Ceftriakson

Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji. Ma właściwości bakteriobójcze, które rozwijają się, gdy spowalniane jest wiązanie błonowe komórek bakteryjnych.

Lek acetyluje transpeptydazy związane ze ścianami, niszcząc sieciowanie krzyżowe peptydoglikanów, co pomaga wzmocnić wytrzymałość ścian komórkowych. Lek wykazuje szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego, który obejmuje różnorodne bakterie beztlenowe z tlenami, a także bakterie gram-dodatnie i ujemne.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Wskazania Ceftriakson

Używane do takich zaburzeń:

• infekcje dróg oddechowych (na przykład rozwój zapalenia płuc);
• zmiany w górnych drogach oddechowych;
• choroby związane z cewką moczową, nerkami i narządami płciowymi (w tym rzeżączką);
• zapalenie opon mózgowych ;
• zakażenie warstwy podskórnej i naskórka;
• nieprawidłowości w narządach otrzewnowych (na przykład zapalenie otrzewnej);
• zakażenia u osób o obniżonej odporności;
• Zmiany GVH;
• infekcje dotykające kości ze stawami;
• urazy rany;
• posocznica (powszechne zakażenie);
• rozsiana borrelioza przenoszona przez kleszcze (wczesne lub późne stadia patologii).

Ponadto przepisuje się, aby zapobiec pojawieniu się zakażeń po operacjach w dziedzinie chorób przewodu pokarmowego, cewki moczowej, przewodu pokarmowego lub narządów ginekologicznych (tylko z możliwym lub zdiagnozowanym zakażeniem).

[10], [11], [12], [13]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji terapeutycznej ma postać liofilizatu iniekcyjnego - 500 lub 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodynamika

Lek wykazuje wpływ na takie drobnoustroje: paciorkowce z kategorii A, B i C, a ponadto G, gronkowce naskórkowe, pneumokoki i Staphylococcus aureus z enterobakteriami. Ponadto lista zawiera bakterie Morgana, E. Coli, Klebsiella z pałeczkami grypy, moraxella cataris i H.parainfluenzae. Jednocześnie lek działa na salmonellę, meningokoki, pospolitą proteonę z gonokokami, opatrzność, yersinię, ząbkowanie bladym treponema i shigellą. Ponadto acinetobacteria, peptococci, citrobacteria z bakteroidami, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. I promieniowce.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetyka

Wstrzyknięta substancja jest całkowicie absorbowana z dużą prędkością. Wartości biodostępności wynoszą prawie 100%. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 90 minutach. Odwracalnie syntetyzowany z albuminą osocza - 85-95%.

Leki pozostają w organizmie przez długi czas. Przy minimalnym poziomie rozwoju działania przeciwdrobnoustrojowego substancja jest oznaczana we krwi przez 24 godziny. Bez komplikacji przechodzi przez tkanki kostne, narządy i płyny (błona maziowa, opłucnowa i otrzewnowa).

Okres półtrwania wynosi 5,8-8,7 godziny; jest znacznie przedłużony u osób w wieku powyżej 75 lat (16 godzin), a także dzieci (6,5 dnia) i noworodków (do 8 dni).

Wydalany razem z moczem w postaci aktywnej (około 50% przez 48 godzin). Część leku jest wydalana z żółcią. W przypadku niewydolności nerek szybkość wydalania jest zmniejszona, dzięki czemu lek może gromadzić się w organizmie.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie lub domięśniowo. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć obecność nietolerancji, wykonując test skórny.

Młodzież w wieku powyżej 12 lat i ważąca więcej niż 50 kg, jak również dorośli, muszą otrzymać 1-2 g leku 1 raz dziennie (w odstępach 24-godzinnych). W przypadku słabego działania leku lub ciężkiej postaci zakażenia dzienną porcję można zwiększyć do 4000 mg.

Noworodki przed 14-dniowym okresem (również przedwczesnym) należy podawać 20-50 mg / kg 1 raz dziennie. Niemowlęta w wieku powyżej 2 tygodni i dzieci poniżej 12 lat stosują 20-80 mg / kg substancji 1 raz dziennie.

Porcję 50+ mg / kg podaje się dożylnie przez infuzję (procedura trwa co najmniej pół godziny).

Konieczne jest kontynuowanie leczenia antybiotykiem przez kolejne 48–72 godziny po normalizacji temperatury i wynikach badań laboratoryjnych.

[48], [49], [50]

Stosuj Ceftriakson podczas ciąży

Ceftriakson może przenikać przez łożysko, ale bezpieczeństwo jego stosowania w ciąży prawie nie było badane.

Aktywny lek w małych ilościach jest wydalany z mlekiem matki, dlatego karmienie piersią zostaje przerwane podczas terapii.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leków na nietolerancję wobec cefalosporyn (jeśli zauważono nadwrażliwość na penicyliny, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo ekspozycji krzyżowej).

