Vergosteen

Wergostyna to lek stosowany w leczeniu zespołu nerwu przedsionkowego.

Wskazania Vergostina

Lek stosuje się u osób chorych na zespół Meniere’a, który charakteryzuje się następującymi objawami:

• zawroty głowy, którym czasami towarzyszą wymioty i nudności;
• utrata słuchu (rozwój głuchoty );
• szum uszny.

Lek jest również przepisywany w celu łagodzenia objawów zawrotów głowy związanych z układem przedsionkowym i mających różną etiologię.

Formularz zwolnienia

Środek leczniczy dostępny jest w postaci tabletek, pakowanych po 10 sztuk w blistrze; w opakowaniu znajdują się 3 saszetki.

Farmakodynamika

Zasada działania terapeutycznego betahistyny nie została w pełni zbadana. Substancja ta potencjalizuje krążenie naczyniowe w obszarze ucha wewnętrznego - głównie poprzez rozluźnienie napiętych zwieraczy przedwłośniczkowych w obrębie mikrokrążenia ucha wewnętrznego.

Stwierdzono, że betahistyna ma niewielki efekt agonistyczny na terminale H1 i silny efekt antagonistyczny na terminale histaminowe H3 w obrębie autonomicznego NS i OUN. Jednocześnie betahistyna ma zależny od dawki efekt hamujący na generowanie maksymalnych potencjałów związanych z neuronami zlokalizowanymi w jądrach przedsionkowych (w tym przyśrodkowych i bocznych).

Lek zwiększa szybkość przywracania aktywności przedsionkowej po wykonaniu jednostronnej neurektomii, upraszczając i przyspieszając rozwijającą się kompensację przedsionkową, która ma charakter centralny. Efekt ten rozwija się poprzez potencjalizację procesów regulacji uwalniania histaminy wraz z wymianą, a następnie jest realizowany za pomocą antagonizmu zakończeń H3.

Połączenie wszystkich tych efektów daje pozytywny efekt leczniczy w przypadku zespołu Meniere’a, a także zawrotów głowy związanych z narządem przedsionkowym, które mają różną etiologię.

Lek potencjalizuje uwalnianie i metabolizm histaminy, blokując aktywność presynaptycznych terminali H3, przez co ich wrażliwość jest osłabiona. Ten wpływ na układ histaminergiczny wyjaśnia wysoką skuteczność leku w leczeniu zaburzeń przedsionkowych i zawrotów głowy.

Farmakokinetyka

Betahistyna wchłania się całkowicie w szybkim tempie po podaniu doustnym. Wydalanie następuje w moczu (90%) w postaci kwasu 2-pirydylooctowego w ciągu 24 godzin od przyjęcia tabletki. Substancja nie jest wykrywana w stanie niezmienionym.

Testy z wykorzystaniem składnika znakowanego radioaktywnie wykazały, że jego okres półtrwania wynosi 3–4 godziny, a okres półtrwania w moczu wynosi 3–5 godzin.

Dawkowanie i administracja

Zalecana dawka wynosi 24–48 mg substancji na dobę, którą należy podzielić na kilka równych dawek:

• objętość 8 mg – 1-2 tabletki 3 razy dziennie;
• objętość 16 mg – 0,5-1 tabletki 3 razy dziennie;
• objętość 24 mg – 1 tabletka 2 razy dziennie.

Wielkość porcji dobierana jest indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę wpływ, jaki ma ona na niego.

Osłabienie objawów patologii zauważa się niekiedy dopiero po 2–3 tygodniach terapii.

Maksymalny efekt stosowania Vergostinu można osiągnąć po kilku miesiącach jego stosowania. Istnieją dowody na to, że rozpoczęcie terapii na wczesnym etapie choroby zapobiega jej pogorszeniu lub całkowitej utracie słuchu w późniejszych etapach.

[ 2 ]

Stosuj Vergostina podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie ciężkiej nadwrażliwości na którykolwiek ze składników leku;
• guz chromochłonny.

Skutki uboczne Vergostina

Przyjmowanie leku może wiązać się z wystąpieniem następujących działań niepożądanych:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występują niestrawność lub nudności. Mogą wystąpić łagodne zaburzenia żołądkowe (na przykład wzdęcia, wymioty i ból żołądkowo-jelitowy), które zwykle ustępują, jeśli dawka leku zostanie zmniejszona lub przyjmowana z jedzeniem;
• dysfunkcja układu nerwowego: często pojawiają się bóle głowy;
• zaburzenia odporności: objawy nietolerancji, takie jak anafilaksja;
• Problemy dotyczące warstwy podskórnej i naskórka: objawy nadwrażliwości, w tym pokrzywka z wysypką, obrzęk Quinckego i świąd.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadkach zatrucia lekami (stosowanie dawki do 0,64 g) obserwowano objawy łagodne do umiarkowanych (bóle brzucha, nudności i senność). W przypadkach celowego stosowania wyższych dawek rozwijały się cięższe zaburzenia (powikłania wpływające na funkcję sercowo-płucną i drgawki), zwłaszcza w połączeniu z zatruciem innymi lekami.

W leczeniu tej choroby stosuje się konwencjonalne leczenie podtrzymujące.

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono testów in vivo w celu zbadania interakcji z innymi lekami. Dane z testów in vitro sugerują, że lek nie hamuje aktywności enzymu cytochromu P450 in vivo.

Dane in vitro pokazują, że metabolizm betahistyny jest hamowany przez substancje, które hamują aktywność elementu MAO (w tym podtyp B-MAO, takie jak selegilina). Vergostin należy łączyć z lekami MAOI ze szczególną ostrożnością.

Biorąc pod uwagę fakt, że betahistyna należy do grupy analogów składnika histaminowego, w przypadku łączenia leku z lekami przeciwhistaminowymi teoretycznie może wystąpić wpływ na skuteczność terapeutyczną każdego ze wskazanych leków.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Vergostin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Wergostin można przepisać na okres 24 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Leku Vergostin nie stosuje się u dzieci (osób poniżej 18. roku życia), ponieważ istnieją ograniczone informacje dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów.

[ 5 ]

Analogi

Za analogi leku uważa się następujące leki: Betaserk, Betaver, Tagista z Vesticap i Vestibo.