CENTOR

Centor - lek z kategorii antagonistów angiotensyny II.

[1], [2]

Wskazania Sentor

Jest stosowany w leczeniu takich zaburzeń:

• niewydolność serca, z przewlekłym stopniem (można stosować tylko w leczeniu skojarzonym lub jeśli pacjent jest nietolerancyjny w odniesieniu do leków będących inhibitorami ACE);
• podwyższone wartości ciśnienia krwi (dotyczy to pacjentów z pierwszym rodzajem cukrzycy w połączeniu z białkomoczem).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w formie tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. Pudełko zawiera 1 lub 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Losartan jest sztucznym antagonistą końców angiotensyny 2 (typ AT1), który stosuje się doustnie. Element angiotensyny 2 jest czynnikiem zwężającym naczynia z silnym działaniem, a także aktywnym hormonem PAC - jednym z najważniejszych czynników patofizjologicznych zwiększania ciśnienia krwi. Składnik ten jest syntetyzowany z AO1 koniec, umieszczony w wielu tkankach (na przykład, w mięśniach gładkich naczyń i oprócz nerek serca i gruczołów nadnerczy), co przyczynia się do rozwoju licznych ważnych odpowiedzi biologicznych, w tym środek antyadhezyjny i aldosteronu zwężenia naczyń. Wraz z tym angiotensyna 2 ma stymulujący wpływ na proces reprodukcji komórek mięśni gładkich.

Losartan jest selektywnie syntetyzowany za pomocą terminacji AO1. W badaniach in vitro i in vivo w aktywny element ze swoim farmakoaktivnym produktu metabolicznego (kwas karboksylowy) blokują wszystkie fizjologicznie znaczące efekty angiotensyny 2 w, bez wiązania się z ścieżkę wiązania i źródło występuje.

Po wprowadzeniu losartanu wartości reniny zwiększają się w osoczu, powodując wzrost podobnych wartości angiotensyny 2 (podobny efekt wiąże się z wyłączeniem negatywnego efektu retroaktywnego wywołanego przez angiotensynę 2). Ale nawet mając na uwadze te efekty, działanie leków w postaci obniżenia ciśnienia krwi i obniżenia wartości aldosteronu utrzymuje się. To pokazuje skuteczność leku w blokowaniu aktywności końca angiotensyny 2.

Losartan wykazuje selektywną syntezę AO1 końcowym nie syntezy i nie jest blokowana przez drugi koniec hormonalne lub kanałów jonowych, które są ważne z regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego. Wraz z tym składnikiem aktywnym nie blokuje aktywności ACE (kininazu 2 rozszczepia bradykininę), co pozwala uniknąć rozwoju niektórych objawów, nie ma bezpośredniego połączenia z AT1 zamknięcia blokady (reakcje odnosząc wzmagania spowodowane bradykininy - takie jak skłonność do powstawania obrzęku ).

Losartan blokuje rozwój efektów wywołanych działaniem angiotensyny 1 i 2, bez wpływu na działanie bradykininy. Zatem inhibitory ACE blokują efekty wytwarzane przez angiotensynę 1 i nasilają odpowiedź na działanie bradykininy, bez wpływu na odpowiednie działanie angiotensyny jednocześnie 2. Jest to efekt jest w oparciu o różnice pomiędzy farmakodynamicznych inhibitory ACE i losartanu.

U osób z podwyższonymi wartościami ciśnienia krwi (bez cukrzycy, ale z białkomoczem), stosowanie losartanu potasu prowadzi do znacznego osłabienia białkomoczu, jak również okresowego wydzielania białek z immunoglobulinami typu G.

Aktywny element leku utrzymuje szybkie szybkości filtracji kłębuszkowej, a jednocześnie zmniejsza frakcję filtracyjną. Obniża również poziom mocznika wewnątrzmacicznego (średnia wartość wynosi <24 μmol / L), które pozostają na tym samym poziomie w przypadku długotrwałego leczenia.

Losartan nie wpływa na odruch autonomiczny, ale oprócz wartości noradrenaliny w osoczu.

