Bioran

Bioran to lek z podgrupy NLPZ. Jego aktywnym składnikiem jest diklofenak Na (niesteroidowy element o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym).

Główną zasadą działania diklofenaku jest spowolnienie biosyntezy PG (elementy te odgrywają ważną rolę w procesach powstawania bólu, stanu zapalnego i gorączki). [ 1 ]

W przypadku zmian reumatycznych działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne leku powoduje znaczne zmniejszenie natężenia bólu występującego podczas ruchu lub w spoczynku, sztywności porannej i obrzęku stawów, a ponadto poprawia funkcjonowanie stawów.

Wskazania Bioran

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zmiany reumatyczne o charakterze zwyrodnieniowym lub zapalnym (reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i spondyloartropatia);
• ból kręgosłupa;
• choroby reumatyczne tkanek miękkich poza stawami;
• aktywna faza ataku dny moczanowej;
• ból będący wynikiem zabiegu chirurgicznego lub urazu (z towarzyszącym obrzękiem i stanem zapalnym);
• ciężkie postacie napadów migreny;
• kolka pochodzenia żółciowego lub nerkowego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz ampułek o objętości 3 ml/75 mg. W pudełku znajduje się 5 takich ampułek.

Farmakodynamika

Badania in vitro z diklofenakiem sodowym nie wykazały zahamowania biosyntezy proteoglikanów zachodzącej w tkankach chrząstki na poziomie zbliżonym do obserwowanego podczas terapii.

W przypadku stanu zapalnego związanego z zabiegiem chirurgicznym lub urazem lek szybko eliminuje ból (samoistny lub występujący podczas ruchu) i zmniejsza obrzęk spowodowany stanem zapalnym lub raną pooperacyjną. [ 2 ]

Lek ma znaczący efekt przeciwbólowy w przypadku silnego i umiarkowanego bólu pochodzenia niereumatycznego. Bioran może eliminować ból i zmniejszać intensywność utraty krwi w przypadku pierwotnego bolesnego miesiączkowania.

Jednocześnie lek ten wykazuje wysoką skuteczność w łagodzeniu napadów migreny.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po wstrzyknięciu domięśniowym 75 mg diklofenaku, wchłanianie zaczyna się natychmiast. Wartości Cmax w osoczu, ze średnim poziomem około 2,5 μg/ml, są rejestrowane po około 20 minutach. Bezpośrednio po tym wartość leku w osoczu gwałtownie spada. Objętości wchłoniętego składnika aktywnego mają liniową zależność od wielkości porcji leku.

Przy wielokrotnym stosowaniu leku jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Jeśli zachowane są przepisane odstępy między podaniami substancji, nie dochodzi do jej kumulacji.

Procesy dystrybucyjne.

Synteza białka substancji wynosi 99,7% i jest realizowana głównie z albuminą (99,4%). Objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak wykrywany jest również wewnątrz błony maziowej (jego wartości Cmax obserwuje się tutaj 2-4 godziny później niż wewnątrz osocza krwi). Wyimaginowany okres półtrwania z błony maziowej wynosi 3-6 godzin. Po 2 godzinach od momentu oznaczenia Cmax osocza poziom diklofenaku wewnątrz błony maziowej przekracza oznaczenia wewnątrzplazmatyczne, a wskaźniki te utrzymują się na wyższym poziomie przez kolejne 12 godzin.

Procesy wymiany.

Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo poprzez glukuronidację niezmienionej cząsteczki, ale głównie poprzez pojedynczą i wielokrotną metoksylację, powodując powstawanie kilku fenolowych jednostek metabolicznych (elementy 3'-hydroksy-, 4'-, 5'-, a także 4' i 5 dihydroksy- z 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenakiem), z których większość przekształca się w koniugaty glukuronidowe. Dwie z tych jednostek rozpadu fenolowego mają bioaktywność, ale ich ekspresja jest znacznie słabsza niż diklofenaku.

Wydalanie.

