Stosowanie leków przeciwdrgawkowych w leczeniu bólu pleców

Karbamazepina (karbamazepina)

Tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, syrop.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwpadaczkowy (pochodna dibenzazepiny), który ma również działanie normotymiczne, przeciwmaniakalne, antydiuretyczne (u pacjentów z moczówką prostą) i przeciwbólowe (u pacjentów z nerwobólem).

Mechanizm działania jest związany z blokadą zależnych od potencjału kanałów Na+, co prowadzi do stabilizacji błony neuronalnej, zahamowania występowania seryjnych wyładowań neuronalnych i zmniejszenia przewodzenia synaptycznego impulsów. Zapobiega powtarzającemu się tworzeniu zależnych od Na+ potencjałów czynnościowych w zdepolaryzowanych neuronach. Zmniejsza uwalnianie pobudzającego neuroprzekaźnika aminokwasu glutaminianu, zwiększa obniżony próg drgawkowy i tym samym zmniejsza ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego. Zwiększa przewodnictwo dla K+, moduluje zależne od potencjału kanały Ca2+, co może również powodować działanie przeciwdrgawkowe leku.

Koryguje zmiany osobowości padaczkowej i ostatecznie zwiększa towarzyskość pacjentów, promuje ich rehabilitację społeczną. Może być przepisywany jako główny lek terapeutyczny i w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi.

Jest skuteczny w napadach padaczkowych ogniskowych (częściowych) (prostych i złożonych), z towarzyszącym lub nietowarzyszącym uogólnieniem wtórnym, w napadach padaczkowych uogólnionych toniczno-klonicznych, a także w kombinacjach powyższych typów (zwykle nieskuteczny w napadach drobnych - małych, nieświadomych i mioklonicznych).

U pacjentów z padaczką (zwłaszcza dzieci i młodzieży) zauważono pozytywny wpływ na objawy lęku i depresji, a także zmniejszenie drażliwości i agresji. Wpływ na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną zależał od dawki i był bardzo zmienny.

Początek działania przeciwdrgawkowego następuje po kilku godzinach lub kilku dniach (czasami nawet po 1 miesiącu ze względu na autoindukcję metabolizmu).

W samoistnej i wtórnej neuralgii nerwu trójdzielnego zapobiega atakom bólu w większości przypadków. Jest skuteczny w łagodzeniu bólu neurogennego w tabes dorsalis, parestezji pourazowej i neuralgii postherpetycznej. Ulgę w bólu w neuralgii nerwu trójdzielnego obserwuje się po 8-72 godzinach.

W zespole abstynencyjnym alkoholowym podwyższa próg drgawkowy (który w tym schorzeniu zwykle ulega obniżeniu) i łagodzi nasilenie objawów klinicznych zespołu (zwiększona pobudliwość, drżenie, zaburzenia chodu).

U chorych na moczówkę prostą powoduje szybkie wyrównanie gospodarki wodnej, zmniejsza diurezę i uczucie pragnienia.

Działanie przeciwpsychotyczne (przeciwmaniakalne) pojawia się po 7–10 dniach i może być spowodowane hamowaniem metabolizmu dopaminy i noradrenaliny.

Przedłużona forma dawkowania zapewnia utrzymanie bardziej stabilnego stężenia karbamazepiny we krwi bez „szczytów” i „spadków”, co pozwala zmniejszyć częstotliwość i nasilenie możliwych powikłań terapii, zwiększając skuteczność terapii nawet przy stosowaniu stosunkowo niskich dawek. Inną ważną zaletą przedłużonej formy jest możliwość przyjmowania 1-2 razy dziennie.

Wskazania do stosowania

• Padaczka (z wyłączeniem napadów nieświadomości, napadów mioklonicznych i wiotkich) - napady częściowe o objawach złożonych i prostych, postacie napadów pierwotnie i wtórnie uogólnione z drgawkami toniczno-klonicznymi, postacie mieszane napadów (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi).
• Idiopatyczna neuralgia nerwu trójdzielnego, neuralgia nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym (typowa i atypowa), idiopatyczna neuralgia językowo-gardłowa.
• Ostre stany maniakalne (monoterapia i w skojarzeniu z Li+ i innymi lekami przeciwpsychotycznymi). Faza poprzedzająca zaburzenia afektywne (w tym dwubiegunowe) zapobieganie zaostrzeniom, osłabienie objawów klinicznych w trakcie zaostrzenia
• Zespół odstawienia alkoholu (lęk, drgawki, nadpobudliwość, zaburzenia snu).
• Neuropatia cukrzycowa z zespołem bólowym.
• Cukrzyca prosta moczowa ośrodkowego pochodzenia. Poliuria i polidypsja o charakterze neurohormonalnym.
• Można również stosować (wskazania oparte na doświadczeniu klinicznym, nie przeprowadzono badań kontrolowanych):
  • w zaburzeniach psychotycznych (zaburzenia afektywne i schizoafektywne, psychozy, zaburzenia paniczne, schizofrenia oporna na leczenie, dysfunkcje układu limbicznego),
  • w przypadku agresywnego zachowania pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, depresją, pląsawicą;
  • na lęki, dysforię, somatyzację, szumy uszne, otępienie starcze, zespół Kluvera-Bucy'ego (obustronne zniszczenie ciała migdałowatego), zaburzenia obsesyjno-kompulsywne, odstawianie benzodiazepin, kokainy;
  • w zespołach bólowych pochodzenia neurogennego: nerwoból więzadła krzyżowego, stwardnienie rozsiane, ostre idiopatyczne zapalenie nerwu (zespół Guillaina-Barrégo), polineuropatia cukrzycowa, bóle fantomowe, zespół „zmęczonych nóg” (zespół Ekboma), połowiczy kurcz twarzy, neuropatia i nerwoból pourazowy, neuralgia popółpaścowa;
  • w profilaktyce migreny.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentyna

Kapsułki, tabletki powlekane

Działanie farmakologiczne

Gabapentyna jest strukturalnie podobna do GABA, ale jej mechanizm działania różni się od innych leków, które wchodzą w interakcje z receptorami GABA (kwas walproinowy, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, inhibitory wychwytu GABA, agonisty GABA i proleki GABA) i nie wiąże się z następującymi receptorami w stężeniach terapeutycznych (receptory GABA A a i b, benzodiazepina, glutaminian, glicyna i N-metylo-D-asparaginian). In vitro zidentyfikowano nowe receptory peptydowe w tkance mózgowej szczura, w tym w neokorze i hipokampie, które mogą pośredniczyć w działaniu przeciwdrgawkowym gabapentyny i jej pochodnych (struktura i funkcja receptorów gabapentyny nie są w pełni poznane).

Wskazania do stosowania

Padaczka: napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia (monoterapia); napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych (lek dodatkowy); padaczka oporna na leczenie u dzieci powyżej 3 roku życia (leki dodatkowe).

Ból neuropatyczny u pacjentów powyżej 18 roku życia.

Pregabalina (Pregabalina)

Kapsułki

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwpadaczkowy; wiąże się z dodatkową podjednostką (białko a2-delta) kanałów Ca2+ zależnych od napięcia w ośrodkowym układzie nerwowym, co przyczynia się do manifestacji działania przeciwbólowego i przeciwdrgawkowego. Zmniejszenie częstości napadów padaczkowych rozpoczyna się w pierwszym tygodniu.

Wskazania do stosowania

Ból neuropatyczny, padaczka.