Endoxan

Endoxan wykazuje działanie terapeutyczne przeciwnowotworowe.

Składnik cyklofosfamidowy jest środkiem cytostatycznym o działaniu alkilującym. Wewnątrz komórek nowotworowych substancja ulega biotransformacji z utworzeniem aktywnych elementów metabolicznych, które niszczą procesy wiązania RNA i DNA, tworząc poprzeczne więzadła między pasmami tych struktur. Jednocześnie metabolity blokują procesy podziału mitotycznego i spowalniają wiązanie białka.

[1], [2]

Wskazania Endoksana

Służy do eliminacji takich zaburzeń:

• limfogranulomatoza;
• mięsak limfatyczny;
• szpiczak mnogi;
• białaczka limfoblastyczna w fazie aktywnej;
• kostniakomięsak;
• chłoniaki nieziarnicze;
• nerwiak niedojrzały ;
• rak piersi;
• białaczka limfocytowa, mająca przewlekły charakter;
• rak jajnika;
• glejak siatkówki.

W połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi stosowanymi w leczeniu raka szyjki macicy, płuc i dróg moczowych, a ponadto mięsaka, który dotyka prostaty lub tkanek miękkich, a także mięsaka siatkówki.

Jako lek immunosupresyjny jest przepisywany w przypadku zapalenia stawów odmiany łuszczycowej lub reumatoidalnej, postępującej kolagenozy, zespołu nerczycowego, a także w celu zapobiegania możliwemu odrzuceniu przeszczepionego narządu.

Formularz zwolnienia

Uwolnienie elementu leku realizowane jest w tabletkach - 50 sztuk w pudełku. Jest również produkowany w postaci liofilizatu do przygotowania cieczy stosowanej do iniekcji dożylnej.

[3]

Farmakokinetyka

Absorpcja cyklofosfamidu z przewodu pokarmowego jest pełna.

Procesy wymiany zachodzą wewnątrz wątroby; jednocześnie tworzy się z aktywnymi składnikami metabolicznymi o charakterze alkilującym. Częściowo elementy te są przekształcane w metabolity, które nie mają aktywności, a pozostałość przekształca się w składniki metaboliczne, które mają działanie cytotoksyczne. Po wstrzyknięciu dożylnym metabolity Cmax są rejestrowane po 2-3 godzinach.

Wydalanie pierwiastków metabolicznych następuje przez nerki; 5-25% dawki w postaci niezmienionej jest wydalane z moczem. U osób dorosłych okres półtrwania wynosi 7 godzin, a u dziecka 4 godziny.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dawkowanie i administracja

Schemat dawkowania dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę obraz kliniczny. Tabletki należy przyjmować doustnie, pół godziny przed posiłkiem lub po 2 godzinach po. Często stosuje się 1-4 tabletek leków (0,05-0,2 g) dziennie. Kurs trwa 14-21 dni.

Do wykonywania w / w kutasach konieczne jest rozpuszczenie substancji leczniczej. Każdego dnia musisz wprowadzić 0,05-0,1 g / m ². W ciągu 3-krotnych iniekcji tygodniowo dawkowania wynosi 0,1-0,2 g / m ²; Przy zastosowaniu procesów 1 jednorazowa 2 tygodnie - 0.6-0.75 g / m ². W przypadku podawania dawki 1 raz na miesiąc jest wymagane część 1,5-2 g / m ². Całkowita dawka dla całego cyklu leczenia wynosi 6-14 lat.

Aby kontrolować nasilenie mielosupresji (liczba płytek krwi z leukocytami), przeprowadza się regularne badanie krwi. Konieczne jest również kontrolowanie obecności czerwonych krwinek w moczu (jest to objaw krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego, w przypadku którego konieczne jest anulowanie terapii). Zakończenie leczenia odbywa się również z pojawieniem się wtórnych zakażeń - powikłań ciężkiej mielosupresji.

Podczas terapii nie można pić alkoholu.

[12], [13]

Stosuj Endoksana podczas ciąży

Zabronione jest stosowanie Endoxanu w czasie ciąży.

Cyklofosfamid przenika do mleka matki, dlatego należy zaprzestać karmienia piersią na czas trwania terapii. Rozwój płytek krwi i neutropenii, a także biegunki i zmniejszenie wskaźników hemoglobiny obserwowano u niemowląt karmionych piersią przez matki podczas leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• tłumienie aktywności szpiku kostnego;
• zapalenie pęcherza;
• wyniszczenie;
• zatrzymanie moczu;
• infekcje fazy aktywnej;
• patologia na etapie końcowym;
• ciężka nietolerancja związana z lekami.

Ostrożność w stosowaniu jest wymagana w przypadku dny moczanowej, nerki, adrenalektomii, zahamowania czynności szpiku kostnego i ciężkiej choroby nerek, wątroby lub serca.

[9], [10]

Skutki uboczne Endoksana

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• płytki krwi, leuko- lub neutropenia;
• wymioty, ból brzucha, zaparcie lub biegunka, nudności, utrata apetytu, a ponadto zapalenie jamy ustnej, żółtaczka i zapalenie jelita grubego;
• łysienie;
• świąd naskórka, wysypki i pokrzywka;
• pigmentacja skóry;
• zapalenie pęcherza moczowego lub zapalenie cewki moczowej o charakterze krwotocznym, nefropatii, hiperurykemii i zaburzeniach pracy nerek;
• zapalenie mięśnia sercowego gatunków krwotocznych (sporadycznie);
• zwłóknienie płuc (przedłużone leczenie dużymi porcjami);
• brak miesiączki i zaburzenia spermatogenezy i oogenezy (czasami mogą być nieuleczalne).

[11]

Przedawkować

W przypadku zatrucia nasilają się objawy niepożądane, w tym kardiotoksyczność lub mielosupresja.

Brak antidotum. Wykonywane są procedury leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leków przeciwgrzybiczych o charakterze urykozurycznym zwiększa prawdopodobieństwo nefropatii, ponieważ cyklofosfamid zwiększa objętość utworzonego kwasu moczowego.

Połączenie z allopurinolem nasila działanie toksyczne na szpik kostny.

Substancje, które indukują utlenianie mikrosomów, wzmagają procesy metaboliczne cyklofosfamidu, w wyniku czego zwiększają się objętości tworzonych składników metabolicznych i nasila się działanie leku.

Cyklofosfamid zwiększa właściwości przeciwzakrzepowe leków, a także nasila działanie kardiotoksyczne przeciwinfekcyjnego charakteru przeciwnowotworowego, daunorubicyny i doksorubicyny.

Połączenie z lekami immunosupresyjnymi (w tym azatiopryną, GCS, merkatopuryną z cyklosporyną i chlorambucylem) zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju zakażeń, a także nowotworów wtórnych.

Podczas stosowania Endoxanu razem z substancjami powodującymi zahamowanie czynności szpiku kostnego, a także z radioterapią, nasila się zahamowanie czynności szpiku.

Wprowadzenie cyklofosfamidu z lowastatyną u osób z przeszczepionym sercem wiąże się z wysokim ryzykiem rozwoju ARF lub martwicy mięśni szkieletowych.

[14], [15], [16]

Warunki przechowywania

Endoxan musi być utrzymywany w temperaturze w zakresie 25 ° C

[17], [18],

Okres przydatności do spożycia

Endoxan może być stosowany przez 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[19], [20]

Aplikacja dla dzieci

Doświadczenie w stosowaniu leków w pediatrii jest bardzo ograniczone.

[21], [22], [23], [24]

Analogi

Analogami leków są cyklofosfamid, ledoksyna, cytoksan z cyklofosfamidem i endoksan-asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Recenzje

Endoxan otrzymuje wiele recenzji, w których wspomina o rozwoju niepożądanych objawów w wyniku jego stosowania. Prawie wszyscy pacjenci mówią o zaczerwienieniu skóry na twarzy po wstrzyknięciu dożylnym. Skarżą się na nadmierną potliwość z bólami głowy. Ponadto zahamowanie procesów hematopoetycznych oraz całkowite lub częściowe łysienie odnotowuje się wśród częstych negatywnych objawów w komentarzach użytkownika (włosy zaczynają rosnąć po zakończeniu terapii).

[36], [37], [38], [39], [40]