Alit

Alit jest lekiem z grupy NLPZ i zawiera 2 substancje czynne.

Nimesulid jest składnikiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Ten element selektywnie spowalnia aktywność COX-2, a jednocześnie hamuje procesy wiązania PG w obszarach, w których występuje stan zapalny. [ 1 ]

Chlorowodorek dicyklominy pomaga łagodzić skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego.

Wskazania Alita

Stosowany jest w celu łagodzenia bólu i skurczów różnego pochodzenia. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Element leczniczy jest uwalniany w tabletkach - 4 sztuki w opakowaniu typu blister. W opakowaniu znajduje się 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Nimesulid spowalnia uwalnianie enzymu mieloperoksydazy, a jednocześnie hamuje powstawanie wolnych rodników tlenowych, nie wpływając na chemotaksję z fagocytozą. Substancja ta hamuje również powstawanie czynników martwicy nowotworu i innych przewodników zapalnych. [ 5 ]

Chlorowodorek dicyklominy jest antagonistą zakończeń muskarynowych cholinergicznych i działa bezpośrednio na mięśnie gładkie, prawdopodobnie działając jako antagonista histaminy i bradykininy. Dicyklomina wykazała działanie hamujące na kilka bakterii patogennych.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nimesulid wchłania się z przewodu pokarmowego w szybkim tempie. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 2-3 godzinach. Synteza białek nimesulidu wynosi 97,5%. Procesy metaboliczne są realizowane w wątrobie; głównym składnikiem metabolicznym jest hydroksynimesulid (ma działanie lecznicze). Około 65% spożytej porcji nimesulidu jest wydalane z moczem, a pozostała część (35%) - z kałem.

Po podaniu doustnym dicyklomina wchłania się z dużą szybkością, osiągając Cmax po 90 minutach. Okres półtrwania wynosi 4-6 godzin. Wydalanie następuje z moczem (79,5%) i kałem (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Lek Alita przepisuje się wyłącznie po starannej ocenie równowagi pomiędzy potencjalnymi korzyściami i istniejącym ryzykiem.

Lek należy przyjmować doustnie, po posiłku, popijając czystą wodą. Dzienna dawka wynosi 1-2 razy dziennie, przyjmując 1 tabletkę (0,1 g nimesulidu) (rano i wieczorem). Nie można przyjmować więcej niż 0,2 g nimesulidu na dobę. Terapia nie może trwać dłużej niż 5 dni. [ 14 ]

Aplikacja dla dzieci

Nimesulid jest zatwierdzony do stosowania, podobnie jak inne środki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, do krótkotrwałego stosowania (do 10 dni) u dzieci. Leku należy unikać w przypadku znanej lub podejrzewanej choroby wątroby; należy zachować ostrożność podczas przepisywania nimesulidu jednocześnie z innymi lekami hepatotoksycznymi. [ 15 ]

Istnieją dane dotyczące ograniczenia podawania leku dzieciom poniżej szóstego miesiąca życia. Opublikowano przypadki, w których podaniu chlorowodorku dicyklominy niemowlętom towarzyszyły ciężkie objawy ze strony układu oddechowego (duszność, zapaść oddechowa, bezdech i uduszenie), drgawki, omdlenia, hipotonia mięśniowa, śpiączka i zgon, ale nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego. [ 16 ]

Stosuj Alita podczas ciąży

Zabrania się przepisywania leku Alit w czasie ciąży. Ponieważ nimesulid może negatywnie wpływać na płodność u kobiet, nie należy go stosować w okresie planowania poczęcia. Podobnie jak inne NLPZ, które hamują wiązanie PG, nimesulid może prowadzić do zbyt wczesnego zamknięcia drogi tętniczej, rozwoju skąpomoczu, nadciśnienia płucnego i małowodzia. Istnieje również ryzyko atonii macicy, krwawienia i obrzęku obwodowego. [ 10 ]

