Vaskopin

Vaskopin to lek blokujący kanały wapniowe, pochodna dihydropirydyny.

Wskazania Vaskopina

Jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Jest również stosowany w przypadku stabilnej lub odmiennej dusznicy bolesnej (w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami przeciwdławicowymi).

Formularz zwolnienia

Wydane w tabletkach 5 mg. Wewnątrz blistra - 10 sztuk. W opakowaniu - 4 płytki blistra.

Farmakodynamika

Lek jest syntetyzowany z końcówkami dihydropirydyny i blokuje wolne kanały Ca. Ponadto hamuje transbłonowy ruch wapnia do obszaru komórek mięśnia sercowego gładkiego, a także naczyń (przemieszcza się głównie do komórek mięśnia sercowego gładkiego, a nie do kardiomiocytów).

Ma właściwości przeciwdławicowe i dodatkowo hipotensyjne.

Działanie hipotensyjne substancji amlodypina wynika z jej bezpośredniego rozkurczu na stosunkowo gładkie mięśnie naczyń krwionośnych.

Działanie przeciwdławicowe występuje w wyniku rozszerzenia tętniczek typu obwodowego, w wyniku czego całkowity obwodowy opór naczyniowy maleje. Należy zauważyć, że wskaźnik częstości akcji serca pozostaje prawie niezmieniony, co pozwala na zmniejszenie zużycia energii wydatkowanej, a także zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Ponadto tętnice typu obwodowego lub wieńcowego ulegają rozszerzeniu, a wraz z nimi tętniczki (wewnątrz normalnych i niedokrwionych obszarów mięśnia sercowego), w wyniku czego u osób z dławicą piersiową wzrasta ilość tlenu dostającego się do mięśnia sercowego. Lek zapobiega wystąpieniu skurczu wieńcowego spowodowanego paleniem.

U osób z wysokim ciśnieniem krwi przyjmowanie pojedynczej dawki leku dziennie powoduje obniżenie ciśnienia w ciągu 24 godzin w pozycji leżącej i stojącej. Powolny i stopniowy początek działania Vaskopinu pozwala uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

U osób z dusznicą bolesną przyjmowanie pojedynczej dawki amlodypiny dziennie wydłuża czas trwania ćwiczeń, a także opóźnia wystąpienie nowego ataku dusznicy bolesnej z depresją odcinka ST podczas ćwiczeń. Lek zmniejsza również częstość ataków dusznicy bolesnej i stosowanie nitrogliceryny.

U osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym miażdżycą tętnic wieńcowych, w której zajęte jest jedno naczynie, a także zwężeniem 3 i więcej tętnic oraz tętnic szyjnych), u których wystąpił zawał mięśnia sercowego lub przezskórna angioplastyka tętnic wieńcowych, a u których występuje również dusznica bolesna, przyjmowanie leku Vaskopin pomoże zapobiec wystąpieniu zgrubienia w obrębie wewnętrznej warstwy tętnicy szyjnej.

Ponadto znacząco zmniejsza częstość zgonów z powodu chorób układu krążenia, udaru mózgu z zawałem mięśnia sercowego i pomostowania tętnic wieńcowych. Jednocześnie pomaga zmniejszyć liczbę hospitalizacji z powodu niestabilnej dusznicy bolesnej i postępu CHF oraz zmniejsza liczbę zabiegów przywracających procesy krążenia wieńcowego.

Lek nie zwiększa ryzyka zgonu lub powikłań prowadzących do zgonu u osób z CHF (stopień czynnościowy NYHA 3-4) w przypadku leczenia lekami moczopędnymi, digoksyną i inhibitorami ACE.

U osób z CHF (stopień czynnościowy NYHA 3-4) o podłożu innym niż niedokrwienne stosowanie leku Vascopin może spowodować obrzęk płuc.

Lek nie ma negatywnego wpływu na metabolizm ani poziom lipidów w osoczu.

Farmakokinetyka

Przyjmowana doustnie w dawkach leczniczych substancja amlodypina wchłania się szybko. Przyjmowanie jej z jedzeniem nie wpływa na wchłanianie substancji. Szczyt osiągany jest po 6-12 godzinach od przyjęcia. Całkowity wskaźnik biodostępności wynosi 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Synteza z białkami osocza wynosi około 97,5%.

