Nemotan

Nemotan selektywnie blokuje działanie kanałów Ca, głównie oddziałując na naczynia. Lek jest pochodną dihydropirydyny i zawiera składnik nimodipinę.

Nimodipina wykazuje wyraźną selektywną aktywność w określonych obszarach mózgu. Działanie lecznicze leku rozwija się pod wpływem jonów wapnia - spowalniając procesy skurczowe wewnątrz komórek mięśni gładkich.

Udowodniono, że lek zmniejsza intensywność zaburzeń pamięci i pomaga poprawić koncentrację u osób mających problemy z funkcjonowaniem mózgu.

Wskazania Nemotana

Lek stosuje się w leczeniu i profilaktyce chorób neurologicznych o charakterze niedokrwiennym, związanych ze skurczami naczyń wewnątrz mózgu, powstającymi na skutek rozwoju krwotoku podpajęczynówkowego po pęknięciu tętniaka.

Lek jest przepisywany w przypadku zaburzeń czynności mózgu, którym towarzyszą nasilone objawy, u osób starszych.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu typu „komórka”; 3 lub 10 opakowań w jednym torebce.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Nimodipina pomaga normalizować pracę neuronów i chroni je przed negatywnymi wpływami. Jednocześnie ma pozytywny wpływ na ukrwienie mózgu i zwiększa tolerancję na niedokrwienie, oddziałując z zakończeniami naczyń mózgowych i neuronów, które są związane z kanałami Ca.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna leku wchłania się niemal całkowicie po podaniu doustnym. Wartości Cmax w osoczu, jak również AUC, wzrastają zgodnie ze wzrostem dawki (badania przeprowadzono do dawki 90 mg).

Wartości objętości dystrybucji (Vss, typ 2-komorowy) dla wstrzyknięcia dożylnego wynoszą 0,9-1,6 l/kg. Całkowita szybkość klirensu wynosi 0,6-1,9 l/godzinę/kg.

W 97-99% jest syntetyzowany z białkami krwi.

Wydalanie nimodypiny następuje w procesach metabolicznych poprzez strukturę hemoproteiny P450 3A4.

Intensywne procesy metaboliczne przedukładowe (około 85-95%) powodują biodostępność na poziomie 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowany w zaburzeniach funkcji mózgu.

Osoby starsze z takimi patologiami powinny przyjmować 1 tabletkę leku 3 razy dziennie (30 mg substancji 3 razy dziennie).

U osób ze znacznie osłabioną funkcją nerek (szybkość wypływu nerki poniżej 20 ml na minutę) lek przepisuje się bardzo ostrożnie, z regularnymi badaniami pacjenta w trakcie terapii.

Leczenie i profilaktyka schorzeń neurologicznych o charakterze niedokrwiennym, związanych ze skurczami naczyń mózgowych, rozwijającymi się wskutek pęknięcia tętniaka i następującego po nim krwotoku podpajęczynówkowego.

Po zakończeniu cyklu leczenia wlewami stosuje się dawkę 60 mg leku (2 tabletki) doustnie, 6 razy na dobę.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku (jeśli jest to konieczne).

Problemy z wątrobą (zwłaszcza marskość wątroby) mogą zwiększać biodostępność leku ze względu na zmniejszenie wartości klirensu metabolicznego i osłabienie podstawowych procesów metabolicznych. W takich przypadkach mogą nasilać się objawy negatywne (na przykład spadek wartości ciśnienia krwi), dlatego zmniejsza się dawkę lub odstawia lek.

Jednoczesne stosowanie z substancjami indukującymi lub hamującymi działanie składnika CYP 3A4 może wymagać zmiany wielkości porcji.

Tabletki połyka się w całości, bez żucia, popijając czystą wodą. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku, z zachowaniem co najmniej 4-godzinnych odstępów. Podczas terapii zabronione jest picie soku grejpfrutowego.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stosuj Nemotana podczas ciąży

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Jeśli konieczne jest jego stosowanie w tym okresie, należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści, biorąc pod uwagę nasilenie objawów klinicznych.

