Bikotrim

Bikotrim jest sztuczną substancją przeciwbakteryjną z kategorii sulfonamidów. Jest to złożony środek zawierający trimetoprim oraz sulfametoksazol.

Sulfametoksazol ma podobną strukturę do PABA, niszczy wiązanie kwasu dihydrofoliowego w komórkach drobnoustrojów, uniemożliwiając włączenie PABA do jego cząsteczki.

Trimetoprim nasila działanie sulfametoksazolu, zapobiegając przywróceniu kwasu dihydrofoliowego poprzez jego konwersję do kwasu tetrahydrofoliowego (rodzaj witaminy B9 z aktywnością), który jest odpowiedzialny za metabolizm białek i podział komórki bakteryjnej.

Wskazania Bikotrima

Jest używany do następujących infekcji:

• zakażenia układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego z zapaleniem cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek i zapalenie miedniczki, a ponadto chancroid, rzeżączka (zarówno mężczyźni, jak i kobiety), zapalenie najądrza, ziarniniak pachwiny i donovanosis;
• zmiany w drogach oddechowych: zapalenie oskrzeli i płuc, a także krupowe zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli (fazy aktywne i przewlekłe), pneumocystoza i rozstrzenie oskrzeli;
• choroby dotykające narządy laryngologiczne: zapalenie zatok z bólem gardła, a jednocześnie zapalenie ucha środkowego, szkarłatna gorączka lub zapalenie krtani;
• zakażenia przewodu pokarmowego: gorączka paratyfoidalna, zapalenie pęcherzyka żółciowego, salmonelloza z durem brzusznym, a ponadto zapalenie dróg żółciowych, czerwonka, cholera i zapalenie żołądka i jelit, wywołane działaniem enterotoksycznych szczepów E. Coli;
• uszkodzenia warstw podskórnych i naskórka: ropne zapalenie skóry, trądzik, infekcje o charakterze traumatycznym i furunculosis;
• zapalenie kości i szpiku (w fazie przewlekłej lub aktywnej) i inne zakażenia o charakterze zwyrodnieniowym stawów, aktywny etap brucelozy, paracokcydioidoza, malaria (plasmodium falciparum) i toksoplazmoza (terapia skojarzona).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w postaci zawiesiny doustnej dla dzieci (0,24 g / 5 ml) - wewnątrz butelki o pojemności 60 lub 100 ml. Zestaw zawiera również kubek miarowy.

Farmakodynamika

Medycyna bakteriobójcza o dużym zakresie wpływu w odniesieniu do takich bakterii:

• paciorkowce (szczepy hemolityczne wrażliwe na penicylinę), gronkowce, pneumokoki i gonokoki z meningokokami;
• Salmonella (wśród nich Salmonella paratyphi z Salmonella typhi), pałeczki jelitowe (w tym szczepy enterotoksynowe), Listeria, Vibrio cholerae, hemofilne pałeczki (szczepy wykazujące wrażliwość na ampicylinę), Klebsiella i Bacillus anthrax;
• Pałeczki krztuśca, asteroidy Nocardia, proteas, pałeczki enterokoków, pałeczki pasturelli, brucelli i tularemii;
• mykobakterie (wśród nich Bacillus Hansen), enterobakterie z citrobacteria, Providencia, morganella i legionella pneumophilus;
• ząbkowanie marzescense, niektóre odmiany pseudomonads (z wyjątkiem Pseudomonas bacilli), Yersinia z shigella, Pneumocystis carinii i chlamydia (obejmuje chlamydophilia psittaci i Chlamydia trachomatis);
• proste: coccidioides immitis, grzyby chorobotwórcze, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel i Leishmania.

Oporność demonstrują: Aseptyczne ropne pałeczki, krętki, Corynebacteriums, pałeczki Kocha, wirusy i Leptospira spp.

Osłabia aktywność Escherichia coli, dzięki czemu indeksy ryboflawiny z tyminą, witaminami B i niacyną zmniejszają się w jelicie. Działanie leku trwa 7 godzin.

Farmakokinetyka

Wchłanianie po podaniu doustnym wynosi 90%. Wartości TCmax wynoszą 1-4 godziny. Po jednorazowym podaniu lek zachowuje stężenie terapeutyczne przez 7 godzin.

Lek jest poddawany jednorodnej dystrybucji w organizmie, pokonując bariery histohematogenne. Wewnątrz moczu i płuc powstają wskaźniki, które przekraczają poziom w osoczu. Mniejsze ilości leków gromadzą się wewnątrz wydzieliny z pochwy, tkanek i wydzielin gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, wydzielin oskrzelowych, płynu sredneuschnaya, śliny z żółcią, mlekiem matki, kościami i wodną wilgocią oczną z płynem śródmiąższowym. Wiązanie z białkami intraplazmatycznymi wynosi 66% (dla sulfametoksazolu) i 45% (dla trimetoprimu).

Procesy wymiany sulfametoksazolu następują głównie z utworzeniem pochodnych acetylowych. Składniki metaboliczne nie mają działania przeciwbakteryjnego.

Wydalane przez nerki - w postaci elementów metabolicznych (80% w 72 godziny), jak również w stanie niezmienionym (20% sulfametoksazolu i 50% trimetoprimu); reszta jest wydalana przez jelita.

Okres półtrwania sulfametoksazolu wynosi 9-11 godzin, a trimetoprim 10-12 godzin. U dzieci wskaźnik ten jest prawie niezauważalny i zależy od wieku; do 12 miesięcy - 7-8 godzin; w ciągu 1-10 lat - 5-6 godzin.

U osób z problemami nerek i osób starszych okres półtrwania wzrasta.

