Gładkie

Nemotan selektywnie blokuje działanie kanałów Ca, głównie wpływając na naczynia. Lek jest pochodną dihydropirydyny i zawiera składnik nimodypiny.

Nimodypina wykazuje wyraźną selektywną aktywność w pewnych obszarach mózgu. Efekt lekowy leku rozwija się pod wpływem jonów wapnia - spowalnia procesy skurczowe wewnątrz komórek mięśni gładkich.

Ustalono, że lek zmniejsza intensywność zaburzeń pamięci i pomaga poprawić koncentrację uwagi u osób z problemami w mózgu.

Wskazania Nemontana

Jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu zaburzeniom neurologicznym o charakterze niedokrwiennym związanym ze skurczami naczyń wewnątrz mózgu, wynikającymi z rozwiniętego krwotoku podpajęczynówkowego po pęknięciu tętniaka.

Wyznaczony z towarzyszącymi intensywnymi objawami zaburzeń mózgu u osób starszych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku produkowane w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz opakowania komórki; 3 lub 10 opakowań w opakowaniu.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodynamika

Nimodypina pomaga normalizować pracę neuronów i chroni je przed negatywnymi wpływami. Jednocześnie ma pozytywny wpływ na mózgowy przepływ krwi i zwiększa tolerancję na niedokrwienie, oddziałując z zakończeniami mózgowo-naczyniowymi i neuronalnymi, które są połączone z kanałami Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku jest prawie całkowicie wchłaniany po spożyciu. Wartości Cmax w osoczu, jak również AUC zwiększają się zgodnie ze wzrostem dawki (badania przeprowadzono dla części 90 mg).

Objętość dystrybucji (Vss, typ 2-komorowy) do wstrzykiwań dożylnych równa 0,9-1,6 l / kg. Poziom całkowitego klirensu wynosi 0,6-1,9 l / h / kg.

Z białkiem krwi jest syntetyzowany w 97-99%.

Wydalanie nimodypiny następuje w procesach metabolicznych poprzez strukturę hemoproteiny P450 ZA4.

Intensywne, przedsystemowe procesy metaboliczne (około 85-95%) tworzą wskaźniki biodostępności równe 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dawkowanie i administracja

Zastosowanie w zaburzeniach czynności mózgu.

Starsi ludzie z podobnymi patologiami muszą stosować 3 razy dziennie pierwszą tabletkę leków (30 mg substancji 3 razy dziennie).

Osoby ze znacząco upośledzoną czynnością nerek (częstość CF wynosi poniżej 20 ml na minutę) są przepisywane bardzo ostrożnie, z regularnymi badaniami pacjenta podczas terapii.

Terapia i zapobieganie zaburzeniom neurologicznym o charakterze niedokrwiennym związanym ze skurczami naczyń mózgowych, które rozwijają się z powodu pęknięcia tętniaka, po którym następuje krwotok podpajęczynówkowy.

Po przebiegu leczenia z wprowadzeniem infuzji, doustne podawanie 60 mg leku (2 tabletki) przeprowadza się 6 razy dziennie.

Wraz z pojawieniem się negatywnych znaków, część zmniejsza lub zatrzymuje stosowanie leków (jeśli to konieczne).

Problemy z funkcjonowaniem wątroby (zwłaszcza marskość wątroby) mogą zwiększyć biodostępność leku ze względu na zmniejszenie wartości klirensu metabolicznego i osłabienie podstawowych procesów metabolicznych. W takich przypadkach objawy negatywne mogą się nasilić (na przykład spadek wartości ciśnienia krwi), dlatego też następuje zmniejszenie dawki lub anulowanie leczenia.

Połączenie z substancjami, które indukują lub spowalniają działanie składnika CYP 3A4, może wymagać zmiany wielkości porcji.

Tabletki są połykane w całości, bez żucia, wyciskane zwykłą wodą. Możesz przyjmować lek bez odniesienia do przyjmowania pokarmu, z co najmniej 4-godzinnymi przerwami. Nie wolno pić soku grejpfrutowego podczas terapii.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Stosuj Nemontana podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leków podczas ciąży. W przypadku konieczności użycia go w określonym czasie należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści, biorąc pod uwagę nasilenie objawów klinicznych.

