Antabuse

Antabus to substancja stosowana w przypadku zaburzeń addytywnych (uzależnienie od alkoholu).

Mechanizm działania przeciwalkoholowego leku wiąże się z jego wpływem na metabolizm alkoholu w organizmie poprzez blokowanie aktywności układów enzymatycznych, które uczestniczą w przemianie alkoholu. Oprócz tego blokuje również działanie kwasu 5-oksyindolooctowego z adrenaliną, powodując gromadzenie się aldehydu octowego we krwi, co prowadzi do pojawienia się u człowieka zaburzeń somatowegetatywnych (wzmocnienie bicia serca, spadek ciśnienia krwi, ucisk w okolicy klatki piersiowej, dreszcze, uczucie przerażenia itp.).

Wskazania Antabuse

Stosuje się go w leczeniu osób z przewlekłym alkoholizmem (w każdym typie i fazie choroby).

Formularz zwolnienia

Występuje w postaci tabletek musujących o barwie białej lub prawie białej o masie 200 i 400 mg. Posiada ścięte krawędzie oraz linię nacięcia i oznaczenie „CD” - po jednej stronie znajdują się linie nacięcia i „C” - po drugiej stronie znajdują się linie nacięcia.

Farmakokinetyka

Wstrzyknięty do tkanki mięśniowej disulfiram krystalizuje z bardzo dużą prędkością, po czym tworzy dużą liczbę małych kryształów, a następnie stopniowo przedostaje się do krwi. Wysokie wskaźniki rozpuszczalności w lipidach pozwalają disulfiramowi na szeroką dystrybucję w organizmie i gromadzenie się w tkankach tłuszczowych.

Disulfiram ulega przemianom metabolicznym dość szybko z wytworzeniem elementu DDC; część substancji jest wydalana w postaci dwusiarczku węgla wraz z powietrzem wydychanym przez pacjenta, a pozostała część bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym z wytworzeniem metylo-DDC, który przekształca się w terapeutycznie aktywny składnik metylo-DTC.

Okres półtrwania metylo-DTC wynosi około 10 godzin, a jego działanie hamujące na dehydrogenazę aldehydową jest znacznie dłuższe. Jednak, mimo że elementy metaboliczne są w niskim stężeniu, objawy typu disulfiram-etanol mogą rozwinąć się w ciągu 20 dni od momentu podania leku.

W przypadku łagodnej lub umiarkowanej dysfunkcji wątroby procesy metaboliczne nie są osłabione. W przypadku marskości wątroby następuje wzrost stężenia metabolitów we krwi.

Wydalanie elementów metabolicznych odbywa się głównie z moczem. Pewna ilość jest wydalana z powietrzem wydychanym przez człowieka (w postaci dwusiarczku węgla). Pozostałe 20% w postaci stałego disulfiramu jest wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania pacjenta. Konieczne jest również przeprowadzenie z nim rozmowy, w której należy przekazać, że w okresie terapii kategorycznie zabrania się mu przyjmowania narkotyków lub napojów alkoholowych. Następnie konieczne jest uzyskanie jego pisemnej zgody i pokwitowania, że został ostrzeżony o ryzyku związanym z przyjmowaniem narkotyków i alkoholu, a także o obowiązku przestrzegania warunków długotrwałego kursu terapeutyczno-rehabilitacyjnego.

Ponadto przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest całkowite wyeliminowanie objawów odstawienia i ukończenie cyklu ogólnego wzmacniania, detoksykacji i leczenia objawowego. Wraz z tym zaleca się przeprowadzenie racjonalnych procedur psychoterapii. Ponadto na 1-3 dni przed rozpoczęciem stosowania leku należy całkowicie zaprzestać stosowania środków uspokajających, nasennych, neuroleptyków i leków przeciwdepresyjnych. Przed rozpoczęciem terapii pacjent musi mieć kliniczne objawy zespołu poodstawiennego: silne pragnienie psychiczne narkotyków i alkoholu, zły nastrój, silną drażliwość, zaburzenia snu, lęk, utratę apetytu i lęk.

