Zalox

Lek Zalox jest lekiem przeciwdepresyjnym z aktywnym składnikiem sertraliny, która jest związkiem chemicznym, który hamuje odwrotny powrót serotoniny w neuronach. Ten skuteczny lek kanadyjskiej korporacji Pharmascience Inc. jest szeroko stosowany przez współczesnych psychiatrów.

Wskazania Zalox

Lek Zalox jest wydawany przez producenta jako silny środek zapobiegający lub łagodzący stany depresyjne u pacjentów. Stąd odpowiednie wskazania do stosowania Zalox:

• Psychoza depresyjna, której towarzyszy uczucie lęku.
• Maniakalne objawy zaburzeń psychicznych.
• Profilaktyczne stosowanie leków przeciwdepresyjnych w celu zapobiegania nawrotom choroby.
• Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych.
• Agorafobia to paniczny strach przed otwartą przestrzenią.
• Zespół stresu pourazowego.
• Zapobieganie nawrotom depresji.
• Inne objawy psychozy.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek Zalox jest produkowany w pojedynczej postaci. Postać leku to kapsułki z białego proszku pokryte otoczką żelatynową.

Farmakodynamika

Mechanizm, na którym opiera się cała farmakodynamika Zaloxu, polega na tym, że dominująca substancja sertralina skutecznie spowalnia zdolność innych związków chemicznych do wiązania i usuwania serotoniny z neuronów, podczas gdy dopamina i noradrenalina nie podlegają takiemu aktywnemu wpływowi. Blokowanie transportu powrotnego serotoniny, ze względu na aktywne właściwości sertraliny, występuje również w trombocytach.

Przyjmowanie Zaloxu, podobnie jak większości leków przeciwdepresyjnych, prowadzi do zahamowania aktywności receptorów mózgowych (serotoniny i noradrenaliny). Jak wykazały badania kliniczne, substancja chemiczna sertralina nie ma radykalnych punktów kontaktowych z innymi receptorami (takimi jak histaminergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne, serotoninergiczne itp.).

Kontrolowane badania placebo wykazały, że Zalox, z aktywnym składnikiem sertraliną, nie wykazuje właściwości uspokajających. Jest obojętny na wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta.

Farmakokinetyka

Zdolność wchłaniania sertraliny można nazwać dość przeciętną. Jeśli kuracja tym lekiem jest długotrwała, a pacjent przyjmuje 200 mg dziennie doustnie, to maksymalna ilość substancji w osoczu krwi (która wyniesie 0,19 mcg/ml) zostanie osiągnięta po 4,5 - 8,4 godzinach od wprowadzenia leku do organizmu.

Okres półtrwania tej substancji z organizmu jest również długi - od 22 do 36 godzin, w zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenta i jego/jej chorób współistniejących. Ze względu na długi okres półtrwania, monitoring wykazał dwukrotną kumulację leku, co pozwala na osiągnięcie stężeń równowagowych obserwowanych po tygodniu podawania, podczas gdy pacjentowi podaje się lek raz dziennie.

Farmakokinetyka Zaloxu, mieszcząca się w zakresie liczbowym od 50 do 200 mg, w dużej mierze zależy od dawki leku. Duży procent sertraliny wchłania się do wątroby, degenerując się do pochodnej N-demetylacji. Następnie sertralina i jej metabolity, które mają niską aktywność farmakologiczną, są wydalane z organizmu pacjenta w równych ilościach z kałem i przez nerki z moczem. Jednocześnie sama sertralina (w niezmienionej postaci) jest wydalana w małych ilościach, ponieważ około 98% jej jest ze składnikiem białkowym osocza krwi. Do tej pory nie ma wiarygodnych faktów na temat wspólnej pracy Zaloxu i innych leków, które mają podobne, wysoce aktywne zdolności wiązania białek.

Farmakokinetyka leku Zalox nie zależy od płci ani wieku.

Dawkowanie i administracja

Ważne jest, aby zrozumieć, że lek Zalox należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i w ściśle określonych dawkach. Z reguły dla dorosłych i dzieci powyżej 13 roku życia początkowa dawka dobowa w leczeniu stanów depresyjnych jest przepisywana w ilości 50 mg. W przypadku zaburzeń nerwowych charakteryzujących się objawami paniki początkowa dawka dobowa jest przepisywana w ilości 25 mg, a po tygodniu przyjmowania dawka jest zwiększana do 50 mg na dobę. Nie należy samodzielnie zwiększać ilości przyjmowanego leku.