Szybkość klirensu systemowego leku wynosi 263±56 ml na minutę. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Okres półtrwania 4 elementów metabolicznych (w tym 2 składników o działaniu terapeutycznym) jest również krótkotrwały i wynosi 1-3 godziny. Jednocześnie 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak ma dłuższy okres półtrwania, ale nie ma żadnego działania terapeutycznego.

Około 60% dawki Bioranu wydalane jest z moczem w postaci koniugatów (typu glukuronowego) niezmienionej substancji czynnej, a wraz z nią w postaci składników metabolicznych, z których większość to również koniugaty glukuronowe.

Mniej niż 1% wydalanego diklofenaku jest w niezmienionej formie. Pozostała część leku jest wydalana w postaci składników rozpadu z kałem i żółcią.

Dawkowanie i administracja

Lek jest przepisywany do wstrzyknięć domięśniowych - głęboko w mięsień pośladkowy. Zabrania się podawania wstrzyknięć dłużej niż 2 dni z rzędu. W razie potrzeby terapię kontynuuje się stosując tabletki Bioran.

Podczas wstrzyknięcia, aby uniknąć uszkodzenia innych tkanek lub nerwów w obszarze zabiegu, należy przestrzegać następujących zasad. Lek wstrzykuje się głęboko w zewnętrzny górny kwadrant mięśnia pośladkowego. Wielkość dawki wynosi zwykle 75 mg (objętość 1 ampułki), przy jednokrotnym użyciu dziennie.

W cięższych przypadkach (np. przy kolce) można wyjątkowo podać 2 zastrzyki w dawce 75 mg w odstępie kilku godzin (drugi zastrzyk należy podać w drugi pośladek).

Alternatywnie można zastosować następujący schemat dawkowania: zastrzyk leku (75 mg na dobę) naprzemiennie z doustnym przyjmowaniem tabletek Bioran (maksymalna dawka dobowa wynosi 0,15 g).

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Bioran podczas ciąży

Leku Bioran nie przepisuje się w czasie ciąży.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie karmienia piersią, należy najpierw podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wrzód atakujący przewód pokarmowy;
• ciężka nietolerancja diklofenaku lub innych składników leku (w tym metabisulfatu sodu);
• osoby z reakcją alergiczną na aspirynę lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (objawy alergii obejmują pokrzywkę, ataki astmy lub aktywny katar).

Skutki uboczne Bioran

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego: nudności, niestrawność, wzdęcia, bóle nadbrzusza i anoreksja czasami występują, a także skurcze brzucha, biegunka i wymioty. Czasami obserwuje się wrzody przewodu pokarmowego (mogą lub nie mogą być połączone z perforacją/krwawieniem) i krwawienia z przewodu pokarmowego (smoliste stolce, wymioty lub krwawa biegunka). Mogą rozwinąć się zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zaburzenia związane z dolnym odcinkiem jelita (w tym zapalenie trzustki, zaparcia, nieswoiste krwotoczne zapalenie okrężnicy i aktywna faza zapalenia jelita krętego lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy) oraz zmiany w funkcjonowaniu przełyku, a także pojawienie się przeponowych zwężeń wewnątrz jelita;
• Zmiany związane z OUN: czasami występują zawroty głowy (czasami silne) lub bóle głowy. Czasami obserwuje się senność. Mogą wystąpić zaburzenia pamięci, bezsenność, drżenie, dezorientacja, zaburzenia sensoryczne (na przykład parestezje), depresja i koszmary senne, a także drgawki, lęk, drażliwość, objawy psychotyczne i aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• zaburzenia narządów zmysłów: możliwe zaburzenia słuchu, szumy uszne, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie lub niewyraźne widzenie) oraz zaburzenia smaku;
• oznaki alergii: czasami obserwuje się wysypki naskórkowe. Czasami rozwija się pokrzywka. Mogą pojawić się wypryski lub pęcherze;
• dysfunkcja nerek: obrzęki występują sporadycznie. Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zmiany w osadzie moczu (białkomocz lub krwiomocz), zespół nerczycowy lub martwicze zapalenie brodawek nerkowych;
• dysfunkcje wątroby: wartości aminotransferaz w surowicy czasami wzrastają. Rzadko rozwija się zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez). Może wystąpić piorunujące zapalenie wątroby;
• zaburzenia hematopoezy: może rozwinąć się niedokrwistość (aplastyczna lub hemolityczna), leukopenia lub trombocytopenia i agranulocytoza;
• objawy nietolerancji: czasami pojawiają się objawy astmy lub ogólne objawy anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (w tym spadek ciśnienia krwi). Może rozwinąć się zapalenie płuc lub zapalenie naczyń;
• uszkodzenie funkcji układu sercowo-naczyniowego: może wystąpić ból w klatce piersiowej, tachykardia i zastoinowa niewydolność serca lub wzrost ciśnienia krwi;
• Inne: czasami objawy występują w miejscu wstrzyknięcia (stwardnienie lub ból). W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić martwica miejscowa lub ropnie.