Ustalono, że wartości nimodipiny i jej składników metabolicznych w mleku matki odpowiadają wartościom osocza. Z tego powodu karmienie piersią jest zabronione w okresie stosowania Nemotanu.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosowanie leku w przypadku osobistej nietolerancji na nimodypinę lub inne składniki leku;
• stosowanie w skojarzeniu z ryfampicyną (w takich przypadkach działanie terapeutyczne Nemotanu ulega znacznemu osłabieniu) oraz lekami przeciwdrgawkowymi, w tym fenytoiną i fenobarbitalem z karbamazepiną (substancje te znacznie obniżają poziom biodostępności nimodypiny);
• podawanie osobom z zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dusznicą bolesną (również w ciągu 1 miesiąca od momentu ich wystąpienia);
• w trakcie trwającej terapii zaburzeń aktywności mózgu;
• zaburzenia czynności wątroby (szczególnie marskość wątroby), ponieważ może to powodować zwiększenie biodostępności nimodypiny na skutek osłabienia klirensu metabolicznego i podstawowych procesów metabolicznych.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Skutki uboczne Nemotana

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia lub zmiany w wynikach badań laboratoryjnych krwi;
• zaburzenia odporności: objawy alergii, ostre objawy nietolerancji i wysypki;
• uszkodzenia układu nerwowego: bóle głowy i objawy mózgowo-naczyniowe o charakterze niespecyficznym;
• problemy z sercem: tachykardia, niespecyficzne rodzaje arytmii i bradykardia;
• objawy naczyniowe: obniżone ciśnienie krwi, niespecyficzne objawy sercowo-naczyniowe i rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaburzenia czynności żołądka i jelit oraz niedrożność jelit;
• problemy z wątrobą i drogami żółciowymi: przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych oraz umiarkowane do łagodnych objawy ze strony wątroby.

Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych nimodypiny w przypadku stosowania jej w leczeniu zaburzeń funkcji mózgu:

• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: zawroty głowy;
• objawy neurologiczne o charakterze niespecyficznym: hiperkinezja, zawroty głowy lub drżenie;
• dysfunkcja serca: kołatanie serca;
• zmiany naczyniowe: obrzęk lub omdlenia;
• problemy z przewodem pokarmowym: biegunka, wzdęcia lub zaparcia.

Przedawkować

Ostre zatrucie Nemotanem powoduje bradykardię lub tachykardię, nudności, gwałtowny spadek ciśnienia krwi oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

W przypadku ostrego zatrucia należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Ponadto należy przeprowadzić działania objawowe, a także płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego.

Jeśli ciśnienie krwi nadal spada, należy podać dożylnie dopaminę lub noradrenalinę. Ponieważ lek nie ma odtrutki, w przypadku innych skutków ubocznych wykonuje się zabiegi objawowe.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Procesy metabolizmu nimodipiny są związane z działaniem układu hemoproteinowego P450 ZA4, zlokalizowanego wewnątrz wątroby i błony śluzowej jelit. Z tego powodu leki, które wpływają na tę strukturę enzymatyczną, są w stanie zmienić poziom klirensu leku i jego podstawowe procesy metaboliczne.

Doświadczenie z innymi antagonistami kanału Ca pokazuje, że ryfampicyna może potencjalizować procesy metaboliczne nimodipiny, ponieważ indukuje aktywność enzymatyczną. Połączenie tych leków powoduje znaczne osłabienie działania terapeutycznego nimodipiny, dlatego nie są one stosowane razem.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina z fenobarbitalem i karbamazepina) znacząco zmniejszają biodostępność Nemotanu, dlatego nie należy go stosować jednocześnie z tymi substancjami.

Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które hamują aktywność układu hemoproteiny P450 3A4, wymaga monitorowania wartości ciśnienia tętniczego krwi i rozważenia możliwości zmiany dawkowania nimodypiny, jeśli jest to konieczne.

Nie przeprowadzono żadnych badań interakcji leku i makrolidów, ale wiadomo, że niektóre makrolidy (np. erytromycyna) mogą spowalniać działanie hemoproteiny P450 3A4, więc mogą wchodzić w interakcje z lekiem na tym etapie. Dlatego nie można stosować takiej kombinacji.

