Bidop

Bidop ma właściwości przeciwarytmiczne, przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Wskazania Bidopa

Używa się go w następujących przypadkach:

• profilaktyka zaostrzeń napadów dusznicy bolesnej (stabilna postać patologii);
• podwyższone ciśnienie krwi.

Formularz zwolnienia

Wydanie leku odbywa się w tabletkach, w ilości 14 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Wewnątrz osobnego pudełka znajdują się opakowania 1, 2 lub 4 komórkowe.

Farmakodynamika

Lek jest selektywnym β1-adrenoblokerem, który nie wykazuje działania sympatykomimetycznego; ponadto nie wykazuje działania stabilizującego błonę. Lek zmniejsza aktywność reniny, zmniejsza zapotrzebowanie komórek mięśnia sercowego na tlen, a także jego kurczliwość.

Hamując receptory β1-adrenergiczne w małych porcjach wewnątrz mięśnia sercowego, lek osłabia stymulowane katecholaminą wiązanie cAMP z elementu ATP. Jednocześnie zmniejsza wewnątrzkomórkowy transport jonów wapnia, wykazuje ujemny efekt bathmo-, ino-, chrono- i dromotropowy, a ponadto spowalnia zachodzące procesy przewodzenia z pobudliwością.

W przypadku przekroczenia zalecanej dawki lek wywołuje także efekt blokowania receptorów β2-adrenergicznych.

W początkowej fazie stosowania leku, w pierwszym dniu, oporność ścian naczyń obwodowych jest potencjalizowana, zbliżając się do poziomu początkowego po 1-3 dniach. W przypadku długotrwałej terapii wskaźnik ten maleje.

Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w wyniku zmniejszenia objętości minutowej, osłabienia funkcji RAS, sympatycznego pobudzenia naczyń obwodowych, a także w wyniku przywrócenia odpowiedzi na obniżenie wartości ciśnienia tętniczego i wpływu na pracę układu nerwowego. Przy podwyższonych wartościach ciśnienia tętniczego efekt terapeutyczny rozwija się w okresie 5 dni, a stabilny efekt obserwuje się po 2 miesiącach.

Działanie przeciwdławicowe rozwija się poprzez zmniejszenie zapotrzebowania tkanek mięśnia sercowego na tlen, spowolnienie akcji serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a ponadto poprawę procesów ukrwienia mięśnia sercowego i wydłużenie rozkurczu. Wzrost wartości ciśnienia rozkurczowego komór, a także rozciągnięcie mięśni komór, potęguje zapotrzebowanie na tlen.

Działanie przeciwarytmiczne występuje po usunięciu przyczyn wywołujących wystąpienie arytmii (wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardii, aktywacji układu współczulnego i podwyższeniu poziomu cAMP), obniżeniu częstotliwości pracy rozruszników serca i spowolnieniu procesów przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Lek różni się od nieselektywnych podtypów β-adrenoblokerów tym, że wprowadzenie jego średnich dawek leczniczych nie ma silnego wpływu na narządy z receptorami β2-adrenergicznymi (trzustka, macica, mięśnie szkieletowe i obwodowe mięśnie tętnicze z oskrzelami) oraz na metabolizm węglowodanów. Ponadto lek nie zatrzymuje jonów sodowych. Siła działania aterogennego jest porównywalna z działaniem propranololu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku wynosi 80-90%, spożycie produktów spożywczych nie wpływa na jego stopień. Wartości Cmax we krwi są rejestrowane po 2-3 godzinach. Synteza z białkiem krwi mieści się w granicach 28-32%.

Słabo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Połowa ulega przemianie wewnątrzwątrobowej, w tym przypadku powstają prawie nieaktywne produkty przemiany materii.

Okres półtrwania wynosi do 12 godzin. 98% substancji wydalane jest przez nerki; mniej niż 2% substancji wydalane jest z żółcią.

[ 1 ], [ 2 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie rano. Należy to robić na pusty żołądek, nie rozgryzając leku. Porcje dobierane są indywidualnie dla każdego pacjenta - przez lekarza prowadzącego.