Przedawkować

Brak informacji opisujących typowe objawy kliniczne występujące w przypadku zatrucia Bioranem.

W przypadku ostrego zatrucia NLPZ należy podjąć działania objawowe i wspomagające. Na przykład podejmuje się je w przypadku niewydolności nerek, depresji oddechowej, obniżonego ciśnienia krwi i dysfunkcji przewodu pokarmowego. Prawdopodobieństwo, że hemoperfuzja, wymuszona diureza lub hemodializa pomogą wydalić NLPZ jest bardzo niskie, ponieważ składniki aktywne tych środków są w dużej mierze syntetyzowane z białka i uczestniczą w intensywnych procesach metabolicznych.

Interakcje z innymi lekami

Digoksyna i substancje litowe.

Lek może zwiększać stężenie digoksyny lub litu w osoczu.

Leki moczopędne.

Podobnie jak inne NLPZ, Bioran może zmniejszyć intensywność działania moczopędnego. Podawanie razem z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może zwiększyć wartości K w surowicy (przy takim połączeniu leków wskaźnik ten należy stale monitorować).

Leki z grupy NLPZ.

Ogólnoustrojowe stosowanie NLPZ może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych.

Środki przeciwzakrzepowe.

Chociaż w badaniach klinicznych nie odnotowano wpływu leku na leki przeciwzakrzepowe, istnieją pewne informacje wskazujące na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia u osób, które stosowały takie połączenia. Z tego powodu przy takim połączeniu konieczne jest stałe i bardzo uważne monitorowanie pacjenta.

Środki hipoglikemizujące.

Badania kliniczne wykazały, że Bioran można łączyć z lekami hipoglikemizującymi bez zmiany efektu terapeutycznego tych ostatnich. Istnieją jednak pewne dane dotyczące występowania hiper- lub hipoglikemii przy takim połączeniu, co wymagało zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych podawanych razem z lekiem.

Metotreksat.

NLPZ należy stosować ostrożnie, jeśli podaje się je w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, ponieważ może to spowodować zwiększenie jego stężenia we krwi i nasilenie jego toksycznego działania.

Cyklosporyna.

NLPZ wpływają na procesy wiązania PG w nerkach, co może nasilać nefrotoksyczne właściwości cyklosporyny.

Środki przeciwbakteryjne (pochodne chinolonu).

Istnieją pewne informacje dotyczące występowania drgawek u osób przyjmujących NLPZ łącznie z pochodnymi chinolonu.

Często płynu z ampułek Bioran nie wolno mieszać z roztworami do wstrzykiwań innych leków.

Warunki przechowywania

Bioran należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, z dala od światła słonecznego i wilgoci. Ampułek nie wolno zamrażać. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Bioran można stosować w okresie 3 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są następujące leki: Diclomelan, Difen, Artrex i Diclofenac z Diclorium, a także Veral, Diclonac i Dorosan z Voltaren, Diclofenacol i Diclac z Diclogen, a także Diclo-F i Diclofenaclong. Ponadto na liście znajdują się Diclobene, Dicloran z Diclovit, Ortofen i Diclomax z sodowym diklofenakiem, Penseid i Diclofen, a także Remetan i Naklofen z Sanfinac, Naklof i Flector, Ortofer, Uniclofen i Ortoflex z Flotac, Revmavek, Feloran i Tabuk-Di.