Diklofenak

Diklofenak to lek z grupy NLPZ. Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i słabe przeciwgorączkowe; zasada jego działania terapeutycznego wyraża się w spowolnieniu procesów wiązania PG.

W przypadku rozwoju różnych stanów zapalnych pojawiających się po urazach lub operacjach lek ten szybko łagodzi ból, który pojawia się podczas wykonywania ruchów, a także ból samoistny. [1]

Wskazania Diklofenak

Służy do takich naruszeń:

• zmiany reumatyczne o charakterze zwyrodnieniowym i zapalnym (reumatoidalne lub młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i spondyloartropatia );
• ból rozwijający się w kręgosłupie;
• choroby reumatyczne wpływające na pozastawowe tkanki miękkie;
• ostre ataki dny moczanowej ;
• ból, który rozwija się po zabiegu chirurgicznym lub urazie, przeciwko któremu odnotowuje się obrzęk i stan zapalny (na przykład po zabiegach ortopedycznych lub stomatologicznych);
• patologie ginekologiczne, w których występuje stan zapalny i ból (na przykład zapalenie przydatków lub bolesne miesiączkowanie o charakterze pierwotnym);
• jako lek pomocniczy w ciężkich chorobach zapalnych narządów ENT, którym towarzyszy silny ból (na przykład zapalenie ucha środkowego lub zapalenie gardła i migdałków).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej; wewnątrz pudełka - 1 lub 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Lek hamuje agregację płytek krwi. Zmniejsza również ból podczas ruchu i odpoczynku, obrzęk stawów i sztywność rano; pomaga poprawić funkcjonalną aktywność stawów. [2]

Farmakokinetyka

Diklofenak Na wchłania się do krwi z dużą prędkością, osiągając wartości Cmax w osoczu po 1-2 godzinach. Synteza białek wynosi 99%.

Wnika dobrze do błony maziowej i tkanek, gdzie wskaźniki leku rosną powoli; po 4 godzinach osiąga poziom przekraczający wartości w osoczu. Jedzenie może zmniejszyć szybkość wchłaniania, ale nie zmienia szybkości. Poziom biodostępności wynosi około 5%. [3]

Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny; okres półtrwania maziówki - 3-6 godzin. Około 35% leków jest wydalane w postaci elementów metabolicznych z kałem; około 65% - uczestniczy w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych i jest wydalana przez nerki w postaci nieaktywnych pochodnych; około 1% jest wyświetlane bez zmian.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, w minimalnych skutecznych dawkach przez najkrótszy okres czasu – w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów ubocznych. Tabletki przyjmuje się z jedzeniem lub po nim, popija wodą i nie rozgryza. Wielkość porcji diklofenaku i czas przyjęcia wybiera lekarz, biorąc pod uwagę przebieg i charakter choroby, odpowiedź pacjenta i skuteczność leku.

Porcja początkowa to często 0,1-0,15 g dziennie. Przy łagodnych objawach zaburzenia i długotrwałym leczeniu wystarcza dawka 75-100 mg na dzień. Dzienną porcję należy podzielić na 2-3 użycia.

W przypadku pierwotnej postaci bolesnego miesiączkowania dzienna dawka dobierana jest osobiście, często wynosi 0,05-0,15 g. Początkowa porcja może wynosić 50-100 mg, ale w razie potrzeby może wzrosnąć w kilku cyklach menstruacyjnych do maksymalny poziom 0,2 g dziennie. Konieczne jest rozpoczęcie stosowania leku po wystąpieniu pierwszych bolesnych objawów i kontynuowanie przez kilka dni, biorąc pod uwagę dynamikę ustępowania objawów zaburzenia.

Wielkość maksymalnej zalecanej porcji leku na dzień wynosi 0,15 g.

• Aplikacja dla dzieci

Tabletek nie należy stosować do 14 roku życia. Dla młodzieży w wieku 14-18 lat lek jest przepisywany w porcjach 75-150 mg na dobę, w 2-3 zastosowaniach.

Stosuj Diklofenak podczas ciąży

Diklofenaku nie należy stosować w okresie ciąży. Jeśli lek musi być użyty do HB, należy rozwiązać problem rezygnacji z karmienia.

