Chlorowodorek papaweryny

Chlorowodorek papaweryny jest lekiem stosowanym w przypadku problemów z przewodem pokarmowym. Należy do kategorii papaweryny i jej pochodnych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Chlorowodorek papaweryny

Używa się go w następujących sytuacjach:

• likwidacja i zapobieganie skurczom mięśni gładkich w obrębie narządów wewnętrznych na tle spastycznego zapalenia jelit, a także skurczu odźwiernika lub zapalenia pęcherzyka żółciowego;
• eliminacja kolki w nerkach i żołądku;
• leczenie impotencji pochodzenia naczyniowego;
• terapia mająca na celu obliterację zapalenia tętnic i skurczów naczyń mózgowych, a także kończyn (integralna część leczenia skojarzonego).

[ 7 ], [ 8 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci 2% roztworu do wstrzykiwań, w ampułkach 2 ml. Wewnątrz płytki blistra znajduje się 10 takich ampułek. Pudełko zawiera 1 lub 2 blistry z ampułkami.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Lek ma właściwości rozkurczowe i przeciwnadciśnieniowe.

Działanie papaweryny wynika z jej blokującego wpływu na aktywność składnika PDE4. Dzięki blokadzie enzymu zostaje zatrzymana hydroliza elementu cAMP, a jego wartości w komórkach naczyń mięśni gładkich i narządów wewnętrznych wzrastają. Element cAMP zmniejsza objętość jonów wapnia wnikających do komórek mięśniowych, a ponadto inaktywuje kinazę zlokalizowaną w łańcuchach lekkich miozyny (jest to białko kurczliwe, które promuje procesy skurczu mięśni).

Lek pomaga rozluźnić mięśnie gładkie naczyń i narządów wewnętrznych, a jednocześnie zmniejszyć ich napięcie (układ oddechowy i moczowo-płciowy, a także przewód pokarmowy). Substancja czynna głównie rozszerza naczynia tętnicze i zwiększa objętość przepływu krwi (dotyczy to również mózgu).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym i podskórnym lek wchłania się całkowicie i szybko. Skuteczne wartości leku w osoczu wynoszą 0,2-2 μg/ml. Po wielokrotnym podaniu leku jego parametry farmakokinetyczne pozostają takie same.

Synteza białek wewnątrz osocza sięga 90%. Lek łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Tworzy depot wewnątrz tkanek tłuszczowych, a także wątroby (w niej papaweryna ulega biotransformacji). Okres półtrwania leku wynosi 0,5-2 godziny.

Wydalanie następuje z moczem, w postaci produktów rozpadu. Niewielka część leku (mniej niż 0,5%) jest wydalana w postaci niezmienionej.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dawkowanie i administracja

Roztwór podaje się na kilka sposobów: domięśniowo, podskórnie lub dożylnie.

W przypadku osób dorosłych wymagana dawka wynosi 20–40 mg (co odpowiada 1–2 ml 2% roztworu), które podaje się 2–4 razy dziennie (z minimalnym odstępem 4 godzin między wstrzyknięciami). Jeśli wymagana jest dożylna iniekcja 10 mg leku (1 ml), roztwór należy najpierw rozcieńczyć chlorkiem sodu (10–20 ml 0,9% roztworu). Nie można podawać więcej niż 0,2 g roztworu (10 ml) na wstrzyknięcie i maksymalnie 0,3 g (15 ml) na dobę łącznie.

Aby wyeliminować impotencję pochodzenia naczyniowego, konieczne jest podanie zastrzyku do ciał jamistych - w ilości 10 mg (0,5 ml). Zabieg należy wykonać 20-30 minut przed spodziewanym stosunkiem płciowym.

Osobom w wieku 70 lat i starszym można podać maksymalnie 10 mg leku na raz (0,5 ml).

Dzieciom w wieku od 1 do 12 lat podaje się roztwór w dawce 0,3–0,5 mg/kg 2–3 razy na dobę.

[ 25 ], [ 26 ]

Stosuj Chlorowodorek papaweryny podczas ciąży

Roztwór ten stosuje się czasami w późnej ciąży, na krótko przed porodem, w celu zmniejszenia hipertoniczności macicy i ograniczenia ryzyka porodu przedwczesnego.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• niemowlęta do 12 miesiąca życia;
• stan śpiączki lub zahamowania czynności oddechowej;
• jaskra;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• obecność nietolerancji na papawerynę;
• osoby powyżej 75 roku życia (zbyt duże ryzyko wystąpienia hipertermii);
• Choroba Peyroniego (wykonywanie iniekcji do ciał jamistych).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Chlorowodorek papaweryny

Stosowanie roztworu czasami powoduje następujące skutki uboczne:

• zaparcia lub nudności;
• nadmierna potliwość lub uczucie senności;
• rozwój eozynofilii i wzrost wartości transaminaz;
• Blok przedsionkowo-komorowy, obniżone ciśnienie krwi, dodatkowe skurcze komorowe;
• Choroba Peyroniego lub priapizm spowodowane wstrzyknięciem do ciał jamistych.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia występują po wstrzyknięciu dużej dawki roztworu, zwłaszcza jeśli pacjent ma chorobę nerek lub wątroby. Zazwyczaj rozwija się podwójne widzenie, uczucie senności lub osłabienia oraz obniżone ciśnienie krwi.

Lek nie ma swoistej odtrutki. Aby wyeliminować zaburzenie, należy przerwać stosowanie leku, wykonać płukanie żołądka, podać ofierze węgiel aktywowany i mleko, a jednocześnie przeprowadzić leczenie objawowe i wspomagające. Pomoże to zwiększyć ciśnienie krwi i wyeliminować inne zaburzenia.

Aby pozbyć się priapizmu, który rozwija się w wyniku dożylnego wstrzyknięcia roztworu, konieczne jest dożylne podanie fenylefryny i adrenaliny. W ciężkich postaciach choroby wykonuje się hemoaspirację, a także shunting w okolicy naczyń prącia.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

W wyniku połączenia z papaweryną właściwości przeciwnadciśnieniowe metyldopy ulegają osłabieniu, a działanie alkoholu ulega nasileniu.

U palaczy metabolizm papaweryny jest przyspieszony, co powoduje osłabienie jej stężenia we krwi i właściwości leczniczych.

Fentolamina zwiększa skuteczność działania leku w stosunku do ciał jamistych prącia w przypadku skojarzonego stosowania.

Metamizol z difenhydraminą i diklofenakiem nasilają działanie rozkurczowe papaweryny.

Roztwory chlorowodorku papaweryny nie są zgodne pod względem medycznym z roztworami glukozy (ze względu na częściową inaktywację działania papaweryny).

[ 32 ], [ 33 ]

Warunki przechowywania

Chlorowodorek papaweryny należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i światła słonecznego. Wskaźniki temperatury – maksymalnie 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Chlorowodorek papaweryny może być stosowany przez okres 2 lat od daty wprowadzenia środka leczniczego do obrotu.

[ 39 ]