Waskopin

Vascopin jest czynnikiem blokującym wolne kanały Ca, pochodną dihydropirydyny.

Wskazania Vaskopina

Jest stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi (oraz w monoterapii iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Jest również stosowany w stabilnej lub wariantowej postaci dusznicy bolesnej (do monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami przeciw dusznicy bolesnej).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach po 5 mg. Wewnątrz blistra znajduje się 10 sztuk. W opakowaniu znajdują się 4 blistry.

Farmakodynamika

Lek jest syntetyzowany za pomocą zakończeń dihydropirydynowych i blokuje wolne kanały Ca. Ponadto hamuje ruch transbłonowy wapnia w rejonie komórek gładkiego mięśnia sercowego, a także naczyń (głównie porusza się wewnątrz komórek mięśni gładkich naczyń, a nie wewnątrz kardiomiocytów).

Ma właściwości przeciwdławicowe i oprócz właściwości hipotensyjnych.

Hipotensyjne działanie amlodypiny zapewnia jego bezpośredni relaksujący wpływ na względnie gładką muskulaturę naczyniową.

Efekty przeciwdławicowe są spowodowane rozszerzeniem naczyń tętniczo-żylnych o typie obwodowym, w wyniku czego OPSS zmniejsza się. Należy zauważyć, że częstość akcji serca pozostaje prawie niezmieniona, co umożliwia zmniejszenie zużycia energii, a także zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Poza tym, że spienione o tętnic wieńcowych lub obwodowych typu i z tego tętniczek (w normalnym obszarze niedokrwienia mięśnia sercowego), zwiększając w ten sposób ilość ilość tlenu do mięśnia sercowego u osób z cukrzycą typu wariant bolesnej. Lek zapobiega pojawieniu się skurczu tętnic, wywołanego paleniem.

Osoby z wysokim ciśnieniem krwi otrzymujące pojedynczą dzienną dawkę leków zapewniają zmniejszenie ciśnienia w okresie 24 godzin w pozycji leżącej i stojącej. Powolny i stopniowy początek efektu Vasconia pozwala uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

U osób z dusznicą bolesną stosowanie pojedynczej dawki dobowej amlodypiny zwiększa czas trwania ćwiczeń, a także opóźnia pojawienie się nowego ataku dławicy z depresją odcinka ST podczas ćwiczeń. Ponadto lek zmniejsza częstość ataków dusznicy bolesnej i przyjmowanie nitrogliceryny.

Osoby z patologii CAS (miażdżyca tętnic wieńcowych wśród tych, w którym pojemnik 1 ma wpływu, a 3+ zwężeniem tętnic i ograniczenia tętnic szyjnych), który doznał zawału serca PTCA lub w tętnicach wieńcowych, a ponadto posiadające odbiór dusznicy Vaskopina zapobiec pogrubienie w tętnicach szyjnych CMY. 

Ponadto znacznie zmniejsza częstość zgonów z powodu choroby sercowo-naczyniowej, udaru z zawałem mięśnia sercowego, a także zakrzepicy tętnicy wieńcowej z pomostowaniem tętnic wieńcowych. Wraz z tym pomaga zmniejszyć liczbę hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej i progresji CHF, a także zmniejsza liczbę procedur przywracania krążenia wieńcowego.

Lek nie zwiększa ryzyka zgonu lub występowania powikłań powodujących śmierć u osób z CHF (3-4 stadium czynnościowe NYHA) w leczeniu diuretykami, digoksyną i inhibitorami ACE.

U osób z CHF (stopień czynnościowy stopnia 3-4 według NYHA), który nie jest pochodzenia niedokrwiennego, stosowanie Vasconia może powodować obrzęk płuc.

Lek nie ma negatywnego wpływu na metabolizm, a także na poziom lipidów w osoczu.

Farmakokinetyka

Przy doustnym podaniu dawek leczniczych substancja amlodypiny jest szybko wchłaniana. Jedzenie z jedzeniem nie wpływa na wchłanianie substancji. Szczyt osiąga 6-12 godzin po spożyciu. Całkowita biodostępność wynosi 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l / kg. Synteza z białkami osocza wynosi około 97,5%.

Amlodypina jest w stanie przejść przez BBB. Wskaźnik równowagi w osoczu obserwuje się po 7-8 dniach regularnego zażywania narkotyków.