Lek w dawce nie większej niż 150 mg raz na dobę nie wpływa na wartości cholesterolu z triglicerydami, a także na poziom cholesterolu w surowicy u osób z nadciśnieniem. Podobne dawki losartanu nie wpłynęły na wartości stężenia cukru we krwi przy podawaniu na pusty żołądek.

[3], [4]

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Przy podawaniu doustnym wchłanianie losartanu jest dość dobre. Substancja podlega procesowi pierwotnego metabolizmu, podczas którego powstaje 1 aktywny produkt degradacji karboksylowej i inne metabolity, które nie wykazują aktywności leku. Poziom biodostępności substancji wynosi około 33%. Szczytowe wartości losartanu wraz z jego aktywnym produktem metabolicznym odnotowano odpowiednio po około 1 godzinie i 3-4 godzinach. Stosowanie żywności nie prowadzi do znaczącej zmiany parametrów farmakokinetycznych leków.

Procesy dystrybucji.

Ponad 99% aktywnego pierwiastka z jego aktywnym produktem metabolicznym syntetyzuje się z białkami obecnymi w osoczu krwi (głównie - albuminy). Objętość dystrybucji substancji wynosi 34 litry. Testy na szczurach wykazały, że tylko mała część losartanu może przejść przez BBB (lub w ogóle nie przechodzi).

Wymiana procesów.

Około 14% spożytej porcji jest przekształcane w aktywny produkt rozpadu. Po doustnym podaniu losartanu znakowanego węglem 14C poziom radioaktywności osocza krwi wzrasta pod wpływem aktywnego składnika leku z jego metabolitem. U niewielkiej liczby osób (około 1%) losartanu powstaje minimalna objętość produktu przemiany materii.

Oprócz produktu do rozpadu w reaktorze farmakologicznym powstaje także wiele metabolitów, które nie wykazują aktywności. Najważniejsze z nich powstają w wyniku hydroksylacji butylowego łańcucha bocznego, podczas gdy mniej znaczącym składnikiem jest N-2-tetrazol-glukuronid.

Wydalanie.

Poziom klirensu substancji czynnej wynosi 600 ml / minutę, a jego czynny metabolit wynosi 50 ml / minutę. Klirens tych pierwiastków w nerkach wynosi odpowiednio 74 i 26 ml / minutę. Po zażyciu leków około 4% niezmienionego składnika i 6% czynnego produktu rozkładu wydala się z moczem. Substancje wykazują liniowe właściwości farmakokinetyczne.

Podczas stosowania leków w środku wartości substancji czynnej wraz z jej metabolitem maleją w sposób wieloaspektowy. Końcowy okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, produkt metaboliczny wynosi około 6-9 godzin. Przy dziennej dawce wynoszącej 0,1 g nie ma znaczącej kumulacji obu aktywnych składników leku w osoczu krwi.

Losartan wraz z jego metabolitami jest wydalany przez cewkę moczową, a także przez żółć.

Po spożyciu 14C-losartanu znakowanego izotopem, około 35% radioaktywności jest rejestrowane w moczu, a w kale - kolejne 58%.

[5], [6]

Dawkowanie i administracja

W przypadku jakichkolwiek zalecanych wskazań, tabletki należy przyjmować raz dziennie o tej samej porze dnia. Lek może być stosowany bez wiązania z przyjmowaniem pokarmu, zmywając tabletki zwykłą wodą (1 szklanka).

Zwiększone ciśnienie krwi.

Często pacjentom przypisuje się pojedynczą dawkę 50 mg LS na dzień (dawka początkowa i podtrzymująca). Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe można osiągnąć po 3-6 tygodniach stosowania leku Centor. Niektórzy pacjenci mogą zwiększyć dawkę do 0,1 g / dobę (rano).

Lek można łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. Hydrochlorotiazydem).

Z podwyższonymi wartościami ciśnienia krwi (u osób z przerostem lewej komory, z rozpoznaniem EKG).

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo powikłań i ryzyko zgonu, należy przepisać pacjentom 50 mg leku jednorazowo na dobę. W związku ze zmianami ciśnienia krwi można dodać małą porcję hydrochlorotiazydu lub zwiększyć dawkę losartanu do 0,1 g raz na dobę.

