Bigaflon

Bigaflon jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym.

Wskazania Bigaflon

Stosuje się go w przypadku chorób o podłożu zakaźnym i zapalnym, wywołanych działaniem bakterii wrażliwych na lek:

• zmiany chorobowe gardła, uszu, dróg oddechowych, naskórka z tkankami miękkimi, a także nerek, narządów jamy brzusznej i układu moczowego;
• infekcje ginekologiczne;
• rzeżączka, czerwonka, zapalenie kości i szpiku, salmonelloza, a ponadto posocznica i gruźlica.

Stosuje się go również profilaktycznie przed zabiegami chirurgicznymi oraz w pooperacyjnym leczeniu zakażeń pooperacyjnych u osób z osłabionym układem odpornościowym.

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w postaci 0,4% płynu infuzyjnego w butelkach o objętości 0,05, 0,1 lub 0,2 litra. Może być również uwalniana w opakowaniach o pojemności 0,1 lub 0,2 litra.

Farmakodynamika

Działanie lecznicze następuje poprzez spowolnienie aktywności topoizomerazy IV wspólnie z gyrazą DNA.

Gatyfloksacyna, 8-metoksyfluorochinolon, wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec stosunkowo szerokiej gamy drobnoustrojów (Gram-dodatnich i Gram-ujemnych).

Wrażliwość na leki objawia się:

• Bakterie Gram-dodatnie: pneumokoki, Staphylococcus aureus i paciorkowce ropotwórcze;
• Drobnoustroje Gram-ujemne: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, pałeczki grypy (w tym szczepy produkujące β-laktamazę), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (ze szczepami produkującymi β-laktamazę) i gonokoki (na liście znajdują się również szczepy produkujące β-laktamazę);
• patogeny atypowe: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae z mycoplasma pneumoniae, a także C. trachomatis i legionella pneumophila.

Poniższe bakterie wykazują umiarkowaną wrażliwość:

• drobnoustroje podtypu Gram-dodatniego: Streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, gronkowce naskórkowe (w tym szczepy metycyliny) i Streptococcus dysgalactiae. Ponadto gronkowce hemolityczne, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, gronkowce saprofityczne, Bacillus Kocha i Staphylococcus simulans z błonicą corynebacterium;
• Bakterie Gram-ujemne: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bakterie Morgana, Providencia Stewartii, a także Enterobacter agglomerans, pospolity Proteus z Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, pałeczka krztuśca i Enterobacter intermedius;
• beztlenowce: fusobacteria, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. i bakteria thetayotaomicron, a także Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius wraz z Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus z prevotellą, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens z Propionibacteria i Clostridium ramosum;
• drobnoustroje chorobotwórcze o nietypowej formie: Legionella pneumophila i Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori i Mycobacterium tuberculosis są wrażliwe na gatyfloksacynę.

Właściwości przeciwbakteryjne gatifloksacyny są rozwijane poprzez hamowanie topoizomerazy IV i gyrazy DNA. Ta ostatnia jest ważnym enzymem biorącym udział w replikacji DNA drobnoustrojów. Jednocześnie topoizomeraza IV jest enzymem, który jest ważnym uczestnikiem procesów separacji chromosomów DNA podczas podziału komórek drobnoustrojów.

Farmakokinetyka

Gatifloksacyna ma dobrą szybkość wchłaniania w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Bezwzględne wartości biodostępności pierwiastka wynoszą 96%. Cmax w osoczu jest rejestrowane 60-120 minut po podaniu leku.

Synteza białek zachodząca w osoczu krwi odpowiada za 20%.

Gatifloksacyna ma dobrą zdolność przenikania do tkanek organizmu. Następnie jest dystrybuowana z dużą prędkością wewnątrz różnych płynów biologicznych: wysokie wskaźniki odnotowuje się wewnątrz błony śluzowej oskrzeli z tkankami płucnymi, zatok przynosowych, a ponadto wewnątrz makrofagów pęcherzykowych, naskórka, wydzielin i tkanek prostaty. Znajduje się również wewnątrz tkanek ucha środkowego, żółci ze śliną, płynu nasiennego, jajników z macicą, pochwy, a jednocześnie wewnątrz jajowodów mięśnia i endometrium.

Substancja podlega procesom metabolicznym w organizmie.

Gatifloksacyna jest wydalana przez nerki. Okres półtrwania wynosi 7-14 godzin; nie jest on determinowany przez sposób stosowania i wielkość dawki leku.

