Veratard 180

Veratard 180 jest selektywnym antagonistą wapnia, wpływającym przede wszystkim na czynność serca.

Wskazania Veratarda 180

Lek stosuje się w przypadku wysokiego ciśnienia tętniczego, a także w zapobieganiu atakom dławicy piersiowej i atakom napadowego częstoskurczu nadkomorowego.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w kapsułkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania. Pudełko zawiera 3 lub 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

Werapamil jest pochodną elementu fenyloalkiloaminy, selektywnie blokuje kanały Ca. Ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne, przeciwarytmiczne i przeciw niedokrwieniu.

Działanie lecznicze leku polega na blokowaniu kanałów Ca2+ oraz hamowaniu transportu przezbłonowego jonów Ca2+ (głównie wewnątrz komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego wraz z naczyniami).

W przypadku niedokrwienia mięśnia sercowego lek niweluje dysproporcję między zapotrzebowaniem serca na tlen a jego podażą, a ponadto zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i działa rozszerzająco na naczynia krwionośne. Osłabienie napięcia tętnic obwodowych prowadzi do spadku ciśnienia krwi i całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

Werapamil hamuje przewodzenie zatokowo-przedsionkowe i przedsionkowo-komorowe oraz działa przeciwarytmicznie.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu leku, werapamil jest stopniowo uwalniany, utrzymując tym samym jego stały poziom we krwi. Osiągnięcie wartości Cmax w osoczu zajmuje 5-7 godzin. Proces uwalniania substancji jest niemal liniowy, trwający 8-12 godzin.

Przechodzi przez pierwsze przejście wewnątrzwątrobowe, w wyniku którego powstaje kilka produktów metabolicznych. Głównym produktem metabolicznym jest substancja norwerapamil, która ma słabsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż niezmieniony element aktywny leku. Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi 90%.

Ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, wartości biodostępności leku po pojedynczej dawce wynoszą 30%, a okres półtrwania wynosi około 7 godzin. Po wielokrotnym użyciu leku okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin ze względu na nasycenie układów enzymów wątrobowych i wzrost stężenia werapamilu w osoczu.

Wydalanie leku następuje głównie z moczem (70%) w postaci produktów przemiany materii, a pozostała część jest wydalana z kałem.

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie może być dobrane wyłącznie przez lekarza specjalistę, indywidualnie dla każdego pacjenta. W początkowej fazie terapii Veratard 180 stosuje się w ilości 1 kapsułki, 1 raz dziennie, rano. Porcję można zwiększyć po 14 dniach przyjmowania leku. Zwiększenie następuje do 0,36 g na dobę (przyjmując 1 kapsułkę rano, jak również wieczorem, odstęp między zastosowaniami wynosi około 12 godzin). Przekroczenie dopuszczalnej porcji jest dozwolone tylko na bardzo krótki okres i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Stosowanie form terapeutycznych leku o powolnym uwalnianiu wraz z pokarmem wydłuża czas do osiągnięcia szczytowych wartości werapamilu z norwerapamilem w osoczu krwi, ale ich poziom biodostępności pozostaje taki sam. Z tego powodu lek może być stosowany z pokarmem, przed nim i po nim. Kapsułek nie należy żuć ani rozpuszczać; należy je połykać, popijając zwykłą wodą.

Stosuj Veratarda 180 podczas ciąży

Stosowanie leku w ciąży (szczególnie w I i III trymestrze), a także w okresie karmienia piersią, dopuszczalne jest wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobieństwo pomocy kobiecie jest większe niż negatywny wpływ na płód lub dziecko.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• obecność nadwrażliwości na werapamil;
• mający ostrą postać niewydolności serca;
• ciężki stopień bradykardii (wartości tętna <50 uderzeń na minutę);
• SSSU;
• mający blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• zespół WPW
• obniżone wartości ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
• CHF;
• mający wyraźne zaburzenia w funkcjonowaniu wątroby.

