspieranie - 25-50 IU / kg, 3 razy w tygodniu;
• osoba z onkologią - początkowa dawka wynosi 150 jm / kg (podskórnie) z potrójnym zastrzykiem przez 3 tygodnie; rozmiary dawek podtrzymujących: jeśli poziom hemoglobiny jest zwiększony o mniej niż 10 g / l przez 1 miesiąc, dawkę należy podwoić, a jeśli ta wartość wzrośnie o więcej niż 20 g / l, należy ją zmniejszyć o 25%;
• osoba z HIV, która przyjmuje zydowudynę - początkowa dawka wynosi 100 jm / kg, trzy razy w tygodniu (dożylnie lub podskórnie) przez 8 tygodni;
• dorosłych zaangażowane w program ze wstępnie ogrodzenia autologicznej krwi przed zabiegami chirurgicznymi - podawanie dożylne 600 lU / kg dwa razy na tydzień, w ciągu 21 dni przed przeprowadzeniem procedury;
• osoba nieuczestnicząca w wyżej opisanym programie, przed i po operacji, podskórne zastrzyki 600 jm / kg, raz w tygodniu, w ciągu 21 dni przed zabiegiem, a następnie w dniu zabiegu. Schemat można również stosować przy codziennym podawaniu 300 jm / kg przez 10 dni przed i w dniu procedury, a następnie przez kolejne 4 dni po.

Osoby z CRF.

Podczas leczenia pacjentów z CRF, lek należy podawać dożylnie. Optymalne parametry hemoglobiny - 100-120 g / l (dorosły) i 95-110 g / l (dziecko). U osób z CRF, a także CHD lub niewydolnością serca w stanie zastoju, utrzymywane wartości hemoglobiny nie powinny być wyższe niż górna granica jego optymalnych parametrów. Wartości ferrytyny należy ustalić dla każdego pacjenta przed rozpoczęciem stosowania leku Vepox.

Powinno to zwiększyć dawkę leków, jeśli stężenie hemoglobiny nie wzrośnie o co najmniej 10 g / l w ciągu ostatniego miesiąca. Klinicznie znaczący wzrost stężenia hemoglobiny obserwuje się zwykle co najmniej 14 dni po rozpoczęciu leczenia (u osób indywidualnych występuje to po 6-10 tygodniach). Po osiągnięciu wymaganych wartości hemoglobiny dawka zostaje zmniejszona o 25 IU / kg - jest to konieczne, aby uniknąć przekroczenia optymalnego poziomu. Przy wartościach hemoglobiny przekraczających 120 g / l, leczenie lekiem powinno zostać czasowo zatrzymane.

Z hemodializą.

Dorośli, którzy przechodzą hemodializę, otrzymują lek dożylnie. Terapia prowadzona jest w 2 etapach.

Faza korekty: trzy razy w tygodniu dożylnie wstrzyknięto 50 jm / kg substancji. Jeśli to konieczne, porcję zwiększa się stopniowo (maksymalnie raz na 1 miesiąc) o 25 IU / kg (tę dawkę podaje się również 3 razy w tygodniu, aż do uzyskania wymaganego poziomu hemoglobiny).

Etap wsparcia: zalecana tygodniowa dawka mieści się w przedziale 75-300 jm / kg. Często pojedyncza dawka stosowana w celu utrzymania optymalnej wartości hemoglobiny wynosi 30-100 IU / kg przy użyciu trzy razy w tygodniu. Aktualne informacje sugerują, że osoby z ciężką niedokrwistością (poziom hemoglobiny ≤ 60 g / l) potrzebują silniejszej części podtrzymującej leków niż osoby z mniej poważną chorobą.

Z dializą otrzewnową.

W przypadku dorosłych, którzy przechodzą dializy otrzewnowe, lek należy podawać dożylnie. Terapię przeprowadza się w 2 etapach.

Faza korekty: dawkę 50 IU / kg podaje się dwa razy w tygodniu.

Etap pomocnicze: część korygowania utrzymać wymagane wskaźniki składników hemoglobiny 100-120 g / l (około 6,2-7,5 mmol / l), jest wymagane do wprowadzenia 25-50 IU / kg 2-krotnie na tydzień (w równych porcjach ).

Dorośli z niewydolnością nerek.