Jeśli w trakcie leczenia nie nastąpi poprawa, lekarz prowadzący może zwiększyć dawkę leku Zalox, ale dawka ta nie powinna przekraczać 200 mg na dobę. Należy również wziąć pod uwagę, że maksymalne stężenie sertraliny, na podstawie farmakokinetyki leku, kumuluje się w osoczu krwi po tygodniu od rozpoczęcia podawania.

Nie należy przerywać przyjmowania leku, nawet jeśli nie widać szybkiej poprawy stanu zdrowia. Może to potrwać do czterech tygodni (około miesiąca).

Sposób podawania i dawkowanie: Zalox należy podawać doustnie raz dziennie (rano lub wieczorem). Kapsułkę leku należy połknąć, popijając wodą. Kapsułkę należy połknąć bez żucia.

Tylko lekarz prowadzący ma prawo anulować stosowanie Zaloxu. Czas trwania przyjmowania leku może wynosić nawet kilka miesięcy. Jeśli z jakiegoś powodu pominięto jedną dawkę, następnej dawki nie należy nigdzie przesuwać (lek musi zostać podany o zaplanowanej porze) i przyjąć podwójną dawkę tego samego leku.

W razie przedawkowania leku Zalox (przypadkowego lub celowego) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli pacjent czuje się całkiem dobrze.

Przy długotrwałym stosowaniu leku dawka terapeutyczna powinna być utrzymywana na poziomie minimalnej skutecznej dawki. W takim przypadku stan pacjenta powinien być stale monitorowany przez lekarza, aby w razie potrzeby można było dostosować dawkę. W przypadkach, gdy historia medyczna pacjenta jest obciążona dysfunkcją wątroby, lek Zalox należy przepisywać ostrożnie, dawkowanie należy zmniejszyć. Jeśli patologia dotyczy nerek, ze względu na nieznaczne wydalanie sertraliny przez nie, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Stosuj Zalox podczas ciąży

Jeśli kobieta wie już o ciąży lub planuje zajść w ciążę w najbliższej przyszłości, musi o tym poinformować lekarza. Ze względu na brak dużego doświadczenia, w którym można by rejestrować i analizować stosowanie Zaloxu w czasie ciąży, nie zaleca się stosowania tego leku w okresie, gdy kobieta planuje zostać matką. Wyjątkiem mogą być przypadki ciężkiego stanu klinicznego pacjentki, gdy oczekiwany efekt stosowania Zaloxu jest znacznie bardziej znaczący dla zdrowia kobiety niż oczekiwane szkody dla niej i jej przyszłego dziecka.

Jeśli pacjent jest w wieku rozrodczym, lekarz zazwyczaj przepisuje antykoncepcję na okres leczenia. Ponieważ zdarzały się przypadki, w których noworodek wykazywał odchylenia podobne do objawów reakcji odstawienia (jeśli jego matka przyjmowała leki zawierające sertralinę w czasie ciąży). Dotyczy to szczególnie ostatniego trzeciego trymestru ciąży. Na tym tle u noworodka mogą wystąpić następujące objawy:

• Sinica to niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych, szczególnie wyraźne w okolicy trójkąta górnej wargi.
• Drgawki i drżenie.
• Zespół zaburzeń oddechowych.
• Bezdech jest chwilowym zatrzymaniem oddychania.
• Wahania temperatury.
• Wymioty i problemy z karmieniem.
• Zwiększone napięcie mięśni.
• Hipoglikemia to spadek stężenia glukozy we krwi.
• I wiele innych.

W większości przypadków zmiany te można zauważyć natychmiast po narodzinach dziecka lub w ciągu pierwszych 24 godzin jego życia.

