Stosowanie narkotycznych leków przeciwbólowych w leczeniu bólu pleców

Fentanyl

Roztwór do wstrzykiwań, system terapeutyczny przezskórny

Działanie farmakologiczne

Narkotyczny środek przeciwbólowy, agonista receptorów opioidowych (głównie receptorów mu) ośrodkowego układu nerwowego, rdzenia kręgowego i tkanek obwodowych. Zwiększa aktywność układu antynocyceptywnego, podnosi próg wrażliwości na ból.

Główne działanie terapeutyczne leku jest przeciwbólowe i uspokajające. Działa depresyjnie na ośrodek oddechowy, zwalnia czynność serca, pobudza ośrodek nerwu błędnego i wymiotny, zwiększa napięcie mięśni gładkich dróg żółciowych, zwieraczy (w tym cewki moczowej, pęcherza moczowego i zwieracza Oddiego), poprawia wchłanianie wody z przewodu pokarmowego. Obniża ciśnienie krwi, perystaltykę jelit i przepływ krwi przez nerki. We krwi zwiększa stężenie amylazy i lipazy; zmniejsza stężenie STH, katecholamin, ADH, kortyzolu, prolaktyny.

Wspomaga sen (głównie ze względu na łagodzenie bólu). Powoduje euforię. Szybkość rozwoju uzależnienia od narkotyków i tolerancji na działanie przeciwbólowe znacząco różni się u poszczególnych osób.

W odróżnieniu od innych opioidowych leków przeciwbólowych znacznie rzadziej wywołuje reakcje histaminowe.

Maksymalne działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym występuje po 3-5 minutach, po podaniu domięśniowym po 20-30 minutach; czas działania leku po jednorazowym podaniu dożylnym do 100 µg wynosi 0,5-1 godziny, przy podaniu domięśniowym w dawkach dodatkowych - 1-2 godziny, przy stosowaniu TTS - 72 godziny.

Wskazania do stosowania

Roztwór do wstrzykiwań - zespoły bólowe o silnym i umiarkowanym nasileniu (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, ból u chorych na raka, ból pourazowy, ból pooperacyjny); premedykacja do różnych rodzajów znieczulenia ogólnego w połączeniu z droperidolem; neuroleptanalgezja (m.in. podczas operacji na narządach klatki piersiowej i jamy brzusznej, dużych naczyniach, w neurochirurgii, w trakcie operacji ginekologicznych, ortopedycznych i innych).

TTS - zespół przewlekłego bólu o nasileniu ciężkim i umiarkowanym: ból spowodowany chorobą onkologiczną; zespół bólowy innego pochodzenia, wymagający łagodzenia bólu za pomocą narkotycznych środków przeciwbólowych (np. neuropatia, zapalenie stawów, zakażenie wirusem ospy wietrznej i półpaśca itp.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tabletki, krople doustne, kapsułki, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, roztwór do wstrzykiwań, czopki doodbytnicze, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu

Działanie farmakologiczne

Syntetyczny środek przeciwbólowy z grupy opioidów o działaniu ośrodkowym i na rdzeń kręgowy (pobudza otwieranie kanałów K+ i Ca2+, powoduje hiperpolaryzację błony i hamuje przewodzenie impulsów bólowych), wzmacnia działanie leków uspokajających. Aktywuje receptory opioidowe (mu-, delta-, kappa-) na błonach presynaptycznych i postsynaptycznych włókien aferentnych układu nocyceptywnego w mózgu i przewodzie pokarmowym.

Spowalnia rozpad katecholamin, stabilizuje ich stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Jest to mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów – prawoskrętnego (+) i lewoskrętnego (-), z których każdy wykazuje inne powinowactwo do receptora niż drugi.

(+)Tramadol jest selektywnym agonistą receptora opioidowego µ, który wybiórczo hamuje wychwyt zwrotny serotoniny neuronalnej.

(-)Tramadol hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny przez neurony. Mono-O-desmetylotramadol (metabolit Ml) również selektywnie stymuluje receptory opioidowe mu.

Powinowactwo tramadolu do receptorów opioidowych jest 10 razy słabsze niż kodeiny i 6000 razy słabsze niż morfiny. Intensywność działania przeciwbólowego jest 5-10 razy słabsza niż morfiny.

Działanie przeciwbólowe wynika ze zmniejszenia aktywności układu nocyceptywnego i zwiększenia aktywności układu antynocyceptywnego organizmu.

W dawkach terapeutycznych nie wpływa znacząco na hemodynamikę i oddychanie, nie zmienia ciśnienia w tętnicy płucnej, nieznacznie spowalnia perystaltykę jelit, nie powodując zaparć. Ma pewne działanie przeciwkaszlowe i uspokajające. Hamuje ośrodek oddechowy, pobudza strefę spustową ośrodka wymiotnego i jądra nerwu okoruchowego.

Przy dłuższym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja.

Działanie przeciwbólowe pojawia się po 15-30 minutach od podania doustnego i utrzymuje się do 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Zespół bólowy (o nasileniu silnym i umiarkowanym, w tym pochodzenia zapalnego, pourazowego, naczyniowego).

Uśmierzanie bólu podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych.