Biofuroksym

Biofuroksym jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym z podgrupy cefalosporyn. Zawiera składnik aktywny cefuroksym.

Cefuroksym jest półsztuczną cefalosporyną II generacji, która ma szerokie spektrum działania bakteriobójczego. Jest skuteczny przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, w tym szczepom produkującym β-laktamazę i często opornym na działanie amoksycyliny i ampicyliny. [ 1 ]

Działanie bakteriobójcze leku następuje poprzez hamowanie procesów wiązania błon komórkowych drobnoustrojów.

Wskazania Biofuroksym

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zakażenia dróg oddechowych ( ropień płuca, zapalenie oskrzeli lub rozstrzenie oskrzeli typu zakażonego, zakażenia narządów mostka związane z zabiegami operacyjnymi, a także zapalenie płuc o etiologii bakteryjnej);
• zmiany chorobowe nosa lub gardła ( zapalenie migdałków, zapalenie zatok lub zapalenie zatok przynosowych, a także zapalenie gardła);
• zakażenia układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego lub odmiedniczkowe zapalenie nerek, a także bezobjawowa bakteriuria);
• zmiany podskórne (róża, zapalenie tkanki łącznej i zakażenia ran);
• problemy ze stawami lub kośćmi (zapalenie kości i szpiku lub septyczne zapalenie stawów);
• zakażenia o charakterze położniczo-ginekologicznym (rzeżączka lub zmiany chorobowe narządów miednicy mniejszej);
• inne zakażenia (zapalenie opon mózgowych lub posocznica);
• profilaktyka powikłań po zabiegach ortopedycznych, brzusznych, proktologicznych, naczyniowych, a także torakochirurgicznych czy ginekologicznych.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci liofilizatu do sporządzania płynu do wstrzykiwań - wewnątrz szklanych fiolek o pojemności 17 lub 26 ml (zawierających 0,75 g lub 1,5 g liofilizatu). W opakowaniu znajduje się 1 taka fiolka.

Farmakodynamika

Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na cefuroksym:

• Gram-ujemne - Proteus mirabilis, Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae i Escherichia coli, Shigella z Moraxella catarrhalis, Salmonella i gonokoki z Providencia, a także Providencia Rettgerii, meningokoki (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę) i Haemophilus parainfluenzae (w tym szczepy wykazujące oporność na ampicylinę);
• paciorkowce Gram-dodatnie - ropotwórcze, gronkowce naskórkowe (wśród nich znajdują się bakterie wytwarzające penicylinazę - gronkowce metycylinooporne nie są wrażliwe na cefuroksym), gronkowiec złocisty i pneumokoki;
• beztlenowce - z bakterii Gram-dodatnich: peptostreptokoki wraz z peptokokami, a także większość szczepów Clostridium; z Gram-ujemnych: fuzobakterie i pojedyncze bakteroidy.

Cefuroksym nie wykazuje żadnego wpływu na następujące mikroorganizmy: Clostridium difficile, Legionella z Enterococcus, Campylobacter i Mycoplasma, a także Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia z Bacteroides fragilis i Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Penicylinooporne pneumokoki są oporne na cefuroksym, podobnie jak szczepy Gram-ujemnych pałeczek szpitalnych z podgrupy Enterobacteriaceae, które wytwarzają β-laktamazy o szerszym zakresie substratów.

Farmakokinetyka

W przypadku wstrzyknięć domięśniowych wartości Cmax antybiotyku we krwi są notowane po 0,5-1 godzinie. Terapeutyczny poziom leku w surowicy, równy 2+ mcg/ml, utrzymuje się w tym zakresie przez 5,5-8 godzin. Synteza leku z białkiem wynosi 33%, a okres półtrwania z krwi u osoby dorosłej wynosi około 80 minut.

U niemowląt w pierwszych 3 tygodniach życia okres półtrwania leku z surowicy może być trzy do pięciu razy dłuższy niż u osoby dorosłej. U niemowląt poniżej 2 tygodnia życia wartości leku we krwi są średnio wyższe u osób o niskiej masie ciała, a jego okres półtrwania jest odwrotnie proporcjonalny do wieku. Na przykład wynosi on 5,6 godziny u 1-dniowego noworodka i 4 godziny u 2-tygodniowego dziecka.

Niezmieniony cefuroksym jest wydalany przez nerki (ponad 90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 6 godzin). Przy zastosowaniu pojedynczej dawki 0,75 g wartości leku w moczu przez pierwsze 8 godzin wynoszą średnio 1300 mcg/ml, a przy zastosowaniu dawek 0,75 i 1,5 g – 1150 i 2500 mcg/ml.

Lek osiąga wartości terapeutyczne w płynach i tkankach kostnych: plwocinie, żółci i moczu, błonie maziowej, płynie opłucnowym i płynie mózgowo-rdzeniowym (tylko w przypadku stanu zapalnego), a także w cieczy wodnistej.

Dawkowanie i administracja

Przygotowany płyn leczniczy stosuje się dożylnie lub domięśniowo. Przed rozpoczęciem kuracji konieczne jest przeprowadzenie u pacjenta testu na alergie poprzez wykonanie testu naskórkowego.

U dzieci powyżej 12. roku życia (lub o masie ciała powyżej 50 kg) i dorosłych stosuje się dawkę 0,75 g 2-3 razy dziennie. Jeśli infekcja jest ciężka lub działanie leku jest niewystarczające, dawkę dzienną można zwiększyć do 4-krotności dawki 0,75 g na dobę.

W przypadku noworodków (urodzonych o czasie lub przedwcześnie) stosować dawkę 0,03-0,1 g/kg na dobę (dawkę należy podzielić na kilka podań).

Stosuj Biofuroksym podczas ciąży

Biofuroksym może przenikać przez łożysko, jednak jego bezpieczeństwo w czasie ciąży zostało słabo zbadane.

Niewielkie ilości substancji czynnej leku przenikają do mleka matki, dlatego w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku uczulenia na cefalosporyny (w przypadku uczulenia na penicyliny należy wziąć pod uwagę możliwość krzyżowego wpływu).

Skutki uboczne Biofuroksym

Główne skutki uboczne:

• zakażenia: grzybica układu rozrodczego, zakażenia wywołane przez bakterie oporne oraz wtórne zakażenia grzybicze;
• zaburzenia związane z układem krwionośnym i limfatycznym: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocyto- lub granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, zaburzenia krzepnięcia, zwiększone stężenie kreatyniny lub wartości PT;
• problemy z funkcją trawienną: nudności, niedrożność dróg żółciowych, zapalenie jamy ustnej, biegunka, zapalenie trzustki i zapalenie języka. Czasami obserwuje się rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• zmiany w obrębie układu wątrobowo-żółciowego: wyleczalne tworzenie się kamieni wewnątrz pęcherzyka żółciowego (kamica żółciowa), odkładanie się soli wapnia wewnątrz pęcherzyka żółciowego oraz podwyższenie wartości enzymów wątrobowych we krwi (AST, ALP i ALT);
• problemy związane z tkanką podskórną i naskórkiem: wysypka, pokrzywka, wysypka i zapalenie skóry o podłożu alergicznym, a także świąd, TEN, rumień wielopostaciowy i obrzęk;
• zaburzenia układu moczowego: krwiomocz, skąpomocz, niewydolność nerek, glukozuria i tworzenie się kamieni nerkowych;
• zaburzenia układowe: ból głowy, dreszcze, zapalenie żył, gorączka, zawroty głowy oraz objawy anafilaktyczne lub anafilaktoidalne;
• zmiany w danych diagnostyki laboratoryjnej: fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa oraz testów na glukozurię i galaktozemię.

Przedawkować

W przypadku zatrucia tym antybiotykiem mogą wystąpić objawy podrażnienia mózgu, łącznie z drgawkami.

Przeprowadza się zabiegi hemodializy lub dializy otrzewnowej, a także niezbędne leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z substancjami nefrotoksycznymi (silnymi lekami moczopędnymi lub aminoglikozydami) prowadzi do nasilenia ich toksycznego działania na czynność nerek.

Stosowanie cefuroksymu może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów obniżających poziom cukru w moczu. Fałszywie dodatnie wyniki testów Coombsa mogą być obserwowane w testach serologicznych.

Podobnie jak inne antybiotyki, Biofuroxime wpływa na mikroflorę jelitową, powodując osłabienie wchłaniania zwrotnego estrogenu w złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych.

Podczas stosowania cefuroksymu należy oznaczać stężenie cukru we krwi i osoczu metodą kinazy heksozowej lub oksydazy glukozy.

Lek ma słaby wpływ na wyniki badań przeprowadzanych metodą redukcji miedzi (test Fehlinga lub Benedicta, a także Clintest), ale nie powoduje pojawiania się wyników fałszywie dodatnich, jak to się dzieje w przypadku stosowania niektórych innych cefalosporyn.

Warunki przechowywania

Biofuroksym można przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności biofuroksymu wynosi 24 miesiące od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Zinnat, Cefoktam, Aksef i Baktil z Abitsef Farmunion, a oprócz tego Mikrex, Aksetin, Cefunort i Spizef z Auroxetil, Cefur i Euroxim z Furocef i Zinacef. Na liście znajdują się również Cefuroxime, Zocef, Cefumax i Kimacef z Cetyl i Cefutil, a ponadto Yokel, Enfeksia i Furexa z Cefurox.