Ze względu na brak danych na temat tego, czy nimesulid jest wydzielany do mleka kobiecego, leku nie stosuje się w okresie karmienia piersią. Zgłoszono jeden możliwy przypadek bezdechu u dziecka karmionego piersią, którego matka przyjmowała dicyklowerynę [ 11 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• choroby wrzodowe przewodu pokarmowego (w fazie aktywnej);
• obecność nawracających wrzodów lub występowanie krwawień w przewodzie pokarmowym (w wywiadzie);
• ciężka dysfunkcja wątroby (niewydolność wątroby), a także występowanie w przeszłości objawów hepatotoksycznych związanych ze stosowaniem leków;
• stosować łącznie z substancjami mogącymi potencjalnie działać hepatotoksycznie;
• osoby z ciężką dysfunkcją nerek (wartości klirensu kreatyniny mniejsze niż 30 ml na minutę);
• poważne zaburzenia procesów krzepnięcia krwi;
• choroby naczyń mózgowych lub inne patologie, w których występuje krwawienie;
• mający ciężką postać niewydolności serca;
• ciężka nietolerancja na substancję czynną leku lub inne jego składniki, a także nadwrażliwość związana z innymi NLPZ (w wywiadzie);
• uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;
• podwyższona temperatura i objawy grypopodobne;
• istniejące podejrzenie rozwoju choroby chirurgicznej w fazie aktywnej.

Skutki uboczne Alita

Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku (występujących zazwyczaj w ciągu pierwszych 7 dni przyjmowania leku) zalicza się: [ 12 ]

Spowodowane wpływem nimesulidu:

• zmiany naskórka i tkanek podskórnych: często obserwuje się świąd, rumień, przekrwienie, nadmierną potliwość, wysypki i zapalenie skóry. Czasami występuje obrzęk twarzy, błony śluzowej jamy ustnej lub języka, SJS, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej jamy ustnej, TEN, rumień wielopostaciowy i obrzęk Quinckego;
• problemy trawienne: objawy niestrawności, w tym wymioty, wzdęcia, zgaga, zaparcia, biegunka i nudności. Ponadto występuje ból w okolicy brzucha lub zapalenie błony śluzowej żołądka. Obserwuje się izolowane smoliste stolce, perforację wrzodu lub krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego, a ponadto zapalenie jamy ustnej i wrzody w przewodzie pokarmowym;
• dysfunkcja wątroby: cholestaza lub żółtaczka, a także zwiększone stężenie wewnątrzwątrobowych aminotransferaz. Czasami może rozwinąć się również piorunujące zapalenie wątroby (czasami śmiertelne); [ 13 ]
• zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, encefalopatia, senność i zawroty głowy;
• objawy zdrowia psychicznego: nerwowość, koszmary senne i lęk;
• zmiany nerkowe: krwiomocz, obrzęk, zatrzymanie moczu i bolesne oddawanie moczu. Czasami występuje niewydolność nerek, skąpomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu krwionośnego: eozynofilia lub niedokrwistość. Czasami rozwija się trombocytopenia lub pancytopenia, a także plamica;
• zaburzenia odporności: objawy anafilaksji lub nietolerancji;
• problemy z oddychaniem: duszność. Czasami może pojawić się astma lub astma oskrzelowa (szczególnie u osób z nietolerancją aspiryny i innych NLPZ);
• zmiany związane z aktywnością układu sercowo-naczyniowego: wzrost ciśnienia krwi lub tachykardia. Czasami obserwuje się uderzenia gorąca, omdlenia, krwawienia i zmiany ciśnienia krwi;
• Inne: astenia, niewyraźne widzenie lub hipotermia.