Badania na zwierzętach wykazały, że gatyfloksacyna przenika przez łożysko bez powikłań i jest również wydzielana do mleka kobiecego.

Dawkowanie i administracja

Bigaflon stosuje się w dawce 0,4 g raz na dobę (przy wskaźnikach CC >40 ml/minutę).

W przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli należy stosować 0,4 g (0,1 l) substancji, raz dziennie przez 7-10 dni.

W ostrym stadium zapalenia zatok stosuje się dawkę 0,4 g (0,1 l) leku raz na dobę przez 10 dni.

W przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc należy podawać 0,4 g (0,1 l) leku 1-2 razy dziennie przez okres 1-2 tygodni.

W przypadku zmian w cewce moczowej (bez powikłań) podaje się jednorazowo 0,4 g leku (lub 0,2 g substancji w ciągu 3 dni). Jeśli zaburzenie występuje z powikłaniami, należy podawać 0,4 g substancji raz na dobę (w ciągu 7-10 dni).

W celu wyeliminowania zmian chorobowych obejmujących naskórek i tkanki miękkie podaje się 0,2 g leku przez 5-7 dni.

Leczenie gruźlicy (biorąc pod uwagę ciężkość i postać choroby) obejmuje stosowanie 0,8 g leku jeden raz na dobę.

Ponieważ gatyfloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, u pacjentów z klirensem kreatyniny <40 ml/min oraz u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej hemodializie otrzewnowej konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Schemat wygląda następująco: dawka początkowa wynosi 0,4 g na dobę, następnie stosuje się 0,2 g na dobę.

[ 2 ]

Stosuj Bigaflon podczas ciąży

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania Bigaflonu w okresie karmienia piersią lub ciąży nakazuje ostrożność w przypadku takiego przepisywania leku - należy go stosować wyłącznie w sytuacjach, w których spodziewana korzyść dla kobiety jest większa niż ryzyko negatywnych skutków dla płodu.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość na lek i inne chinolony;
• ponieważ podanie leku może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, należy unikać jego stosowania u osób z takimi objawami EKG (ze względu na brak niezbędnej ilości informacji klinicznych);
• niedokrwienie mięśnia sercowego;
• bradykardia o wyraźnym charakterze.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u osób z chorobami ośrodkowego układu nerwowego, a także z ciężką miażdżycą naczyń mózgu. Wynika to z faktu, że lek powoduje wzrost ciśnienia śródczaszkowego, co może wywołać u pacjenta psychozę.

Skutki uboczne Bigaflon

Stosowanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: niekiedy występuje biegunka, nudności z wymiotami, hiperbilirubinemia i rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego: uczucie zmęczenia, ogólne przygnębienie lub lęk, a także psychozy, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, zawroty głowy i zaburzenia snu;
• reakcje alergiczne: świąd, obrzęk twarzy lub okolicy strun głosowych, a także nadwrażliwość na światło i wysypki;
• zaburzenia czynności układu krwiotwórczego: trombocyto- lub leukopenia, eozynofilia i agranulocytoza, a także wzrost wartości AST lub ALT;
• zmiany dotyczące układu moczowego: zespół nerczycowy. Ponadto, niewydolność nerek w fazie ostrej może czasami wystąpić;
• inne objawy: bóle stawów, tachykardia, bóle mięśni, a wraz z tym spadek ciśnienia krwi i pogorszenie wzroku.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawami zatrucia bigaflonem są wymioty, pobudzenie ruchowe, tachykardia, nudności i bóle głowy.

W przypadku ostrego zatrucia konieczne jest przerwanie podawania leku i przeprowadzenie niezbędnego nawodnienia; wykonuje się również monitorowanie EKG. Ponadto prowadzi się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Nie należy stosować leku w trakcie przyjmowania leków przeciwarytmicznych.

Jednoczesne stosowanie leku z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy.

Zastosowanie Bigaflonu potęguje właściwości leków przeciwzakrzepowych o pośrednim typie oddziaływania.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Bigaflon należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Leku nie wolno zamrażać. Temperatura nie może przekraczać 25°C. Substancję leczniczą można przechowywać na świetle maksymalnie przez 3 dni.

Okres przydatności do spożycia

Bigaflon można stosować w okresie 24 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Ponieważ podawanie leku powoduje rozwój artropatii i chondropatii, nie jest on stosowany u dzieci (osób poniżej 18 roku życia).

Analogi

Analogami leku są takie preparaty jak Gaflox z Gatimakiem, Gatifloksacyną i Ozerlikiem, a także Gatispan z Gatilinem i Gaticin-N.