Przy takim naruszeniu u ludzi, którzy są w okresie przed dializą, lek jest również, jeśli to możliwe, podawany dożylnie. Terapia prowadzona jest w 2 etapach.

Faza korekty: potrójne wprowadzenie 50 IU / kg na tydzień. Następnie część (w razie potrzeby) stopniowo zwiększa się o 25 IU / kg przy użyciu trzy razy w tygodniu, aż do uzyskania pożądanego wyniku (korekta powinna być stopniowa i trwała minimum przez 1 miesiąc).

Etap wsparcia: dostosowanie dawki przeprowadza się w celu utrzymania wartości hemoglobiny w zakresie 100-120 g / l (około 6,2-7,5 mmol / l). Lek podaje się trzy razy w tygodniu w dawce 17-33 jm / kg. Pojedyncza dawka leków nie powinna przekraczać 200 jm / kg.

Dzieci poddawane hemodializie.

Faza korekty: dożylne podanie 50 jm / kg substancji, trzy razy w tygodniu. W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę pojedynczą (maksymalnie 1 raz na miesiąc) o 25 IU / kg, aż do uzyskania optymalnego poziomu hemoglobiny.

Etap wsparcia: dziecko o wadze mniejszej niż 30 kg często przepisuje wyższą dawkę podtrzymującą niż dla dziecka ważącego więcej niż 30 kg lub dorosłego.

Po przeprowadzeniu badań klinicznych opartych na sześciomiesięcznym leczeniu wybrano takie dawki podtrzymujące α-epoetyny:

• waga ≤10 kg - średnia dawka wynosi 100 jm / kg (trzy razy w tygodniu), a dawka podtrzymująca wynosi 75-150 jm / kg;
• waga w granicach 10-30 kg - średnia porcja to 75 jm / kg, podtrzymujące - 60-150 jm / kg;
• waga od 30 kg - średnia porcja to 33 jm / kg, podtrzymujące - 30-100 jm / kg.

Na podstawie dostępnych danych wynika, że osoby o bardzo niskiej (≤60 pięć g / l lub ≤4,25 mmol / l) w początkowych parametrów hemoglobina może wymagać wyższego część leku, aby utrzymać prawidłowe poziomy tej substancji niż te z wartościami wyjściowymi wyższa (od 68 g / l lub 4,25 mmol / l).

Choroby onkologiczne.

U osób z rakiem optymalna hemoglobina wynosi około 120 g / l. Lek stosuje się u osób z objawową niedokrwistością, a ponadto zapobiega anemii u osób, które wcześniej przeszły chemioterapię i mają niskie początkowe wartości hemoglobiny (≤110 g / l).

Ponadto, lek może być podawany pacjentom, którzy mają znaczny spadek wartości hemoglobiny były rejestrowane w pierwszym cyklu chemioterapeutycznego (na przykład, obniżenie poziomu hemoglobiny 10-20 g / l początkowej wartości 110-130 g / l lub zmniejszenie o 20 + g / l od początkowych wartości hemoglobiny, która wyniosła 130 + g / l).

Początkowa dawka, która jest stosowana w celu zapobiegania rozwojowi lub leczenia niedokrwistości, powinna wynosić 150 jm / kg przy potrójnym podawaniu podskórnym na tydzień. Jeśli po 1 miesiącu leczenia wartości hemoglobiny wzrosły o mniej niż 10 g / l, przez kolejny miesiąc należy zwiększyć dawkę leku Vepox do 300 jm / kg. Jeśli miesiąc terapii z dawką 300 jm / kg również nie zwiększył wartości hemoglobiny o więcej niż 10 g / l, wywnioskował, że efektu nie można osiągnąć, a terapia zostaje anulowana.

Jeśli wartości hemoglobiny wzrosną o 20+ g / L przez 1 miesiąc, wielkość porcji leku powinna zostać zmniejszona o około 25%. Jeśli wartości hemoglobiny stanowiących 140 + g / l, konieczne jest, aby przerwać leczenie aż hemoglobiny zmniejsza się do 120 g / l, a następnie ponownie podawano lek w zmniejszona (o 25% w stosunku do początkowej) części.