Na podstawie opublikowanych danych można stwierdzić, że ilościowy składnik substancji czynnej leku Zalox i jego metabolitów w mleku kobiety w okresie laktacji nie jest znaczący. Badania kliniczne wykazały ich niewielkie dawki we krwi noworodka, w przypadku gdy matka karmiąca piersią przyjmowała ten lek. Ale nadal znany jest przypadek, gdy odnotowano znaczne stężenie sertraliny (około 50%) we krwi dziecka. Nie stwierdzono jednak zauważalnego wpływu na zdrowie dziecka. Do tej pory nie można całkowicie wykluczyć ryzyka wystąpienia patologii ubocznych. Dlatego, jeśli to możliwe, warto oddzielić czas przyjmowania leku i karmienia piersią dziecka (karmienie piersią należy przerwać podczas leczenia lekiem Zalox).

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Zalox:

• Nadwrażliwość indywidualna na składniki leku.
• Nie należy przypisywać tego zaburzenia dzieciom, jedynym wyjątkiem są zaburzenia obsesyjno-kompulsywne u dzieci powyżej szóstego roku życia.
• Zalox jest przeciwwskazany do stosowania w skojarzeniu z inhibitorami MAO (inhibitory monoaminooksydazy to substancje biologicznie czynne, które mogą hamować enzym monoaminooksydazę).

Skutki uboczne Zalox

Przeprowadzone badania laboratoryjne i kliniczne z grupą kontrolną otrzymującą placebo ujawniły następujące działania niepożądane preparatu Zalox:

• Nudności, wymioty.
• Biegunka (luźne, wodniste stolce).
• Bezsenność.
• Niestrawność (bolesne trawienie).
• Anoreksja (zaburzenie psychiczne przewodu pokarmowego).
• Plamy na skórze.
• Wzmożona aktywność gruczołów potowych.
• Suchość w ustach.
• Zawrót głowy.
• Niewydolność zdolności reprodukcyjnych mężczyzny.
• Drżenie.
• Tachykardia.
• Zwiększone zmęczenie.
• Dysfunkcja płytek krwi.
• Nadciśnienie tętnicze.
• I wiele innych odstępstw.

Wykazano zależność występowania skutków ubocznych Zaloxu od przyjmowanej dawki. „Niebezpieczna” dawka leku wynosiła 200 mg na dobę.

[ 2 ], [ 3 ]

Przedawkować

W przypadku stosowania leku Zalox w monoterapii przedawkowanie sertraliny powoduje następujące objawy:

• Nudności prowadzące do wymiotów.
• Senność i apatia.
• Rozszerzenie źrenic.
• Zwiększona tachykardia.
• Zmiana w odczytach elektrokardiogramu.
• Uczucie niepokoju.

Jeżeli wystąpią takie objawy, lekarz zaleci leczenie wspomagające:

• Przyjmowanie węgla aktywowanego.
• Przepisywanie środków przeczyszczających.
• Płukanie żołądka i jelit.
• Ciągły monitoring aktywności serca.
• Monitorowanie wszystkich ogólnoustrojowych parametrów fizjologicznych.

Do tej pory nie znaleziono żadnych konkretnych odtrutek, które mogłyby zatrzymać farmakodynamikę Zaloxu, a w szczególności chlorowodorku sertraliny. Nie zgłoszono żadnych śmiertelnych skutków przedawkowania sertraliny.

Interakcje z innymi lekami

W terapii złożonej konieczne jest bardzo ostrożne łączenie różnych leków, ponieważ mogą one zarówno wzmacniać wzajemnie swoje działanie, co często jest niebezpieczne, jak i całkowicie blokować farmakodynamikę organizmu przyjmującego.

W toku prac zidentyfikowano pewne interakcje preparatu Zalox z innymi lekami, których nie można usunąć z osłon w trakcie procesu leczenia.

Tak więc, gdy Zalox jest przepisywany w połączeniu z lekami psychotropowymi (takimi jak fenytoina, haloperidol, karbamazepina), z dzienną dawką chlorowodorku sertraliny wynoszącą 200 mg, nie obserwuje się znaczącego wzrostu wskaźników funkcji psychomotorycznych i poznawczych. Nie można jednak jednoznacznie stwierdzić, że takie skojarzone stosowanie nie niesie ze sobą żadnego ryzyka. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku takiego protokołu leczenia.

