Felodip

Felodypina jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Felodipa

Stosuje się go w celu wyeliminowania następujących chorób:

• dusznica bolesna;
• nadciśnienie samoistne;
• dusznica bolesna samoistna.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w tabletkach, 10 sztuk w blistrze. Pudełko zawiera 3 lub 10 takich opakowań.

Farmakodynamika

Zgodnie z zasadą działania leczniczego jest blokerem wolnych kanałów Ca. Jego aktywnym elementem jest pochodna składnika dihydropirydyny. Oprócz właściwości przeciwnadciśnieniowych lek ma również właściwości przeciwdławicowe. Obniżenie wartości ciśnienia tętniczego następuje w wyniku zmniejszenia wskaźników całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

Intensywność działania przeciw niedokrwieniu zależy od dawki. Felodypina ma zdolność ochrony przed rozwojem powikłań reperfuzji, a także zmniejszania objętości mięśnia sercowego.

Jeśli chodzi o układ przewodzący, zaobserwowano jedynie minimalny wpływ; element aktywny nie ma ujemnego efektu inotropowego.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik jest prawie całkowicie wchłaniany po przedostaniu się do przewodu pokarmowego. Po pierwszym przejściu przez wątrobę obserwuje się intensywne procesy metaboliczne. Lek jest syntetyzowany w 99% z białka.

Składnik aktywny jest wydalany z mlekiem matki podczas laktacji, a ponadto może przenikać przez BBB i łożysko. Znane produkty metabolizmu leków nie mają aktywności leczniczej.

Około 0,5% leku jest wydalane w niezmienionej postaci, kolejne 70% jest wydalane jako produkty rozpadu przez nerki, a reszta jest wydalana przez jelita. W fazie α okres półtrwania wynosi 4 godziny, a w fazie β 24 godziny.

Należy zauważyć, że u osób starszych i osób z chorobami wątroby poziom felodypiny we krwi jest znacznie wyższy niż wartości obserwowane w młodszej grupie wiekowej.

Długotrwałe stosowanie leku nie powoduje kumulacji składnika aktywnego. Wyjątkiem są pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek, u których dochodzi do kumulacji nieaktywnych produktów przemiany materii (w takich przypadkach konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania).

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować rano - przed lub po śniadaniu. Nie wolno kruszyć ani żuć tabletek.

Stosowanie leków w celu wyeliminowania nadciśnienia pierwotnego.

Leczenie przeciwnadciśnieniowe należy rozpocząć od dawki minimalnej 5 mg. Jeśli ta dawka jest nieskuteczna, należy ją zwiększyć do 10 mg. Felodypinę przyjmuje się raz dziennie.

Jeżeli u pacjenta występują patologie wątroby, leczenie należy rozpocząć od dawki 2,5 mg, monitorując jednocześnie wskaźniki czynności wątroby.

Terapia stabilnej dławicy piersiowej.

Wielkość dawki należy dobrać indywidualnie, początkowa dawka dobowa wynosi 5 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie inhibitory ACE, β-blokery lub leki moczopędne, może być konieczna modyfikacja dawkowania w celu uniknięcia spadku ciśnienia krwi.

Jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby, dawkowanie dobierane jest indywidualnie.

[ 14 ]

Stosuj Felodipa podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom karmiącym piersią ani kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• zwężenie aorty (choroba ma istotne znaczenie kliniczne);
• zawał mięśnia sercowego (w fazie ostrej, do 1 miesiąca);
• niewyrównana niewydolność serca;
• wyraźny spadek wartości ciśnienia tętniczego;
• niestabilna dusznica bolesna;
• nietolerancja składników leku;
• wstrząs kardiogenny;
• dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (gdyż brak jest informacji o bezpieczeństwie leku i skuteczności jego stosowania).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z chorobami nerek i wątroby. Podczas przyjmowania felodypiny należy monitorować wartości biochemiczne krwi.

