Alimta

Alimta jest antymetabolitem i ma silne działanie przeciwnowotworowe. Jego głównym składnikiem aktywnym jest pemetreksed, wielocelowy antyfolian, który może hamować aktywność takich elementów jak DHFR, TS i GARFT (są to główne enzymy zależne od kwasu foliowego biorące udział w biosyntezie nukleotydów purynowych tymidynowych).

Aktywny element wnika do komórek przy udziale struktur syntetyzujących białko folian, które pełnią funkcję ruchu, a także transportera uprzednio przywróconych folianów. W tym czasie pemetreksed ulega transformacji pod wpływem enzymu FPGS, uzyskując formę poliglutaminianu. [ 1 ]

Wskazania Alimta

Lek stosuje się w leczeniu następujących nowotworów złośliwych:

• międzybłoniak opłucnej;
• miejscowo zaawansowany rak płuc;
• rak płuc niedrobnokomórkowy i niepłaskonabłonkowy, który ma postać przerzutową (gruczolakorak lub rak wielkokomórkowy).

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci proszku infuzyjnego, wewnątrz fiolek. W pudełku - 1 fiolka.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Ponieważ poliglutaminianowe elementy metaboliczne mają dłuższy okres półtrwania, wydłuża się także czas trwania działania terapeutycznego leku.

Stosowanie Alimty w skojarzeniu z cisplatyną prowadzi do rozwoju synergistycznego działania przeciwnowotworowego.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi około 81%; procesy syntezy nie zmieniają się nawet u pacjentów z niewydolnością nerek. W wątrobie obserwuje się jedynie ograniczone procesy metabolizmu pemetreksedu.

Po 24 godzinach od momentu podania leku 70-90% niezmienionego składnika jest wydalane przez nerki. Wartości systemowe klirensu wewnątrzplazmatycznego pemetreksedu wynoszą 92 ml na minutę. Okres półtrwania w osoczu u osób ze zdrową funkcją nerek wynosi 3,5 godziny.

[ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Przygotowany płyn leczniczy podaje się kroplomierzem, dożylnie (zabieg trwa 10 minut). Często lek stosuje się w połączeniu z cisplatyną - w celu zwiększenia efektu terapeutycznego.

Czas trwania cyklu leczenia i wielkość porcji dawkowania dobiera lekarz prowadzący, który bierze pod uwagę stadium rozwoju patologii. Przed rozpoczęciem terapii należy stosować deksametazon (4 mg 2 razy dziennie (dzień przed rozpoczęciem leczenia, w dniu rozpoczęcia kursu, a także następnego dnia po)) - w celu zmniejszenia częstości i intensywności reakcji naskórka na działanie leku.

[ 11 ]

Stosuj Alimta podczas ciąży

Leku Alimta nie należy stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na pemetreksed lub którykolwiek ze składników leku.

[ 9 ]

Skutki uboczne Alimta

Do skutków ubocznych występujących podczas podawania płynu infuzyjnego należą:

• uszkodzenie funkcji krwiotwórczej: leuko-, trombocyto- lub neutropenia, a także niedokrwistość;
• problemy z naskórkiem i przydatkami skóry: wysypki, rumień wielopostaciowy, łuszczenie, łysienie i świąd;
• zaburzenia obwodowego układu nerwowego: neuropatia o charakterze ruchowym lub czuciowym;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, brak apetytu, zapalenie jamy ustnej, nudności, zwiększenie aktywności AST lub ALT, zapalenie gardła i zapalenie okrężnicy (rzadko);
• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia o charakterze nadkomorowym;
• zaburzenia oddawania moczu: zwiększone stężenie kreatyniny;
• inne zaburzenia: zapalenie spojówek, pokrzywka, silne zmęczenie, gorączka neutropeniczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, podwyższona temperatura i odwodnienie.

[ 10 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem może prowadzić do supresji szpiku kostnego, której objawami są neutro- i trombocytopenia, a także anemia. Wraz z tym może rozwinąć się biegunka, wtórne infekcje i stany zapalne błon śluzowych.

Stosuje się leczenie objawowe i dodatkowo przepisuje się natychmiastowe podanie leukoworyny lub tymidyny.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Szybkość eliminacji pemetreksedu może być znacznie zmniejszona, jeśli lek ten jest stosowany jednocześnie z substancjami nefrotoksycznymi i wydalanymi przez nerki.

Lek wykazuje minimalne interakcje z lekami, których procesy metaboliczne odbywają się przy udziale następujących enzymów: CYP3A i CYP2D6 z CYP2C9, a także CYP1A2.

Osobom ze zdrową funkcją nerek lek można przepisać w połączeniu z ibuprofenem.

Osoby z umiarkowaną lub łagodną niewydolnością nerek powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku Alimta w skojarzeniu z NLPZ.

Pemetreksedu nie należy mieszać z płynami, takimi jak roztwór Ringera lub roztwór Ringera z mleczanem.

[ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Alimta powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C. Przygotowany płyn można przechowywać przez 24 godziny w temperaturach w zakresie 2-8°C.

[ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Alimta wynosi 3 lata od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Brak istotnych informacji dotyczących stosowania leku u dzieci w leczeniu złośliwego międzybłoniaka opłucnej i niedrobnokomórkowego raka płuc.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogi

Analogami leku są Navelbine, Taxotere, Paclitaxel z Tarcevą, a także Taxol, Photoditazine i Lastet z Iressą.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]