Esperal

Tetlong-250 to substancja stosowana w przypadku zaburzeń addytywnych (uzależnienie od alkoholu).

Mechanizm działania antyalkoholowego leków jest związany z jego wpływem na metabolizm alkoholu w organizmie poprzez blokowanie aktywności układów enzymatycznych biorących udział w przemianie alkoholu. Jednocześnie blokuje również działanie kwasu 5-hydroksyindolocytowego z adrenaliną, co powoduje gromadzenie się aldehydu octowego we krwi, co prowadzi do pojawienia się zaburzeń somatowegetatywnych u osoby (wzmocnienie bicia serca, obniżenie ciśnienia krwi, ucisk w mostku, dreszcze, uczucie przerażenia itp.). [1]

Wskazania Tetlong-250

Służy do terapii osób z przewlekłym alkoholizmem (dowolne rodzaje i fazy choroby).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do iniekcji, wewnątrz ampułek o objętości 1 ml. W pudełku znajduje się 10 ampułek.

Farmakokinetyka

Disulfiram, wprowadzony do tkanki mięśniowej, krystalizuje z bardzo dużą prędkością, po czym tworzy się duża liczba małych kryształków, a następnie stopniowo przechodzi do krwi. Wysokie wskaźniki rozpuszczalności w lipidach umożliwiają szerokie rozmieszczenie disulfiramu w organizmie i jego akumulację w tkankach tłuszczowych. [2]

Disulfiram wystarczająco szybko ulega procesom metabolicznym z utworzeniem elementu DDC; część substancji jest wydalana w postaci dwusiarczku węgla wraz z wydychanym przez pacjenta powietrzem, a druga część bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym z wytworzeniem metylo-DDC, który przekształca się w składnik metylo-DTC o działaniu terapeutycznym. [3]

Okres półtrwania metylo-DTC wynosi około 10 godzin, a jego działanie hamujące w stosunku do dehydrogenazy aldehydowej trwa znacznie dłużej. Ale chociaż elementy metaboliczne mają niskie stężenie, objawy typu disulfiram-etanol mogą rozwinąć się w ciągu 20 dni od momentu podania leku.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń w wątrobie procesy metaboliczne nie są osłabione. Ponadto w przypadku marskości wątroby dochodzi do wzrostu we krwi parametrów metabolitów.

Wydalanie pierwiastków metabolicznych odbywa się głównie z moczem. Pewna ilość jest wydalana z wydychanym powietrzem (w postaci dwusiarczku węgla). Kolejne 20% w postaci stałego disulfiramu jest wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania pacjenta. Musisz także odbyć z nim rozmowę, w której powinieneś przekazać, że surowo zabrania mu zażywania narkotyków lub alkoholu w okresie terapii. Następnie należy uzyskać jego pisemną zgodę i pokwitowanie, że został ostrzeżony o zagrożeniach związanych z zażywaniem narkotyków i alkoholu, a także o obowiązku przestrzegania warunków długiego kursu leczniczo-rehabilitacyjnego.

Również przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest całkowite wyeliminowanie objawów odstawiennych oraz przeprowadzenie kursu ogólnego wzmocnienia, detoksykacji i leczenia objawowego. Jednocześnie zaleca się przeprowadzanie racjonalnych zabiegów psychoterapeutycznych. Ponadto na 1-3 dni przed użyciem narkotyków należy całkowicie zrezygnować ze stosowania środków uspokajających, nasennych, przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych. Przed rozpoczęciem terapii pacjent powinien być zarejestrowany z klinicznymi objawami zespołu po odstawieniu: silne psychiczne pragnienie narkotyków i alkoholu, zły nastrój, ciężka drażliwość, zaburzenia snu, niepokój, utrata apetytu i strach.

Domięśniowe podawanie leku odbywa się w przychodni lub w szpitalu. Lek w porcji 1 ml (0,25 g) z małą prędkością (przez 0,5-1 minuty) wstrzykuje się głęboko w tkankę mięśniową pośladka (jego zewnętrzny górny kwadrant). W tym momencie pacjent musi stale informować o swoich subiektywnych odczuciach, które pojawiają się podczas wstrzyknięcia.

