Zopercin

Zopercin to lek zawierający penicyliny w połączeniu z substancjami hamującymi aktywność β-laktamaz. Ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego.

Wskazania Zopercina

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zmiany chorobowe dolnych i górnych odcinków dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc (szpitalne, jak i oddechowe zapalenie płuc));
• zakażenia cewki moczowej (np. odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zakażenia otrzewnej (również z powikłaniami) – zapalenie pęcherzyka żółciowego z zapaleniem otrzewnej, a także zapalenie błony śluzowej macicy i zapalenie w obrębie miednicy (również u dzieci w wieku 2-12 lat);
• uszkodzenia kości i tkanek miękkich, naskórka i stawów (dotyczy to również stopy cukrzycowej);
• bakteriemia.

Lek można przepisać zarówno dzieciom, jak i dorosłym, u których występuje gorączka wywołana neutropenią, która rozwinęła się w związku z zakażeniem o etiologii bakteryjnej.

Formularz zwolnienia

Substancja uwalniana jest w postaci liofilizatu do wstrzykiwań w fiolkach 4,5 g.

Farmakodynamika

Ten lek przeciwbakteryjny zawiera kompleks 2 składników - piperacyliny z tazobaktamem. Łączy parametry antybiotyku i inhibitora β-laktamazy.

Piperacylina jest półsztuczną penicyliną o wysokiej aktywności leczniczej, hamującą właściwości bakteryjne – spowalniającą tworzenie się błon komórkowych i wiązanie się błon komórkowych.

Tazobaktam jest pochodną kwasu triazolilometylopenicylanowego. Hamuje aktywność β-laktamaz, a jednocześnie rozszerza zakres działania piperacyliny i potęguje jej działanie na szczepy oporne na cefalosporyny i penicyliny.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Podany lek niemal natychmiast osiąga wartości Cmax w osoczu. Przy zastosowaniu 4 g piperacyliny jej wartości wynoszą 298 mcg/ml. Zastosowanie 0,5 g tazobaktamu powoduje wartość Cmax w osoczu równą 34 mcg/ml.

Procesy dystrybucyjne.

Zarówno piperacylina, jak i tazobaktam uczestniczą w syntezie białek. Ich wskaźniki wynoszą około 30%.

Składniki te są szybko dystrybuowane w żeńskim układzie rozrodczym (jajniki z macicą i jajowodami), płucach, żółci z pęcherzykiem żółciowym, błoną śluzową jelit i płynem międzykomórkowym. Wartości tkankowe LS wynoszą na ogół 50-100% w porównaniu do poziomów w osoczu.

Objętość dystrybucji elementów płynu mózgowo-rdzeniowego w płynie mózgowo-rdzeniowym jest niewielka (pod warunkiem, że nie występuje stan zapalny opon mózgowo-rdzeniowych).

Procesy metaboliczne.

Podczas metabolizmu piperacylina jest przekształcana w dezetylowy produkt metaboliczny o słabym działaniu mikrobiologicznym. Procesy metaboliczne tazobaktamu prowadzą do powstania pojedynczego produktu metabolicznego, który nie ma aktywności mikrobiologicznej.

Wydalanie.

Przy jednorazowym lub wielokrotnym użyciu leku u ochotników okres półtrwania wynosił 0,7–1,2 godziny. Wielkość dawki i czas trwania infuzji nie mają wpływu na te wartości. Okres półtrwania obu składników wydłużał się wraz ze spadkiem klirensu nerkowego.

Zastosowanie tazobaktamu nie wpłynęło znacząco na parametry farmakokinetyczne piperacyliny i nie zmniejszyło szybkości wydalania tazobaktamu.

Substancje są wydalane przez nerki poprzez wydzielanie kanalikowe i filtrację kłębuszkową. Piperacylina jest szybko wydalana, ponieważ jest składnikiem niewymiennym (68% wydalane z moczem). Jednocześnie tazobaktam z produktami metabolicznymi jest wydalany przez nerki w 80%.

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie, w formie wlewu infuzyjnego trwającego 20-30 minut.

Czas trwania terapii i wielkość dawki ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę stan pacjenta i ciężkość zmiany.

