Zaldiar

Skuteczny lek przeciwbólowy i przeciwzapalny Zaldiar, produkowany przez niemiecką korporację Grunenthal GmbH. Jest to złożony lek, którego składnikami aktywnymi są tramadol i paracetamol.

Wskazania Zaldiar

Lek, o którym mowa, otrzymał już wiele pozytywnych opinii, ale nie należy zapominać, że pacjent musi zostać poinformowany przed jego zażyciem, że główny związek aktywny tramadol (przy długotrwałym stosowaniu) może powodować uzależnienie od opium, dlatego należy podchodzić ze szczególną ostrożnością do przepisanych dawek i czasu trwania kuracji. Nie stosować bez recepty lekarskiej.

Wskazania do stosowania leku Zaldiar wynikają z następujących potrzeb:

• Zespół bólowy o umiarkowanym lub dużym nasileniu, o różnej etiologii.
• Uśmierzanie bólu podczas zabiegów medycznych i diagnostycznych.
• Łagodzenie bólu po urazie.
• Ból pochodzenia naczyniowego i zapalnego.

Formularz zwolnienia

Dziesięć tabletek, pokrytych żółtą otoczką i „wciągniętych” do blistra wykonanego z folii aluminiowej lub polipropylenowej – to jedyna forma uwalniania leku Zaldiar, jaką oferuje rynek apteczny.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Substancjami czynnymi rozważanego środka przeciwbólowego są paracetamol i tramadol. W związku z tą okolicznością przedstawiono farmakodynamikę Zaldiar.

Substancja tramadol jest klasyfikowana jako środek przeciwbólowy, jest syntetycznym związkiem chemicznym opium i ma silne właściwości przeciwbólowe i uspokajające. Doskonały agonista (działając na zakończenia nerwowe, otrzymuje odpowiedź biologiczną) receptorów opioidowych. Właściwości tramadolu działają ośrodkowo. Rdzeń kręgowy otrzymuje efekt impulsowy, który wzmacnia właściwości uspokajające leku. Ten składnik złożonego leku Zaldiar utrzymuje hiperpolaryzację błony, a także skutecznie blokuje impulsy bólowe, przynosząc właściwości przeciwbólowe do właściwości Zaldiar.

Paracetamol jest bardzo silnym środkiem przeciwbólowym o działaniu przeciwgorączkowym. Ze względu na swoje właściwości aktywnie oddziałuje na ośrodki mózgu odpowiedzialne za ból, skutecznie reguluje temperaturę ciała pacjenta, nie podrażnia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Ten związek chemiczny jest neutralny w metabolizmie wody i soli. Jest również obojętny na syntezę prostaglandyn.

Ze względu na złożoną pracę związków chemicznych paracetamol pomaga szybko złagodzić objawy bólowe, podczas gdy tramadol pomaga utrzymać czas trwania działania przeciwbólowego. Oba składniki „współpracują” ze sobą dość wydajnie, co pozwala zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka wchłaniania Zaldiaru jest bardzo wysoka. Jest on prawie całkowicie i w krótkim czasie wchłaniany przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Paracetamol wchłania się znacznie szybciej niż tramadol. Jest wchłaniany w wątrobie na skutek rozszczepienia (znanych jest już około jedenastu metabolitów), a następnie łączy się z kwasem glukuronowym. Tramadol charakteryzuje się wysoką aktywnością farmakologiczną.

Okres półtrwania pochodnych tramadolu wynosi średnio 4,7 - 5,1 godziny, podczas gdy dwie do trzech godzin wystarczają, aby wyeliminować paracetamol. Gdy Zaldiar działa, maksymalna ilość paracetamolu we krwi jest obserwowana już godzinę po zażyciu leku. Łączone działanie z tramadolem, którego biodostępność wynosi 75%, nie wpływa na stężenie paracetamolu w osoczu. W przypadku powtarzanego cyklu przyjmowania leku biodostępność tramadolu wzrasta do 90%. Pozwala to na doprowadzenie właściwości wiązania tramadolu i paracetamolu z białkami osocza do 20%.

Około 30% tramadolu z paracetamolem i około 60% metabolitów tramadolu wydala się z organizmu pacjenta przez nerki z moczem.

[ 3 ], [ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek Zaldiar przyjmuje się niezależnie od pory spożywania posiłku przez pacjenta. Tabletkę przyjmuje się doustnie (przez usta), bez żucia. Jeśli z jakiegoś powodu jedna z dawek została pominięta, następnym razem nie należy podwajać dawki. Przyjmowanie odbywa się pod bezpośrednim nadzorem lekarza, który ustala indywidualny harmonogram dla każdego pacjenta (w zależności od nasilenia zespołu bólowego i wrażliwości pacjenta), dawkowanie i czas trwania kuracji.

Sposób podawania i dawkowanie: Dawka początkowa leku to jedna lub dwie tabletki, natomiast dzienna dawka leku nie powinna przekraczać następujących wartości: dla tramadolu - 300 mg; dla paracetamolu - 2600 mg, co odpowiada około ośmiu tabletkom. Kolejną dawkę leku Zaldiar należy przyjąć nie wcześniej niż po upływie sześciu godzin od poprzedniego podania.