Na 1 wstrzyknięcie można podać maksymalnie 0,25 g substancji. W leczeniu alkoholizmu często podaje się 1 zastrzyk miesięcznie. W przypadku uzależnienia od opioidów liczba zabiegów iniekcji może wynosić od 1 do 4 miesięcznie.

Biorąc pod uwagę stopień zaawansowania alkoholizmu (również związanego z narkomanią), częstość nawrotów oraz parametry charakterologiczne pacjenta, roczny cykl leczenia może wynosić do 10 iniekcji.

Pojawienie się patologicznego głodu alkoholu podczas remisji jest głównym kryterium pilnego powtórnego wstrzyknięcia Tetlong-250 - w celu utrzymania długotrwałej remisji terapeutycznej.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest stosowanie leku w pediatrii.

Stosuj Tetlong-250 podczas ciąży

Zabronione jest przepisywanie Tetlong-250 w czasie ciąży. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest całkowite wykluczenie możliwości zajścia w ciążę u pacjentki, aw trakcie stosowania niezawodnych środków antykoncepcyjnych.

Na okres leczenia musisz przestać karmić piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z disulfiramem;
• ciężkie stadia chorób wpływających na CVS: miażdżyca w okolicy naczyń mózgowych, z silnym nasileniem miażdżycy, tętniak aorty, stan przed lub po zawale, podwyższone ciśnienie krwi (2-3 stopnie), niewydolność wieńcowa, niewyrównany CVS patologie i ciężkie choroby naczyń mózgowych;
• ciężkie stadia niewydolności wątroby;
• choroby endokrynologiczne, w tym nadczynność tarczycy i cukrzyca (postać ciężka lub umiarkowana);
• zespoły padaczkowe i padaczka (z wyłączeniem padaczki alkoholowej);
• patologie o charakterze neuropsychicznym w stopniu przewlekłym (w tym psychoza typu maniakalno-depresyjnego i schizofrenia);
• wrzody w przewodzie pokarmowym na etapie zaostrzenia lub z pojawieniem się krwawienia;
• choroby wpływające na układ krwiotwórczy;
• zapalenie nerwu wpływające na nerw wzrokowy lub słuchowy, a także zapalenie wielonerwowe;
• jaskra;
• połączenie z izoniazydem, fenytoiną lub metronidazolem;
• gruźlica (również zdiagnozowana po raz pierwszy; towarzyszy jej naciek i krwioplucie);
• z ciężką lub umiarkowaną astmą;
• nowotwory złośliwe;
• leukopenia lub niedokrwistość;
• rozedma płuc i ciężka niewydolność oddechowa;
• z zatarciem zapalenia wsierdzia;
• infekcje mózgu o charakterze zakaźnym i objawy szczątkowe po udarze lub infekcji;
• osoby powyżej 60 roku życia;
• przyjmowanie pokarmów lub napojów, a także leków lub substancji kosmetycznych zawierających alkohol (w ciągu 24 godzin od momentu podania disulfiramu);
• historia psychozy;
• traumatyczna patologia.

Skutki uboczne Tetlong-250

Wśród znaków bocznych:

• zaburzenia pracy układu nerwowego: często występuje mono- lub polineuropatia, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wielonerwowe nóg, senność, dezorientacja, zaburzenia pamięci, bóle głowy oraz zaburzenia o charakterze neuropsychicznym. Czasami rozwijają się napady padaczkowe;
• problemy trawienne: metaliczny smak. Czasami dochodzi do utraty apetytu, biegunki, wymiotów, zapalenia wątroby lub żółtaczki;
• objawy alergii: swędzenie lub wysypka naskórkowa;
• dysfunkcja seksualna: dochodzi do pojedynczego osłabienia potencji;
• objawy związane ze związkiem disulfiram-etanol: zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zapaść, obrzęk mózgu i napady dusznicy bolesnej. Ponadto może rozwinąć się niewydolność czynności wieńcowych wraz ze zmniejszeniem czynności serca, arytmicznym płytkim oddychaniem (lub jego całkowitym zatrzymaniem), a także sinicą w okolicy paznokci lub ust;
• inne: ból gardła lub suchy kaszel, silne zmęczenie, strach, ostry leczniczy zapach z ust i silny ból w okolicy wstrzyknięcia z rozwojem napromieniowania w nodze, a także ciepło w gardle. Czasami może wystąpić wzrost temperatury do 37-38 ° C, ciemnienie koloru moczu i bezmocz o charakterze odruchowym;
• zmiana odczytów testu: odczyty testów wątrobowych mogą ulec zmianie.