Zapewnienie ochrony nerek u osób z cukrzycą typu 1 i białkomoczem.

Wielkość początkowej porcji wynosi 50 mg raz dziennie. Biorąc pod uwagę parametry ciśnienia krwi, pojedynczą dawkę można zwiększyć do 0,1 g.

Lek może być w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (takie jak blokery kanałów, Ca, diuretyki, leki z centralnym działaniu zarówno a- i P-blokery) i dodaniu insuliny oraz innych leków stosowanych do leczenia cukrzycy (glitazony, sulfonylomoczniki pochodnymi i inhibitory a-glukozydazy).

Z niewydolnością serca.

Aby wyeliminować to zaburzenie, należy stosować lek w dawce początkowej, która wynosi 12,5 mg / dobę. Dawkę należy zwiększać co tydzień i biorąc pod uwagę stopień tolerancji pacjenta (konieczne jest osiągnięcie poziomu dawki podtrzymującej, którą jest pojedyncza dawka 50 mg na dobę). Maksymalna dopuszczalna dawka na jeden dzień wynosi 150 mg.

Warunki, w których odnotowuje się hipowolemię.

Osoby z obniżoną BCC (na przykład ze względu na wprowadzenie wysokich dawek diuretyków) początkowo powinny przyjmować CENTOR w dawce dziennej równej 25 mg (jednorazowe pobranie).

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Osoby z przebytymi zaburzeniami powinny rozważyć możliwość zastosowania niższej dawki leków.

Dane dotyczące stosowania leku u osób z ciężkimi postaciami zaburzeń są nieobecne, dlatego zabronione jest przypisywanie tego do tej kategorii osób.

Wiek dzieci.

Informacje dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dzieci w wieku 6-18 lat są ograniczone. Dostępnych jest również niewiele informacji na temat parametrów farmakokinetycznych podczas stosowania leków u niemowląt w wieku powyżej 1 miesiąca z wysokim poziomem ciśnienia krwi.

Dzieci, które są w stanie połykać tabletki w całości i których waga mieści się w przedziale 20-50 kg, powinny stosować CENTOR w dawce 25 mg (raz dziennie). W wyjątkowych sytuacjach dawkę można zwiększyć do maksymalnej dopuszczalnej - 50 mg raz na dobę. Wielkość porcji należy dostosować, biorąc pod uwagę wpływ leków na wartości ciśnienia krwi.

Dzieci o wadze powyżej 50 kg powinny przyjmować 50 mg raz na dobę. Jeśli to konieczne, możliwe jest zwiększenie dawki do maksymalnej wartości - pojedynczej dawki 100 mg na dzień.

U dzieci otrzymujących badania nie przeprowadzono dziennej porcji większych niż 1,4 mg / kg lub 0,1 g zabronionych podawać dzieciom, kłębuszkowej filtracji, która jest w <30 ml / minutę / 1,7Zm ², ponieważ Nie ma również odpowiednich informacji o takim użyciu.

Nie należy podawać losartanu dzieciom z zaburzeniami czynności wątroby.

[11]

Stosuj Sentor podczas ciąży

Czujnika nie należy podawać kobietom w ciąży ani pacjentom planującym ciążę. Jeśli na etapie leczenia wykryto ciążę, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zastąpić go innym lekiem dopuszczonym do stosowania w ciąży.

Ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania losartanu w okresie laktacji, zabrania się przepisywania go matkom karmiącym. Zaleca się wybranie alternatywnej terapii z użyciem leków, których profil bezpieczeństwa dla przyjmowania laktacji został dokładniej zbadany. Dotyczy to szczególnie noworodków i wcześniaków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność wysokiej czułości w odniesieniu do aktywnego składnika leku lub jego innych składników;
• zaburzenia czynności wątroby w ciężkim stopniu.

[7], [8]

Skutki uboczne Sentor

Podwyższone wartości ciśnienia krwi.

