Azaleptin

Azaleptyna jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego aktywną substancją jest klozapina.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Azaleptin

Wskazaniem do stosowania azaleptyny jest leczenie przewlekłych, a ponadto ostrych postaci zespołu schizofrenicznego, zespołów maniakalnych i psychoz typu maniakalno-depresyjnego.

Ponadto lek można stosować w przypadku pobudzenia psychomotorycznego lub stanów psychotycznych, które rozwijają się w wyniku nadmiernego podniecenia.

W niektórych przypadkach może być przepisywany pacjentom, którzy mają oporność na inne neuroleptyki.

Formularz zwolnienia

Wyprodukowane w formie tabletek. W jednej szklanej lub polimerowej butelce z pokrywką znajduje się 50 tabletek. Jedno opakowanie zawiera 1 taką butelkę.

[5]

Farmakodynamika

Azaleptyna różni się od standardowych leków przeciwpsychotycznych. Po zastosowaniu klozapiny nie wystąpiły objawy katalepsji i stłumienie standardowego zachowania, wywołane wprowadzeniem apomorfiny lub amfetaminy do organizmu.

Azaleptyna działa jako słaby bloker receptorów D1-3, a także D5, a ponadto w znacznym stopniu wpływa na receptory typu D4. Substancja czynna leku ma silne właściwości adrenolityczne, antycholinergiczne i przeciwhistaminowe, a także hamuje reakcję aktywacji i ma umiarkowane właściwości przeciwserotyczne.

W warunkach badań klinicznych azaleptyna ma szybki i wyraźny efekt uspokajający, a poza tym ma silne działanie przeciwpsychotyczne. Ostatnią właściwość leku obserwuje się również u pacjentów z zespołem schizofrenicznym, którzy są oporni na leczenie innymi lekami. W takich przypadkach lek działa skutecznie zarówno w obecności produktywnych objawów schizofrenicznych, jak iw obecności wypadnięć.

Po zastosowaniu leków, pozytywna dynamika jest opisana u pacjentów z zaburzeniami poznawczymi. Również u osób cierpiących na schizofrenię i leczonych azaleptyną częstość prób popełnienia samobójstwa i samobójstwa jest znacznie zmniejszona (w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmują leku). Dane epidemiologiczne pokazują, że częstość takich prób klozapiny zmniejszyła się o> 7 razy w porównaniu z pacjentami, którzy nie byli leczeni azaleptyną.

Lek nie ma prawie żadnego wpływu na wskaźniki prolaktyny i, ogólnie, jest dobrze tolerowany. Stosowanie klozapiny tylko sporadycznie prowadziło do rozwoju ciężkich działań niepożądanych u pacjentów.

Farmakokinetyka

Azaleptyna jest szybko absorbowana z jelita. Maksymalne stężenie aktywne osiąga 2,5 godziny później. Wskaźniki równowagi stężenia w osoczu krwi ustala się w 8 do 10 dniu leczenia. Wskaźnik biodostępności klozapiny wynosi około 27-60%. Jego nagromadzenie zachodzi w narządach miąższowych (w płucach, a oprócz nerek z wątrobą). Około 95% substancji czynnej jest syntetyzowane z białkiem w osoczu.

Metabolizm klozapiny jest prowadzony w wątrobie. W procesie tym powstają produkty o niskim poziomie lub nieaktywne produkty rozpadu.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, około 35% jest wydalane wraz z żółcią. Okres półtrwania wynosi 4-12 godzin po podaniu pojedynczej dawki leku (75 mg) lub 4-66 godzin w przypadku leku w dawce 100 mg 2 razy na dobę.

[6],

Dawkowanie i administracja

Azaleptyna jest stosowana doustnie. Zwykle przyjmuje się to po posiłku. Dzienna dawka jest zwykle podzielona na 2-3 dawki. W przypadku leczenia podtrzymującego w ilości nie większej niż 50 mg leku, dawkę dzienną przepisuje się w pojedynczej dawce (wieczorem). Czas trwania leczenia, jak również wielkość dawki, są określane wyłącznie przez lekarza.

Dla dorosłych lek jest zwykle przepisywany w pojedynczej dawce 50-200 mg. Wybór dawki następuje indywidualnie i zaczyna się od 25-100 mg, ze stopniowym zwiększaniem rozmiaru aż do pożądanego efektu leku. Dawkowanie jest zwykle zwiększane przez 1-2 tygodnie (25-50 mg na dzień).