Związane z aktywnością dicykloviru:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, uderzenia gorąca, tachykardia i utrata przytomności;
• dysfunkcja układu nerwowego: zaburzenia czucia, dyskineza, zawroty głowy, senność, utrata przytomności, silne zmęczenie i bóle głowy, a także nerwowość, bezsenność, parestezje, problemy ze stabilnością chodu, osłabienie organizmu i letarg;
• problemy ze zdrowiem psychicznym: pobudzenie lub dezorientacja, chwiejność nastroju, halucynacje i zaburzenia mowy;
• zmiany dotyczące warstwy podskórnej i naskórka: świąd, wysypki, suchość naskórka, pokrzywka i inne objawy dermatologiczne;
• objawy związane z trawieniem: nudności, brak apetytu, suchość w jamie ustnej, wzdęcia, wymioty, pragnienie, zaparcia, zaburzenia smaku i bóle w okolicy brzucha;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: zatrzymanie lub zaburzenia oddawania moczu, a także impotencja;
• problemy z aktywnością wzrokową: rozszerzenie źrenic, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, niewyraźne widzenie, porażenie akomodacyjne i podwójne widzenie;
• uszkodzenia układu oddechowego: uduszenie, przekrwienie gardła, bezdech lub duszność, kichanie i przekrwienie nosa;
• zaburzenia odporności: ciężkie reakcje alergiczne lub idiosynkrazje lekowe, do których zalicza się także anafilaksję;
• Dysfunkcja endokrynologiczna: zahamowanie laktacji.

Przedawkować

Objawem zatrucia nimesulidem jest nasilenie takich zaburzeń jak senność, ból w okolicy „dołka żołądka”, wymioty, letarg i nudności (takie objawy są często uleczalne, jeśli zostaną podjęte środki wspomagające). Ponadto można zaobserwować krwawienie w przewodzie pokarmowym. Rzadko rozwija się ostra niewydolność nerek, objawy anafilaktoidalne, wzrost ciśnienia krwi, depresja oddechowa i śpiączka, hipoglikemia. [ 17 ]

W przypadku zatrucia dicykloweryną zachodzą one w dwóch etapach: najpierw następuje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, co powoduje halucynacje, złudzenia, lęk, uporczywe rozszerzenie źrenic, nadciśnienie i tachykardię. Następnie następuje zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, co może prowadzić do śpiączki.

Lek nie ma odtrutki. W przypadku przedawkowania wykonuje się działania objawowe i dializę otrzewnową. Przez pierwsze 4 godziny poszkodowany musi przejść płukanie żołądka przez rurkę, a ponadto przyjmować środki przeczyszczające i węgiel aktywowany.

Hemodializa będzie nieskuteczna. Należy ściśle monitorować funkcjonowanie wątroby i nerek. [ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z warfaryną i innymi podobnymi lekami przeciwzakrzepowymi, a także z aspiryną, zwiększa ryzyko krwawienia.

Łączenie nimesulidu i furosemidu należy stosować ostrożnie u osób z chorobami serca i nerek.

NLPZ zmniejszają szybkość klirensu litu, co zwiększa jego poziom w osoczu i jego toksyczne działanie. Dlatego przy takim połączeniu (nimesulid + lit) konieczne jest ścisłe monitorowanie szybkości litu w osoczu.

Podawanie nimesulidu jednocześnie z teofiliną, ranitydyną, digoksyną, a także glibenklamidem i lekami zobojętniającymi nie powodowało wystąpienia klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid spowalnia aktywność enzymu CYP 2C9, dlatego też w jego skojarzeniu można zaobserwować zwiększenie stężenia w osoczu substancji, na które ten enzym oddziałuje.

Lek Alit należy stosować ze szczególną ostrożnością, jeśli jest przyjmowany krócej niż jeden dzień przed lub co drugi dzień po zażyciu metotreksatu, ponieważ zwiększa to jego stężenie w surowicy i jego toksyczne właściwości.

Jednoczesne stosowanie z nimesulidem może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.

Dicyklomina może nasilać działanie innych substancji antycholinergicznych (w tym siarczanu atropiny), dlatego nie można ich łączyć z lekiem Alit.

Warunki przechowywania

Alit należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, wilgoci i światła słonecznego. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Alit wynosi 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji farmaceutycznej.

Analogi

Analogami leku są Nimuspaz, Nanogan z Oxyganem, a także Sigan i Nigan.