Standardowa dawka dla dorosłych (nastolatków powyżej 12. roku życia i osób o masie ciała powyżej 50 kg) w przypadku stanów wywołanych przez ostre zmiany (z towarzyszącymi powikłaniami) może się różnić, zaczynając od 4,5 g łącznie na 1 wlew (zabieg wykonuje się 3 razy dziennie). W przypadku neutropenii lek podaje się 4 razy dziennie (w odstępach 6-godzinnych).

U osób starszych nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. W przypadku niewydolności wątroby lub nerek dawkę zmienia się, biorąc pod uwagę ciężkość patologii (można ją zmniejszyć do 8 g piperacyliny na dobę).

Dla dzieci w wieku 2-12 lat i masie ciała poniżej 50 kg w przypadku neutropenii dawkę oblicza się w stosunku do 90 mg/kg (łącznie); należy ją podawać w odstępach 6-godzinnych, w połączeniu z aminoglikozydami (maksymalnie 4,5 g łącznie; również z 6-godzinnymi przerwami). W przypadku zakażeń z powikłaniami dawkę zwiększa się do 112,5 mg/kg łącznie (maksymalnie 4,5 g); zabieg wykonuje się w odstępach 8-godzinnych.

[ 2 ]

Stosuj Zopercina podczas ciąży

Zopercinu nie należy przepisywać kobietom w ciąży, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania. Dlatego też dopuszcza się jego stosowanie wyłącznie w sytuacjach, w których spodziewane korzyści z wprowadzenia leku są większe niż prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań.

Lek przenika do mleka kobiecego, dlatego w trakcie terapii należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku nietolerancji cefalosporyn, penicylin i substancji hamujących działanie β-laktamaz.

Skutki uboczne Zopercina

U pacjentów często występują następujące objawy negatywne:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: brak apetytu, wymioty, wzdęcia, biegunka lub luźne stolce;
• objawy alergii: egzema, duszność, wysypka, anafilaksja, katar lub pokrzywka;
• trombocytopenia, neutro- lub leukopenia, a także niedokrwistość hemolityczna;
• bóle głowy, skurcze, arytmia, zawroty głowy, a ponadto dreszcze, silne zmęczenie i tachykardia;
• osłabienie mięśni lub bóle stawów;
• kandydoza;
• objawy w miejscu wstrzyknięcia i uczucie ciepła.

[ 1 ]

Przedawkować

Zatrucie Zopercyną może spowodować nasilenie objawów negatywnych (np. drgawek).

Należy wdrożyć leczenie objawowe (w celu złagodzenia drgawek stosuje się barbiturany lub diazepam), a także hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie probenecydu z lekiem powoduje wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie szybkości klirensu nerkowego obu składników Zopercinu. Jednak fakt ten nie ma wpływu na wartości Cmax w osoczu jednego z leków.

Ze względu na brak fizycznej zgodności aminoglikozydów i antybiotyków β-laktamowych in vitro, nie wolno mieszać leku z aminoglikozydami - substancje te podaje się oddzielnie (rozcieńczanie i rozpuszczanie obu leków również odbywa się oddzielnie).

Jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, heparyny i innych leków, które mogą wpływać na układ krzepnięcia krwi (np. na funkcjonowanie płytek krwi), powinno odbywać się pod stałym nadzorem wyników badań krzepnięcia.

Piperacylina w połączeniu z wekuronium powoduje przedłużenie blokady mięśni i nerwów. Ze względu na podobną zasadę działania można się spodziewać, że blokada nerwowo-mięśniowa wywołana przez jakikolwiek niepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie może zostać przedłużona przez piperacylinę. Należy to wziąć pod uwagę podczas przepisywania leku Zopercin podczas operacji.

Piperacylina może zmniejszać wydalanie metotreksatu, dlatego u osób stosujących metotreksat należy monitorować jego stężenie w surowicy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Podobnie jak w przypadku innych penicylin, fałszywie dodatnia odpowiedź na glukozę w moczu (oznaczona metodą redukcyjną) może wystąpić po podaniu leku. Należy stosować testy cukru, które działają na podstawie reakcji enzymatycznych oksydazy glukozy.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Zopercin należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Przygotowany płyn można wykorzystać w ciągu 24 godzin (jeśli jest przechowywany w temperaturze do 25°C) lub 48 godzin (jeśli lek jest przechowywany w lodówce w temperaturze 2-8°C).

Okres przydatności do spożycia

Zopercin można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u niemowląt poniżej 2 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Aurotaz-R, Tazar z Piperacillin-Tazobactam Teva i Tazpen.