Dzień może zająć nie więcej niż 600 mg leku.

Po osiągnięciu poprawy stanu zdrowia pacjenta należy zmienić dawki wspomagające. Średnio dawka podtrzymująca na dzień wynosi 150-200 mg. Czasami ta liczba może być mniejsza - dla 25-100 mg leku.

Pacjenci mający łatwą formę patologii, a oprócz tego osób starszych lub osób z niską wagą masowej, jak również w przypadku zaburzeń serca lub nerek i naczyń mózgowych w patologii - nie można przypisać więcej niż 200 mg dziennie.

Konieczne jest anulowanie leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Stosuj Azaleptin podczas ciąży

Azaleptyna nie jest przepisywana podczas ciąży. Podczas leczenia klozapiną kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne.

W okresie laktacji nie zaleca się przyjmowania leku. Może być wyznaczony wyłącznie po konsultacji z lekarzem prowadzącym, a także po zniesieniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród głównych przeciwwskazań:

• lek jest zabroniony u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na substancję czynną lub elementy pomocnicze leku;
• Nie jest możliwe zastosowanie w leczeniu pacjentów, u których w przeszłości występowały zmiany w morfologii krwi (szczególnie gdy są one związane ze stosowaniem leków neuroleptycznych lub leków trójpierścieniowych);
• zabrania stosowania w trakcie leczenia pacjentów cierpiących na toksyczny psychoz (w tym te alkoholowe), chorób układu sercowo-naczyniowego w surowej postaci (a także objawy niewydolności serca i zaburzeń procesów krążenia), miastenia gravis, a ponadto, wątroby lub nerek, choroby z zaburzeniami funkcjonowania tych organów ;
• jest przeciwwskazane, aby przyjmować Azaleptin oraz w obecności padaczki, jaskry, przerostu gruczołu krokowego, a także atonii jelit lub infekcji jelit;
• medycyna jest również zabroniona dla dzieci.

Podczas leczenia za pomocą azaleptyny zabrania się prowadzenia samochodu, a także obsługi maszyn, które mogą stanowić potencjalne zagrożenie dla życia i zdrowia.

Skutki uboczne Azaleptin

Zasadniczo pacjenci dobrze tolerują Azaleptin. Ale w przypadku przyjmowania leku w dziennej dawce większej niż 450 mg, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Wśród możliwych reakcji ubocznych:

• narządy układu krwiotwórczego: rozwój eozynofilii, granulocytopenii i leukocytozy nieznanego pochodzenia. Ponadto może rozwinąć się agranulocytoza, której można zapobiec poprzez ciągłe monitorowanie liczby krwinek (w ciągu pierwszych 18 tygodni leczenia - każdego dnia, a następnie w długich odstępach czasu). Jeśli pacjent ma agranulocytozę, konieczne jest anulowanie przyjmowania leku i przeniesienie go na intensywną terapię;
• narządy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się bólów głowy lub zawrotów głowy, uczucie senności lub ciężkiego zmęczenia, zaburzenia pozapiramidowe (głównie słabo wyrażane) lub zaburzenia termoregulacji, akomodacji i pocenia się. Ponadto ptaków lub hipertermii. Pojawia się pojedyncze drżenie kończyn, akatyzja, sztywność, a poza tym złośliwa postać zespołu neuroleptycznego;
• narządy układu pokarmowego: występowanie wymiotów lub zaburzeń stolca, a także rozwój suchości błony śluzowej w jamie ustnej. Ponadto rozwój cholestazy lub zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: rozwój tachykardii lub zapaści ortostatycznej, a ponadto podwyższenie poziomu ciśnienia krwi lub utraty przytomności. U osób chorych dochodzi do zapaści z naruszeniem procesu oddechowego, zapalenia mięśnia sercowego, arytmii, a także zmian w EKG;
• Inne: opóźnienie oddawania moczu lub odwrotnie, jej nietrzymanie moczu, rozwój alergii na skórze. Nagle pacjent zmarł nagle. Długotrwałe stosowanie leków może powodować zwiększenie masy ciała.