Przedawkować

W przypadku zatrucia dochodzi do nasilenia objawów ubocznych, rozwoju encefalopatii lub objawów pozapiramidowych; obserwuje się również zamieszanie. W ciężkich zaburzeniach dochodzi do niewydolności funkcji CVS i śpiączki.

Wykonywane są działania objawowe. W przypadku poważnych schorzeń pacjent kładzie się poziomo, z poduszką grzewczą w nogach, a także pozwala wąchać amoniak i wstrzykiwać dożylnie witaminę C i glukozę.

Jeśli czynność serca jest osłabiona, stosuje się corazol, kordiaminę, kofeinę lub kamforę.

W przypadku spadku ciśnienia stosuje się efedrynę, strychninę, adrenalinę, a także metazon i prednizolon. Lobelin lub cititon stosuje się w metodzie s/c; musisz również wdychać karbogen.

Podczas napadów padaczkowych wstrzykuje się 25% płynnego siarczanu magnezu (5 ml), rozcieńczonego 40% glukozą (20-40 ml), a także 2-4 ml seduxenu. Wykonuje się również lewatywę z chlorowodorkiem.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leków z antykoagulantami kumaryny (w tym warfaryną) prowadzi do nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Disulfiram hamuje działanie enzymów wątrobowych, dlatego stosowanie razem z substancjami, których procesy metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby, może prowadzić do zaburzenia ich metabolizmu.

Połączenie leku i pochodnych fenotiazyny, tricyklicznych i MAOI powoduje prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów związanych z interakcjami leków.

Wprowadzenie razem z buspironem teoretycznie może wywołać rozwój zaburzeń psychicznych (takich jak mania).

Stosowanie razem z disulfiramem zmniejsza wartości klirensu imipraminy z dezypraminą.

Połączenie Tetlong-250 i amitryptyliny może nasilać działanie disulfiramu, ale może również nasilać się toksyczne działanie amitryptyliny na ośrodkowy układ nerwowy.

Podawanie w połączeniu z chlorkiem asepoksydem i diazepamem zwiększa ich wartości w osoczu, co czasami prowadzi do zawrotów głowy. Narażenie na diazepam może osłabić działanie alkoholu disulfiramowego. Istnieje możliwość nasilenia toksycznych właściwości temazepamu.

Podawanie razem z izoniazydem może wywołać depresję i zawroty głowy; z kofeiną - powoduje zmniejszenie szybkości wydalania tego pierwiastka z organizmu; stosowanie z metronidazolem prowadzi do splątania i rozwoju psychozy w fazie aktywnej; stosowanie z omeprazolem może powodować katatonię i zaburzenia świadomości.

Podczas łączenia leków z perfenazyną istnieje możliwość wystąpienia objawów psychotycznych.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną spowalnia jej procesy metaboliczne i wydalanie.

Połączenie leku i fenazonu przedłuża okres półtrwania tego ostatniego.

Stosowanie z fenytoiną i innymi pochodnymi benzodiazepin oraz dodatkowo z morfiną, barbituranami i pentydyną nasila objawy uboczne i działanie terapeutyczne tych leków (ze względu na wzrost ich wartości w osoczu); pojawiają się również oznaki zatrucia.

Połączenie z chlorzoksazonem zwiększa jego wartości w osoczu.

Podawanie z chlorpromazyną może nasilać obniżenie ciśnienia krwi.

Istnieją informacje o pojawieniu się interakcji leków z substancjami takimi jak amfetamina i bupropiron z metylofenidatem.

Warunki przechowywania

Tetlong-250 należy przechowywać w ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Zabrania się zamrażania płynu. Odczyty temperatury - maksymalnie 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Tetlong-250 można zużyć w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji farmaceutycznej.

Analogi

Analogami leku są Antaxon, Naltrexin, Lidevin z Biotredinem, Teturam i Vivitrol z Medichronalem i Disulfiramem, a dodatkowo Esperal, Kolme i Naltrex.