Skutki uboczne Veratarda 180

Stosowanie leku może wywołać wystąpienie następujących działań niepożądanych:

• zmiany związane z układem sercowo-naczyniowym: bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy, zaczerwienienie skóry twarzy, asystolia, spadek ciśnienia tętniczego, a także niewydolność serca i migotanie przedsionków, które ma charakter bradyarytmiczny;
• zaburzenia czynności układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, uczucie nerwowości, letargu lub zmęczenia, a także bóle głowy;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia atoniczne i zgaga;
• inne objawy: objawy alergii (wysypka lub świąd), przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej lub aminotransferaz w wątrobie, bóle stawów z bólami mięśni i obrzęk w okolicy kostki.

[ 1 ]

Przedawkować

Zatrucie lekami prowadzi do bloku przedsionkowo-komorowego, ciężkiej bradykardii, niewydolności serca, asystolii, wstrząsu kardiogennego, a ponadto do bloku zatokowo-przedsionkowego i spadku ciśnienia tętniczego.

Aby wyeliminować te zaburzenia, wykonuje się płukanie żołądka (jeśli okres od momentu przyjęcia leku jest krótszy niż 12 godzin). Można je wykonać również później, jeśli zauważy się osłabioną motorykę jelit (podczas osłuchiwania nie występują żadne szmery jelitowe). Ponadto wykonuje się zabiegi objawowe.

Jako odtrutkę można podać dożylnie 10-20% glukonian wapnia (2,25-4,5 mmol). W razie potrzeby można powtórzyć taki zastrzyk lub wykonać dodatkową procedurę infuzji przez kroplomierz (szybkość 5 mmol/godzinę). Przeprowadza się korektę powstałych zaburzeń hemodynamicznych. Procedura hemodializy nie daje rezultatów.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leków zawierających amiodaron jest zabronione, gdyż zwiększa ryzyko zatrzymania akcji serca.

Stosowanie łącznie z karbamazepiną potęguje działanie tej ostatniej, ponieważ jej procesy metaboliczne są hamowane. W efekcie rozwijają się objawy negatywne w postaci zatrucia NS.

Połączenie leku z długotrwale stosowanymi środkami na bazie litu może powodować zwiększoną wrażliwość organizmu na lit, a także wywołać zatrucie NS.

Jednoczesne przyjmowanie ryfampicyny powoduje osłabienie właściwości przeciwbakteryjnych tego leku.

W połączeniu z fenobarbitalem obserwuje się osłabienie działania depresyjnego tego pierwiastka.

W połączeniu z cymetydyną, właściwości farmakologiczne preparatu Veratard 180 ulegają potencjalizacji.

W przypadku równoczesnego stosowania z lekami znieczulającymi wziewnymi, β-blokerami, lekami przeciwarytmicznymi podtypu Ia i SG obserwuje się wzajemne nasilenie działania supresyjnego na przewodzenie mięśnia sercowego, a także na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, a także na automatyzm kąta zatokowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy imipraminy, baklofenem lub neuroleptykami może prowadzić do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Za racjonalne uważa się ich stosowanie w połączeniu z azotanami organicznymi, gdyż wówczas sumują się efekty przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe, a odruchowa tachykardia, rozwijająca się pod wpływem azotanów, ulega osłabieniu.

Połączenie z teofiliną, digoksyną, a także chinidyną lub cyklosporyną zwiększa stężenie tych leków w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (diuretykami tiazydowymi, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne i inhibitorami ACE) prowadzi do wzajemnego nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami aktywnie uczestniczącymi w syntezie białek w osoczu krwi (takimi jak warfaryna, tolbutamid, diazoksyd, chloropromazyna, prazosyna z fenytoiną, a także nieselektywnymi inhibitorami monoamin (odwrotny wychwyt neuronalny), fenylobutazonem z propranololem i furosemidem) powoduje zwiększenie stężenia wolnej frakcji takich leków, co wymaga korekty wielkości porcji.

Jednoczesne stosowanie makrolidów znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia migotania komór.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Veratard 180 należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Oznaczenia temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności preparatu Veratard 180 wynosi 24 miesiące od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku Veratard 180 w pediatrii jest zabronione (u osób poniżej 14 roku życia).

Analogi

Analogami leku są Verapamil, Lekoptin i Verogalid z Isoptinem.