Biotransformacja zachodzi wewnątrz wątroby, powodując powstawanie nieaktywnych produktów rozpadu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 35-50 godzin (z użyciem leku raz dziennie). Całkowity klirens wynosi 0,43 l / h / kg.

Około 10% niezmienionej substancji czynnej, a wraz z nią 60% produktów rozpadu jest wydalanych z moczem.

Okres półtrwania osób z CHF, a także niewydolność wątroby, przedłuża się do 56-60 godzin.

U osób z niewydolnością nerek podobna liczba wzrasta do 60 godzin. Zmiana stężenia amlodypiny w osoczu nie koreluje ze stopniem czynnościowej niewydolności nerek.

Okres wymagany dla osiągnięcia przez substancję maksymalnej wartości osocza u osób starszych praktycznie nie zmienia się w porównaniu z młodszym wiekiem. Należy zauważyć, że u starszych osób z CHF występuje tendencja do zmniejszania poziomu klirensu składnika aktywnego, co zwiększa AUC i okres półtrwania (do 65 godzin).

Dawkowanie i administracja

Podczas eliminacji dławicy piersiowej i zmniejszania podwyższonego ciśnienia krwi, średnia dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Jeśli istnieje taka potrzeba, można ją zwiększyć do maksymalnie 10 mg.

Waskopin należy przyjmować doustnie - raz dziennie, popijając tabletkę wodą (około 100 ml).

W przypadku połączenia z inhibitorami ACE, diuretykami tiazydowymi i blokerami β-adrenergicznymi, dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Stosuj Vaskopina podczas ciąży

Brak informacji na temat bezpieczeństwa stosowania VASKINNA przez kobiety w ciąży lub karmiące piersią, dlatego wolno go stosować tylko w tym okresie, jeśli korzyść dla kobiety jest większa niż prawdopodobieństwo powikłania płodu lub dziecka.

Nie ma informacji na temat wydalania amlodypiny wraz z mlekiem matki, tak że podczas leczenia lek jest zobowiązany do odmowy karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: nadwrażliwość na dihydropirydyny, a także obniżone ciśnienie krwi w ciężkiej postaci.

Skutki uboczne Vaskopina

Stosowanie leku może prowadzić do rozwoju takich działań niepożądanych:

• manifestacje z CCC: często występuje obrzęk typu obwodowego (na stopach z kostkami) i kołatanie serca. Zapaść ortostatyczna, zapalenie naczyń rozwija się rzadziej i obserwuje się nadmierne obniżenie ciśnienia krwi. Niewydolność serca rozwija się i pogarsza się okazjonalnie. Indywidualne zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków, jak również bradykardia), ból w klatce piersiowej i zawał mięśnia sercowego z migreną;
• reakcje mięśni i kości: w niektórych przypadkach występują bóle pleców i skurcze mięśni, rozwija się bóle mięśni lub osłabienie. Miastenię rzekomą pojawia się sporadycznie;
• zaburzenia z PNS i OUN: często pojawiają się spływy krwi na twarz i uczucie ciepła, a ponadto wzmożone zmęczenie, bóle głowy, uczucie senności i zawroty głowy. Rzadziej dochodzi do bezsenności, poczucia niepokoju, złego samopoczucia, nerwowości i depresji. Ponadto rozwija się astenia, nadmierna potliwość, parestezja z niedoczulicą, drżenie, chwiejność emocjonalna i neuropatia obwodowa. Są też dziwne sny i omdlenia. Czasami pojawia się apatia, ale także uczucie podniecenia i drgawek. Powstaje pojedyncza amnezja lub ataksja;
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: często występują bóle w otrzewnej i nudności. Rzadziej dochodzi do obrzęku, zaparcia z wymiotami, a także biegunki, niestrawności, pragnienia i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Czasami obserwuje się zwiększenie apetytu lub przerost dziąseł. Występuje pojedyncze zapalenie trzustki z zapaleniem żołądka, żółtaczka (głównie typu cholestatycznego), hiperbilirubinemia i zapalenie wątroby, a także zwiększa aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• reakcja układu krwiotwórczego: występuje pojedyncza trombocyto- lub leukopenia, a także plamicia typu małopłytkowego;
• naruszenie procesów metabolicznych: pojedynczy pojawia się hiperglikemia;
• objawy z narządów oddechowych: w niektórych przypadkach może wystąpić katar i duszność. Jest kaszel;
• zaburzenia czynności układu moczowego: czasami w trakcie tego procesu zwiększa się oddawanie moczu lub ból, a ponadto rozwija się impotencja lub nokturia. Istnieje wielomocz lub dysuria;
• objawy alergii: w niektórych przypadkach pojawiają się wysypki na skórze i swędzenie. Pojawiają się pojedyncze pokrzywki, obrzęk Quincke, a także rumień wielopostaciowy;
• inne: może być pierścień ucha, ból oka, zapalenie spojówek, dreszcze i krwawienia z nosa. Ponadto rozwijają się łysienie, podwójne widzenie, ginekomastia i kserotermia. Występują również zaburzenia związane z akomodacją, wzrokiem lub kubkami smakowymi, a także występuje zmniejszenie lub przybieranie na wadze. Sporadycznie pojawia się zapalenie skóry. Występuje zaburzenie pigmentacji skóry i kserodermii z mdłościami, a także zimnymi atakami potu.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: znacznego spadku ciśnienia krwi, a następnie, wyglądu reflex tachykardii, a także nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych (ryzyko i odporne na silnie wyraźne obniżenie wskaźników ciśnienia krwi, z ewentualnym dalszym rozwoju wstrząsu i śmierci).