Konieczna jest ocena konieczności kontynuacji leczenia od czasu do czasu, na przykład po zakończeniu cyklu chemioterapii. Przed rozpoczęciem stosowania Vepoxu, a także podczas terapii, konieczne jest monitorowanie parametrów żelaza, w razie potrzeby, dodatkowe nasycenie ciała żelazem. Przed powołaniem leków należy wykluczyć obecność innych możliwych czynników sprzyjających rozwojowi anemii.

Pacjenci z HIV.

Osoby zakażone HIV leczone zydowudyną muszą określić początkowe wartości endogennej erytropoetyny w surowicy przed rozpoczęciem leczenia lekiem Vepox. Zgodnie z przeprowadzonymi testami okazało się, że przy wskaźniku tej substancji, który wynosi 500 jm / ml, Vepox może być nieskuteczny.

Etap korygujące Podawanie (podskórnie lub dożylnie), 100 lU / kg substancji 3x w tygodniu przez 8 tygodni. Jeżeli po upływie 8 tygodni od odpowiedzi na leczenie na lek okazał się nieskuteczny (na przykład, udało się zmniejszyć zapotrzebowanie organizmu na transfuzję krwi, lub w celu uzyskania większych wartości hemoglobiny) dawkowania leku jest zwiększona o około 50-100 IU / kg (podawanie trzy razy w tygodniu w ciągu 1 miesiąc). W przypadku braku w wyniku po zastosowaniu dawki 300 lU / kg, ma pozytywny wpływ można spodziewać się dalszej obróbce z wyższymi częściami.

Etap podtrzymania powinien zapewnić wartości hematokrytu 30-35%, biorąc pod uwagę zmianę dawki zydowudyny, a także obecność współistniejących stanów zapalnych lub infekcji. Przy wartościach hematokrytu ponad 40%, wymagane jest zatrzymanie podawania leku do momentu, gdy hematokryt spadnie do 36%. Po wznowieniu leczenia wielkość części Vepox zmniejsza się o 25%, a wartości hematokrytu są monitorowane.

Wartości ferrytyny należy ustalić u każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia i podczas jego leczenia. W razie potrzeby można zalecić dodatkowe stosowanie leków zawierających żelazo.

Pacjenci przyjmujący krew.

U dorosłych, którzy uczestniczą w autologicznym programie pobierania krwi przed wykonaniem zabiegów chirurgicznych, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania dotyczące programu przed zastosowaniem leków.

Przed zabiegiem lek podaje się 2 razy dziennie przez 3 tygodnie. Podczas każdej wizyty u lekarza pacjent pobiera niewielką ilość krwi (przy wartości hematokrytu w granicach 33-39% lub wartości hemoglobiny równe 110 g / l) i zapisuje ją do autologicznej transfuzji. Zalecane dawkowanie leków wynosi 600 jm / kg. Jest podawany dożylnie, dwa razy w tygodniu przez 21 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Leczenie α-epoetyną zmniejsza prawdopodobieństwo przepisania krwi homologicznej o 50% w porównaniu z osobami, które nie stosują tego leku.

Osoby, które potrzebują mniej stymulacji erytropoezy, powinny otrzymywać lek w dawce 150-300 jm / kg 2 razy w tygodniu. Dzięki temu objętość pobranej krwi typu autologicznego wzrośnie, a następnie zostanie zmniejszone późniejsze zmniejszenie hematokrytu.

Stężenie żelaza w surowicy należy ustalić przed rozpoczęciem leczenia u każdego pacjenta. W przypadku stwierdzenia braku żelaza konieczne jest przywrócenie tych parametrów, a dopiero potem pobranie krwi. Kiedy niedokrwistość przed rozpoczęciem terapii określić przyczynę rozwoju tej choroby. Konieczne jest osiągnięcie tak szybko jak to możliwe odpowiedniego spożycia żelaza w organizmie (na dzień, weź 0,2 g żelaza na os), a następnie utrzymuj te wartości na tym samym poziomie przez cały cykl terapeutyczny.

Ludzie, którzy nie biorą krwi.

Dorośli, którzy nie są członkami wyżej wymienionego programu zbiórki, lek podaje się podskórnie. Dawkę równą 600 IU / kg podaje się raz w tygodniu przez 21 dni przed zabiegiem chirurgicznym (21, 14 i 7 dni) oraz w dniu jego wykonania.