[7], [8]

Przedawkować

W przypadku stosowania azaleptyny w dużych dawkach pacjenci mogą odczuwać dezorientację, stan podniecenia lub senność, rozwój arefleksji lub, odwrotnie, wzrost odruchów. Ponadto mogą wystąpić halucynacje lub drgawki, tachykardia, rozszerzenie źrenic, zmiana temperatury, obniżenie ciśnienia krwi, przewodzenie wewnątrz mięśnia sercowego lub rytm bicia serca. Może również występować pięciowzroczność i pogorszenie ostrości wzroku. W najcięższych przypadkach rozwinęły się problemy z procesami oddechowymi, a ponadto zapadły w śpiączkę.

Nie ma swoistego antidotum na eliminację objawów. W przypadku przedawkowania konieczne jest szybkie płukanie żołądka i podanie pacjentowi enterosorbentów. Wymagane jest również monitorowanie funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Lekarz może przepisać leczenie objawowe.

[9]

Interakcje z innymi lekami

Azaleptyna jest zabroniona przepisywania pacjentom leczonym lekami, które mają działanie depresyjne na szpik kostny.

Leku nie można łączyć z NLPZ, ale oprócz pochodnych pirazolonu, leków tyreostatycznych i przeciwmalarycznych oraz środków złotniczych.

Azaleptin należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, leki przeciwbakteryjne i przeciwdrgawkowe, a ponadto pochodne sulfonylomocznika i środków przeciwcukrzycowych.

Gdy związek aktywny składnik z inhibitorami MAO, benzodiazepiny, leki do narkozy, etanol, leków przeciwhistaminowych, a dodawanie innych substancji, które tłumią OUN wzmacniany ośrodkowe działanie tych leków. Ze szczególną ostrożnością należy stosować Azaleptin osób przyjmujących (lub ostatnio) benzodiazepiny lub inne leki psychotropowe, ponieważ w tym przypadku zwiększa możliwość upadku (w tym przypadku można rozpocząć proces depresji oddechowej i zatrzymania krążenia występują).

Leki przeciw nadużywaniu i leki antycholinergiczne, a także leki hamujące czynność układu oddechowego, należy łączyć ostrożnie z klozapiną.

Otrzymany Azaleptinum związek lekami wiąże się znacząco z białkami osocza może zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji (na skutek przemieszczenia elementów w związku z białkami osocza, i zwiększenie stężenia niezwiązanego składnika).

W połączeniu z lekami, które są metabolizowane głównie przez hemoproteiny P450 1A2, a także P450 2D6, stężenie osoczowe aktywnego składnika azaleptyny może wzrosnąć. Testy wykazały brak ekspozycji GAIN leku klozapina powodu związków trójpierścieniowych, fenotiazyny, a także IC kategorii leków przeciwarytmicznych (metabolizowane z udziałem hemoprotein P450 2D6). Jest możliwe, że pod wpływem klozapiny zwiększenie stężenia wskaźników dla tych leków w osoczu, więc gdy połączenie jest konieczne do monitorowania stanu pacjenta i odpowiednio ustawiać fenotiazyny dawki i innych leków, które przechodzą metabolizmu przez hemoprotein P450 2D6 wygląd takiej potrzebie.

Azaleptina osłabia działanie lecznicze lewodopy, a także innych dopaminimulantów.

Cymetydyna z erytromycyny i leków, które hamują proces wychwytu serotoniny odwrotna (np fluwoksaminy i paroksetyny), w przypadku związków o zwiększenie wskaźników Azaleptinum ostatniej substancji czynnej w osoczu.

W połączeniu z induktorami hemoproteiny P450 (np. Karbamazepiny) stężenie klozapiny w osoczu zmniejsza się, a jej działanie lecznicze również jest osłabione.

W wyniku połączenia azaleptyny z lekami litowymi wzrasta ryzyko wystąpienia złośliwej postaci zespołu neuroleptycznego.

Substancja czynna Azaleptyna zmniejsza nasilenie nadciśnieniowego działania noradrenaliny, a także innych leków, które mają głównie właściwości adrenergiczne, a ponadto znacznie zmniejsza działanie presyjne adrenaliny.

Wchłanianie leku z jelita spowalnia w połączeniu z żelową postacią zobojętniającą, jak również cholestyraminą.

[10], [11]

Warunki przechowywania

Azaleptyna musi być przechowywana w warunkach dopuszczalnych dla większości leków - suchych, zamkniętych od słońca, niedostępnych dla dzieci. Temperatura powinna pozostać w granicach 15-30 stopni.

[12]

Okres przydatności do spożycia

Azaleptyna może być stosowana przez maksymalnie 3 lata po podaniu leku.

[13],