Azithromax

Azithromax jest lekiem przeciwbakteryjnym stosowanym ogólnoustrojowo. Należy do kategorii linkomycyn, streptogramin i makrolidów.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Azithromax

Stosowany jest w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez bakterie wrażliwe na azytromycynę:

• choroby górnych dróg oddechowych oraz narządów laryngologicznych: zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, a także zapalenie zatok przynosowych z zapaleniem gardła;
• patologie dolnych dróg oddechowych: pozaszpitalne zapalenie płuc i bakteryjne zapalenie oskrzeli;
• choroby zakaźne w warstwie podskórnej i na skórze: liszajec, róża, a także wtórne infekcyjne zapalenie skóry;
• Choroby przenoszone drogą płciową: zapalenie szyjki macicy, a także niepowikłane zapalenie cewki moczowej;
• w celu zapobiegania rozprzestrzenianiu się bakterii Mycobacterium avium u osób zakażonych wirusem HIV (stosowany w skojarzeniu z substancją ryfabutyna lub w monoterapii).

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Wydawany w tabletkach (250 lub 600 mg), które są pakowane w butelkę (30 sztuk) lub blister (6 sztuk). Wewnątrz osobnego opakowania znajduje się 1 butelka lub 1 płytka blistra z tabletkami.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Azitromycyna jest antybiotykiem makrolidowym (konkretnie podgrupą azalidów). Ma właściwości antybakteryjne - jest syntetyzowana z jednostką rybosomalną 50s patogennego drobnoustroju i hamuje wiązanie białek.

Substancja czynna ma szeroki zakres skuteczności przeciwbakteryjnej. Lek jest aktywny przeciwko następującym bakteriom:

• ziarniaki Gram-dodatnie – pneumokoki, Streptococcus pyogenes i Streptococcus agalactiae, a także S. Viridans, Staphylococcus aureus i paciorkowce typu C, F i G;
• bakterie Gram-ujemne – pałeczka Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pałeczka krztuśca i pałeczka parapertussis, gonococcus i Campylobacter jejuni, a także Helicobacter pylori i Gardnerella vaginalis;
• pojedyncze bakterie beztlenowe – Clostridia, Bacteroides bivius, peptococci i peptostreptococci, a także Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum i Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Po wewnętrznym zastosowaniu substancja czynna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana w organizmie. Osiąga szczytowe stężenie w osoczu po 2-3 godzinach. Szybko przenika do tkanek, gromadząc się w nich w wartościach znacznie przekraczających stężenie w osoczu (nawet 50-krotnie). Poziom biodostępności wynosi 37%. Przyjmowanie tabletek z jedzeniem nie wpływa na wchłanianie substancji.

Średni okres półtrwania składnika wynosi około 68 godzin. W przypadku stosowania leku w dawkach w granicach 250-1000 mg wskaźniki we krwi zależą od wielkości dawki. Długi okres półtrwania substancji, a także jej duża objętość dystrybucji w organizmie, wynikają z faktu, że lek przechodzi do cytoplazmy komórkowej, a także jest magazynowany w kompleksach lizosomalnych fosfolipidów.

Lek jest wydalany głównie z żółcią (większość jest wydalana w postaci niezmienionej). Około 6% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem po 7-dniowym cyklu terapeutycznym.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Przyjmowane doustnie. Przyjmowanie z jedzeniem nie wpływa na wchłanianie leku, więc tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez.

Wielkości dawek dla młodzieży o masie ciała 45 kg i starszej oraz dorosłych.

Choroby zakaźne układu oddechowego, tkanki podskórnej i skóry: jednorazowa dawka 500 mg na dobę, a następnie przez kolejne 4 dni przyjmować 250 mg leku na dobę (całkowita dawka na cykl wynosi 1,5 g) lub 500 mg raz na dobę przez 3 dni.

Patologie układu moczowo-płciowego: w celu wyeliminowania zapalenia cewki moczowej i zapalenia szyjki macicy pochodzenia nierzeżączkowego wywołanego przez bakterię Clamydia trachomatis należy przyjąć 1 g leku jednorazowo (4 tabletki po 250 mg). W celu leczenia zapalenia szyjki macicy lub zapalenia cewki moczowej o podłożu rzeżączkowym należy przyjąć 2 g leku jednorazowo (8 tabletek po 250 mg).

W celu zapobiegania rozprzestrzenianiu się drobnoustrojów z grupy Mycobacterium avium: 1200 mg leku (2 tabletki po 600 mg) należy przyjmować raz w tygodniu. Azithromax można łączyć z odpowiednią dawką ryfabutyny.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stosuj Azithromax podczas ciąży

Nie należy stosować leku Azithromax w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie nadwrażliwości na erytromycynę z azytromycyną i innymi składnikami leku lub innymi antybiotykami makrolidowymi;
• Leku nie należy stosować u osób cierpiących na ostrą niewydolność nerek lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• dzieci, których masa ciała nie przekracza 45 kg;
• łączone stosowanie z alkaloidami sporyszu.

[ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne Azithromax

Przyjmowanie tabletek może powodować następujące skutki uboczne:

• objawy alergii: czasami obserwuje się wstrząs anafilaktyczny (rzadko śmiertelny) i obrzęk, a także pokrzywkę, wysypkę, obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń i zespół posurowiczy;
• reakcje skórne: czasami obserwuje się zespół Lyella lub zespół Stevensa-Johnsona, a także złuszczające zapalenie skóry i rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: sporadycznie rozwija się tachykardia komorowa lub zatokowa i migotanie komór, obserwuje się także spadek ciśnienia krwi i wydłużenie odstępu QT. Objawy te ustępują po odstawieniu leku;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często obserwuje się biegunkę. Odwodnienie, zaparcia, wymioty (które powodują odwodnienie), nudności, anoreksja i zmiany koloru języka występują sporadycznie. Zapalenie trzustki i rzekomobłoniaste zapalenie jelit występują sporadycznie;
• zaburzenia czynnościowe wątroby: niewydolność wątroby (czasami śmiertelna), toksyczne zapalenie wątroby i cholestaza wewnątrzwątrobowa występują sporadycznie. Obserwowane są również przypadki martwicy wątroby;
• objawy ze strony układu moczowo-płciowego: czasami pojawia się zapalenie pochwy. Czasami rozwija się ostra niewydolność nerek, a także cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek i nerczyca;
• reakcje układu krwiotwórczego: sporadycznie występuje trombocytopenia;
• objawy ze strony układu nerwowego: czasami obserwuje się uczucie nerwowości lub lęku, a także występują drgawki. Czasami pojawiają się zawroty głowy, uczucie pobudzenia i wzmożonej aktywności, rozwija się agresywne zachowanie i napad padaczkowy, a także obserwuje się utratę przytomności;
• reakcje narządów zmysłów: czasami rozwijają się zaburzenia wzroku lub słuchu (szumy uszne, utrata słuchu i niedosłuch) oraz kubki smakowe;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: niekiedy obserwuje się parestezje, bóle stawów lub mięśni, a ponadto występuje uczucie osłabienia lub astenii;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: najczęściej obserwuje się spadek poziomu limfocytów, hemoglobiny, a także albumin z monocytami i cukru z hematokrytem. Może również wzrosnąć potas, kreatynina, a także GGT, CPK, AST, eozynofile, ALT, płytki krwi i monocyty w surowicy. Rzadko występuje leuko- lub neutropenia, wskaźnik fosfatazy alkalicznej, płytek krwi, LDH i bilirubiny z fosforanami w surowicy spada. Takie zaburzenia były uleczalne w większości przypadków.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Przedawkować

W przypadku stosowania dużych dawek leku mogą wystąpić objawy podobne do działań niepożądanych. Przedawkowanie objawia się w następujący sposób: wymioty, biegunka i nudności o charakterze wyraźnym, a także uleczalne zaburzenia słuchu.

Leczenie tej choroby polega na płukaniu żołądka, podaniu węgla aktywowanego oraz leczeniu objawowym, które ma na celu utrzymanie prawidłowego funkcjonowania ważnych organów.

[ 24 ]

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające zawierające magnez i glin hamują wchłanianie azytromycyny, dlatego konieczne jest przyjmowanie tych leków w odstępie co najmniej 2 godzin.

Połączenie leku z warfaryną wymaga stałego monitorowania poziomu PTT w trakcie trwania terapii. W przypadku równoczesnego stosowania warfaryny z makrolidami obserwuje się potencjalizację działania przeciwzakrzepowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania Azithromaxu z cyklosporyną konieczne jest monitorowanie farmakokinetyki cyklosporyny i dostosowanie dawki zgodnie ze wskazaniami.

W przypadku jednoczesnego stosowania z nelfinawirem konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu szybkiego wykrycia ewentualnych działań niepożądanych.

Połączenie makrolidów z teofiliną zwiększa jej poziom w osoczu. Stosowanie azytromycyny nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne teofiliny i nie zależy od wielkości dawki (pojedyncza iniekcja dożylna lub wielokrotne dawki 300 mg leku co 12 godzin). Aby uzyskać dokładniejsze informacje o poziomie teofiliny w osoczu, konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia pacjenta podczas łącznego stosowania powyższych leków.

Pojedyncza dawka 1 g zydowudyny w połączeniu z wielokrotnymi dawkami azytromycyny (600 lub 1200 mg) nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne ani wydalanie zydowudyny (wraz z jej pochodną glukuronową). Jednak stosowanie azytromycyny prowadzi do wzrostu poziomu fosforylowanej zydowudyny wewnątrz komórek jednojądrowych w krwiobiegu obwodowym.

[ 25 ], [ 26 ]

Warunki przechowywania

Azithromax należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury – w granicach 15-30°С.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Okres przydatności do spożycia

Azithromax można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 30 ], [ 31 ]