Unicontin

Unicontin to lek działający na układ oddechowy, oparty na teofilinie. Jest często stosowany w praktyce medycznej w przypadku niedrożności dróg oddechowych. Powiązanie z lekiem: leki rozkurczowe, ksantyny.

Lek Unicontin nie jest dostępny w sprzedaży detalicznej i wydaje się go wyłącznie na receptę.

Wskazania Unicontin

Lek Unicontin przepisywany jest w przypadku obturacyjnych patologii płucnych:

• na astmę oskrzelową;
• w przypadku przewlekłego obturacyjnego zapalenia oskrzeli;
• w rozedmie płuc.

Lek można również stosować w kompleksowym leczeniu nadciśnienia płucnego, choroby serca płucnego i bezdechu sennego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek Unicontin dostępny jest w postaci tabletek o dawce 400 lub 600 mg.

Tabletka 400 mg jest cienka, okrągła, spłaszczona, ma nacięcie dzielące po jednej stronie, a także wytłoczone napisy MM i U/400.

Tabletka 600 mg jest biała, podłużna, wypukła po obu stronach, ma linię podziału oraz wytłoczenia MM i U/600.

Blister zawiera 10 tabletek. Opakowanie tekturowe składa się z 10 blistrów.

Unicontin to lek o przedłużonym uwalnianiu. Każda tabletka zawiera substancję czynną teofilinę, a także dodatkowe składniki: powidon, hydroksyetylocelulozę, alkohol cetostearylowy, talk, stearynian magnezu.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Substancja czynna Unicontin jest lekiem rozszerzającym oskrzela z grupy metyloksantyn. Działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, mięsień sercowy i mięśnie szkieletowe, pomaga łagodzić skurcze włókien mięśni gładkich, a także jest łagodnym środkiem moczopędnym.

Mechanizm działania składnika aktywnego opiera się na jego właściwości hamowania enzymu fosfodiesterazy. Teofilina oddziałuje również na struktury mięśni gładkich naczyń wieńcowych, ukrwienie układu mięśniowego i komórek nabłonka przełyku, działa rozluźniająco na mięśnie macicy, zwieracze przełyku i drogi żółciowe.

Unicontin poprawia przepływ krwi z prawej komory, co ma pozytywny wpływ na stopień rzutu serca, na zmniejszenie oporu w układzie naczyń płucnych i obniżenie ciśnienia śródpłucnego. Jednocześnie stymulowany jest ośrodek oddechowy, aktywowane są mięśnie przepony, zwiększa się produkcja moczu i zwiększa się produkcja katecholamin przez nadnercza.

Największą skuteczność obserwuje się, gdy stężenie w osoczu osiągnie 5–20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne leku Unicontin mogą się różnić w zależności od indywidualnych cech pacjenta, ponieważ obecność dodatkowych patologii i stosowanie niektórych leków może znacząco wpływać na mechanizmy kinetyczne. Z tego powodu eksperci zalecają monitorowanie ilości leku w surowicy krwi, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi chorobami lub z długotrwałym leczeniem tym lekiem.

Substancja czynna Unicontin dobrze wchłania się w układzie pokarmowym. Stała zawartość substancji czynnej ustala się po 2-3 dniach od rozpoczęcia przyjmowania leku. Teofilina szybko rozprzestrzenia się do niemal wszystkich tkanek i środowisk biologicznych organizmu. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a jeden z produktów przemiany materii ma również właściwości rozszerzające oskrzela.

Produkty przemiany materii i pozostałości substancji czynnej wydalane są przez układ moczowy.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie leku Unicontin jest ściśle ustalane indywidualnie, co wiąże się z pewnymi cechami metabolizmu pacjentów, ich wiekiem i kategorią wagową. Tabletkę przyjmuje się raz dziennie (rano lub wieczorem), podczas posiłków. Jeśli pacjent przyjął pierwszą dawkę leku na pusty żołądek, to w przyszłości powinien przestrzegać tego schematu.

Tabletkę przyjmuje się w całości, bez kruszenia lub żucia. W razie potrzeby tabletkę można podzielić wzdłuż specjalnie nałożonego nacięcia.

Dawkowanie początkowe leku u pacjentów z prawidłowym klirensem kreatyniny:

Częstotliwość zmian dawkowania	Dzieci o masie ciała poniżej 45 kg	Dzieci o masie ciała powyżej 45 kg i pacjenci dorośli
Dawkowanie początkowe	Od 12 do 14 mg/kg/dobę, lecz nie więcej niż 300 mg/dobę	Od 300 do 400 mg/dzień
Po 3 dniach dawkowanie zwiększa się	16 mg/kg/dzień, lecz nie więcej niż 400 mg/dzień	Od 400 do 600 mg/dzień
Po kolejnych 3 dniach, jeśli to konieczne	20 mg/kg/dzień, lecz nie więcej niż 600 mg/dzień	W razie konieczności przepisuje się dawkę większą niż 600 mg na dobę, pod ścisłym monitorowaniem stężenia leku w surowicy.

W przypadku zaburzonego klirensu kreatyniny dawkowanie leku u pacjentów pediatrycznych poniżej 15 roku życia nie powinno przekraczać 16 mg/kg/dobę (jednak nie więcej niż 400 mg/dobę).

U pacjentów w wieku 16 lat i starszych ze zmianami klirensu kreatyniny dawka dobowa leku nie powinna przekraczać 400 mg.

