Diklofenak

Diklofenak jest lekiem z grupy NLPZ. Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i słabe przeciwgorączkowe; zasada jego działania terapeutycznego polega na spowolnieniu procesów wiązania PG.

W przypadku rozwoju różnego rodzaju stanów zapalnych, które pojawiają się po urazach lub zabiegach, lek ten szybko łagodzi ból pojawiający się przy wykonywaniu ruchów, jak również ból samoistny. [ 1 ]

Wskazania Diklofenak

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zmiany reumatyczne o charakterze zwyrodnieniowym i zapalnym (reumatoidalne lub młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i spondyloartropatia );
• ból rozwijający się w kręgosłupie;
• choroby reumatyczne dotyczące tkanek miękkich poza stawami;
• ostre ataki dny moczanowej;
• ból rozwijający się po zabiegu operacyjnym lub urazie, na tle którego obserwuje się obrzęk i stan zapalny (np. po zabiegach ortopedycznych lub stomatologicznych);
• patologie ginekologiczne powodujące stan zapalny i ból (np. zapalenie przydatków lub pierwotne bolesne miesiączkowanie);
• jako lek wspomagający w leczeniu ciężkich chorób zapalnych narządów laryngologicznych, którym towarzyszy silny ból (np. zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła i migdałków).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w płytce komórkowej; wewnątrz pudełka - 1 lub 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Lek hamuje agregację płytek krwi. Zmniejsza również ból podczas ruchu i w spoczynku, obrzęk stawów i sztywność rano; pomaga poprawić funkcjonalną aktywność stawów. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Diclofenac Na wchłania się do krwi z dużą prędkością, osiągając wartości Cmax w osoczu po 1-2 godzinach. Synteza białek wynosi 99%.

Dobrze wnika do błony maziowej i tkanek, gdzie poziom leku wzrasta powoli; po 4 godzinach osiąga poziom przekraczający wartości osoczowe. Pokarm może zmniejszyć szybkość wchłaniania, ale nie zmienia jego zakresu. Poziom biodostępności wynosi około 5%. [ 3 ]

Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny; okres półtrwania w błonie maziowej wynosi 3-6 godzin. Około 35% leku jest wydalane w postaci elementów metabolicznych z kałem; około 65% jest zaangażowane w wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne i jest wydalane przez nerki w postaci nieaktywnych pochodnych; około 1% jest wydalane w postaci niezmienionej.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, w minimalnych dawkach skutecznych przez najkrótszy okres czasu - aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Tabletki przyjmuje się z posiłkiem lub po posiłku, popijając wodą i bez żucia. Wielkość porcji Diclofenac i czas przyjmowania dobiera lekarz, biorąc pod uwagę przebieg i charakter choroby, reakcję pacjenta i skuteczność leku.

Dawka początkowa wynosi często 0,1-0,15 g na dobę. W przypadku łagodnych objawów i długotrwałego leczenia wystarczająca jest dawka 75-100 mg na dobę. Dawkę dzienną należy podzielić na 2-3 zastosowania.

W przypadku pierwotnej postaci bolesnego miesiączkowania dzienną dawkę dobiera się indywidualnie, często wynosi ona 0,05-0,15 g. Początkowa porcja może wynosić 50-100 mg, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć w ciągu kilku cykli miesiączkowych do maksymalnego poziomu 0,2 g na dobę. Należy rozpocząć stosowanie leku po wystąpieniu pierwszych bolesnych objawów i kontynuować przez kilka dni, biorąc pod uwagę dynamikę ustępowania objawów zaburzenia.

Maksymalna zalecana dawka dobowa leku wynosi 0,15 g.

• Aplikacja dla dzieci

Tabletek nie należy stosować przed ukończeniem 14 roku życia. Nastolatkom w wieku 14-18 lat przepisuje się lek w dawce 75-150 mg na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych.

