Endoxan

Endoxan wykazuje działanie przeciwnowotworowe.

Składnik cyklofosfamidu jest cytostatykiem o działaniu alkilującym. Wewnątrz komórek nowotworowych substancja ulega biotransformacji z wytworzeniem elementów metabolicznych o aktywności, które niszczą procesy wiązania RNA i DNA poprzez tworzenie wiązań poprzecznych między nitkami tych struktur. Jednocześnie metabolity blokują procesy podziału mitotycznego i spowalniają wiązanie białek.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Endoxan

Stosuje się go w celu wyeliminowania następujących schorzeń:

• ziarniniak limfatyczny;
• mięsak limfatyczny;
• szpiczak mnogi;
• białaczka limfoblastyczna w fazie aktywnej;
• kostniakomięsak;
• chłoniaki nieziarnicze;
• nerwiak zarodkowy: neuroblastoma;
• rak piersi;
• białaczka limfocytowa o charakterze przewlekłym;
• rak jajnika;
• siatkówczak.

W połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi stosuje się go w leczeniu raka szyjki macicy, płuc i pęcherza moczowego, a także mięsaków prostaty lub tkanek miękkich, a także mięsaków siateczkowatych.

Jako lek immunosupresyjny przepisywany jest w przypadkach łuszczycowego lub reumatoidalnego zapalenia stawów, postępujących kolagenoz, zespołu nerczycowego, a także w celu zapobiegania ewentualnemu odrzuceniu przeszczepionego narządu.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach - 50 sztuk w pudełku. Jest również produkowany w formie liofilizatu do przygotowywania płynu stosowanego do iniekcji dożylnych.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie cyklofosfamidu z przewodu pokarmowego jest całkowite.

Procesy metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby; w tym przypadku powstają aktywne składniki metaboliczne o charakterze alkilującym. Część tych elementów przekształca się w metabolity, które nie mają aktywności, a pozostała część przekształca się w składniki metaboliczne, które mają działanie cytotoksyczne. Po wstrzyknięciu dożylnym wartości Cmax metabolitów rejestruje się po 2-3 godzinach.

Wydalanie elementów metabolicznych odbywa się przez nerki; 5-25% porcji w postaci niezmienionej wydalane jest z moczem. U dorosłych okres półtrwania wynosi 7 godzin, a u dzieci - 4 godziny.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Schemat dawkowania dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę obraz kliniczny. Tabletki należy przyjmować doustnie, pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po nim. Często stosuje się 1-4 tabletki leku (0,05-0,2 g) na dobę. Kuracja trwa 14-21 dni.

Do wykonywania iniekcji dożylnych konieczne jest wcześniejsze rozpuszczenie substancji leczniczej. Codziennie należy podawać 0,05-0,1 g/m2 ^. Przy wykonywaniu iniekcji 3 razy w tygodniu dawkowanie wynosi 0,1-0,2 g/m2 ^; przy wykonywaniu zabiegów raz na 2 tygodnie - 0,6-0,75 g/m2 ^. Jeśli iniekcje są wykonywane raz w miesiącu, wymagana jest dawka 1,5-2 g/m2 ^. Całkowita dawka na cały cykl leczenia wynosi 6-14 g.

Regularne badania krwi są wykonywane w celu monitorowania nasilenia mielosupresji (poziom płytek krwi i leukocytów). Konieczne jest również monitorowanie obecności erytrocytów w moczu (jest to objaw krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego, w przypadku którego należy przerwać terapię). Leczenie jest również przerywane, jeśli wystąpią wtórne zakażenia - powikłanie ciężkiej mielosupresji.

Podczas terapii nie należy spożywać napojów alkoholowych.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Endoxan podczas ciąży

Stosowanie leku Endoxan jest zabronione w okresie ciąży.

Cyklofosfamid jest wydzielany z mlekiem matki, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas terapii. U niemowląt, których matki karmiły piersią podczas leczenia, obserwowano trombocyto- i neutropenię, a także biegunkę i obniżone poziomy hemoglobiny.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• zahamowanie czynności szpiku kostnego;
• zapalenie pęcherza;
• wyniszczenie organizmu o znacznym nasileniu;
• zatrzymanie moczu;
• zakażenia w fazie aktywnej;
• patologie w stadium terminalnym;
• ciężka nietolerancja leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku dny moczanowej, kamicy nerkowej, adrenalektomii, zahamowania czynności szpiku kostnego oraz ciężkiej choroby nerek, wątroby lub serca.

[ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Endoxan

Do skutków ubocznych zalicza się:

• trombocyto-, leuko- lub neutropenia;
• wymioty, bóle brzucha, zaparcia lub biegunka, nudności, utrata apetytu, a ponadto zapalenie jamy ustnej, żółtaczka i zapalenie okrężnicy;
• łysienie;
• świąd naskórka, wysypki i pokrzywka;
• pigmentacja skóry;
• zapalenie pęcherza moczowego lub cewki moczowej o charakterze krwotocznym, nefropatia, hiperurykemia i dysfunkcja nerek;
• krwotoczne zapalenie mięśnia sercowego (rzadko);
• włóknienie płuc (długotrwała terapia z zastosowaniem dużych dawek);
• brak miesiączki oraz zaburzenia spermatogenezy i oogenezy (czasami nieuleczalne).

[ 11 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia może wystąpić nasilenie działań niepożądanych, w tym kardiotoksyczność i mielosupresja.

Nie ma antidotum. Stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leków urykozurycznych przeciwko dnie moczanowej zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia nefropatii, ponieważ cyklofosfamid zwiększa objętość wytwarzanego kwasu moczowego.

Łączenie z allopurynolem nasila toksyczne działanie na szpik kostny.

Substancje indukujące utlenianie mikrosomalne potęgują procesy metaboliczne cyklofosfamidu, co powoduje zwiększenie objętości powstających składników metabolicznych i nasilenie działania leku.

Cyklofosfamid nasila działanie przeciwzakrzepowe leków, a także zwiększa kardiotoksyczne działanie antybiotyków przeciwnowotworowych – daunorubicyny i doksorubicyny.

Jednoczesne stosowanie z lekami immunosupresyjnymi (w tym azatiopryną, GCS, merkatopuryną z cyklosporyną i chlorambucylem) zwiększa ryzyko wystąpienia zakażeń, a także nowotworów wtórnych.

W przypadku jednoczesnego stosowania Endoxanu z substancjami wywołującymi mielosupresję, a także z radioterapią, nasila się supresja szpiku kostnego.

Podawanie cyklofosfamidu z lowastatyną biorcom przeszczepu serca wiąże się z dużym ryzykiem wystąpienia ostrej niewydolności nerek lub martwicy mięśni szkieletowych.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Endoxan należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Endoxan można stosować przez okres 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 19 ], [ 20 ]

Aplikacja dla dzieci

Doświadczenie w stosowaniu leków w pediatrii jest niezwykle ograniczone.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogi

Analogami leku są cyklofosfamid, lidoksin, Cytoxan z cyklofosfamidem i Endoxan-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Recenzje

Endoxan otrzymuje wiele recenzji, w których wspomina się o rozwoju skutków ubocznych w wyniku jego stosowania. Prawie wszyscy pacjenci zgłaszają uderzenia krwi do skóry twarzy po dożylnych zastrzykach. Skarżą się również na nadpotliwość z bólami głowy. Ponadto wśród częstych negatywnych objawów w komentarzach użytkowników odnotowano zahamowanie procesów krwiotwórczych oraz całkowitą lub częściową łysinę (włosy zaczynają odrastać po zakończeniu terapii).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]