Amlodypina jest w stanie przejść przez barierę krew-mózg. Równowaga stężenia w osoczu jest obserwowana po 7-8 dniach regularnego stosowania leku.

Biotransformacja zachodzi w wątrobie, powodując powstawanie nieaktywnych produktów rozpadu. Okres półtrwania z osocza wynosi około 35-50 godzin (przy jednorazowym podaniu dziennym). Całkowita szybkość klirensu wynosi 0,43 l/godzinę/kg.

Około 10% niezmienionej substancji czynnej i wraz z nią 60% produktów rozpadu wydalane jest z moczem.

Okres półtrwania u osób z niewydolnością serca i niewydolnością wątroby jest wydłużony do 56-60 godzin.

U osób z niewydolnością nerek ten sam wskaźnik wzrasta do 60 godzin. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem upośledzenia czynności nerek.

Okres potrzebny do osiągnięcia przez substancję szczytowego stężenia w osoczu u osoby starszej pozostaje praktycznie niezmieniony w porównaniu z młodszym wiekiem. Należy zauważyć, że osoby starsze z CHF mają tendencję do niższego tempa klirensu składnika aktywnego, co zwiększa AUC i okres półtrwania (do 65 godzin).

Dawkowanie i administracja

Przy eliminowaniu anginy i obniżaniu wysokiego ciśnienia krwi, średnia dawka początkowa wynosi 5 mg raz dziennie. W razie potrzeby można ją zwiększyć do maksymalnie 10 mg.

Lek Vaskopin należy przyjmować doustnie – raz dziennie, popijając tabletkę wodą (około 100 ml).

W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, diuretykami tiazydowymi i β-blokerami nie ma konieczności zmiany dawkowania.

Stosuj Vaskopina podczas ciąży

Brak informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku Vaskopin przez kobiety w ciąży i karmiące piersią, dlatego też dopuszcza się jego przyjmowanie w tym okresie jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla kobiety przewyższa prawdopodobieństwo ryzyka powikłań u płodu lub niemowlęcia.

Brak danych dotyczących przenikania amlodypiny do mleka kobiecego, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia lekiem.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na dihydropirydyny, a także znacznie obniżone ciśnienie krwi.

Skutki uboczne Vaskopina

Stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: często występują obrzęki obwodowe (na stopach i kostkach) i kołatanie serca. Rzadziej występuje zapaść ortostatyczna, zapalenie naczyń i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi. Czasami rozwija się i pogarsza niewydolność serca. Sporadycznie obserwuje się zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków i bradykardię), ból w klatce piersiowej i zawał mięśnia sercowego z migreną;
• reakcje mięśni i kości: w niektórych przypadkach pojawiają się bóle pleców i skurcze mięśni, rozwija się ból mięśni lub astenia. Rzadko występuje miastenia;
• zaburzenia ośrodkowego i ośrodkowego układu nerwowego: często występują uderzenia gorąca i zaczerwienienia twarzy, a także wzmożone zmęczenie, bóle głowy, uczucie senności i zawroty głowy. Rzadziej występują bezsenność, uczucie lęku, złe samopoczucie, nerwowość i depresja. Ponadto rozwija się astenia, nadmierna potliwość, parestezje z niedoczulicą, drżenie, chwiejność emocjonalna i neuropatia obwodowa. Występują również dziwne sny i omdlenia. Czasami obserwuje się apatię, a także uczucie pobudzenia i drgawki. W odosobnionych przypadkach rozwija się amnezja lub ataksja;
• zaburzenia trawienne: często obserwuje się bóle brzucha i nudności. Rzadziej występują wzdęcia, zaparcia z wymiotami, a także biegunka, objawy dyspeptyczne, pragnienie i suchość w ustach. Sporadycznie obserwuje się zwiększony apetyt lub przerost dziąseł. Sporadycznie występuje zapalenie trzustki z zapaleniem żołądka, żółtaczka (głównie typu cholestatycznego), hiperbilirubinemia i zapalenie wątroby, a aktywność aminotransferaz wątrobowych wzrasta;
• reakcje ze strony układu krwiotwórczego: sporadycznie obserwuje się trombocytopenię lub leukopenię, a także plamicę małopłytkową;
• zaburzenia metaboliczne: sporadycznie występuje hiperglikemia;
• objawy ze strony układu oddechowego: w niektórych przypadkach może wystąpić katar i duszność. Kaszel występuje sporadycznie;
• dysfunkcja oddawania moczu: czasami występuje zwiększona częstotliwość oddawania moczu lub ból podczas tego procesu, a ponadto rozwija się impotencja lub nykturia. Poliuria lub dysuria występują sporadycznie;
• objawy alergii: w niektórych przypadkach mogą wystąpić wysypki skórne i świąd. Czasami może pojawić się pokrzywka, obrzęk Quinckego i rumień wielopostaciowy;
• Inne: mogą wystąpić dzwonienie w uszach, ból oczu, zapalenie spojówek, dreszcze i krwawienia z nosa. Ponadto rozwija się łysienie, podwójne widzenie, ginekomastia i kseroftalmia. Występują również zaburzenia akomodacji, widzenia lub kubków smakowych, obserwuje się utratę lub przyrost masy ciała. Czasami występuje zapalenie skóry. Sporadycznie obserwuje się zaburzenia pigmentacji skóry i kserodermię z parosmią, a także ataki zimnego potu.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: znaczny spadek ciśnienia tętniczego z możliwym wystąpieniem odruchowej tachykardii, a także nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych (istnieje ryzyko długotrwałego i ciężkiego spadku ciśnienia tętniczego z możliwym dalszym rozwojem wstrząsu lub zgonu).