[46], [47]

Skutki uboczne Ceftriakson

Główne znaki boczne to:

• zmiany zakaźne: grzybica, pokrywająca narządy płciowe, zakażenia grzybicze o charakterze wtórnym i zakażenia wywołane przez aktywność opornych drobnoustrojów;
• zaburzenia czynności limfatycznej i krwi: leuko-, trombocytoza lub granulocytopenia, eozynofilia, podwyższone wartości PTV, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia i zwiększone poziomy kreatyniny;
• problemy trawienne: zapalenie języka, blokada kamieni żółciowych, biegunka, zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej i nudności. Czasami rozwija się postać rzekomobłoniastego zapalenia jelit (wywołana różnicową aktywnością Clostridium);
• upośledzenie czynności wątroby i dróg żółciowych: kamica żółciowa, złogi soli Ca wewnątrz pęcherzyka żółciowego i wzrost wartości we krwi enzymów wątrobowych (ALT, fosfataza alkaliczna i AST);
• uszkodzenia warstw podskórnych i naskórka: obrzęk, rumień wielopostaciowy, wysypka, osutka, PETN, pokrzywka, zapalenie skóry pochodzenia alergicznego i świąd;
• problemy z czynnością układu moczowego: krwiomocz, skąpomocz, niewydolność nerek, glukozuria i powstawanie kamieni w nerkach;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: ból głowy, gorączka, dreszcze, objawy anafilaktoidalne lub anafilaktyczne i zawroty głowy;
• lokalne objawy: czasami występuje zapalenie ściany żylnej. Tego naruszenia można uniknąć, wstrzykując lek w kierunku i / m przy niskiej prędkości (przez 2-4 minuty). Należy wziąć pod uwagę, że podawanie domięśniowe bez stosowania lidokainy będzie niezwykle bolesne;
• Zmiana danych z badań laboratoryjnych: fałszywie dodatni test Coombsa. Podobnie jak inne antybiotyki, ceftriakson może prowadzić do fałszywie dodatniego testu na galaktozemię i do wykrywania cukru w moczu. Z tego powodu w okresie leczenia glukozurię należy oznaczyć za pomocą alternatywnej metody enzymatycznej.

Przedawkować

W przypadku zatrucia ceftriaksonem hemodializa lub dializa otrzewnowa nie dają wyników. Lek nie ma antidotum. W przypadku zatrucia wykonywane są objawowe środki medyczne.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interakcje z innymi lekami

Nie posiada zgodności farmaceutycznej z wankomycyną, aminoglikozydami, amsakryną, a także flukonazolem.

Antybiotyki typu bakteriostatycznego osłabiają aktywność bakteriobójczą ceftriaksonu.

Badania in vitro wykazały antagonizm między lekiem a chloramfenikolem.

Połączenie z NLPZ i innymi substancjami, które spowalniają agregację płytek krwi, zwiększa ryzyko krwawienia.

Lek może zmniejszać efekt terapeutyczny hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Podczas stosowania ceftriaksonu i przez miesiąc po zakończeniu terapii należy dodatkowo stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne.

Połączenie dużych porcji leków z silnymi lekami moczopędnymi (na przykład z furosemidem) nie prowadzi do pojawienia się zaburzeń czynności nerek.

Nie ma zgodności lekowej z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.

Zabrania się rozcieńczania leku w roztworach zawierających pierwiastek Ca (wśród Hartmanna lub Ringera). Kiedy oddziałują, mogą tworzyć nierozpuszczalne substancje. Nie można mieszać leku z płynami do żywienia pozajelitowego, które obejmują Ca. Ponadto nie można ich przepisywać w połączeniu, niezależnie od wieku pacjenta. Nie można wprowadzać ich przez różne w / w systemie aplikacji.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Warunki przechowywania

Ceftriakson musi być przechowywany w suchym miejscu, zamkniętym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° C

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Okres przydatności do spożycia

Ceftriakson może składać wniosek przez okres 2 lat od momentu uwolnienia substancji terapeutycznej.

[70], [71], [72], [73]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się przepisywania wcześniakom (do 41. Tygodnia - uwzględnia się zarówno okres ciążowy, jak i okres od momentu porodu), aw przypadku hiperbilirubinemii u noworodka (szczególnie przedwczesnego), ponieważ lek może wyprzeć bilirubinę z syntezy albuminy, dlatego pojawia się encefalopatia indukowana bilirubiną.

Nie można go stosować do wstrzyknięć dożylnych płynami zawierającymi wapń u noworodków w wieku poniżej 28 dni (również przy podawaniu pozajelitowym). Wynika to z wysokiego prawdopodobieństwa wytrącenia soli Ca leku.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogi

Analogami leków są leki Hazaran i Rocetin z Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Recenzje

Ceftriakson jest obecnie uważany za dość popularny lek. Pacjenci w swoich recenzjach zwracają uwagę głównie na jakościowy efekt leku, który pozwala szybko złagodzić stan zdrowia natychmiast od pierwszego dnia leczenia.

Spośród minusów większość komentarzy wspomina o bardzo silnej bolesności wykonanych zastrzyków - zarówno podczas samej procedury, jak i przez pewien czas po jej zakończeniu. W przypadku podawania dożylnego ból obserwuje się wzdłuż żyły.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]