Bikalan

Bicalan jest lekiem antyandrogenowym.

Wskazania Bikalana

Stosuje się go w nasilonej postaci raka prostaty (fazy późne), w połączeniu z analogiem elementu LHRH lub w połączeniu z kastracją chirurgiczną.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Element leczniczy jest uwalniany w formie tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. Wewnątrz opakowania znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem, który nie wywiera żadnego wpływu na gospodarkę hormonalną.

Lek jest mieszaniną racemiczną, w której tylko (R)-enancjomer ma działanie antyandrogenne. Składnik ten jest syntetyzowany z końcówkami androgenowymi, bez powodowania ekspresji genu - w ten sposób tłumi aktywność androgenową. W wyniku tego tłumienia guz w okolicy prostaty zaczyna się cofać.

Farmakokinetyka

Bikalutamid ma dobrą absorpcję w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Nie ma informacji na temat klinicznie istotnego wpływu pożywienia na wartości biodostępności.

Enancjomer (S) jest wydalany z organizmu szybciej niż enancjomer (R); okres półtrwania tego drugiego wynosi około 7 dni.

Po codziennym podawaniu bikalutamidu, poziom enancjomeru (R) w osoczu wzrasta około dziesięciokrotnie ze względu na jego długi okres półtrwania. Dlatego lek należy przyjmować tylko raz dziennie.

Po codziennym podaniu 50 mg bikalutamidu, poziom enancjomeru (R) w osoczu wynosi około 9 μg/ml. Jednakże, aż do 99% wszystkich enancjomerów transportowanych we krwi to aktywny enancjomer (R).

Charakterystyka farmakokinetyczna enancjomeru (R) nie jest zależna od wieku ani stopnia upośledzenia czynności wątroby (umiarkowanego lub łagodnego) u pacjenta.

Istnieją informacje, że u osób z ciężkimi stadiami zaburzeń czynności wątroby obserwuje się spowolnienie eliminacji (R)-enancjomeru z osocza.

Bicalutamid syntetyzowany jest w dużych ilościach z białkami (dla racematu odsetek ten wynosi 96%, a dla R-bicalutamidu – 99,6%), a ponadto ulega intensywnym procesom metabolicznym (utlenianiu i tworzeniu kwasu glukuronowego z koniugatami).

Produkty przemiany materii substancji są wydalane z żółcią i moczem w mniej więcej równych częściach.

Dawkowanie i administracja

Pacjenci płci męskiej (również w podeszłym wieku) powinni przyjmować 50 mg leku na dobę (1 tabletka). Terapię Bikalanem należy rozpocząć równocześnie z rozpoczęciem LHRH lub zabiegiem kastracji chirurgicznej. Czas trwania cyklu terapeutycznego ustala lekarz.

U osób z ciężką lub umiarkowaną dysfunkcją wątroby lek należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, aby uniknąć ryzyka kumulacji leku.

[ 3 ]

Stosuj Bikalana podczas ciąży

Bikalan nie jest przepisywany kobietom.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie silnej nadwrażliwości na składniki leku;
• stosować łącznie z astemizolem, terfenadyną i cisaprydem.

Skutki uboczne Bikalana

Bikalutamid jest tolerowany w większości przypadków bez powikłań. Tylko rzadko, gdy rozwinęły się następujące działania niepożądane, konieczne było przerwanie stosowania leku:

• zaburzenia dotyczące gruczołów piersiowych i narządów rozrodczych: najczęściej obserwuje się ginekomastię ¹ lub ból gruczołów piersiowych ¹;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności i biegunka są dość powszechne; wymioty zdarzają się rzadko;
• problemy z funkcjonowaniem układu wątrobowo-żółciowego: często rozwija się żółtaczka ² lub wzrastają wartości transaminaz. W pojedynczych przypadkach występuje niewydolność wątroby ³;
• objawy immunologiczne: czasami pojawiają się objawy nietolerancji, w tym pokrzywka i obrzęk Quinckego;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: sporadycznie występuje suchość skóry;
• zaburzenia klatki piersiowej, układu oddechowego i śródpiersia: czasami występują patologie śródmiąższowe płuc;
• zaburzenia układowe: najczęściej pojawiają się uderzenia gorąca (uczucie gorąca) ¹. Często obserwuje się także świąd lub osłabienie.

¹ Nasilenie objawów można zmniejszyć, wykonując towarzyszący zabieg kastracji.

² zmiany dotyczące czynności wątroby mają zazwyczaj charakter przejściowy i ustępują całkowicie lub ulegają osłabieniu w miarę kontynuowania cyklu terapeutycznego lub po jego zakończeniu.

³ niewydolność wątroby rozwija się tylko sporadycznie i nie można ustalić związku ze stosowaniem Bikalanu. Konieczne jest okresowe monitorowanie wskaźników czynności wątroby.

[ 2 ]

Przedawkować

Brak informacji na temat zatrucia Bicalanem.

Lek nie ma odtrutki, dlatego pacjentowi należy przepisać procedury objawowe. Dializy nie wykonuje się, ponieważ bikalutamid ma wysoki stopień syntezy białek i nie jest wykrywany w moczu w stanie niezmienionym. Przeprowadza się również ogólne środki wspomagające i monitoruje się pracę układów życiowych.

Interakcje z innymi lekami

Brak informacji dotyczących interakcji bikalutamidu z analogami LHRH.

Badania in vitro wykazały, że R-bicalutamid hamuje CYP 3A4, a w mniejszym stopniu także CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Chociaż badanie z antypiryną, markerem aktywności P450 (CYP), nie wykazało prawdopodobieństwa interakcji z bikalutamidem, stosowanie leku przez 28 dni w trakcie leczenia midazolamem spowodowało 80% wzrost wartości AUC midazolamu. Taki wzrost wartości może być istotny w przypadku leków o wąskim indeksie lekowym. Z tego powodu leku nie należy łączyć z cisaprydem, terfenadyną ani astemizolem.

Należy bardzo ostrożnie łączyć Bikalan z lekami blokującymi kanał Ca lub cyklosporyną. Może być konieczne zmniejszenie dawek tych leków, zwłaszcza jeśli podejrzewa się (lub rozwiną się) działania niepożądane. Osoby stosujące cyklosporynę wymagają starannego monitorowania, zwłaszcza na początkowym etapie terapii i po jej przerwaniu.

Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z substancjami, które hamują procesy utleniania leków (na przykład cymetydyna lub ketokonazol). Teoretycznie takie połączenie może wywołać wzrost wartości bikalutamidu, co zwiększy częstość występowania działań niepożądanych.

Badania in vitro wykazały, że bikalutamid może wypierać warfarynę (kumarynowy środek przeciwzakrzepowy) z miejsc syntezy białek. Z tego powodu, gdy jest stosowany u pacjentów stosujących kumarynowe środki przeciwzakrzepowe, wartości PT powinny być stale monitorowane.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Bikalan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Oznaczenia temperatury – w granicach 25°С.

Okres przydatności do spożycia

Bikalan można stosować w okresie 5 lat od daty produkcji środka leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie można stosować w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Apo-flutamid, Flutan, Frugil, Xtandi z Bicalutamidem, a także Flutazin, Bicalutera, Flutamid z Calumidem i Flucin z Casodexem. Na liście znajdują się również Flulem, Flutpharm z Flumidem i Flutaplex z Flutamidem.