W przypadku pilnej potrzeby zastosowania leku u pacjenta powyżej 75 roku życia pojedyncza dawka początkowa pozostaje taka sama, a czas przerwy między podaniem kolejnej porcji leku ulega znacznemu wydłużeniu do 12 godzin. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z patologią nerek (gdy poziom klirensu kreatyniny mieści się w zakresie od 10 do 30 ml/min). Wynika to z faktu, że tramadol jest wydalany z organizmu człowieka dość powoli.

Jeśli pacjent ma historię patologii wątroby, to Zaldiar nie jest zalecany. Przy niewielkich odchyleniach w czynności wątroby lek przepisuje się w dawkach początkowych, a odstęp między dawkami jest wydłużany. Pacjent cierpiący na alkoholizm, z patologią wątroby, ma większe szanse na przedawkowanie leku niż pacjent, który nie pije.

[ 7 ], [ 8 ]

Stosuj Zaldiar podczas ciąży

Nie przeprowadzono żadnych dogłębnych badań klinicznych, aby odpowiedzieć na to pytanie. Wynika z tego, że stosowanie leku Zaldiar w czasie ciąży i karmienia piersią nie jest zalecane.

Przeciwwskazania

Pomimo jego wysokich właściwości farmakologicznych i aktywności, a może nawet wbrew temu, istnieją również przeciwwskazania do stosowania Zaldiaru.

• Nadwrażliwość indywidualna na substancje czynne leku lub jego składniki uboczne.
• Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe.
• Ciężka postać zatrucia alkoholem, narkotykami, w tym lekami zawierającymi narkotyczne związki chemiczne.
• Zatrucie spowodowane przyjęciem znacznej dawki leku, który obniża sprawność ośrodkowego układu nerwowego.
• Leku, o którym mowa, nie należy przepisywać łącznie z lekami nasennymi i psychotropowymi.
• Nie zaleca się stosowania leku Zaldiar jednocześnie z inhibitorami MAO (lek można przyjmować dopiero po dwóch tygodniach od zaprzestania przyjmowania inhibitorów).
• Przeciwwskazania do stosowania leku Zaldiar dotyczą dzieci i młodzieży poniżej 14 roku życia, a także osób starszych powyżej 75 roku życia.
• Klirens kreatyniny wynosi poniżej 10 ml na minutę, co często występuje w przypadku patologicznych zaburzeń czynności nerek lub wątroby.
• Zespół odstawienia leku.
• Niektóre choroby dróg żółciowych.
• Napady padaczkowe, skłonność do okresowych objawów odruchów drgawkowych.
• Należy zachować ostrożność, jeśli u pacjenta wystąpił uraz mózgu.
• Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Zaldiar z innymi lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo.
• Wirusowe zapalenie wątroby.
• Alkoholizm.
• Marskość.
• I kilka innych chorób.

[ 5 ]

Skutki uboczne Zaldiar

Odpowiednie stosowanie tego leku może skutecznie łagodzić ból o różnej etiologii. Jednak pomimo całej masy pozytywnych cech, jego stosowanie w protokole leczenia może przyczyniać się do manifestacji niektórych negatywnych objawów.

Skutki uboczne leku Zaldiar:

• Szybkie zmęczenie.
• Senność.
• Rozwój uzależnienia od narkotyków.
• Zwiększone pocenie.
• Ogólny spadek napięcia mięśniowego.
• Bezsenność.
• Przejściowa amnezja lub upośledzenie pamięci.
• Zaburzenia cyklu miesiączkowego.
• Depresja i drażliwość.
• Coraz częstsze bóle głowy.
• Zwiększona pobudliwość.
• Drgawki, problemy z oddychaniem.
• Osłabienie wzroku i percepcji smaku.
• Ból brzucha, nudności i wymioty.
• Niewystarczalność świadomości.
• Zaburzenia przedsionkowe.
• Biegunka i wzmożona produkcja gazów.
• Długotrwałe leczenie może doprowadzić do zapalenia nerek, patologii układu krwiotwórczego i powstania owrzodzeń martwiczych.
• Arytmia i tachykardia.
• Obrzęk Quinckego.
• Suchość w ustach.
• Świąd i wysypka skórna.
• Problemy z oddawaniem moczu, zatrzymanie moczu.
• I kilka innych objawów.

[ 6 ]

Przedawkować

Biorąc pod uwagę fakt, że substancjami czynnymi leku Zaldiar są tramadol i paracetamol, przedawkowanie tego leku ujawnia objawy nadmiaru tych składników.

Przedawkowanie tramadolu objawia się następującymi objawami:

• Nudności i odruch wymiotny.
• Mioza (zwężenie źrenicy).
• Zawalenie się (zniszczenie konstrukcji).
• Nieregularny rytm oddechu.
• Śpiączka (ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego, prowadząca do śmierci mózgu).
• Drgawki odruchowe.
• Znaczna, pojedyncza dawka paracetamolu może spowodować wystąpienie ostrych objawów w ciągu sześciu do czternastu godzin; przy długotrwałym stosowaniu leku podobne objawy mogą pojawić się w ciągu dwóch do czterech dni.