Jeśli to konieczne, zmniejszając okres przedoperacyjny zgodnie z zaleceniami lekarza, Vepox stosuje się codziennie w dawce 300 jm / kg przez 10 dni przed zabiegiem, w dniu operacji, a następnie w okresie 4 kolejnych dni po nim.

Podobnie jak w przypadku innych leków wstrzykiwanych pozajelitowo, wstrzykiwalną ciecz należy dokładnie sprawdzić przed użyciem pod kątem widocznych cząstek lub zmiany koloru. Nie można wstrząsać lekiem, ponieważ może on powodować denaturację glikoproteiny i utratę aktywności leku.

Pojedyncze opakowanie leku można wykorzystać tylko raz.

[2]

Stosuj Vepox podczas ciąży

Stosowanie leku Vepox u kobiet w ciąży lub karmiących piersią jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których korzyści z terapii są większe niż ryzyko wystąpienia konsekwencji dla dziecka / płodu.

Nie ma dowodów na to, czy α-epoetyna przenika do mleka matki.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do elementów narkotyków;
• niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi;
• Zmiany obejmujące obwodowych, tętnic szyjnych i wieńcowych oraz z ciężkim stopniem nasilenia (dotyczy to osób z chorobą naczyń mózgowych charakteru, jak również tych, którzy niedawno przeszedł zawał mięśnia sercowego).

Skutki uboczne Vepox

Stosowanie leków może powodować wzrost ciśnienia krwi, w zależności od wielkości dawki lub pogorszenie przebiegu istniejącego nadciśnienia tętniczego. Często ten efekt rozwija się u osób z CRF.

Czasami stosowanie leków powoduje:

• powikłania w obszarze naczyniowym - rozwój skrzeplin (zawał mięśnia sercowego lub niedokrwienie);
• powikłania o charakterze naczyniowo-mózgowym (udary lub krwotoki);
• przemijające ataki niedokrwienne;
• zakrzepica w tętnicach (siatkówka lub obwodowa) i głębokie żyły;
• tętniak, zatorowość płucna i zakrzepica w okolicy dializatora.

Dla niektórych pacjentów poddawanych hemodializie może kto zakrzepicy w boczniku (zwłaszcza w odniesieniu do osób z tendencją do zmniejszenia stawki ciśnienia krwi lub powikłań wpływających przetokę tętniczo-żylną. - Wśród tych tętniaków, zwężeń, i tak dalej).

Po zastosowaniu α-epoetyny odnotowano występowanie wyprysku, wysypki, świądu, pokrzywki lub obrzęku Quincke.

Ludzie z CRF mogą rozwijać hiperfosfatemię lub hiperkaliemię, zwiększać wartości kreatyniny, azotu mocznikowego, a także kwasu moczowego we krwi.

[1]

Przedawkować

Vepox ma niezwykle szerokie spektrum działania leków. Kiedy lek ten jest odurzony, mogą pojawić się oznaki, które odzwierciedlają najsilniejsze działanie terapeutyczne hormonu. Przy skrajnie wysokich wartościach hemoglobiny może wystąpić upuszczenie krwi. W takich sytuacjach należy postępować zgodnie z procedurami objawowymi.

Interakcje z innymi lekami

Nie należy podawać leku w postaci dożylnej infuzji lub mieszać go z innymi lekami.

W tej chwili nie ma informacji wskazujących na zdolność α-epoetyny do wpływania na procesy metaboliczne innych leków.

Podczas łączenia leku z cyklosporyną konieczne jest monitorowanie poziomu leku we krwi i, w razie potrzeby, dostosowanie dawki cyklosporyny.

[3]

Warunki przechowywania

Vepox musi być trzymany w ciemnym miejscu i zamknięty przed infiltracją małych dzieci. Nie zamrażać ani nie wstrząsać lekiem. Temperatura mieści się w zakresie 2-8 ° C.

[4],

Okres przydatności do spożycia

Vepox może być stosowany w ciągu 24 miesięcy od uwolnienia środka terapeutycznego.

Analogi

Analogi leku to leki Epobiocrin, Erythrostim i Recormon z Vero-Epoetin i Shanpoethin, a także Shapoetin-Health i Erythroetin.