Zastosowanie narkotycznych leków przeciwbólowych w leczeniu bólu pleców

Fentanyl (Fentanyl)

Iniekcję, przezskórny system terapeutyczny

Działanie farmakologiczne

Narkotyczne środki przeciwbólowe, agonista receptorów opioidowych (głównie receptory mu) ośrodkowego układu nerwowego, rdzeń kręgowy i tkanki obwodowe. Zwiększa aktywność układu antynocyceptywnego, zwiększa próg wrażliwości na ból.

Główne efekty terapeutyczne leku są przeciwbólowe i uspokajające. Ma ugneganitsee wpływ na ośrodek oddechowy, spowalnia szybkość serca zwiększa centra n.vagus i środek wymioty, podnosi gonus dróg żółciowych, zwieracz mięśni gładkich (włączając w cewkę moczową, pęcherz i zwieracza Oddiego) poprawia wchłanianie wody z przewodu pokarmowego. Zmniejsza ciśnienie krwi, perystaltykę jelit i przepływ krwi przez nerki. Zwiększa stężenie amylazy i lipazy we krwi; Zmniejsza to stężenie hormonu wzrostu, katecholamin, ADH, kortyzolu, prolaktyny.

Promuje początek snu (głównie w związku z usunięciem bólu). Powoduje euforię. Tempo rozwoju uzależnienia od narkotyków i tolerancja na działanie przeciwbólowe mają znaczące różnice indywidualne.

W przeciwieństwie do innych opioidowych leków przeciwbólowych, reakcje histaminy są znacznie mniej prawdopodobne.

Maksymalne działanie przeciwbólowe przy wprowadzaniu IV wynosi 3-5 minut, z IM w ciągu 20-30 minut; czas działania leku przy jednorazowym podaniu dożylnym do 100 mkg - 0,5-1 h, z / m wprowadzenie jako dodatkowe dawki - 1-2 h, z wykorzystaniem TTS - 72 godz.

Wskazania do stosowania

Roztwór do wstrzykiwań - zespół bólowy o silnym i średnim natężeniu (dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, ból u pacjentów z nowotworem, uraz, ból pooperacyjny); Premedykacja z różnymi rodzajami znieczulenia ogólnego w połączeniu z droperidolem; Neuroleptanalgezja (w tym podczas operacji na klatce piersiowej i narządach jamy brzusznej, dużych naczyń, w operacjach neurochirurgicznych, ginekologicznych, ortopedycznych i innych).

TTS - zespół bólu przewlekłego o silnym i średnim nasileniu: ból spowodowany rakiem; zespół bólu innej genezy, wymagający znieczulenia narkotycznymi środkami przeciwbólowymi (na przykład, neuropatii, zapaleniu stawów, zakażeniom Varicella zoster itp.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tabletki, krople do spożycia, kapsułki, kapsułki o przedłużonym działaniu, roztwór do wstrzykiwań, czopki doodbytnicze, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane o przedłużonym działaniu powlekane powłoczką

Działanie farmakologiczne

Syntetyczny opioidów działanie przeciwbólowe i ma wpływ na centralny rdzeń kręgowy (wspomaga otwieranie K + i Ca2 + kanału powoduje hiperpolaryzację membrany i hamuje przeprowadzenia bodźców bólowych) wzmacnia efekt sedacji. Aktywuje receptorów opioidowych (mu, delta kappa) w błonach komórek przed i postsynaptyczne nocyceptywnych systemów nerwami doprowadzającymi w mózgu i w przewodzie pokarmowym.

Spowalnia niszczenie katecholamin, stabilizuje ich koncentrację w ośrodkowym układzie nerwowym.

Jest to racemiczna mieszanina 2 enancjomerów - prawoskrętnych (+) i lewoskrętnych (-), z których każdy wykazuje inne powinowactwo do receptora.

(+) Tramadol jest selektywnym agonistą receptorów mu-opioidowych i selektywnie hamuje odwracalne zajęcie neuronów serotoniny.

(-) Tramadol hamuje odwrotne neuronalne zajęcie norepinefryny. Mono-O-desmetylotramadol (metabolit Ml) również selektywnie stymuluje receptory mu-opioidowe.

Powinowactwo tramadolu do receptorów opioidowych jest dziesięciokrotnie słabsze niż kodeiny i 6000 razy słabsze od morfiny. Ekspresja efektu przeciwbólowego jest 5-10 razy słabsza niż morfina.

Działanie przeciwbólowe jest spowodowane spadkiem aktywności nocyceptywnej i wzrostem antynocyceptywnych układów organizmu.

W dawkach terapeutycznych nie wpływa znacząco na hemodynamikę i oddychanie, nie zmienia ciśnienia w tętnicy płucnej, nieznacznie spowalnia ruchy jelit bez powodowania zaparć. Ma działanie przeciwkaszlowe i uspokajające. Uciska ośrodek oddechowy, podnieca strefę początkową centrum wymiotów, jądro nerwu okulomotorycznego.

Przy dłuższym użytkowaniu możliwe jest rozwijanie tolerancji.

Działanie przeciwbólowe rozwija się 15-30 minut po spożyciu i utrzymuje się do 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Zespół bólu (silne i umiarkowane nasilenie, w tym zapalne, traumatyczne, naczyniowe).

Znieczulenie w prowadzeniu bolesnych działań diagnostycznych lub terapeutycznych.