Przekroczenie ilościowego składnika paracetamolu prowadzi do wystąpienia:

• Zawalić się.
• Biegunka (wodniste stolce).
• Hipoglikemia (obniżony poziom glukozy we krwi).
• Odmowa jedzenia.
• Obrzęk mózgu.
• Niemiarowość.
• Hipokoagulacja (zwiększone krzepnięcie krwi prowadzące do zakrzepicy).

Znacznie rzadziej, ale nadal występują, ostre, błyskawiczne zaburzenia czynności nerek i wątroby, prowadzące nawet do niewydolności.

Etapy wyprowadzania pacjenta z tego stanu przeprowadzane są w trybie pilnym:

• Pierwszą rzeczą, którą należy zrobić, jest natychmiastowe przepłukanie żołądka.
• Podaj pacjentowi enterosorbenty, np. polifenol, węgiel aktywowany.
• Konieczne jest stałe monitorowanie wszystkich funkcji życiowych organizmu pacjenta.
• Przeprowadzenie leczenia mającego na celu złagodzenie powstałych objawów.
• W tym czasie pacjent musi znajdować się pod stałą opieką lekarską.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

W każdym razie należy zachować szczególną ostrożność i zwrócić szczególną uwagę na sytuację, gdy trzeba przyjąć dwa lub więcej leków jednocześnie. Czasami dość trudno jest przewidzieć, jak dana substancja zachowa się w organizmie konkretnego pacjenta, ponieważ każda osoba jest ściśle indywidualna. Niemniej jednak nadal widoczne są pewne wzorce wzajemnego oddziaływania jednej substancji chemicznej lub pierwiastka na inną.

Przy przyjmowaniu Zaldiaru razem z pentazocyną występuje zespół odstawienia, ponieważ będąc antagonistami, leki te zaczynają ze sobą konkurować, tłumiąc działanie każdego z nich. W tym przypadku złożone połączenie tych leków jest nieskuteczne, a nawet niebezpieczne. Podobna sytuacja ma miejsce, gdy Zaldiar jest stosowany razem z lekami takimi jak nalbufina lub buprenorfina.

Interakcje Zaldiaru z innymi lekami, których biodostępność rozciąga się na receptory ośrodkowego układu nerwowego, wykazują wzajemnie wzmacniający się efekt. A zwłaszcza w połączeniu z dowolną mocą napojów alkoholowych, objawy uboczne inherentne dla przedawkowania tramadolu są obserwowane bardziej ostro wyrażone. Do takich leków należą środki uspokajające i tabletki nasenne.

Zmniejszenie działania przeciwbólowego i wydłużenie czasu jego trwania obserwuje się, gdy Zaldiar stosuje się jednocześnie z takimi lekami i substancjami, jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, karbamazepina, etanol, barbiturany i wiele innych.

Długotrwały cykl barbituranów ma działanie depresyjne na aktywne objawy paracetamolu. Połączenie Zaldiaru z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może wywołać rozwój nefropatii, martwicy brodawek nerkowych, co niezmiennie prowadzi do niekiedy nieodwracalnej patologii czynności nerek (niewydolność nerek). Interakcja omawianego leku z etanolem daje impuls do postępu ostrego zapalenia trzustki.

Długotrwałe stosowanie paracetamolu w przedawkowaniu w połączeniu z wprowadzeniem salicylanów do organizmu pacjenta gwałtownie zwiększa szanse na rozwinięcie się nowotworów złośliwych w raka pęcherza moczowego lub nerek. Nalokson w połączeniu z Zaldiarem poprawia funkcje oddechowe i wzmacnia działanie przeciwbólowe.

Diflunisal może zwiększyć prawdopodobieństwo hepatotoksyczności u pacjenta, co zwiększa ilościowy składnik paracetamolu w układzie krwionośnym pacjenta o prawie półtora raza. Stosowanie Zaldiaru w połączeniu z lekami, które częściowo lub całkowicie blokują działanie impulsowe na neurony ośrodkowego układu nerwowego w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia napadów padaczkowych (takich jak neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory) często prowadzi do napadów odruchowych. Szybkość wchłaniania Zaldiaru można poprawić poprzez równoległe podawanie leków, takich jak domperidon lub metoklopramid.

Erytromycyna i ketokonazol, ze względu na swoje właściwości, są zdolne do zastąpienia procesów metabolicznych substancji czynnej leku Zaldiar, dlatego ich łączone stosowanie nie jest zalecane w celu uniknięcia przedawkowania tego związku chemicznego. Jednoczesne stosowanie chinidyny przyczynia się do zwiększenia ilości tramadolu i hamuje wskaźnik ilościowy metabolitu.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwbólowych i pośrednich leków przeciwzakrzepowych zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

[ 11 ]

Warunki przechowywania

Wszelkie leki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Warunki temperaturowe przechowywania Zaldiar - temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 25°C.

[ 12 ], [ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Leku Zaldiar nie należy stosować po upływie trzyletniego terminu ważności.

[ 14 ], [ 15 ]