Tabletkę musującą rozpuszcza się w wodzie w ilości wystarczającej do całkowitego rozpuszczenia leku. Leczenie przepisuje się po dokładnym zbadaniu pacjenta i ostrzeżeniu o konsekwencjach i powikłaniach. Przyjmować 200-500 mg 1-2 razy dziennie zgodnie z indywidualnym schematem. Po 7-10 dniach wykonuje się test disulfiramowo-alkoholowy (20-30 ml wódki po przyjęciu 500 mg leku); jeśli reakcja jest słaba, dawkę alkoholu zwiększa się o 10-20 ml (maksymalna dawka wódki wynosi 100-120 ml). Test powtarza się po 1-2 dniach w szpitalu i po 3-5 dniach w trybie ambulatoryjnym, dostosowując dawki alkoholu i/lub leków w razie potrzeby. Następnie dawkę podtrzymującą 150-200 mg/dobę można stosować przez 1-3 lata.

[ 1 ]

Stosuj Antabuse podczas ciąży

Antabus jest zabroniony w czasie ciąży. Przed rozpoczęciem terapii należy całkowicie wykluczyć możliwość ciąży u pacjentki i stosować skuteczne środki antykoncepcyjne w trakcie trwania terapii.

W trakcie leczenia należy zaprzestać karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z disulfiramem;
• ciężkie stadia chorób układu sercowo-naczyniowego: miażdżyca naczyń mózgowych, ciężka kardioskleroza, tętniak aorty, stany przed- i po zawale, podwyższone ciśnienie krwi (stopień 2-3), niewydolność wieńcowa, zdekompensowane patologie układu sercowo-naczyniowego oraz ciężkie choroby naczyń mózgowych;
• ciężkie stadia niewydolności wątroby;
• choroby endokrynologiczne, w tym nadczynność tarczycy i cukrzyca (ciężka lub umiarkowana);
• zespoły padaczkowe i padaczka (z wyłączeniem padaczki alkoholowej);
• przewlekłe patologie neuropsychiatryczne (w tym psychoza maniakalno-depresyjna i schizofrenia);
• choroba wrzodowa przewodu pokarmowego w fazie ostrej lub z towarzyszącym krwawieniem;
• choroby układu krwiotwórczego;
• zapalenie nerwu wzrokowego lub słuchowego, a także zapalenie wielonerwowe;
• jaskra;
• w skojarzeniu z izoniazydem, fenytoiną lub metronidazolem;
• gruźlica (również zdiagnozowana po raz pierwszy; towarzyszy jej naciek i krwioplucie);
• cierpiący na astmę ciężką lub umiarkowaną;
• nowotwory złośliwe;
• leukopenia lub anemia;
• rozedma płuc i ciężka niewydolność oddechowa;
• zapalenie tętnic o charakterze obliteracyjnym;
• zakażenia mózgu o charakterze zakaźnym i objawy resztkowe po udarze lub zakażeniu;
• osoby powyżej 60 roku życia;
• spożywanie żywności lub napojów, a także leków lub kosmetyków zawierających alkohol (w ciągu 24 godzin od momentu przyjęcia disulfiramu);
• historia psychozy;
• patologia pourazowa.

Skutki uboczne Antabuse

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu nerwowego: mono- lub polineuropatia, zapalenie nerwu w okolicy nerwu wzrokowego, wielonerwowe zapalenie nóg, senność, dezorientacja, upośledzenie pamięci, bóle głowy i zaburzenia o charakterze neuropsychiatrycznym. Czasami rozwijają się napady padaczkowe;
• problemy trawienne: metaliczny smak. Czasami obserwuje się utratę apetytu, biegunkę, wymioty, zapalenie wątroby lub żółtaczkę;
• objawy alergii: swędzenie lub wysypka naskórkowa;
• dysfunkcja seksualna: sporadyczne osłabienie potencji;
• objawy związane ze związkiem disulfiram-etanol: zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zapaść, obrzęk mózgu i ataki dusznicy bolesnej. Ponadto może rozwinąć się niewydolność wieńcowa z obniżoną funkcją serca, arytmiczny płytki oddech (lub jego całkowite zatrzymanie), a także sinica paznokci lub warg;
• inne: ból gardła lub suchy kaszel, silne zmęczenie, lęk, ostry zapach lekarstwa z ust i silny ból w miejscu wstrzyknięcia z rozwojem napromieniowania nogi, a także ciepło w gardle. Czasami można zaobserwować wzrost temperatury do 37-38 ^o C, ciemnienie moczu i odruchową anurię;
• Zmiany w wynikach badań: Wyniki badań czynności wątroby mogą ulec zmianie.