W przypadku podwyższonych wartości ciśnienia tętniczego, a także w celu zapobiegania zaostrzeniom napadów dusznicy bolesnej (stabilna postać choroby), stosuje się dawkę początkową 5 mg raz dziennie. W razie potrzeby można ją zwiększyć do 10 mg (podobna częstotliwość podawania). Maksymalna dozwolona dawka dobowa wynosi 20 mg substancji.

W przypadku osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby maksymalna dawka dobowa powinna wynosić 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Bidopa podczas ciąży

Przepisywanie Bidopu w czasie ciąży jest dozwolone tylko w przypadku wskazań życiowych. Należy również wziąć pod uwagę wszystkie istniejące ryzyka.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• stan szoku lub załamania;
• ostra niewydolność serca;
• obrzęk płuc;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• blok AV 2-3 stopni (bez stymulatora);
• niewyrównana niewydolność serca w stadium przewlekłym, wymagająca leczenia inotropowego;
• SSSU;
• obniżone ciśnienie krwi;
• połączenie z inhibitorami MAO (poza substancjami typu B);
• astma lub ciężka POChP;
• kardiomegalia, której nie towarzyszy niewydolność serca;
• mający wyraźną formę bradykardii;
• późne fazy zmian w procesach przepływu krwi obwodowej;
• guz chromochłonny (nie stosuje się jednoczesnego podawania α-blokerów);
• Zespół Raynauda;
• kwasica metaboliczna;
• nietolerancja składników leku lub innych β-blokerów;
• hipolaktazja, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z przewlekłą niewydolnością wątroby lub nerek, łuszczycą, cukrzycą, miastenią, a także blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, depresją, nadczynnością tarczycy, występowaniem reakcji alergicznych i samoistnej dławicy piersiowej w wywiadzie; ponadto zaleca się ostrożność u osób w podeszłym wieku i będących na diecie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Skutki uboczne Bidopa

Podanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• zaburzenia w funkcjonowaniu narządów zmysłów: zmniejszone wydzielanie śliny, suchość błony śluzowej oka, zapalenie spojówek i upośledzenie widzenia;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: uczucie dezorientacji, lęku, osłabienia lub zmęczenia, depresja, astenia, zawroty głowy, halucynacje i bóle głowy. Ponadto mogą wystąpić drgawki, koszmary senne, drżenie, parestezje kończyn i zaburzenia snu;
• zaburzenia krążenia: gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, zapaść ortostatyczna, zaburzenia przewodzenia w obrębie tkanki mięśnia sercowego, bradykardia zatokowa, występowanie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy, skurcz naczyń i arytmia, a także ból mostka i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego;
• zmiany wpływające na czynność oddechową: trudności w oddychaniu przy stosowaniu dużych dawek leków lub u osób ze skłonnością do skurczów oskrzeli i krtani, a także przy zatkanym nosie;
• zaburzenia trawienne: zaparcia, nudności, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha, wymioty. Ponadto - zapalenie wątroby, kubki smakowe lub dysfunkcja wątroby, hiperbilirubinemia, zwiększone poziomy enzymów wątrobowych i hipertriglicerydemia;
• zaburzenia hormonalne: hiperglikemia, objawy niedoczynności tarczycy i hipoglikemia (u osób stosujących insulinę);
• zmiany dermatologiczne: łysienie, objawy łuszczycopodobne, nadmierna potliwość, łuszczyca w fazie ostrej, przekrwienie i wysypka skóry;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych: leukopenia lub trombocytopenia i agranulocytoza;
• objawy alergii: wysypka, pokrzywka lub swędzenie;
• inne objawy: obniżona potencja, zespół odstawienia, obniżone libido, bóle stawów, a także bóle klatki piersiowej i lumbago;
• skutki dla płodu: bradykardia, hipoglikemia, a także spowolnienie procesów wzrostu wewnątrzmacicznego.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: arytmia, gwałtowny spadek ciśnienia krwi, ekstrasystolia komorowa, bradykardia z blokiem AV i CHF. Obserwuje się również sinicę w okolicy rąk, trudności w oddychaniu, drgawki, skurcze oskrzeli, hipoglikemię i zawroty głowy z omdleniami.