Lek ma negatywny wpływ na płodność kobiety, dlatego nie jest przepisywany przy planowaniu poczęcia. Kobiety, które mają problemy z zajściem w ciążę lub przechodzą testy niepłodności, powinny rozważyć odstawienie leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składnika aktywnego lub innych składników leku;
• aktywna postać wrzodów w przewodzie pokarmowym;
• perforacja lub krwawienie w okolicy przewodu pokarmowego;
• przebyta perforacja lub krwawienie w przewodzie pokarmowym spowodowane stosowaniem NLPZ;
• historia ostrego lub nawracającego krwawienia / wrzodu (2+ oddzielne zdiagnozowane epizody krwawienia lub wrzodu);
• zapalenie w okolicy jelit (na przykład wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub regionalne zapalenie jelit);
• niewydolność nerek / wątroby;
• ciężka lub stagnująca postać niewydolności serca;
• IHD u osób z zawałem mięśnia sercowego lub dusznicą bolesną;
• zmiany naczyniowo-mózgowe u osób, które przeszły udar lub miały epizody TIA;
• choroby atakujące tętnice obwodowe;
• do leczenia bólu pooperacyjnego w pomostowaniu aortalno-wieńcowym (lub w przypadku stosowania AIC);
• wraz z rozwojem w odpowiedzi na stosowanie NLPZ reakcji takich jak pokrzywka, napady astmy, polipy nosa, aktywna postać przeziębienia, obrzęk Quinckego i inne objawy alergii;
• zaburzenia hematopoezy.

Skutki uboczne Diklofenak

Wśród skutków ubocznych:

• zaburzenia czynności limfy i układu krwiotwórczego: leuko- lub małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość (także aplastyczna lub hemolityczna);
• zaburzenia odporności: gorączka, obrzęk Quinckego (także obrzęk twarzy), nadwrażliwość, objawy rzekomoanafilaktyczne i anafilaktyczne (w tym wstrząs i spadek ciśnienia krwi);
• problemy psychiczne: bezsenność, dezorientacja, koszmary senne, drażliwość, depresja i zaburzenia psychotyczne;
• objawy związane z funkcją ZN: senność, drgawki, parestezje, bóle głowy i zmęczenie, a także zawroty głowy, zaburzenia smaku, problemy z pamięcią i drżenie. Ponadto aseptyczna postać zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, osłabienie, lęk, udar i splątanie, zaburzenia śródmózgowego przepływu krwi, upośledzona wrażliwość i halucynacje;
• zaburzenia widzenia: problemy ze wzrokiem, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie i zapalenie nerwu nerwu wzrokowego;
• zaburzenia błędnika i słuchu: dzwonienie w uszach, zawroty głowy i zaburzenia słuchu;
• problemy z zakresu CVS: kołatanie serca, zwiększona częstość oddechów, osłabienie, niewydolność serca, duszność, przyspieszenie akcji serca, wzrost/spadek ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej i zapalenie naczyń;
• zmiany w narządach mostka, układu oddechowego i śródpiersia: zapalenie płuc i astma (w tym duszność);
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, utrata apetytu i wzdęcia, wymioty, zgaga, niestrawność, bóle brzucha i zaburzenia smaku. Ponadto zapalenie żołądka, zaparcia, zapalenie języka, jadłowstręt, krwawienia z przewodu pokarmowego (melena, wymioty i krwawa biegunka), zapalenie jelita grubego (także postać krwotoczna, regionalne zapalenie jelit i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego), owrzodzenia przewodu pokarmowego, w których może dojść do perforacji wystąpią krwawienia (czasami śmiertelne, szczególnie u osób starszych). Rozwija się również zapalenie jamy ustnej (w tym jego wrzodziejąca postać), zapalenie trzustki, erozja żołądka, dysfunkcja przełyku, zwężenie jelit typu przeponowego i gastroenteropatia, któremu towarzyszy zapalenie błon surowiczych, złe wchłanianie i złe trawienie;
• zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby (także postać piorunująca), niewydolność wątroby i wzrost wartości transaminaz, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka i martwica wątroby;
• zmiany warstwy podskórnej i naskórka: przekrwienie, SS, wysypki (pokrzywka grudkowa, punktowa lub plamkowa), rumień wielopostaciowy, TEN, pokrzywka, łysienie, wysypki pęcherzowe, plamica (również alergiczna), wyprysk, objawy złuszczające, świądowe i zapalenia skóry światłoczułości;
• problemy z czynnością moczu i nerek: krwiomocz, zespół nerczycowy, ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, białkomocz i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: obrzęk;
• zaburzenia układu rozrodczego: impotencja.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pokazują, że diklofenak, zwłaszcza w dużych dawkach (0,15 g na dobę) oraz w przypadku długotrwałego stosowania, może zwiększać prawdopodobieństwo rozwoju tętniczej choroby zakrzepowo-zatorowej (na przykład udaru mózgu lub zawału mięśnia sercowego).

