Ceftriabol

Ceftriabol jest antybiotykiem cefalosporynowym o wysokiej skuteczności leczniczej. Ma bardzo szeroki zakres działania bakteriobójczego. Ma najlepszy wpływ na wiele tlenowców Gram-dodatnich i -ujemnych z beztlenowcami (w tym na te, które są oporne na półsztuczne i naturalne penicyliny, cefalosporyny 1. i 2. generacji oraz aminoglikozydy).

Nie wykazuje żadnego działania na enterokoki kałowe, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium i gronkowce oporne na metycylinę.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Ceftriabole

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• Zakażenia bakteryjne wywołane przez patogeny wrażliwe na ceftriakson: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i posocznica o podłożu bakteryjnym oraz zmiany w otrzewnej (w tym zapalenie otrzewnej);
• choroby o charakterze zakaźnym i zapalnym w obrębie dróg żółciowych i przewodu pokarmowego: zapalenie dróg żółciowych z zapaleniem pęcherzyka żółciowego i ropniakiem obejmującym pęcherzyk żółciowy;
• zmiany zakaźne i zapalne w obrębie miednicy mniejszej: zapalenie błony śluzowej macicy z zapaleniem przymacicz, zapalenie otrzewnej miednicy mniejszej oraz zapalenie jajowodów i jajowodów;
• faza aktywna zapalenia ucha środkowego;
• zakażenia stawów, naskórka, kości i tkanki podskórnej;
• uszkodzenia nerek i dróg moczowych (z powikłaniami lub bez);
• borelioza odkleszczowa;
• niepowikłana rzeżączka;
• infekcje dolnych dróg oddechowych: ropniak opłucnej, ropień płuca lub zapalenie płuc.

Ceftriabol można stosować w celu zapobiegania zakażeniom w przypadku zabiegów chirurgicznych, a także w przypadku zakażeń u osób z osłabionym układem odpornościowym.

[ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci liofilizatu do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych, w fiolkach o pojemności 20 lub 100 ml.

Farmakodynamika

Farmakokinetykę leku określa wielkość zastosowanej dawki.

Przy dożylnym podaniu 500, 1000 lub 2000 mg leku, po pół godzinie jego wartości w surowicy wynoszą odpowiednio 82, 151 lub 257 mg/l. Po 120 minutach obserwuje się spadek wartości do 48, 67 i 154 mg/l. Po 24 godzinach wartości te wynoszą 5, 9 i 15 mg/l.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego stężenie Cmax mierzy się po 2 godzinach.

Wskaźnik biodostępności leku wynosi 100%.

Ceftriakson może przenikać do płynów z tkankami. W ciągu dnia jego wysokie poziomy są obserwowane w płucach, wątrobie, sercu, przewodach żółciowych, migdałkach podniebiennych z uchem środkowym, kościach, wydzielinach prostaty, otrzewnej wraz z płynami opłucnowymi, błonie maziowej i płynie mózgowo-rdzeniowym, a także na błonie śluzowej nosa. Lek przenika do mleka matki w minimalnych stężeniach.

Wydalanie odbywa się dwoma drogami: przez nerki w stanie niezmienionym (33-67%); pozostała część niezmienionego elementu jest wydalana z żółcią, a następnie w jelitach ulega przekształceniu w nieaktywne składniki metaboliczne wydalane przez jelita.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie lub domięśniowo. Do rozpuszczania liofilizatu nie należy stosować płynów zawierających jony Ca. W przypadku ciężkich zakażeń (lub jednorazowego użycia porcji powyżej 1000 mg) zaleca się stosowanie metody dożylnej.

Schemat terapeutyczny dobierany jest indywidualnie przez lekarza, biorąc pod uwagę wiek i stan pacjenta, a także rodzaj choroby. W przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby (przy prawidłowej czynności nerek) - lub odwrotnie - nie jest wymagane zmniejszenie dawki leku. U osób z problemami zarówno z czynnością nerek, jak i wątroby, dawka dobowa bez oznaczania wartości osoczowych ceftriaksonu powinna wynosić maksymalnie 2000 mg.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego 2000 mg liofilizatu rozpuszcza się w 1% roztworze lidokainy (7 ml). Lek należy podawać głęboko w mięsień pośladkowy. Dożylne stosowanie lidokainy jest przeciwwskazane.