W celu wyeliminowania zaburzeń wykonuje się płukanie żołądka, po którym stosuje się enterosorbenty, a następnie postępowanie objawowe.

W przypadku bloku AV należy podać dożylnie do 2 mg epinefryny lub atropiny. Można również tymczasowo zainstalować rozrusznik serca.

W przypadku dodatkowych skurczów komorowych stosuje się lidokainę;

Gdy wartości ciśnienia krwi spadają (o ile nie ma objawów obrzęku płuc), podaje się dożylnie płyny zastępujące osocze. W razie potrzeby można zastosować dobutaminę, dopaminę lub epinefrynę.

W przypadku niewydolności serca stosuje się CG, leki moczopędne i glukagon.

W celu złagodzenia drgawek stosuje się diazepam dożylnie.

Skurcze oskrzeli można złagodzić poprzez wdychanie środków pobudzających receptory β2-adrenergiczne.

[ 13 ], [ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Środki kontrastowe zawierające jod podawane dożylnie zwiększają ryzyko wystąpienia objawów anafilaksji.

Alergeny i wyciągi alergenów stosowane w immunoterapii do testów skaryfikacji zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych (u osób stosujących Bisoprolol).

Fenytoina podawana dożylnie, a także leki do znieczulenia wziewnego, nasilają działanie kardiodepresyjne leku i zwiększają ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.

Bidop może maskować objawy rozwijającej się hipoglikemii.

Lek zwiększa stężenie ksantyn (z wyjątkiem teofiliny) i lidokainy we krwi.

Rezerpina, SG, amiodaron, guanfacyna z metyldopą, środki blokujące wolne kanały wapniowe i inne leki przeciwarytmiczne zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia lub pogorszenia przebiegu bradykardii z blokiem przedsionkowo-komorowym lub zatrzymaniem akcji serca.

Leki sympatykolityczne, klonidyna z nifedypiną i hydralazyna, a także leki moczopędne i inne leki przeciwnadciśnieniowe stosowane w skojarzeniu z lekiem Bidop mogą powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

Lek przedłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie i jednocześnie działanie przeciwzakrzepowe leków z grupy kumaryny.

Leki cztero- i trójpierścieniowe, alkohol etylowy, leki nasenne lub uspokajające i przeciwpsychotyczne - nasilają działanie hamujące na funkcjonowanie układu nerwowego.

Ryfampicyna skraca okres półtrwania bisoprololu.

Nie wolno łączyć leku z inhibitorami MAO (oprócz substancji typu B), ponieważ powoduje to znaczną stymulację działania przeciwnadciśnieniowego. Między przyjmowaniem Bidopy a stosowaniem inhibitorów MAO powinno upłynąć co najmniej 14 dni.

Ergotamina zwiększa możliwość wystąpienia zmian w procesach przepływu krwi obwodowej.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie bisoprololu w osoczu.

[ 15 ]

Warunki przechowywania

Bidop należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wskaźniki temperatury są standardowe.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Bidop jest zatwierdzony do stosowania w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u dzieci (osób poniżej 18 roku życia).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogami leku terapeutycznego są takie leki jak Aritel Cor, Biprol, Bisomor z Aritel, Bisogamma i Bidop Cor, a oprócz tego Concor Cor, Biol, Corbis z Bisoprololem, Bisocard i Bisoprolol-Teva. Na liście znajdują się również Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm i Coronal z Nipertenem.

[ 19 ], [ 20 ]

Recenzje

Bidop zbiera całkiem dobre recenzje od komentatorów forum. Skutecznie obniża ciśnienie krwi i znacznie zmniejsza objawy choroby niedokrwiennej serca. Należy jednak zauważyć, że objawy negatywne są porównywalne pod względem nasilenia do efektu terapeutycznego i są dość powszechne.

Należy również wziąć pod uwagę, że u 20% osób z dusznicą bolesną nie obserwuje się żadnych efektów stosowania β-blokerów (ze względu na zwiększoną objętość rozkurczową lewej komory i ciężką miażdżycę tętnic wieńcowych).