Przedawkować

W przypadku zatrucia może wystąpić ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, wymioty, dezorientacja, ból głowy, pobudzenie, senność, zawroty głowy, drgawki, szum w uszach lub śpiączka. W przypadku ciężkiego przedawkowania może dojść do uszkodzenia wątroby i ostrej niewydolności nerek.

W leczeniu ostrego zatrucia NLPZ wykonuje się zabiegi objawowe i wspomagające. Na przykład w przypadku niewydolności nerek, zahamowania oddychania, spadku ciśnienia krwi, drgawek i zaburzeń przewodu żołądkowo-jelitowego. W przypadku stosowania dawek potencjalnie toksycznych można zastosować węgiel aktywowany, a w przypadku zażycia dawki zagrażającej życiu konieczne jest wywołanie wymiotów i wykonanie płukania żołądka.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku razem z litem lub digoksyną zwiększa wskaźnik osoczowy tego ostatniego, dlatego konieczne jest kontrolowanie stężenia litu i digoksyny w surowicy.

Leki przeciwnadciśnieniowe i moczopędne.

Wprowadzenie leku razem z inhibitorem ACE lub β-adrenolitykami może zmniejszyć ich aktywność hipotensyjną ze względu na spowolnienie wiązania PG rozszerzających naczynia krwionośne. W związku z tym to połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych, które muszą uważnie monitorować wartości ciśnienia krwi. Pacjenci potrzebują odpowiedniego nawodnienia i kontroli czynności nerek (zwłaszcza w odniesieniu do inhibitorów ACE i diuretyków, ponieważ zwiększa się prawdopodobieństwo nefrotoksyczności).

Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię.

Przyjmowanie w połączeniu z cyklosporyną, trimetoprimem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub takrolimusem może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Z tego powodu musisz regularnie monitorować stan pacjenta.

Leki przeciwzakrzepowe i antykoagulanty.

Stosowanie z diklofenakiem może zwiększyć ryzyko krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność. Duże dawki leku mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi.

Inne NLPZ, w tym GCS i selektywne inhibitory COX-2.

Przy takich kombinacjach wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, dlatego należy zrezygnować ze wspólnego stosowania 2+ NLPZ.

Przygotowania z grupy SSRI.

Takie kombinacje zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Metotreksat.

Lek jest w stanie hamować klirens metotreksatu w kanalikach nerkowych, dzięki czemu wskaźniki tego ostatniego wzrastają. Konieczne jest ostrożne stosowanie diklofenu co najmniej 24 godziny przed wprowadzeniem metotreksatu, ponieważ może to zwiększyć stężenie metotreksatu we krwi i nasilić jego toksyczne działanie.

Cyklosporyna.

Wpływ leku na wiązanie GHG w nerkach może nasilać nefrotoksyczne właściwości cyklosporyny, dlatego diklofenak należy podawać w zmniejszonych dawkach w porównaniu z osobami, które nie stosują cyklosporyny.

Takrolimus.

Połączenie takrolimusu i NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo nefrotoksyczności, w której mogą pośredniczyć wewnątrznerkowe reakcje antyprostaglandynowe NLPZ i substancji spowalniającej działanie kalcyneuryny.

Chinolony antybakteryjne.

Przy tej kombinacji mogą pojawić się drgawki (prawdopodobnie u osób z napadami lub bez lub z historią epilepsji). Należy to wziąć pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o zastosowaniu chinolonów u osób, które już stosują NLPZ.

Fenytoina.

Stosowanie leku razem z fenytoiną wymaga stałego monitorowania wartości tego ostatniego w osoczu, ponieważ jego działanie może się zwiększyć.

Cholestyramina i Cholestipol.

Leki te mogą osłabiać lub opóźniać wchłanianie diklofenaku, dlatego przepisuje się go co najmniej 1 godzinę przed lub 4-6 godzin po zastosowaniu cholestyraminy/cholestipolu.

SG.

Wprowadzenie diklofenaku z SG może nasilać niewydolność serca, zwiększać wskaźnik glikozydowy w osoczu i zmniejszać wartości GFR.

Mifepristone.

NLPZ nie mogą być stosowane w ciągu 8-12 dni od podania mifepristonu, ponieważ osłabiają one jego działanie terapeutyczne.

Substancje spowalniające działanie CYP2C9.

Podczas stosowania leku razem z takimi środkami (na przykład worykonazolem) możliwy jest znaczny wzrost ekspozycji i wartości Cmax diklofenaku w osoczu z powodu tłumienia procesów metabolicznych tego ostatniego.

Warunki przechowywania

Diklofenak należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Diklofenak można stosować przez 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są leki Voltaren, Naklofen i Ortofen z Diklofarmem, a także Diklovit i Dialrapid.