Cykloseryna

Cykloseryna jest antybiotykiem bakteriobójczym; ma działanie antybakteryjne. Lek ma dość szeroki zakres działania terapeutycznego - wiele bakterii chorobotwórczych jest na niego wrażliwych.

Lek wykazuje wysoką skuteczność leczniczą w leczeniu przewlekłej gruźlicy. Jest często stosowany w sytuacjach, w których bakterie będące czynnikiem sprawczym patologii wykazują oporność na inne leki przeciwgruźlicze.[1]

Wskazania Cykloseryna

Stosuje się go w nietypowych infekcjach prątkowych, a także w przewlekłej gruźlicy (jako lek zapasowy).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci kapsułek o objętości 0,25 g - 100 sztuk w opakowaniu.

Farmakodynamika

Substancja lecznicza powstaje podczas żywotnej aktywności Streptomyces orchidaceus lub jest pozyskiwana sztucznie. Zasada działania leczniczego opiera się na zniszczeniu procesów wiązania błon komórkowych (hamuje enzymy odpowiedzialne za ich wiązanie).

Lek wykazuje działanie przeciwko krętkom z riketsją, a dodatkowo przeciwko prątkowi gruźlicy. Oporność terapeutyczna rozwija się dość wolno.[2]

Farmakokinetyka

Szybkość wchłaniania wynosi 70-90%. Lek praktycznie nie uczestniczy w syntezie białek. Wartości Cmax odnotowuje się po 4 godzinach.

Aktywny pierwiastek znajduje się w żółci, plwocinie, mleku matki, płynach ustrojowych i wysięku opłucnowym. Wewnątrz jamy opłucnej obserwuje się 60-100% wartości leku w surowicy. W procesach wymiany zaangażowanych jest 35% dawki.[3]

Okres półtrwania wynosi 10 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki; niewielka ilość jest wydalana z kałem. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek możliwe jest nagromadzenie leku.

Dawkowanie i administracja

Cykloseryna jest przyjmowana doustnie przed posiłkami. Jeżeli występują oznaki podrażnienia w okolicy błony śluzowej przewodu pokarmowego, należy go stosować po jedzeniu.

Dla dorosłych dawka wynosi 0,25 g w 12-godzinnych odstępach; jeśli to konieczne i nie ma żadnych komplikacji związanych z przyjmowaniem, dawkę tę można stosować z 6-godzinną przerwą. Dzienna wielkość porcji wynosi 1000 mg; dla dziecka - maksymalnie 750 mg.

Działanie toksyczne można zmniejszyć, przepisując doustne przyjmowanie kwasu glutaminowego i domięśniowe podawanie pirydoksyny z ATP. W przypadku alkoholizmu wzrasta prawdopodobieństwo napadów. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie pracy wątroby i nerek, a także wartości krwi obwodowej. W przypadku alergicznego zapalenia skóry lub objawów neurotoksyczności terapia jest anulowana.

Stosowanie w monoterapii powoduje powstanie oporności, dlatego konieczne jest łączenie leku z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

• Aplikacja dla dzieci

Używany ostrożnie w pediatrii.

Stosuj Cykloseryna podczas ciąży

Cykloseryny nie należy przepisywać w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja leków;
• padaczka;
• choroby wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, które mają charakter organiczny;
• zaburzenia psychiczne;
• alkoholizm;
• okres laktacji.

Ze szczególną ostrożnością lek stosuje się w przewlekłej niewydolności nerek.

Skutki uboczne Cykloseryna

Wśród objawów ubocznych:

• bóle głowy, psychozy, drgawki (również typu klonicznego), splątanie i dyzartria, niedowład i agresywność;
• swędzenie i wysypki na naskórku;
• biegunka, nudności i zgaga;
• niedokrwistość typu megaloblastycznego;
• aktywna forma CHF.

Przedawkować

Ostre zatrucie rozwija się, gdy dziennie stosuje się ponad 1000 mg leku. W przewlekłej postaci zatrucia, która rozwija się w wyniku długotrwałego stosowania dawek powyżej 0,5 g dziennie, obserwuje się dezorientację, psychozę, bóle głowy, drgawki, parestezje, zawroty głowy, niedowład i drażliwość. Może rozwinąć się śpiączka.

Wykonywane są działania objawowe - stosowanie leków przeciwdrgawkowych i węgla aktywnego. Pirydoksynę stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi objawów neurotoksycznych.

Interakcje z innymi lekami

Działanie leku neutralizują kwaśne soki owocowe.

W połączeniu z alkoholem etylowym wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Połączenie cykloseryny z izoniazydem prowadzi do senności i zawrotów głowy.

Stosowanie razem z etionamidem nasila działania niepożądane związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego.

Warunki przechowywania

Cyklosterynę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cykloderynę można stosować w ciągu 2 lat od daty wytworzenia elementu terapeutycznego.

Analogi

Analogami leku są leki Coxamine, Coxerin with Cykloserine-Ferein i Maizer.

Opinie

Cykloderyna otrzymała sprzeczne recenzje. W komentarzach pacjentów występuje wysoka toksyczność leku – głównie hemato- i neurotoksyczność. Często jego stosowanie prowadzi do pojawienia się obwodowej postaci zapalenia nerwu i anemii. Ale w tym przypadku należy pamiętać, że w leczeniu opornych typów gruźlicy niezwykle rzadko zdarza się znaleźć leki, które nie prowadzą do pojawienia się objawów negatywnych.

Recenzje wskazują również, że długotrwałe stosowanie leku prowadzi do niedoboru pirydoksyny, cyjanokobalaminy i witaminy B9.