W badaniach, w których losartan przyjmował dorosłych pacjentów z istotną postacią nadciśnienia, zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

• naruszenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: często występuje zawroty głowy lub zawroty głowy. Czasami rozwijają się bóle głowy, skurcze mięśni, bezsenność lub uczucie senności;
• zaburzenia serca: czasami występuje dławica piersiowa, kołatanie serca lub tachykardia;
• Problemy z funkcji układu sercowo-naczyniowego: czasami tworzy hipotonicznego zespół (szczególnie u chorych z wewnątrznaczyniowego odwodnieniem - osoby z niewydolnością serca w trudnych etapów lub podczas leczenia z zastosowaniem dużych porcji moczopędne leków), wysypki i zależnie od wielkości dawki ortostatycznego załamania;
• zaburzenia wpływające na aktywność trawienną: sporadycznie występują objawy niestrawności, bóle brzucha lub zaparcia;
• objawy wpływające na czynność układu oddechowego: nieżyt nosa z zapaleniem gardła i zapaleniem zatok, a także kaszel i zakażenie górnych partii dróg oddechowych;
• zaburzenia ogólne: często uczucie osłabienia, osłabienie i obrzęk;
• wskazania do badań laboratoryjnych: istotne klinicznie zmiany w standardowych wartościach laboratoryjnych mogą czasami być spowodowane zażywaniem narkotyków. Wśród nich rzadki wzrost wartości ALT (stabilizacja często występuje po odstawieniu) i hiperkaliemia (stężenie potasu w surowicy> 5,5 mmol / l).

Pacjent ma przerost lewej komory serca.

Wśród negatywnych reakcji:

• zmiany funkcji NA: często występują zawroty głowy;
• zaburzenia funkcjonowania narządów słuchu: często rozwija się zawroty głowy;
• zaburzenia układowe: często występuje uczucie osłabienia lub osłabienia.

Jeśli pacjent ma CHF.

Główne negatywne przejawy:

• zakłócenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: czasami występują bóle głowy lub zawroty głowy. Czasami rozwija się parestezja;
• problemy z funkcjonowaniem serca: czasami występuje udar, omdlenie i migotanie przedsionków;
• zaburzenia czynności naczyniowej: czasami dochodzi do obniżenia ciśnienia krwi (obejmuje to również załamanie ortostatyczne);
• objawy ze strony narządów mostka i śródpiersia, a także układu oddechowego: czasami pojawia się duszność;
• zaburzenia trawienia: czasami występują mdłości, biegunka lub wymioty;
• zmiany w tkankach podskórnych i naskórku: czasami pojawiają się wysypki, pokrzywka lub swędzenie;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: często uczucie osłabienia lub osłabienia;
• Dane z badań laboratoryjnych: Poziomy mocznika lub kreatyniny w surowicy lub potasu czasami wzrastają.

Osoby z podwyższonymi wartościami ciśnienia tętniczego i cukrzycą typu 1, przeciwko którym obserwuje się choroby nerek.

Wśród naruszeń:

• zaburzenia wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: często zawroty głowy;
• problemy w zakresie układu naczyniowego: często obniżenie poziomu ciśnienia krwi;
• zmiany ogólnoustrojowe: często występuje uczucie osłabienia lub osłabienia;
• informacje laboratoryjne: często rozwija się hiperkaliemia lub hipoglikemia.

Dane z badań po wprowadzeniu do obrotu.

W testach po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano następujące negatywne objawy:

