Bikalan

Bicalan jest lekiem antyandrogenicznym.

Wskazania Bikalana

Stosuje się go w typowej postaci raka gruczołu krokowego (późna faza), razem z analogiem LHRH lub przy jednoczesnej kastracji chirurgicznej.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu leczniczego odbywa się w formie tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. Wewnątrz paczki - 3 takie paczki.

Farmakodynamika

Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem i nie ma innych hormonalnych wpływów.

Lek jest mieszaniną racemiczną, w której tylko enancjomer (R) ma działanie antyandrogenne. Składnik ten syntetyzowany jest z końcówkami androgenicznymi, bez powodowania ekspresji genów - w ten sposób hamuje aktywność androgenów. Z powodu tej supresji nowotwór w prostacie zaczyna się cofać.

Farmakokinetyka

Bikalutamid ma dobre wchłanianie w przewodzie pokarmowym po zastosowaniu leków w jego wnętrzu. Informacja o klinicznie znaczącym wpływie pokarmu na wartości biodostępności nie jest dostępna.

Enancjomer z (S) ma wyższy niż (R) -enancjomer, szybkość wydalania z organizmu; okres półtrwania tego ostatniego wynosi około 7 dni.

Po codziennym stosowaniu bikalutamidu poziom enancjomeru (R) w osoczu wzrasta około dziesięciokrotnie, ze względu na długi okres półtrwania. W związku z tym lek należy przyjmować tylko 1-krotnie dziennie.

Po codziennym podaniu bikalutamidu w dawce 50 mg, wartości osoczowe enancjomeru (R) wynoszą około 9 μg / ml. Jednocześnie, do 99% wszystkich enancjomerów poruszających się we krwi spada na (R) -enancjomer mający aktywność.

Właściwości farmakokinetyczne enancjomeru (R) nie zależą od wieku lub stopnia zaburzeń czynności wątroby (umiarkowane lub łagodne).

Istnieje informacja, że u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby spowalnia się uwalnianie enancjomeru (R) w osoczu.

Bikalutamid jest syntetyzowany w dużych ilościach z białkiem (dla racematu wskaźnik wynosi 96%, a dla bikalutamidu R, 99,6%), a ponadto podlega intensywnym procesom metabolicznym (utlenianie i tworzenie kwasu glukuronowego z koniugatami).

Produkty metaboliczne są wydalane z żółcią i moczem w przybliżeniu w równych częściach.

Dawkowanie i administracja

Mężczyźni (także starsi) powinni przyjmować 50 mg leku na dobę (1 tabletka). Leczenie za pomocą Bicalan należy rozpoczynać w połączeniu z rozpoczęciem LHRH lub chirurgiczną procedurą kastracyjną. Czas trwania cyklu terapeutycznego jest zalecany przez lekarza.

Osoby z ciężkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, aby uniknąć ryzyka nagromadzenia leku, musi być przepisywane bardzo ostrożnie.

[3]

Stosuj Bikalana podczas ciąży

Bicalan nie jest przepisywany kobietom.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność silnej wrażliwości na elementy leku;
• stosować razem z astemizolem, terfenadyną i cizaprydem.

Skutki uboczne Bikalana

Bikalutamid jest tolerowany w większości przypadków bez powikłań. Tylko od czasu do czasu, podczas rozwoju następujących objawów niepożądanych, konieczne było zniesienie stosowania leków:

• zaburzenia oddziałujące na gruczoły sutkowe i narządy rozrodcze: ginekomastia ¹ lub ból w okolicy gruczołów mlecznych ¹;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności lub biegunka są częste; pojedynczy - wymioty;
• problemy z funkcją układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka często rozwija się ² lub zwiększa się wartość transaminaz. Występuje pojedynczy niedobór aktywności wątrobowej ³;
• objawy immunologiczne: czasami pojawiają się oznaki nietolerancji, w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy;
• zmiany w warstwach podskórnych i naskórku: suchość skóry rzadko się rozwija;
• zaburzenia klatki piersiowej, oddechowe i śródpiersia: rzadko występują patologie śródmiąższowe płuc;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: najczęściej występują uderzenia gorąca (uczucie gorąca) ¹. Często obserwuje się występowanie swędzenia lub osłabienia.

^1, nasilenie można zmniejszyć, wykonując towarzyszącą kastrację.

² zmiany wpływające na aktywność wątroby są zazwyczaj przejściowe i znikają całkowicie lub są osłabione wraz z kontynuacją cyklu terapeutycznego lub po jego zakończeniu.

³ niewydolność czynności wątroby rozwija się tylko raz i nie można było ustalić żadnego związku z użyciem Bicalanu. Wymagany do okresowego monitorowania pracy wątroby.

[2]

Przedawkować

Nie ma informacji o odurzeniu Bikalanom.

Lek nie ma antidotum, więc pacjent musi przepisać procedury objawowe. Dializa nie jest wykonywana, ponieważ bicaloutamid ma wysoki stopień syntezy białka i nie jest wykrywany wewnątrz moczu w niezmienionym stanie. Prowadzone są również ogólne działania wspierające, a praca systemów krytycznych dla życia jest monitorowana.

Interakcje z innymi lekami

Nie ma informacji dotyczących interakcji lekowej bikalutamidu z analogami LHRH.

Testy in vitro wykazały, że R-bikalutamid hamuje element CYP 3A4, a ponadto składniki CYP 2C9 z 2C19, jak również 2D6, są mniej wyraźne.

Chociaż testowanie antypiryną, która oznacza aktywność elementu P450 (CYP), nie wykazało prawdopodobieństwa interakcji substancji z bikalutamidem, stosowanie leku przez 28 dni podczas stosowania midazolam spowodowało zwiększenie wartości AUC tego leku o 80%. Taki wzrost wskaźników może być ważny dla leków o wąskim indeksie leków. Z tego powodu leku nie można łączyć z cyzaprydem, terfenadyną lub astemizolem.

Konieczne jest bardzo staranne połączenie leku Bicalan z lekami, które blokują kanały Ca lub cyklosporyną. Konieczne może być zmniejszenie części tych funduszy, szczególnie jeśli istnieją podejrzenia o niepożądane objawy (lub będą się rozwijać). Osoby stosujące cyklosporynę wymagają starannego monitorowania, szczególnie w początkowej fazie leczenia i po jego zakończeniu.

Konieczne jest bardzo staranne połączenie leku z substancjami hamującymi utlenianie leków (np. Cymetydyna lub ketokonazol). Teoretycznie taka kombinacja może spowodować wzrost wartości bikalutamidu, co zwiększy częstość występowania objawów negatywnych.

Badania in vitro wykazały, że bikalutamid jest w stanie wyprzeć warfarynę (antykoagulant z kumaryny) z obszarów syntezy białek. Z tego powodu, gdy jest stosowany u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, konieczne jest ciągłe monitorowanie działania PTV.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Bicalan należy przechowywać w miejscu zamkniętym, aby uniemożliwić dostęp małym dzieciom. Temperatury - w granicach 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Bicalan można stosować w ciągu 5 lat od daty produkcji środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie możesz użyć leku w pediatrii.

Analogi

Analogami leków są leki Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi z bikalutamidem, a także Flutazine, Bicalutera, Flutamide z Calumid i Fluin z Casodex. Również na liście są Flülem, Flutpharm z Flumid i Flutaplex z Flutamidem.