Cykloseryna

Cykloseryna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym; ma działanie przeciwbakteryjne. Lek ma dość szeroki zakres aktywności terapeutycznej - wiele bakterii chorobotwórczych jest na niego wrażliwych.

Lek wykazuje wysoką skuteczność leczniczą w leczeniu gruźlicy o charakterze przewlekłym. Często stosuje się go w sytuacjach, gdy bakterie wywołujące patologię wykazują oporność na inne leki przeciwgruźlicze. [ 1 ]

Wskazania Cykloseryna

Stosowany jest w zakażeniach prątkami gruźlicy o nietypowym podłożu, a także w przewlekłej gruźlicy (jako lek rezerwowy).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci kapsułek o objętości 0,25 g - 100 sztuk w opakowaniu.

Farmakodynamika

Substancja lecznicza powstaje w trakcie życia Streptomyces orchidaceus lub jest pozyskiwana sztucznie. Zasada oddziaływania leczniczego opiera się na niszczeniu procesów wiązania błon komórkowych (hamuje enzymy, które odpowiadają za ich wiązanie).

Lek wykazuje aktywność przeciwko krętkom i riketsjom, a także przeciwko prątkom gruźlicy. Oporność terapeutyczna rozwija się dość powoli. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Szybkość wchłaniania wynosi 70-90%. Lek praktycznie nie bierze udziału w syntezie białek. Wartości Cmax są notowane po 4 godzinach.

Substancja czynna znajduje się w żółci, plwocinie, mleku kobiecym, płynach ustrojowych i wysięku opłucnowym. 60–100% stężenia leku w surowicy znajduje się w jamie opłucnowej. 35% dawki bierze udział w procesach metabolicznych. [ 3 ]

Okres półtrwania wynosi 10 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki; niewielka ilość jest wydalana z kałem. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek możliwe jest gromadzenie się leku.

Dawkowanie i administracja

Cykloserynę przyjmuje się doustnie, przed posiłkami. Jeśli występują objawy podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego, należy przyjmować ją po posiłkach.

Dla dorosłych dawka wynosi 0,25 g w odstępach 12-godzinnych; jeśli jest to konieczne i nie ma powikłań po przyjęciu tej dawki, można ją stosować z 6-godzinną przerwą. Dawka dobowa wynosi 1000 mg; dla dziecka - maksymalnie 750 mg.

Toksyczne działanie można zmniejszyć, przepisując doustny kwas glutaminowy i domięśniową pirydoksynę z ATP. W przypadku alkoholizmu wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i nerek, a także wartości krwi obwodowej. W przypadku alergicznego zapalenia skóry lub objawów neurotoksyczności terapię należy przerwać.

Stosowanie leku w monoterapii powoduje rozwój oporności, co wymusza konieczność łączenia go z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

• Aplikacja dla dzieci

Stosować ostrożnie w pediatrii.

Stosuj Cykloseryna podczas ciąży

Cykloseryna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja leku;
• padaczka;
• choroby ośrodkowego układu nerwowego o podłożu organicznym;
• zaburzenia psychiczne;
• alkoholizm;
• okres karmienia piersią.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku przewlekłej niewydolności nerek.

Skutki uboczne Cykloseryna

Do skutków ubocznych zalicza się:

• bóle głowy, psychoza, drgawki (również kloniczne), dezorientacja i dyzartria, niedowład i agresja;
• swędzenie i wysypka na naskórku;
• biegunka, nudności i zgaga;
• niedokrwistość megaloblastyczna;
• aktywna forma CHF.

Przedawkować

Ostre zatrucie rozwija się, gdy stosuje się więcej niż 1000 mg leku na dobę. W przewlekłej postaci zatrucia, która rozwija się w wyniku długotrwałego stosowania dawek powyżej 0,5 g na dobę, obserwuje się dezorientację, psychozę, bóle głowy, drgawki, parestezje, zawroty głowy, niedowład i drażliwość. Może rozwinąć się stan śpiączki.

Wykonuje się działania objawowe - stosuje się leki przeciwdrgawkowe i węgiel aktywowany. Pirydoksyna jest stosowana w celu zapobiegania rozwojowi objawów neurotoksycznych.

Interakcje z innymi lekami

Działanie leku neutralizuje się poprzez kwaśne soki owocowe.

W połączeniu z alkoholem etylowym wzrasta ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych.

Łączenie cykloseryny z izoniazydem powoduje senność i zawroty głowy.

Jednoczesne stosowanie etionamidu nasila działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Warunki przechowywania

Cykloserynę należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cykloserynę można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji elementu terapeutycznego.

Analogi

Analogami leku są leki Coxamin, Coxerine z Cykloseryną-Ferein i Mizer.

Recenzje

Cykloseryna otrzymuje mieszane recenzje. Komentarze pacjentów wskazują na wysoką toksyczność leku - głównie hemato- i neurotoksyczność. Jego stosowanie często prowadzi do pojawienia się zapalenia nerwów obwodowych i anemii. Jednak w tym przypadku należy wziąć pod uwagę, że niezwykle rzadko zdarza się, aby oporne typy gruźlicy były leczone lekami, które nie prowadzą do pojawienia się objawów negatywnych.

Recenzje wskazują również, że długotrwałe stosowanie leku prowadzi do niedoboru pirydoksyny, cyjanokobalaminy i witaminy B9.