Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Zygrys
Ostatnia recenzja: 03.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Zigris jest lekiem przeciwzakrzepowym zawierającym enzymy.
Wskazania Zygrys
Stosuje się ją w celu wyeliminowania ostrej postaci sepsy z towarzyszącą niewydolnością wielonarządową (o wysokim ryzyku zgonu).
[ 1 ]
Formularz zwolnienia
Wydawany jako liofilizat do sporządzania roztworów infuzyjnych, w szklanych fiolkach o objętości 5 lub 20 mg. Opakowanie zawiera 1 fiolkę z proszkiem.
[ 2 ]
Farmakodynamika
Drotrecogin-α (w formie aktywnej) jest zewnętrznym elementem aktywowanego białka typu C (składnik ten odgrywa ważną rolę w modulacji systemowej odpowiedzi organizmu człowieka na proces zakaźny). Białko typu C w formie aktywnej ma wpływ na właściwości przeciwzakrzepowe, hamując czynniki Va, a także VIIIa. Dane uzyskane z testów in vitro dowodzą, że białko grupy C ma pośrednie działanie profibrynolityczne, ponieważ jest w stanie hamować element IAP-1, a ponadto ograniczać produkcję elementu aktywowanego przez trombinę, który hamuje proces fibrynolizy.
Ponadto badania in vitro wykazały, że białko C ma właściwości przeciwzapalne, które wynikają z hamowania czynników martwicy nowotworu wiążących się z monocytami, a także z blokowania procesów przylegania leukocytów do selektyny i ograniczania odpowiedzi zapalnej wywołanej przez trombinę w śródbłonku naczyniowym w układzie mikrokrążenia.
Mechanizm, dzięki któremu aktywna drotrecogina-α zmniejsza śmiertelność u osób z ciężką sepsą, nie jest jeszcze w pełni poznany. U osób z ciężką sepsą wlewy leku trwające 48 lub 96 godzin powodowały zależne od dawki obniżenie poziomu D-dimerów, a także IL-6.
W porównaniu z placebo, użytkownicy drotrecoginy-α wykazali szybszy spadek IAP-1, D-dimeru, a także protrombiny F1.2 z trombiną-antytrombiną, a także IL-6. Ponadto wykryto przyspieszony wzrost antytrombiny z białkiem typu C i stabilizację poziomów plazminogenu.
Biorąc pod uwagę czas trwania procedury infuzyjnej stwierdzono, że szczytowe działanie lecznicze składnika aktywnego leku w stosunku do wskaźników D-dimerów obserwowano pod koniec 96. godziny infuzji (w ilości 24 μg/kg/godzinę).
[ 3 ]
Farmakokinetyka
Drotrecogin-α wraz z wewnętrznym aktywnym białkiem C są inaktywowane przez wewnętrzne inhibitory proteazy osocza. Poziom białka C w osoczu zdrowych osób, jak również osób z ciężką sepsą, jest często niższy od minimalnego wykrywalnego stężenia.
U pacjentów z ciężką sepsą wlew leku w tempie 12–30 mcg/kg/godzinę szybko tworzy wartości równowagi proporcjonalne do intensywności wlewu. Średnie wartości klirensu leku wynoszą 40 l/godzinę (zakres 27–52 l/godzinę). Średnie wartości równowagi wynoszące 45 ng/ml (zakres 35–62 ng/ml) obserwowano 2 godziny po rozpoczęciu procedury wlewu.
U wielu pacjentów poziom drotrecoginy-α w osoczu spadł poniżej wykrywalnego progu 10 ng/ml w ciągu 2 godzin od zakończenia infuzji. Klirens leku u osób z ciężką sepsą jest około 50% wyższy niż u osób zdrowych.
Dawkowanie i administracja
Infuzję podaje się dożylnie w tempie 24 mcg/kg/godzinę. Cała procedura infuzji powinna trwać 96 godzin.
Przerwaną infuzję należy wznowić w standardowej szybkości podanej powyżej. Nie należy stosować zwiększania dawki ani wstrzyknięć bolusowych.