Dobór dawkowania w zależności od zawartości leku w surowicy krwi:

Maksymalne stężenie leku w surowicy	Wybór dawkowania
Mniej niż 9,9 mcg ml	Jeśli lek nie jest wystarczająco skuteczny, dawkę można zwiększyć o 25%.
Od 10 do 14,9 mcg/ml	Obecne dawkowanie ustala się na podstawie powtarzanych analiz stężeń co pół roku lub rok.
Od 15 do 19,9 mcg ml	Należy rozważyć zmniejszenie dawki leku Unicontin o 10%, nawet jeśli jest on dobrze tolerowany.
Od 20 do 24,9 mcg ml	Nawet przy prawidłowej tolerancji należy zmniejszyć dawkę leku Unicontin o 25% i powtórzyć analizę stężenia po 3 dniach.
Od 25 do 30 mcg/ml	Należy pominąć jedną dawkę leku i zmniejszyć kolejne dawki o 25%. Po 3 dniach należy powtórzyć analizę stężenia.
Ponad 30 mcg/ml	Dawkę należy zmniejszyć o co najmniej 50% i powtórzyć analizę składu po 3 dniach.

[ 6 ], [ 7 ]

Stosuj Unicontin podczas ciąży

Udowodniono, że Unicontin może przenikać przez barierę łożyskową i być wykrywany w mleku matki.

W czasie ciąży Unicontin można przyjmować tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla kobiety są ważniejsze niż potencjalne ryzyko dla przyszłego dziecka. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w ciąży, leczenie odbywa się pod stałym monitorowaniem poziomu substancji czynnej w osoczu krwi, co pozwoli na ostrożne dostosowanie dawkowania. Zaleca się powstrzymanie się od leczenia tym lekiem w późnych stadiach ciąży, ze względu na jego zdolność do zapobiegania skurczom macicy.

Podczas karmienia piersią kobieta powinna uważnie obserwować dziecko pod kątem reakcji alergicznej na lek, nadmiernego pobudzenia lub bezsenności. Jeśli pojawią się takie objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję o przerwaniu stosowania leku Unicontin lub przerwaniu laktacji.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku lub na leki z grupy ksantyn.
• Ostra faza zawału mięśnia sercowego.
• Tachykardia z nieregularnym rytmem serca.
• Przerost mięśnia sercowego, postać obturacyjna kardiomiopatii.
• Nadciśnienie.
• Skłonność do padaczki.
• Zwiększona funkcjonalność tarczycy.
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Dzieci poniżej 12 roku życia.

Skutki uboczne Unicontin

W początkowej fazie leczenia czasami mogą wystąpić przejściowe, niewielkie działania niepożądane:

• pojawienie się zgagi, nudności, biegunki, bólu w okolicy brzucha;
• przyspieszone tętno;
• zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia snu, uczucie niepokoju, pobudzenie, drażliwość;
• reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej, świądu i zaczerwienienia skóry.

W cięższych przypadkach i u szczególnie wrażliwych pacjentów możliwy jest gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, drżenie rąk, drgawki i zaburzenia snu. Czasami temperatura ciała może wzrosnąć, a diureza może się zwiększyć.

We krwi stwierdza się hipokaliemię, hiperkalcemię, hiperglikemię i podwyższony poziom kwasu moczowego.

Przedawkować

Objawy przedawkowania mogą wystąpić, gdy stężenie substancji czynnej w surowicy krwi jest większe niż 110 μmol/litr.

Typowy obraz może wyglądać następująco:

• drżenie kończyn;
• ataki nudności i wymiotów;
• ból w okolicy nadbrzusza;
• biegunka;
• zachwycać się;
• zaburzenia rytmu serca;
• niedociśnienie;
• drgawki.

Objawy przedawkowania mogą pojawić się nagle, bez wcześniejszego pogorszenia stanu zdrowia.

Jako pomoc często wystarczy zmniejszyć dawkę lub czasowo przerwać przyjmowanie leku. Jeśli naruszenia są umiejscowione jako poważne, wówczas dawkę zmniejsza się stopniowo, pod kontrolą stężenia składnika aktywnego w osoczu krwi.

W przypadku zatrucia zaleca się płukanie żołądka, a następnie podanie leków sorpcyjnych.

Przez cały okres rekonwalescencji należy kontrolować ciśnienie krwi, tętno i ruchy oddechowe, a także zawartość składnika aktywnego w osoczu.

[ 8 ]

Interakcje z innymi lekami

Podczas terapii Unicontinem zabronione jest picie napojów alkoholowych. Należy również ograniczyć pokarmy i płyny zawierające metyloksantynę, która jest obecna w napojach kawowych, mocnej herbacie, kakao, coli i produktach czekoladowych.

Działanie leku Unicontin może być bardziej widoczne, gdy jest przyjmowany jednocześnie z allopurynolem, cymetydyną, fenylobutazonem, fluorochinolonem, furosemidem, izoniazydem, lekami z grupy antagonistów wapnia, linkomycyną, antybiotykami makrolidowymi, paracetamolem, pentoksyfiliną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, propranololem, ranitydyną i surowicą przeciw grypie. W przypadku łączenia z którymkolwiek z wymienionych leków ważne jest okresowe analizowanie zawartości składnika aktywnego leku Unicontin w surowicy krwi.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu Ciprofloksacyny dawkę leku Unicontin należy zmniejszyć o około 60%, a przy przyjmowaniu Enoxacinu – o 30%.

Działanie leku Unicontin ulega osłabieniu przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpadaczkowych, leków nasennych, wodorotlenku magnezu, ryfampicyny i nikotyny.

Lek Unicontin może być nieskuteczny w przypadku jednoczesnego stosowania z antagonistami receptorów β.

[ 9 ], [ 10 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż +25°C, w miejscu chronionym przed światłem słonecznym, niedostępnym dla dzieci.

[ 11 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku wynosi do 3 lat.

[ 12 ], [ 13 ]