Stosuj Diklofenak podczas ciąży

Diklofenaku nie należy stosować w czasie ciąży. Jeśli lek musi być stosowany w okresie karmienia piersią, należy rozwiązać kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Lek ma negatywny wpływ na płodność kobiety, dlatego nie jest przepisywany podczas planowania ciąży. Kobiety, które mają problemy z poczęciem lub przechodzą badania na niepłodność, powinny rozważyć przerwanie stosowania leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja substancji czynnej lub innych składników leku;
• czynna postać choroby wrzodowej przewodu pokarmowego;
• perforacja lub krwawienie w obrębie przewodu pokarmowego;
• historia perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym spowodowanego stosowaniem NLPZ;
• historia ostrych lub nawracających krwawień/owrzodzeń (2+ oddzielne zdiagnozowane epizody krwawienia lub owrzodzenia);
• stan zapalny w obrębie jelit (na przykład wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub regionalne zapalenie jelit);
• niewydolność nerek/wątroby;
• ciężka lub zastoinowa postać niewydolności serca;
• Choroba niedokrwienna serca u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego lub dusznicą bolesną;
• zmiany naczyniowo-mózgowe u osób, które przebyły udar mózgu lub miały epizody przemijającego ataku niedokrwiennego mózgu (TIA);
• choroby tętnic obwodowych;
• w leczeniu bólu pooperacyjnego podczas pomostowania aortalno-wieńcowego (lub w przypadku stosowania sztucznego rzutu serca);
• w rozwoju reakcji takich jak pokrzywka, ataki astmy, polipy nosa, aktywny nieżyt nosa, obrzęk Quinckego i inne objawy alergii w odpowiedzi na stosowanie NLPZ;
• choroby krwi.

Skutki uboczne Diklofenak

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia układu limfatycznego i krwiotwórczego: leukopenia lub trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość (także aplastyczna lub hemolityczna);
• zaburzenia odporności: podwyższona temperatura, obrzęk Quinckego (również obrzęk twarzy), nadwrażliwość, objawy anafilaktoidalne i anafilaktyczne (w tym wstrząs i spadek ciśnienia krwi);
• problemy psychiczne: bezsenność, dezorientacja, koszmary senne, drażliwość, depresja i zaburzenia psychotyczne;
• Objawy związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: senność, drgawki, parestezje, ból głowy i zmęczenie, a także zawroty głowy, zaburzenia smaku, problemy z pamięcią i drżenie. Ponadto aseptyczne zapalenie opon mózgowych, astenia, lęk, udar i dezorientacja, zaburzenia przepływu krwi w mózgu, zaburzenia sensoryczne i halucynacje;
• zaburzenia widzenia: problemy ze wzrokiem, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie oraz zapalenie nerwu wzrokowego;
• zaburzenia błędnika i słuchu: szumy uszne, zawroty głowy i zaburzenia słuchu;
• problemy układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, przyspieszony oddech, osłabienie, niewydolność serca, duszność, przyspieszone tętno, podwyższone/obniżone ciśnienie krwi, zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej i zapalenie naczyń;
• zmiany dotyczące narządów mostka, układu oddechowego i śródpiersia: zapalenie płuc i astma (łącznie z dusznością);
• zaburzenia trawienne: biegunka, nudności, utrata apetytu i wzdęcia, wymioty, zgaga, niestrawność, bóle brzucha i zaburzenia smaku. Ponadto zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, zapalenie języka, anoreksja, krwawienia w przewodzie pokarmowym (smoliste stolce, wymioty i biegunka z krwią), zapalenie okrężnicy (również postać krwotoczna, regionalne zapalenie jelit i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego), owrzodzenia przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do perforacji lub krwawienia (czasami śmiertelne, zwłaszcza u osób starszych). Rozwijają się również zapalenie jamy ustnej (w tym jego postać wrzodziejąca), zapalenie trzustki, erozja żołądka, dysfunkcja przełyku, przeponowe zwężenie jelit i gastroenteropatia, którym towarzyszy zapalenie błon surowiczych, złe wchłanianie i złe trawienie;
• dysfunkcja wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby (również postać piorunująca), niewydolność wątroby i podwyższony poziom transaminaz, dysfunkcja wątroby, żółtaczka i martwica wątroby;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: przekrwienie, SJS, wysypki (grudkowe, punktowe lub plamisto-pokrzywkowe), rumień wielopostaciowy, TEN, pokrzywka, łysienie, wysypki w postaci pęcherzy, plamica (również o charakterze alergicznym), wyprysk, złuszczające zapalenie skóry, świąd i objawy nadwrażliwości na światło;
• problemy z oddawaniem moczu i pracą nerek: krwiomocz, zespół nerczycowy, ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia układowe: obrzęk;
• Zaburzenia układu rozrodczego: impotencja.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wykazują, że diklofenak, zwłaszcza w dużych dawkach (0,15 g na dobę) i w przypadku długotrwałego stosowania, może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. udaru mózgu lub zawału mięśnia sercowego).