Brakuje również dużego doświadczenia w przypadkach, w których konieczne stało się przeniesienie pacjenta z innego leku serotoninergicznego na Zalox. Dlatego przed dokonaniem takiego przeniesienia należy rozważyć wszystkie za i przeciw. I tylko wtedy, gdy zwyciężą za, zachowując wszelką ostrożność, należy zmienić lek. Dotyczy to zwłaszcza leków długoterminowych, ponieważ czas trwania „wypłukiwania” substancji chemicznej nie został ustalony. Należy również unikać przyjmowania kombinacji leków, których substancją czynną jest chlorowodorek sertraliny.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian w farmakokinetyce preparatów litu, gdy były stosowane razem z Zaloxem. Chociaż obserwowano przypadki drżenia w tej kombinacji w porównaniu z placebo. Należy zachować ostrożność podczas ich przyjmowania.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) z omawianym lekiem może prowadzić do dość poważnych, czasami śmiertelnych konsekwencji. Często jest to podobne do zespołu serotoninowego. Podobne objawy obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu dwóch lub więcej leków przeciwdepresyjnych z IMAO lub u pacjentów, którzy nagle zaczęli przyjmować IMAO po lekach przeciwdepresyjnych. Po leczeniu terapeutycznym inhibitorami przejście na Zalox jest możliwe dopiero po dwóch tygodniach (lub 14 dniach). I odwrotnie. Możliwe jest rozpoczęcie przyjmowania IMAO dopiero dwa tygodnie po zakończeniu cyklu leczenia Zaloxem.

Większość leków przeciwdepresyjnych działa jako antagoniści ruchliwości biochemicznej izoenzymu cytochromu, który odgrywa ważną rolę w metabolizmie leków farmakologicznych. Okoliczność ta przyczynia się do wzrostu wskaźnika ilościowego przyjmowanego leku we krwi. Łącząc takie połączenia jednocześnie, należy pamiętać o zmniejszeniu ich dawek.

Chociaż nie stwierdzono istotnego tłumienia funkcji poznawczych i psychomotorycznych leku Zalox przy jednoczesnym stosowaniu z napojami alkoholowymi, to jednak nie warto eksperymentować. Podczas leczenia pacjenta z zespołem depresyjnym alkohol najlepiej „wykluczyć z menu” pacjenta. Jeśli konieczne jest stosowanie sertraliny łącznie z insuliną (lub innymi lekami hipoglikemizującymi), konieczne jest stałe monitorowanie poziomu glikemii u pacjenta.

Gdy digoksyna i Zalox są stosowane razem, nie zidentyfikowano żadnych istotnych zmian w farmakodynamice obu leków. Jednak przyjmowanie cymetydyny może znacząco blokować metabolizm sertraliny, co negatywnie wpływa na jej klirens. To z kolei prowadzi do zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych. Konsekwencje kliniczne interakcji Zaloxu z diazepamem nie zostały dokładnie zbadane, dlatego tę kombinację należy stosować bardzo ostrożnie.

Stałe monitorowanie „czasu protrombinowego” jest konieczne, gdy sertralina jest stosowana w połączeniu z warfaryną. Konieczność ta wynika z faktu, że sertralina łatwo wiąże się ze składnikiem białkowym osocza krwi (prawie 98%). A wprowadzenie Zaloxu razem z innymi lekami, które mają „zdolności” podobne do sertraliny, może prowadzić do wzrostu stężenia leków we krwi, a co za tym idzie do skutków ubocznych.

Nie ma dowodów na to, że długotrwałe stosowanie Zaloxu może prowadzić do uzależnienia. Jednak nie należy ignorować tego czynnika; należy dokładniej zbadać historię medyczną pacjenta, której celem jest identyfikacja innych przypadków uzależnienia od narkotyków.

Nie zgłoszono żadnego przypadku śmiertelnego, jednakże odnotowano kilka zgonów w przypadkach przedawkowania chlorowodorku sertraliny w połączeniu z innymi lekami i alkoholem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci i nastolatków. Temperatura w pomieszczeniu powinna wynosić od 15 do 30 °C - to wszystkie warunki przechowywania wymagane dla Zalox.

Okres przydatności do spożycia

Pięć lat to data ważności, którą producent podaje na opakowaniu leku. Farmakolodzy nie zalecają stosowania leku Zalox po upływie jego terminu ważności.