[ 7 ]
Stosuj Zygrys podczas ciąży
Brak informacji o prawdopodobieństwie negatywnego wpływu leku na płód w przypadku stosowania przez kobiety w ciąży, a ponadto o wpływie Zigris na aktywność rozrodczą. Lek można stosować w czasie ciąży tylko w przypadkach, gdy prawdopodobieństwo korzystnego wpływu na kobietę przewyższa możliwość wystąpienia powikłań u płodu.
Brak informacji o możliwości przenikania leku do mleka kobiecego lub wchłaniania ogólnoustrojowego po przeniknięciu substancji do przewodu pokarmowego. Jednakże, ponieważ wiele leków jest wydalanych z mlekiem kobiecym, a ponadto ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowlęcia, konieczne jest przerwanie karmienia piersią w okresie stosowania leku.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania:
- obecność trwającego krwawienia endogennego;
- udar krwotoczny przebyty w ciągu ostatnich 90 dni;
- zabieg chirurgiczny przeprowadzony w ciągu ostatnich 60 dni w obrębie czaszki lub rdzenia kręgowego, lub istniejący poważny uraz mózgu;
- obrażenia stwarzające duże ryzyko krwawienia zagrażającego życiu;
- obecność cewnika zewnątrzoponowego;
- guzy wewnątrz czaszki lub objawy rozwijającej się przepukliny mózgowej;
- zdiagnozowano nadwrażliwość na drotrekoginę-α.
Brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u niemowląt w okresie ciąży (do 38. tygodnia) oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.
Skutki uboczne Zygrys
Lek może powodować działania niepożądane ze strony układu krwiotwórczego: krwawienie, do którego często dochodzi podczas infuzji.
[ 6 ]
Przedawkować
Istnieją informacje o rozwoju zatrucia z powodu wprowadzenia zbyt dużej dawki leku. W wielu przypadkach (przy podaniu dawki 60 razy wyższej niż standardowa infuzja) nie odnotowano negatywnych reakcji. W innych przypadkach u ofiar rozwinęło się krwawienie z powodu sepsy.
Brak informacji o istnieniu odtrutek. Jeśli u pacjenta wystąpi przedawkowanie, należy natychmiast przerwać wlew leku i uważnie monitorować ewentualne wystąpienie krwawienia, jednocześnie prowadząc leczenie objawowe.
[ 8 ]
Interakcje z innymi lekami
Interakcje leku z innymi lekami nie były badane u pacjentów z ciężką sepsą. Zigris należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami, które wpływają na procesy hemostazy.
W przypadku jednoczesnego stosowania z heparyną niefrakcjonowaną (w małych dawkach: <15 000 U/dobę) oraz dodatkowo z heparyną drobnocząsteczkową (profilaktycznie - 2850 U/dobę) nie zaobserwowano negatywnego wpływu na właściwości leku i zwiększenia ryzyka wystąpienia ciężkich krwawień (dotyczy to również krwawień w obrębie ośrodkowego układu nerwowego).
W wyniku stosowania heparyny w małych dawkach częstość występowania krwawienia (niezagrażającego życiu) wzrosła w porównaniu z placebo w okresie testowania (w ciągu pierwszych 6 dni). Małe dawki heparyny można przepisać w połączeniu z Zigrisem - jako środek zapobiegający istniejącej zakrzepicy żylnej. Zabrania się przerywania profilaktycznego stosowania heparyny, dopóki wskazania medyczne na to nie pozwolą.
Warunki przechowywania
Liofilizat należy przechowywać w lodówce. Należy unikać ekspozycji na światło słoneczne, a także ograniczyć dostęp do leku małym dzieciom. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C.
Okres przydatności do spożycia
Zigris można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku. W takim przypadku przygotowany roztwór można przechowywać w lodówce maksymalnie 24 godziny (wliczając czas poświęcony na jego przygotowanie).
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Zygrys" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.