W przypadku zabiegów dożylnych 2000 mg leku rozcieńcza się w 5% lub 10% płynie dekstrozowym lub 0,9% NaCl (50 ml). Lek należy podawać w infuzji z małą prędkością - co najmniej pół godziny.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stosuj Ceftriabole podczas ciąży

Ceftriabol jest przepisywany kobietom w ciąży tylko ze ścisłymi wskazaniami, gdy prawdopodobne korzyści są bardziej oczekiwane niż ryzyko powikłań u płodu. Terapia powinna być prowadzona pod bardzo uważnym, stałym nadzorem.

Leku nie można stosować w okresie karmienia piersią.

[ 11 ], [ 12 ]

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z nietolerancją ceftriaksonu w skojarzeniu z penicyliną, karbapenemami i innymi antybiotykami cefalosporynowymi.

Stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku ciężkich stadiów chorób nerek lub wątroby oraz w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nieswoistym przebiegu, które jest spowodowane stosowaniem leków przeciwbakteryjnych.

[ 13 ], [ 14 ]

Skutki uboczne Ceftriabole

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia trawienne: biegunka, nudności, rzekomobłoniaste zapalenie jelit i wymioty;
• uszkodzenia narządów krwiotwórczych: trombocyto-, neutro-, leukopenia lub limfopenia, niedokrwistość, trombocytoza i eozynofilia;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: pleśniawki lub zapalenie pochwy;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: bóle i zawroty głowy;
• objawy alergii: gorączka, swędzenie, dreszcze i wysypka;
• objawy miejscowe: zapalenie żyły, stwardnienie w okolicy wzdłuż żyły i ból (wstrzyknięcie dożylne) lub uczucie silnego ucisku lub ciepła i stwardnienie w okolicy podania (wstrzyknięcie domięśniowe).

Czasami mogą wystąpić bóle brzucha, niestrawność, żółtaczka, skurcze, zaburzenia rytmu serca, bazofilia, krwawienia z nosa, skurcze oskrzeli i anafilaksja, a także agranulocytoza, limfocytoza lub leukocytoza, a także alergiczne zapalenie płuc. Mogą wystąpić uderzenia gorąca i nadmierna potliwość.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się wymioty z dezorientacją, biegunkę, a także nudności i drgawki.

Nie ma antidotum. Zabiegi otrzewnowe lub hemodializa nie obniżają poziomu substancji. Przeprowadzane jest leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Liofilizat można łączyć z 0,9% NaCl, 5% i 10% roztworami dekstrozy. Do przygotowania leku można użyć mieszanego rozpuszczalnika - 5% dekstrozy z 0,9% NaCl.

Do rozcieńczania proszku nie można stosować rozpuszczalników zawierających jony Ca (w tym roztworów Hartmanna i Ringera).

Lek nie jest kompatybilny z wankomycyną, flukonazolem i aminoglikozydami, dlatego nie można ich łączyć w tej samej strzykawce ani systemie infuzyjnym.

Łączenie leku z NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Warunki przechowywania

Ceftriabol należy przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Ceftriabol można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży leku. Przygotowany roztwór zachowuje swoje właściwości przez 6 (temperatura w granicach 5-25°C) i 24 godziny (temperatura w granicach 2-5°C).

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy podawać noworodkom z hiperbilirubinemią ani w przypadku, gdy podaje się im płyny zawierające składnik Ca2+.

Lek stosuje się ze szczególną ostrożnością u wcześniaków.

Analogi

Analogami leku są substancje Azaran, Cefson, Torotsef z Lendacinem, a także Medaxon, Broadsef-S, Stericef z Loraxonem i Ceftrifin z Cefaksonem.