Ustalono, że wskaźniki nimodypiny i jej składników metabolicznych w mleku matki odpowiadają wartościom w osoczu. Z tego powodu podczas stosowania Nemotana karmienie piersią jest zabronione.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosowanie leków na osobistą nietolerancję związaną z nimodypiną lub innymi elementami leku;
• podawanie w skojarzeniu z ryfampicyną (w takich przypadkach działanie terapeutyczne Nemotanu jest znacznie osłabione) i leki przeciwdrgawkowe, w tym fenytoina i fenobarbital z karbamazepiną (substancje te znacznie obniżają poziom biodostępności nimodypiny);
• wprowadzenie do osób z zawałem mięśnia sercowego lub dławicą niestabilną (także w pierwszym miesiącu od momentu ich rozwoju);
• z trwającą terapią zaburzeń mózgu;
• zaburzenia w wątrobie (zwłaszcza marskość wątroby), ponieważ może powodować wzrost wartości biodostępności nimodypiny z powodu osłabienia klirensu metabolicznego i podstawowych procesów metabolicznych.

[15], [16], [17], [18]

Skutki uboczne Nemontana

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• zaburzenia związane z krwią i limfą: małopłytkowość lub zmiana wskazań laboratoryjnych badań krwi;
• zaburzenia immunologiczne: objawy alergii, ostre objawy nietolerancji i wysypki;
• zmiany chorobowe wpływające na NS: bóle głowy i objawy naczyniowo-mózgowe, które są niespecyficzne;
• problemy z sercem: tachykardia, niespecyficzne rodzaje arytmii i bradykardia;
• objawy związane z naczyniami: zmniejszenie wartości ciśnienia krwi, niespecyficzne objawy sercowo-naczyniowe i rozszerzenie naczyń;
• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i niedrożność jelit;
• problemy z aktywnością wątroby i pęcherzyka żółciowego: przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych i umiarkowane lub łagodne objawy związane z wątrobą.

Negatywne objawy występujące w badaniach klinicznych nimodypiny zgodnie ze wskazaniami do leczenia zaburzeń w mózgu:

• problemy z pracą Zgromadzenia Narodowego: zawroty głowy;
• objawy neurologiczne o niespecyficznym charakterze: hiperkineza, zawroty głowy lub drżenie;
• upośledzona czynność serca: kołatanie serca;
• zmiany naczyniowe: obrzęk lub omdlenie;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: biegunka, wzdęcia lub zaparcie.

Przedawkować

Ostre zatrucie preparatem Nemotan powoduje bradykardię lub tachykardię, nudności, silny spadek ciśnienia krwi, a także zaburzenia czynności przewodu pokarmowego.

W przypadku ostrego zatrucia należy natychmiast anulować stosowanie leku. Ponadto wykonywane są działania objawowe, a także płukanie żołądka i spożycie węgla aktywnego.

Jeśli wskaźniki ciśnienia krwi będą się nadal zmniejszać, należy wprowadzić / w metodzie dopaminy lub noradrenaliny. Ponieważ lek nie ma antidotum, w przypadku rozwoju innych objawów bocznych wykonywane są procedury objawowe.

[25], [26], [27], [28]

Interakcje z innymi lekami

Metabolizm nimodypiny jest związany z działaniem układu hemoproteiny P450 ZA4, który znajduje się w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Z tego powodu leki wpływające na tę strukturę enzymu mogą zmieniać poziom klirensu leku i jego podstawowych procesów metabolicznych.

Doświadczenie w stosowaniu innych antagonistów kanału Ca pokazuje, że ryfampicyna może nasilać metabolizm nimodypiny, ponieważ indukuje aktywność enzymów. W wyniku połączenia tych leków występuje znaczne osłabienie działania terapeutycznego nimodypiny, dlatego nie są one stosowane razem.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina z fenobarbitalem i karbamazepiną) znacznie obniżają poziom biodostępności Nemotan, dlatego nie stosuje się ich z tymi substancjami.

Wprowadzenie wraz z następującymi czynnikami, spowalniające aktywność systemu hemoprotein P450 ZA4, wymaga śledzenia wartości ciśnienia krwi i rozważenia możliwości zmiany dawki nimodypiny, jeśli to konieczne.