Skutki uboczne Felodipa

Stosowanie leku może wywołać rozwój takich negatywnych objawów:

• szybkie zmęczenie;
• bóle głowy o nasileniu zbliżonym do migreny;
• zaczerwienienie skóry twarzy;
• przyspieszone tętno;
• zawrót głowy.

Wszystkie powyższe objawy ustępują samoistnie po 2-3 tygodniach terapii i mogą pojawić się ponownie w wyniku zwiększenia dawki leku. W wyniku rozwoju rozszerzenia naczyń przedwłośniczkowych może wystąpić obrzęk obwodowy.

Podczas paradontozy obserwuje się obrzęk w okolicy dziąseł, który ma słaby stopień ekspresji. Jeśli dokładnie przestrzega się higieny jamy ustnej, objawy te szybko ustępują.

Przyjmowanie leku często powoduje następujące skutki uboczne: nadwrażliwość na światło, świąd skóry, pokrzywkę i obrzęk Quinckego. Ponadto artralgia z bólem mięśni, obrzęk obwodowy, przerost dziąseł i parestezje, a także wzrost wartości AST i ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się spadek ciśnienia krwi i wyraźną postać bradykardii.

Jeśli wystąpią takie objawy, pierwszą pomocą jest ułożenie poszkodowanego w pozycji poziomej i uniesienie nóg. Jeśli obserwuje się bradykardię, podaje się pacjentowi dożylnie 0,5–1 mg atropiny.

Aby zwiększyć objętość osocza, pacjentowi należy podać wlew dekstranu lub roztworu glukozy lub roztworu NaCl. Jeśli te procedury nie przynoszą rezultatów, konieczne jest zastosowanie stymulantów α-adrenergicznych.

Interakcje z innymi lekami

Leki zwiększające stężenie felodypiny we krwi i hamujące jej metabolizm: cymetydyna z erytromycyną, a także itrakonazol z ketokonazolem.

Stwierdzono, że skojarzenie z digoksyną powoduje zwiększenie jej wskaźników, ale zmiany te nie wymagają korekty wielkości dawek Felodypiny.

Poziom substancji czynnej leku zmniejsza się w przypadku jednoczesnego stosowania takich leków, jak karbamazepina z barbituranami i fenytoina z ryfampicyną.

Leki z kategorii NLPZ nie wpływają na stopień ekspresji właściwości przeciwnadciśnieniowych leku. Wysokie wartości syntezy elementu aktywnego z białkami osocza nie wpływają na proces syntezy frakcji innych leków, w tym warfaryny.

Działanie przeciwnadciśnieniowe nasila się, gdy lek stosuje się łącznie z lekami trójpierścieniowymi, lekami moczopędnymi, β-blokerami i werapamilem.

Sok grejpfrutowy zawiera flawonoidy, które mogą zwiększać biodostępność felodypiny, dlatego też surowo zabrania się przyjmowania leku z tym sokiem.

[ 15 ]

Warunki przechowywania

Felodypinę należy przechowywać w standardowych warunkach dla preparatów leczniczych. Poziom temperatury – w granicach 10-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Felodypinę można stosować przez okres 4 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

Analogi

Analogami leku są Plendil i Felodipina.

Recenzje

Felodypina jest stosowana dość rzadko w porównaniu z innymi blokerami MCC (takimi jak nifedypina z amlodypiną, a także lerkanidypina). Wynika to głównie z nadmiernie wysokiego kosztu leku.

Osoby, które stosowały ten lek, wypowiadają się o nim pozytywnie, zwracając uwagę na dobrą tolerancję leku i jego wysoką skuteczność w leczeniu nadciśnienia pierwotnego.

Osoby cierpiące na dusznicę bolesną w swoich opiniach piszą, że przy dłuższej terapii następuje wyraźna poprawa stanu zdrowia, bóle dławicowe stają się rzadsze i mają mniejsze nasilenie.