Przedawkować

Zatrucie może powodować ból nadbrzusza, biegunkę, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, wymioty, dezorientację, ból głowy, pobudzenie, senność, zawroty głowy, drgawki, szum uszny lub śpiączkę. Ciężkie przedawkowanie może powodować uszkodzenie wątroby i ostrą niewydolność nerek.

Leczenie objawowe i wspomagające stosuje się w leczeniu ostrego zatrucia NLPZ. Na przykład w przypadkach niewydolności nerek, depresji oddechowej, obniżonego ciśnienia krwi, drgawek i dysfunkcji żołądkowo-jelitowej. Węgiel aktywowany może być stosowany, gdy przyjmowane są potencjalnie toksyczne dawki, a jeśli przyjmowana jest dawka zagrażająca życiu, należy wywołać wymioty i wykonać płukanie żołądka.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z litem lub digoksyną powoduje zwiększenie stężenia tych ostatnich w osoczu, dlatego też konieczne jest monitorowanie stężenia litu i digoksyny w surowicy.

Leki przeciwnadciśnieniowe i moczopędne.

Podawanie leku razem z inhibitorami ACE lub β-blokerami może zmniejszyć ich działanie hipotensyjne ze względu na spowolnienie wiązania rozszerzających naczynia krwionośne PG. W związku z tym takie połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych, u których konieczne jest ścisłe monitorowanie wartości ciśnienia tętniczego. Pacjenci wymagają odpowiedniego nawodnienia i monitorowania czynności nerek (szczególnie w odniesieniu do inhibitorów ACE i leków moczopędnych, ponieważ wzrasta prawdopodobieństwo nefrotoksyczności).

Leki mogące powodować hiperkaliemię.

Połączenie z cyklosporyną, trimetoprimem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub takrolimusem może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Dlatego stan pacjenta powinien być regularnie monitorowany.

Leki przeciwzakrzepowe i antykoagulanty.

Stosowanie z diklofenakiem może zwiększać ryzyko krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność. Duże dawki leku mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi.

Inne NLPZ, w tym kortykosteroidy i selektywne inhibitory COX-2.

Przy takim połączeniu wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia wrzodów lub krwawienia z przewodu pokarmowego, dlatego należy unikać łącznego stosowania 2+ NLPZ.

Leki z grupy SSRI.

Takie połączenia zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Metotreksat.

Lek może hamować klirens metotreksatu wewnątrz kanalików nerkowych, dlatego wskaźniki tego ostatniego wzrastają. Diklofenak należy stosować ostrożnie, co najmniej 24 godziny przed podaniem metotreksatu, ponieważ może to zwiększyć stężenie metotreksatu we krwi i nasilić jego toksyczne działanie.

Cyklosporyna.

Wpływ leku na wiązanie wewnątrznerkowe PG może nasilać nefrotoksyczne właściwości cyklosporyny, dlatego diklofenak należy podawać w mniejszych dawkach w porównaniu do osób nieprzyjmujących cyklosporyny.

Takrolimus.

Połączenie takrolimusu i NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia nefrotoksyczności, która może być spowodowana wewnątrznerkowymi reakcjami przeciwprostaglandynowymi NLPZ i inhibitora kalcyneuryny.

Chinolony przeciwbakteryjne.

Drgawki mogą wystąpić w przypadku tej kombinacji (prawdopodobnie u osób z historią drgawek lub padaczki lub bez niej). Należy wziąć to pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o stosowaniu chinolonów u osób już przyjmujących NLPZ.

Fenytoina.

Jednoczesne stosowanie leku z fenytoiną wymaga stałego monitorowania stężenia tej ostatniej we krwi, gdyż jej działanie może ulec nasileniu.

Cholestyramina i cholestypol.

Leki te mogą osłabiać lub opóźniać wchłanianie diklofenaku, dlatego przepisuje się go co najmniej 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po zażyciu cholestyraminy/kolestypolu.

SG.

Podawanie diklofenaku z SG może nasilać niewydolność serca, zwiększać stężenie glikozydów w osoczu i zmniejszać wartości SCF.

Mifepryston.

Niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) nie należy stosować w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ osłabiają jego działanie lecznicze.

Substancje hamujące działanie CYP2C9.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z takimi środkami (np. worykonazolem) możliwe jest znaczne zwiększenie ekspozycji i wartości Cmax diklofenaku w osoczu ze względu na zahamowanie procesów metabolicznych tego ostatniego.

Warunki przechowywania

Diklofenak należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury – nie więcej niż 25ºС.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności diklofenaku wynosi 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Voltaren, Naklofen i Ortofen z Diclofarmem, a także Diclovit i Dialrapid.