Aby wyeliminować te zaburzenia, przypisany jest aktywowany węgiel drzewny (szczególnie podczas pierwszych 2 godzin po zatruciu), a następnie płukanie żołądka (czasami). Ofiara powinna być tak umieszczona, aby kończyny miały uniesioną pozycję i stale wspierać pracę CAS, monitorować funkcje płuc i serca, a także dodatkowo diurezę i BCC.

W celu przywrócenia napięcia naczyniowego, jak również wskaźników ciśnienia krwi (przy braku przeciwwskazań) dozwolone jest stosowanie leków zwężających naczynia. Ponadto wykonuje się dożylną iniekcję glukonianu wapnia. Ponieważ większość amlodypiny jest syntetyzowana z białkiem serwatkowym, procedura hemodializy będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z cymetydyną nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych amlodypiny.

Jednoczesne podawanie Vascochin i NLPZ (zwłaszcza indometacyny) nie prowadzi do rozwoju istotnych interakcji.

W połączeniu z diuretykiem tiazydowym lub pętli, a także z inhibitorów ACE, azotany i verpamilom z beta-blokery mogą być zaobserwowano nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego i właściwości przeciwdusznicowe blokery kanału Ca. Ich działanie przeciwnadciśnieniowe można wzmocnić iw połączeniu z neuroleptykami i α-blokerami.

Amlodypina nie wpływa na wskaźniki syntezy z białkami osocza zawierającymi takie substancje jak indometacyna z fenytoiną i digoksyną z warfaryną (in vitro).

Jednorazowe stosowanie leków zobojętniających zawierających magnez lub glin ma niewielki wpływ na właściwości farmakokinetyczne amlodypiny.

Pojedyncza dawka syldenafilu w dawce 100 mg przez osoby z istotną postacią nadciśnienia nie powoduje zmian parametrów farmakokinetycznych amlodypiny. W przypadku ponownego spożycia 10 mg leku w połączeniu ze stosowaniem 80 mg atorwastatyny, nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce tego ostatniego.

Łączne stosowanie leków z digoksyną u ochotników nie zmienia klirensu w nerkach, a wraz z nim wartości digoksyny w surowicy.

Jednorazowe i wielokrotne stosowanie Vasconia w dawce 10 mg nie wpływa znacząco na właściwości farmakokinetyczne alkoholu etylowego.

Amlodypina nie wpływa na zmiany w indeksie PTW, które są spowodowane przez substancję warfaryna.

Farmakokinetyka cyklosporyny nieznacznie różni się pod wpływem amlodypiny.

Połączenie pojedynczej dawki soku grejpfrutowego (240 ml) z wazkoniną (10 mg) nie wpływa znacząco na farmakokinetykę tego ostatniego.

[1], [2]

Warunki przechowywania

Vaskopin musi być przechowywany w ciemnym miejscu w warunkach maksymalnej temperatury + 25 ° C.

[3]

Okres przydatności do spożycia

Vascopin może być stosowany w okresie 4 lat od daty wydania leku.