Almirał

Almiral należy do grupy leków NLPZ, jest pochodną kwasu octowego. Lek ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Wraz z tym ma działanie przeciwgorączkowe. Hamuje produkcję składników wywołujących obrzęki, ból i wydzielanie płynu zapalnego w obszarze zapalenia.

Aktywnym składnikiem leku jest diklofenak Na. Stosowany w leczeniu bólu pooperacyjnego znacznie zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy. [1]

Wskazania Almirał

Jest używany w takich przypadkach:

• krótka terapia umiarkowanego bólu o różnej etiologii (rwa kulszowa, algomenorrhea, lumbago i neuralgia);
• leczenie zapalenia stawów (młodzieńcze, reumatoidalne, dnawe lub łuszczycowe), choroby zwyrodnieniowej stawów/kręgosłupa oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa;
• leczenie bólu pourazowego lub operacyjnego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego - wewnątrz ampułek o objętości 75 mg / 3 ml. Wewnątrz płytki komórkowej - 5 ampułek; wewnątrz opakowania - 1 lub 2 takie talerze.

Farmakodynamika

Lek spowalnia aktywność COX. Diklofenak Na w stanie in vitro na poziomie równoważnym do osiąganego u ludzi nie hamuje procesu biosyntezy proteoglikanów zachodzącej wewnątrz tkanek chrzęstnych. [2]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu przez wstrzyknięcie 75 mg diklofenaku wchłanianie rozpoczyna się natychmiast, a średni wskaźnik w osoczu wynosi około 2,558 ± 0,968 μg / ml po 20 minutach. Objętości ssania są liniowo proporcjonalne do wielkości dozowania.

Gdy 75 mg diklofenaku stosuje się w 2-godzinnej infuzji, średnie wartości leku w osoczu wynoszą około 1,875 ± 0,436 μg / ml. Przy krótszym wlewie lek osiąga Cmax w osoczu, a przy dłuższych wlewach obserwuje się plateau stężenia, które jest proporcjonalne do poziomu po 3-4 godzinach infuzji.

W porównaniu z wartościami po zażyciu substancji do środka, przy stosowaniu leków w postaci zastrzyków domięśniowych lub czopków, wskaźnik osocza gwałtownie spada natychmiast po zarejestrowaniu poziomu Cmax.

Biodostępność.

Wartości AUC przy podaniu dożylnym lub domięśniowym są około dwukrotnie wyższe niż przy podaniu doodbytniczym lub doustnym, ponieważ przy wskazanej drodze podania lek nie uczestniczy w 1. Pasażu wewnątrzwątrobowym.

Procesy dystrybucji.

Diklofenak jest w 99,7% zaangażowany w syntezę białek, wiąże się głównie z albuminą (99,4%).

Substancja wnika do błony maziowej, osiągając najwyższe wartości po 2-4 godzinach od otrzymania osocza Cmax. Przewidywany okres półtrwania maziówki wynosi 3-6 godzin. Po 2 godzinach od momentu otrzymania Cmax w osoczu wartości diklofenaku w błonie maziowej przekraczają poziom w osoczu i utrzymują się do 12 godzin.

U jednej kobiety karmiącej piersią zaobserwowano niski poziom diklofenaku (100 ng/ml) w mleku matki. Szacunkowa objętość leku, który przenika z mlekiem matki do organizmu niemowlęcia, odpowiada 0,03 mg / kg na dzień.

Procesy wymiany.

Procesy metaboliczne diklofenaku są częściowo realizowane poprzez glukuronizację nienaruszonej cząsteczki, ale głównie rozwijają się z 1-krotną i wielokrotną metoksylacją i hydroksylacją, w wyniku której powstaje kilka fenolowych elementów metabolicznych (z których większość przekształca się w koniugaty glukuronowe). Dwa metabolity są bioaktywne, ale ich działanie jest znacznie mniej wyraźne niż działanie terapeutyczne diklofenaku.

Wydalanie.

Ogólnoustrojowy klirens diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml na minutę. Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1–2 godziny. 4 składniki metaboliczne (również 2 aktywne) również mają krótki okres półtrwania - w ciągu 1-3 godzin.

Około 60% zaaplikowanej porcji wydalane jest z moczem w postaci koniugatów glukuronidowych nienaruszonej cząsteczki, a także w postaci pierwiastków metabolicznych, z których większość przekształca się również w koniugaty glukuronidowe.

Mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej. Reszta porcji wydalana jest w postaci składników metabolicznych z kałem i żółcią.