Aby wyeliminować zaburzenia, zaleca się węgiel aktywowany (szczególnie w ciągu pierwszych 2 godzin po zatruciu), a następnie płukanie żołądka (czasem). Ponadto ofiarę należy ułożyć tak, aby jej kończyny były uniesione, a praca układu sercowo-naczyniowego powinna być stale podtrzymywana, należy monitorować funkcje płucne i sercowe, a także diurezę i BCC.

Aby przywrócić napięcie naczyń, a także ciśnienie krwi (w przypadku braku przeciwwskazań), dopuszczalne jest stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne. Ponadto wykonuje się dożylne wstrzyknięcie glukonianu wapnia. Ponieważ większość amlodypiny jest syntetyzowana z białkiem surowicy, zabieg hemodializy będzie nieskuteczny.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z cymetydyną nie obserwuje się zmian parametrów farmakokinetycznych amlodypiny.

Jednoczesne stosowanie preparatu Vaskopin i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (zwłaszcza indometacyny) nie powoduje wystąpienia istotnych interakcji.

W połączeniu z diuretykami pętlowymi lub tiazydowymi, a także z inhibitorami ACE, azotanami i werpamilem z β-adrenolitykami, można zaobserwować potencjalizację właściwości przeciwnadciśnieniowych i przeciwdławicowych blokerów kanału wapniowego. Ich działanie przeciwnadciśnieniowe może być również nasilone w połączeniu z neuroleptykami i α-adrenolitykami.

Amlodypina nie wpływa na szybkość syntezy z białkami osocza takich substancji jak indometacyna z fenytoiną i digoksyna z warfaryną (działając in vitro).

Pojedyncza dawka leków zobojętniających zawierających magnez lub glin ma niewielki wpływ na właściwości farmakokinetyczne substancji amlodypiny.

Pojedyncza dawka 100 mg syldenafilu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym nie powoduje zmian parametrów farmakokinetycznych amlodypiny. Powtarzane podawanie 10 mg leku w skojarzeniu z 80 mg atorwastatyny nie powoduje istotnych zmian w farmakokinetyce tej ostatniej.

Jednoczesne stosowanie leków z digoksyną u ochotników nie zmienia szybkości klirensu nerkowego, a tym samym nie zmienia stężenia digoksyny w surowicy.

Pojedyncze i wielokrotne stosowanie preparatu Vaskopin w dawce 10 mg nie wpływa znacząco na właściwości farmakokinetyczne alkoholu etylowego.

Amlodypina nie wpływa na zmiany wartości PT wywołane przez warfarynę.

Farmakokinetyka leku cyklosporyna ulega niewielkim zmianom pod wpływem amlodypiny.

Połączenie pojedynczej dawki soku grejpfrutowego (240 ml) z lekiem Vaskopin (10 mg) nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę tego drugiego.

[ 1 ], [ 2 ]

Warunki przechowywania

Lek Vaskopin należy przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż +25°C.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Vaskopin wynosi 4 lata od daty wprowadzenia leku na rynek.