Badania interakcji leków i makrolidów nie zostały przeprowadzone, ale wiadomo, że poszczególne makrolidy (na przykład erytromycyna) mogą spowalniać działanie hemoproteiny P450 ZA4, dzięki czemu mogą na tym etapie oddziaływać z lekiem. W związku z tym nie można stosować tej kombinacji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z kombinacją leków i środków spowalniających aktywność proteazy anty-HIV (na przykład rytonawiru). Uważa się, że substancje z tej kategorii mają silne działanie hamujące na hemoproteinę P450 ZA4. Istnieje możliwość zwiększenia wartości nimodypiny w osoczu, która jest intensywna i ważna dla obrazu klinicznego, gdy jest podawana razem z lekami, które spowalniają działanie proteazy.

Nie ma informacji dotyczących skutków, które powstają podczas stosowania leku i ketokonazolu. Istnieją informacje, że leki przeciwgrzybicze typu azolowego spowalniają aktywność hemoproteiny P450 ZA4, a także oddziałują z innymi antagonistami kanałów Ca dihydropirydyny. Z tego powodu, w przypadku podawania skojarzonego z nimodypiną, można zaobserwować zauważalny wzrost poziomu ogólnej biodostępności (ze względu na osłabienie podstawowych procesów metabolicznych).

Nie przeprowadzono badań dotyczących dzielenia się lekami i nefazodonu. Istnieją dowody, że lek przeciwdepresyjny ma silne działanie hamujące na hemoproteinę P450 ZA4. Istnieje ryzyko zwiększenia wskaźników nimodypiny w osoczu, jeśli jest ona połączona z nefazodonem.

Długotrwałe połączenie leku z fluoksetyną prowadzi do zwiększenia wartości nimodypiny w osoczu o prawie 50%. Skuteczność fluoksetyny była znacznie osłabiona, a efekt jej aktywnego pierwiastka metabolicznego, norfluoksetyny, nie był.

Stosowanie leku wraz z dalfopristyną lub chinuprystyną powoduje zwiększenie wskaźników nimodypiny w osoczu.

Podawanie Nemotan wraz z antagonistą końcowym H2 cymetydyną lub kwasem walproinowym powoduje wzrost wartości leków w osoczu.

Przedłużone połączenie leku i nortryptyliny nie zwiększa znacząco stężenia nimodypiny w osoczu (podczas gdy wartości nortryptyliny nie zmieniają się).

Lek może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe następujących leków przeciwnadciśnieniowych: β-blokery, α-adrenergiczne środki blokujące, leki moczopędne, antagoniści α1 i inni antagoniści Ca, a ponadto inhibitory ACE, α-metyldopa i inhibitory PDE-5. Przy ścisłej potrzebie stosowania takich kombinacji należy uważnie monitorować stan pacjenta.

Testy z udziałem małp wykazały, że w połączeniu z / w stosowaniu leku z zydowudyną, występuje znaczny wzrost wskaźników AUC zydowudyny, jak również zmniejszenie jej klirensu i objętości dystrybucji.

Sok grejpfrutowy spowalnia działanie hemoproteiny P450 ZA4. W połączeniu z tym sokiem, wartości leku w osoczu zwiększają się i przedłużają jego działanie. Efekt ten może zwiększyć działanie przeciwnadciśnieniowe leku. Efekt ten może trwać około 4 dni od momentu przyjęcia soku grejpfrutowego, co należy wziąć pod uwagę przy stosowaniu nimodypiny.

[29], [30], [31]

Warunki przechowywania

Nemotan musi być trzymany w miejscu zamkniętym przed przenikaniem małych dzieci. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 25 ° C

[32]

Okres przydatności do spożycia

Nemotan może być stosowany przez 5 lat od wyprodukowania substancji terapeutycznej.

[33]

Aplikacja dla dzieci

Nie możesz używać leku w pediatrii.

[34], [35]

Analogi

Analogami leków są leki Vazokor, Amlorus, Nimotop z Nimodip Sandoz, Nitopin z Nimodipheksalom, a dodatkowo Amlodypina, Nimodipin i Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Recenzje

Nemotan otrzymuje głównie dobre recenzje - pomaga znacząco poprawić jakość życia osób starszych, które mają związane z wiekiem zaburzenia w mózgu: drażliwość, zaburzenia pamięci i bezsenność.

Długotrwały efekt regeneracyjny leku odnotowano podczas rehabilitacji osób, które przeszły aktywną fazę udaru niedokrwiennego. Komentarze na forach również pozytywnie oceniają skuteczność leków w eliminacji skurczów naczyń wewnątrz mózgu.