Dawkowanie i administracja

Musisz wstrzyknąć lek głęboko, w sposób / m. Standardowa 1-krotna wielkość dawki wynosi 75 mg; drugie wstrzyknięcie można wykonać po co najmniej 12 godzinach. Terapia trwa zwykle 2 dni.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest stosowanie diklofenaku do wstrzykiwań w pediatrii.

Stosuj Almirał podczas ciąży

Diklofenak hamuje wytwarzanie PG, co może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój płodu. W związku z tym Almiral nie jest przepisywany kobietom w ciąży.

Niewielkie ilości składnika aktywnego leku mogą być wydalane z mlekiem matki, dlatego nie stosuje się go w HS.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silne uczulenie w odniesieniu do aktywnych i pomocniczych składników leków;
• alergia na inne NLPZ;
• aktywne stadia chorób przewodu pokarmowego (mające postać erozyjną i wrzodziejącą);
• krwawienie;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych;
• zaburzenia krzepnięcia krwi (w tym hemofilia);
• astma aspirynowa.

Ostrożność jest wymagana w przypadku użycia w przypadku takich naruszeń:

• astma oskrzelowa;
• wyraźny obrzęk;
• niedokrwistość;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• CHF;
• zaburzenia czynności wątroby / nerek;
• zapalenie uchyłków lub zapalenie jelit;
• cukrzyca;
• porfiria;
• nadużywanie alkoholu;
• po skomplikowanych operacjach (w tym pomostowaniu tętnic wieńcowych);
• ogólne uszkodzenia tkanek łącznych;
• osoby w podeszłym wieku.

Skutki uboczne Almirał

Wśród skutków ubocznych:

• zaburzenia pracy układu nerwowego: senność, niepokój, drgawki, ból głowy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, koszmary senne, depresja, zaburzenia snu;
• problemy trawienne: bóle brzucha, nudności, wzdęcia, suchość skóry, żółtaczka i zapalenie wątroby. Ponadto zatwardzenie/biegunka, marskość wątroby, zmiany w przełyku, martwica wątroby, wrzody trawienne, zapalenie trzustki, krew w kale i zapalenie okrężnicy;
• zaburzenia związane z narządami percepcji: szum ucha, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, upośledzenie słuchu i podwójne widzenie;
• uszkodzenia układu moczowo-płciowego: obrzęk, zapalenie nerek, skąpomocz, niewydolność nerek, krew lub białko w moczu;
• zaburzenia naskórka: wysypki, ciężka nadwrażliwość na światło, toksyczne zapalenie skóry, łysienie, świąd, egzema, punkcikowate krwotoki i pokrzywka;
• problemy z procesami krwiotwórczymi: małopłytkowość lub leukopenia, eozynofilia, agranulocytoza, plamica małopłytkowa i niedokrwistość;
• zaburzenia pracy serca: CHF, zawał serca, podwyższone ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej i dodatkowy skurcz;
• zaburzenia oddechowe: kaszel, zapalenie płuc, obrzęk krtani i skurcz oskrzeli;
• objawy alergii: zapalenie naczyń i obrzęk języka lub ust;
• objawy miejscowe: uczucie pieczenia, martwica tkanki tłuszczowej, martwica aseptyczna i pojawienie się nacieku.

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się bóle głowy, niewyraźną świadomość, zawroty głowy, niewydolność oddechową i wymioty. U dzieci mogą wystąpić wymioty, krwawienie, zaburzenia czynności nerek/wątroby, ból brzucha i drgawki typu mioklonicznego.

Zatrucie wymaga anulowania Almiral i otrzymania wykwalifikowanej opieki medycznej.

Interakcje z innymi lekami

Substancje litu i digoksyny.

Połączenie z diklofenakiem zwiększa wartości tych leków w osoczu, dlatego przy takim stosowaniu leków należy monitorować ich poziom w surowicy.

Leki przeciwnadciśnieniowe i moczopędne.

Wprowadzenie leków z wyżej opisanymi środkami (na przykład inhibitorami ACE lub β-blokerami) może wywołać zmniejszenie ich aktywności hipotensyjnej z powodu spowolnienia wiązania PG rozszerzających naczynia krwionośne. Dlatego to połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych – należy uważnie monitorować ciśnienie krwi.

Pacjentom należy zapewnić odpowiednie nawodnienie i monitorować czynność nerek. Dotyczy to zwłaszcza diuretyków i inhibitorów ACE – biorąc pod uwagę zwiększone prawdopodobieństwo nefrotoksyczności.