Dawkowanie i administracja

Gdy infekcje występują bez komplikacji:

• niemowlęta w wieku 2-5 miesięcy - 2,5 ml substancji 2 razy dziennie;
• dzieci w wieku 0,5-5 lat - 5 ml leku 2 razy dziennie;
• Dzieci w wieku 6-12 lat - 10 ml leków 2 razy dziennie.

[1]

Stosuj Bikotrima podczas ciąży

Zabrania się używania leku podczas karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość osobista (także w odniesieniu do sulfonamidów);
• brak czynności nerek lub wątroby;
• niedokrwistość o aplastycznym lub szkodliwym charakterze;
• leukopenia lub agranulocytoza;
• brak komponentu G6FD.

Skutki uboczne Bikotrima

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• dysfunkcja NA: zawroty głowy lub bóle głowy. Być może rozwój depresji, drżenia, a także aseptyczny charakter zapalenia opon mózgowych, zapalenia nerwów obwodowych i apatii;
• problemy z pracą układu oddechowego: nacieki w płucach i skurcze oskrzeli;
• zaburzenia trawienia: biegunka, ból brzucha, wymioty, zapalenie jamy ustnej, utrata apetytu, zapalenie języka i nudności. Ponadto, zapalenie wątroby, cholestaza, zapalenie jelit o charakterze rzekomobłoniastym, zwiększenie aktywności transaminaz wewnątrzwątrobowych i martwicy wątroby;
• uszkodzenia narządów krwiotwórczych: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, niedokrwistość o charakterze megaloblastycznym i agranulocytoza;
• zakażenia układu moczowego: krystaluria, wielomocz, krwiomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, wzrost mocznika, zaburzenia czynności nerek, toksyczna nefropatia (z bezmoczem i skąpomoczem) i hiperkreatynina;
• problemy związane z pracą układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśniowe lub bóle stawów;
• objawy alergii: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, świąd, IEE (w tym SSD), nadwrażliwość na światło, zapalenie mięśnia sercowego o charakterze alergicznym, PET, złuszczające zapalenie skóry i przekrwienie, wpływające na twardówkę;
• inne objawy: hipoglikemia.

Przedawkować

W przypadku zatrucia dezorientacja, wymioty lub nudności.

Konieczne jest przerwanie stosowania preparatu Bicotrim, przeprowadzenie płukania żołądka (maksymalnie po 2 godzinach od momentu zatrucia) i podanie ofierze dużej ilości płynów. Wykonuje się również intensywną diurezę i przepisuje się folinian Ca (5-10 mg na dobę).

Interakcje z innymi lekami

Ma kompatybilność lekową z takimi substancjami: 5% i 10% dekstrozy (wlewy dożylne), 5% lewulozy (wlewy dożylne), 0,9% NaCl (w / w infuzji) i kombinacją 0, 18% NaCl z 4% dekstrozą (w / w infuzji). Nadal na liście jest 6% dekstran 70 lub 10% dekstran 40 (w infuzji dożylnej) w połączeniu z 5% dekstrozą lub 0,9% NaCl, a poza tym roztwór do wstrzykiwania Ringera.

Lek zwiększa działanie przeciwzakrzepowe pośrednich leków przeciwzakrzepowych i aktywność metotreksatu i leków przeciwcukrzycowych.

Osłabia nasilenie metabolizmu wewnątrzwątrobowego fenytoiny (39% wydłuża okres półtrwania) i warfaryny, nasilając ich działanie.

Zmniejsza niezawodność doustnych środków antykoncepcyjnych (tłumi florę jelitową i zmniejsza krążenie elementów hormonalnych w wątrobie i jelitach).

Okres półtrwania trimetoprimu jest zmniejszony po połączeniu z ryfampicyną.

Pirymetamina w porcjach większych niż 25 mg na tydzień zwiększa prawdopodobieństwo niedokrwistości o charakterze megaloblastycznym.

Substancje moczopędne (głównie tiazydy) zwiększają ryzyko trombocytopenii.

Skuteczność terapeutyczna zmniejsza się po połączeniu z procainum, benzokainą lub prokainamidem (i innymi lekami, podczas hydrolizy, z której powstaje PABK).

Pomiędzy lekami moczopędnymi (furosemidem, tiazydami itp.), A także doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika) po pierwszej stronie, a także przeciwdrobnoustrojowymi sulfonamidami po drugiej stronie, może występować efekt krzyżowy.

Barbiturany z fenytoiną i PASK nasilają objawy niedoboru witaminy B9.

Pochodne kwasu salicylowego nasilają efekt Bicotrim.

Witamina C i heksametylenotetramina (i inne substancje, które kwaśne mocz) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krystalurii.

Osłabienie wchłaniania leków obserwuje się w połączeniu z Kolestiraminą - z tego powodu ten ostatni stosuje się po 1 godzinie lub 4-6 godzinach przed wprowadzeniem ko-trimoksazolu.

Leki hamują procesy hematopoetyczne wewnątrz szpiku kostnego, zwiększają prawdopodobieństwo mielosupresji.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Bikotrim należy przechowywać w szczelnie zakorkowanej butelce. Temperatura - nie więcej niż 25 ° С. Zabronione jest zamrażanie zawieszenia.

Okres przydatności do spożycia

Bikotrim może być stosowany w ciągu 2 lat od momentu wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie przepisywany dzieciom, u których zdiagnozowano hiperbilirubinemię.

Analogi

Analogami leku są leki Bakteptol, Groseptol, Biseptol z Bactrim, a ponadto Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole z Bi-septa, Biseptrim i Trisptol. Na liście znajdują się również Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol z Sumetrolimem i Co-Trimoxazolem.