Nie przeprowadzono badań interakcji, gdy lek jest łączony z inhibitorami proteazy przeciw HIV (np. rytonawirem). Uważa się, że substancje z tej kategorii mają silne działanie hamujące na hemoproteinę P450 3A4. Istnieje możliwość istotnego i klinicznie istotnego wzrostu stężenia nimodypiny w osoczu, gdy jest podawana razem z inhibitorami proteazy.

Brak informacji na temat efektów, jakie występują podczas stosowania leku i ketokonazolu. Istnieją informacje, że leki przeciwgrzybicze z grupy azoli spowalniają aktywność hemoproteiny P450 3A4, a także wchodzą w interakcje z innymi dihydropirydynowymi antagonistami kanałów Ca. Z tego powodu w połączeniu z nimodypiną można zaobserwować zauważalny wzrost poziomu jej ogólnej biodostępności (z powodu osłabienia podstawowych procesów metabolicznych).

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących łącznego stosowania leku i nefazodonu. Istnieją dowody na to, że lek przeciwdepresyjny ma silne działanie hamujące na hemoproteinę P450 3A4. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia nimodypiny w osoczu w przypadku skojarzonego stosowania z nefazodonem.

Długotrwałe stosowanie leku w skojarzeniu z fluoksetyną prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny w osoczu o prawie 50%. Skuteczność fluoksetyny jest znacznie osłabiona, ale efekt jej aktywnego elementu metabolicznego norfluoksetyny nie ulega zmianie.

Jednoczesne stosowanie leku z dalfoprystyną lub kwinuprystyną powoduje zwiększenie stężenia nimodypiny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie Nemotanu z antagonistami terminalnej receptora H2 – cymetydyną lub kwasem walproinowym – powoduje zwiększenie stężenia leku we krwi.

Długotrwałe skojarzenie leku i nortryptyliny nieznacznie zwiększa stężenie nimodypiny w osoczu (podczas gdy stężenie nortryptyliny nie ulega zmianie).

Lek jest zdolny do potencjalizacji działania przeciwnadciśnieniowego następujących leków przeciwnadciśnieniowych: β-blokerów, α-adrenoblokerów, leków moczopędnych, α1-antagonistów i innych antagonistów Ca, a także inhibitorów ACE, α-metylodopy i inhibitorów PDE-5. Jeśli istnieje ścisła potrzeba stosowania takich połączeń, stan pacjenta powinien być ściśle monitorowany.

Badania na małpach wykazały, że w przypadku dożylnego podawania leku z zydowudyną następuje istotne zwiększenie pola pod krzywą (AUC) zydowudyny, a także zmniejszenie jej klirensu i objętości dystrybucji.

Sok grejpfrutowy spowalnia działanie hemoproteiny P450 ZA4. W przypadku jednoczesnego stosowania z tym sokiem wartości leku w osoczu wzrastają, a jego działanie ulega wydłużeniu. Takie działanie może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leku. Działanie to może utrzymywać się przez około 4 dni od momentu spożycia soku grejpfrutowego, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania nimodipiny.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Warunki przechowywania

Nemotan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 25°C.

[ 32 ]

Okres przydatności do spożycia

Nemotan można stosować przez okres 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

[ 33 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie można stosować w pediatrii.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogami leku są Vazokor, Amlorus, Nimotop z Nimodipe Sandoz, Nitopin z Nimodipeksalem, a ponadto Amlodypina, Nimodipina i Fenigidyna.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzje

Nemotan zbiera przeważnie dobre opinie – pomaga znacząco poprawić jakość życia osób starszych, u których występują zaburzenia mózgu związane z wiekiem: drażliwość, utrata pamięci i bezsenność.

Utrzymujący się efekt regeneracyjny leku został odnotowany podczas rehabilitacji u osób, które przeszły aktywną fazę udaru niedokrwiennego. Skuteczność leku w eliminowaniu skurczów naczyń wewnątrz mózgu została również pozytywnie oceniona w komentarzach na forum.