Leki, które mogą prowadzić do rozwoju hiperkaliemii.

Stosowanie razem z cyklosporyną, trimetoprimem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas czy takrolimusem może powodować wzrost stężenia potasu w surowicy, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta w trakcie terapii.

Leki przeciwzakrzepowe i antykoagulanty.

Połączenie należy wykonywać ostrożnie, ponieważ może to zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia. Pomimo tego, że nie wykryto wpływu diklofenaku na działanie leków przeciwzakrzepowych, istnieją pewne informacje o zwiększeniu prawdopodobieństwa krwawienia u osób stosujących leki przeciwzakrzepowe razem z diklofenakiem. Z tego powodu, aby wyeliminować konieczność zmiany wielkości porcji antykoagulantów, konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu takich pacjentów.

Duże dawki diklofenaku mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi.

GCS i inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2.

Wprowadzenie leku Almiral z GCS lub innymi ogólnoustrojowymi NLPZ może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Wymagane jest zaniechanie łącznego stosowania 2+ NLPZ.

Substancje z grupy SSRI.

Wprowadzenie ogólnoustrojowych NLPZ wraz z SSRI zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia z przewodu pokarmowego.

Leki hipoglikemiczne.

Istnieją pewne dane dotyczące rozwoju kwasicy metabolicznej podczas stosowania leku z tymi lekami, zwłaszcza u osób z istniejącą wcześniej dysfunkcją nerek.

Metotreksat.

Diklofenak jest w stanie hamować klirens nerkowy metotreksatu, dzięki czemu zwiększają się wskaźniki tego ostatniego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania diklofenaku na mniej niż 24 godziny przed zastosowaniem metotreksatu, ponieważ może on zwiększyć stężenie tego ostatniego we krwi i jego toksyczność.

Istnieją dowody na rozwój poważnej toksyczności po wprowadzeniu obu substancji w odstępie krótszym niż 24 godziny. Ta interakcja jest związana z akumulacją metotreksatu z powodu zaburzenia jego wydalania przez nerki pod wpływem NLPZ.

Cyklosporyna.

Almiral może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny poprzez oddziaływanie na nerkowe GHG. Z tego powodu powinien być stosowany w zmniejszonych dawkach.

Takrolimus.

Podawanie takrolimusu razem z NLPZ może zwiększyć prawdopodobieństwo nefrotoksyczności ze względu na działanie przeciwprostaglandynowe na nerki inhibitora kalcyneuryny i NLPZ.

Chinolony antybakteryjne.

Istnieją pewne informacje dotyczące napadów, które mogą wystąpić w wyniku podawania chinolonów razem z NLPZ. Mogą pojawić się u osób z napadami padaczkowymi lub epilepsją w wywiadzie lub bez. Dlatego należy zachować ostrożność przy podejmowaniu decyzji o zastosowaniu chinolonów u osób już stosujących NLPZ.

Fenytoina.

Wraz z wprowadzeniem fenytoiny w połączeniu z lekiem można zauważyć wzrost ekspozycji tego pierwszego. Z tego powodu należy monitorować wartości fenytoiny w osoczu.

Kolestyramina z kolestypolem.

Substancje te są w stanie zmniejszyć lub opóźnić wchłanianie diklofenaku. Dlatego konieczne jest stosowanie leku Almiral co najmniej 1 godzinę przed lub 4-6 godzin po podaniu cholestyraminy/kolestypolu.

Substancje SG.

Stosowanie SG razem z NLPZ może nasilać nasilenie HF, zwiększać wartości SG w osoczu i spowalniać filtrację kłębuszkową.

Mifepristone.

Zabronione jest stosowanie NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifepristonu - ponieważ NLPZ mogą osłabiać jego działanie terapeutyczne.

Leki, które spowalniają lub indukują działanie CYP2C9.

Konieczne jest ostrożne stosowanie leku z powyższymi substancjami (wśród nich, takimi jak ryfampicyna i worykonazol), ponieważ mogą one znacznie zwiększyć ekspozycję, a także wartości Cmax diklofenaku w osoczu.

Warunki przechowywania

Almiral musi być przechowywany w temperaturach w granicach 15-25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Almiral można stosować przez okres 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Clodifen, Diclac, Naklofen z Voltaren, a oprócz tego Diklodev, Rapten z Dicloberl, Evinopon i Diclofenac.