• zaburzenia funkcji limfatycznych i krwiotwórczych: rozwój małopłytkowości lub niedokrwistość;
• uszkodzenie narządu słuchu: pojawienie się kolczyka usznego;
• Zaburzenia immunologiczne: czasem wystąpienia objawów nietolerancji (takie jak obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tu włączone krtani i głośni, co powoduje utrudnienia w przewodach oddechowych i w dodatku, nalany wygląd twarzy, gardło języka lub warg) oraz objawów anafilaktycznych);
• reakcje NA: dysgeusia lub migrena;
• objawy wpływające na mostek z śródpiersia i dróg oddechowych: pojawienie się kaszlu;
• zaburzenia trawienia: wymioty lub biegunka, a także zapalenie trzustki;
• ogólne zaburzenia: pojawienie się uczucia złego samopoczucia;
• objawy w układzie wątrobowo-żółciowym: czasami obserwuje się zapalenie wątroby. Możliwe problemy z funkcjonowaniem wątroby;
• zmiany naskórka i warstwy podskórnej: erytrodermii lub pokrzywki, a także wysypki, swędzenie i nadwrażliwość na światło;
• zaburzenia czynności tkanki łącznej i czynności układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów lub bóle mięśni, a także rabdomioliza;
• zaburzenia wpływające na pierś i narządy rozrodcze: rozwój impotencji;
• problemy z pracą układu moczowego i nerek: ze względu na spowolnienie aktywności RAS wystąpiły zmiany w funkcjonowaniu nerek, wśród których niewydolność nerek występuje u osób zagrożonych. Takie zaburzenia są odwracalne, jeśli leczenie zostanie natychmiast przerwane;
• zaburzenia psychiczne: stan depresji;
• dane laboratoryjne: rozwój hiponatremii.

[9], [10]

Przedawkować

Wśród objawów zatrucia - biorąc pod uwagę ilość zatrucia, może rozwijać się bradykardia lub tachykardia, a także obniżać poziom ciśnienia krwi. Ogólnie jednak nie zanotowano doniesień o rozwoju przedawkowania.

Forma terapii podczas zatrucia zależy od czasu trwania przedziału czasu, jaki upłynął od stosowania leków, a ponadto w sprawie rodzaju i nasilenia zaburzeń.

Najważniejszą rzeczą w przypadku zatrucia jest stabilizacja CCC. Konieczne jest wyznaczenie ofiary, aby otrzymać odpowiednią porcję węgla aktywowanego. Następnie musisz regularnie monitorować ważne funkcje, dostosowując te procesy, jeśli to konieczne. Usunięcie losartanu z jego aktywnymi produktami rozpadu za pomocą hemodializy nie będzie działać.

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z takich substancji jak warfaryna, hydrochlorotiazyd, ketokonazol, cymetydyna, a ponadto z fenobarbital, digoksyna i erytromycyna, bez znaczących niepożądanych.

Istnieją dane sugerujące, że połączenie leku Centor z ryfampicyną, jak również flukonazolem, prowadzi do zmniejszenia wskaźników produktu rozpadu losartanu w krwi ludzkiej. W tym samym czasie nie ma oficjalnie potwierdzonych informacji na temat tych danych.

Jednoczesne stosowanie leków i preparatów moczopędnych oszczędzających potas (takich jak spironolakton, triamteren lub amiloryd) może prowadzić do rozwoju hiperkaliemii.

Połączenie z NLPZ może powodować zaburzenia czynności nerek, a ponadto zwiększać wartości potasu. Takie reakcje można wyeliminować. Połączenie tej kategorii leków u osób starszych wymaga ciągłego monitorowania czynności nerek podczas całego okresu leczenia.

Równoczesny odbiór z solami litu powoduje uleczalny wzrost wartości litu we krwi, dlatego jego wskaźniki muszą być stale monitorowane.

Czujnik można łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym insuliną, diuretykami i innymi lekami aktywnie stosowanymi w leczeniu cukrzycy.

[12]

Warunki przechowywania

Nadawcę należy przechowywać w suchym miejscu, zamkniętym przed dostępem dzieci. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Czujnik może być używany przez 5 lat od daty wydania leku terapeutycznego.

[13]

Stosować u dzieci

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leczniczego u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie są określone, więc ta kategoria wiekowa nie jest zalecana.

Analogi

Analogi leków są leki, takie jak Angisartan, Losaru i Angizaar z Cozaar i Bloktranom Loristoy, a ponadto Lozap, Tarnazol, Ripeys i innych.

Recenzje

CENTOR otrzymuje dobre recenzje na temat skuteczności leku i jest pozytywnie oceniany ze względu na swoją prostotę i łatwość użycia. Zaletą jest dostępność dużej liczby różnych analogów, które w razie potrzeby mogą zastąpić lek.

Wśród niedociągnięć jest obecność wystarczająco dużej listy objawów negatywnych, a oprócz tego przeciwwskazania.