Przedawkować

W przypadku zatrucia następuje nasilenie objawów ubocznych, rozwój encefalopatii lub objawów pozapiramidowych; obserwuje się również splątanie świadomości. W ciężkich zaburzeniach występuje niewydolność układu sercowo-naczyniowego i stan śpiączki.

Podejmowane są działania objawowe. W ciężkich przypadkach pacjent leży poziomo, z termoforem u stóp, podaje się mu amoniak do wąchania i podaje się witaminę C i glukozę dożylnie.

W przypadku osłabienia funkcji serca stosuje się korazol, kordiaminę, kofeinę lub kamforę.

W przypadku spadku ciśnienia krwi stosuje się efedrynę, strychninę, adrenalinę, a także metazon i prednizolon. Lobelinę lub cytyton stosuje się podskórnie; należy również wdychać karbogen.

Podczas napadów padaczkowych podaje się 25% płynny siarczan magnezu (5 ml) rozcieńczony w 40% glukozie (20-40 ml), a także 2-4 ml seduxenu. Wykonuje się również lewatywę z chlorhydratem.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (w tym warfaryną) prowadzi do nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Disulfiram hamuje działanie enzymów wątrobowych, dlatego jego stosowanie łącznie z substancjami, których procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, może prowadzić do zaburzeń ich metabolizmu.

Jednoczesne przyjmowanie leku z pochodnymi fenotiazyny, lekami trójpierścieniowymi i inhibitorami MAO może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z interakcjami leków.

Jednoczesne stosowanie buspironu może teoretycznie wywołać rozwój zaburzeń psychicznych (np. manii).

Jednoczesne stosowanie disulfiramu powoduje zmniejszenie wartości klirensu imipraminy i dezypraminy.

Połączenie Antabuse i amitryptyliny może nasilać działanie lecznicze disulfiramu, ale jednocześnie może zwiększyć się toksyczne działanie amitryptyliny na ośrodkowy układ nerwowy.

Podawanie w połączeniu z chloridazepoksydem i diazepamem zwiększa ich wartości w osoczu, co czasami prowadzi do zawrotów głowy. Działanie diazepamu może osłabiać nasilenie działania disulfiramu-alkoholu. Istnieje możliwość nasilenia toksycznych właściwości temazepamu.

Jednoczesne stosowanie z izoniazydem może wywołać depresję i zawroty głowy; z kofeiną - powoduje zmniejszenie szybkości wydalania tego pierwiastka z organizmu; stosowanie z metronidazolem prowadzi do dezorientacji i rozwoju psychozy w fazie aktywnej; stosowanie z omeprazolem może powodować katatonię i zaburzenia świadomości.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków z perfenazyną istnieje ryzyko wystąpienia objawów psychotycznych.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną powoduje spowolnienie jej procesów metabolicznych i wydalania.

Połączenie leku z fenazonem wydłuża okres półtrwania tego drugiego.

Jednoczesne stosowanie fenytoiny i innych pochodnych benzodiazepin, a także morfiny, barbituranów i pentydyny nasila działania niepożądane i efekty terapeutyczne tych leków (na skutek zwiększenia ich stężenia w osoczu); pojawiają się także objawy zatrucia.

Jednoczesne stosowanie z chlorzoksazonem powoduje zwiększenie jego stężenia we krwi.

Jednoczesne stosowanie chloropromazyny może nasilać obniżenie ciśnienia krwi.

Istnieją informacje o występowaniu interakcji takich leków jak amfetaminy oraz bupropion z metylofenidatem.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci; szczelnie zamknięte w oryginalnym opakowaniu; przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od ciepła i wilgoci (nie w łazience ani w pobliżu zlewu); wyrzucić, gdy ulegną przeterminowaniu lub nie będą już potrzebne.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Antabuse wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji farmaceutycznej.

[ 4 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek jest zabroniony do stosowania w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Antakson, Naltrexin, Lidevin z Biotredinem, Teturam i Vivitrol z Medichronalem i Disulfiramem, a także Esperal, Colme i Naltrex.