Hemsar

Gemzar ma właściwości cytostatyczne i przeciwnowotworowe.

Wskazania Gemzara

Jest stosowany w celu wyeliminowania takich chorób:

• leczenie raka dróg żółciowych i mocznika (wraz z cisplatyną);
• miejscowo zaawansowana postać raka trzustki lub z tworzeniem przerzutów;
• przerzut raka piersi, nieoperacyjny i z miejscowymi nawrotami (wraz z paklitakselem);
• rak jajnika (nabłonek), równocześnie z karboplatyną;
• rak oskrzeli typu niedrobnokomórkowego (w połączeniu z cisplatyną).

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci liofilizatu, w szklanych butelkach w dawce 0,2 g lub 1 g wewnątrz pudełka.

[4], [5],

Farmakodynamika

Gemcytabina zabija komórki przechodzące przez etap wiązania DNA, aw niektórych okolicznościach może blokować proces przejścia komórkowego przez granicę etapu G1 / S.

Metaboliczne procesy leku przechodzą do komórek pod wpływem enzymu kinazy nukleozydowej, przekształcając się w aktywne nukleotydy 3-fosforanowe lub 2-fosforanowe. Zwolnienie procesów wiązania DNA rozwija się pod wpływem 2 głównych produktów przemiany materii - 3-fosforanu i 2-fosforanowych nukleozydów. W początkowym stadium nukleozyd 2-fosforanowy hamuje wiązanie enzymu reduktazy rybonukleotydowej, co powoduje wiązanie trifosforanu deoksynukleozydu wymaganego do procesów replikacji DNA.

Następnie proces konkurencji rozpoczyna się od rozwoju samo-siły między elementami dFdCTP i dCTP, co ostatecznie prowadzi do obniżenia wartości dCTP. W rezultacie, podczas procesu wiązania DNA, dodatkowy łańcuch nukleotydowy jest dodawany do jego łańcucha, co zapobiega możliwości dalszego wiązania, a komórka jest zaprogramowana na śmierć (apoptoza komórek).

[6], [7],

Farmakokinetyka

Po wejściu do układu krążenia aktywny składnik jest szybko wydalany z osocza krwi w procesach metabolicznych. Mniej niż 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Poziom syntezy produktów metabolicznych, a także gemcytabiny z białkami osocza jest dość niski.

Dane z badań klinicznych wykazały, że płeć pacjenta ma znaczący wpływ na objętość dystrybucji leku w organizmie. Poziom ogólnego klirensu u kobiet jest niższy niż u mężczyzn o 30%.

Okres półtrwania po przedłużonym leczeniu wynosi 30-95 minut.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dawkowanie i administracja

Lek jest wstrzykiwany / w sposób, powoli (przez 30 minut), przez zakraplacz. Wstrzyknięcie powinno być wykonywane przez doświadczonego specjalistę, który wcześniej leczył pacjentów onkologicznych.

Przed każdą sesją terapeutyczną wymagane jest wykonanie testów pacjenta, które kontrolują pracę szpiku kostnego. W tym samym czasie, jeśli wyniki testów były złe, Gemzar powinien zostać wycofany z leczenia.

Harmonogram dawkowania, jak również czas trwania leczenia, wybiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę rodzaj patologii i jej stadium.

Podczas wykonywania infuzji należy dokładnie monitorować stan pacjenta.

Jest bardzo ostrożny w leczeniu osób cierpiących na choroby nerek lub wątroby w dużym stopniu.

Schemat wytwarzania roztworu leku.

Proszek należy rozpuścić za pomocą 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań. Najbardziej odpowiednie stężenie wynosi 40 mg / 1 ml leku.

Rozwiązanie jest wytwarzane w warunkach aseptycznych. Wewnątrz fiolki dodaj co najmniej 5 ml chlorku sodu (0,2 g liofilizatu) lub co najmniej 25 ml (na 1 g proszku). Po dodaniu rozpuszczalnika pojemnik wstrząsa się w celu wymieszania mieszaniny. Gotowy roztwór może być lekko żółtawy.

Wstrzyknięcie można rozpocząć natychmiast po przygotowaniu roztworu medycznego.

Lek nie może być aplikowany, jeśli w roztworze dostrzeżono obce substancje lub zmieni się odcień cieczy.

Rak piersi.

Lek jest łączony z paklitakselem. Gemzar jest zobowiązany do wejścia po wlewie dodatkowych leków (ta procedura trwa 3 godziny) - przez pół godziny pierwszego, a także przez 8 dni cyklu leczenia (trwającego 21 dni).

Rak trzustki.

Konieczne jest przepisanie 1 g / m ² leku, z jednorazowym zastosowaniem przez 7 dni. Kurs trwa 7 tygodni, po czym wymagany jest 7-dniowy interwał. Następnie pacjent przenosi się na schemat leczenia z 3-tygodniowymi cyklami, a następnie 7 dni przerwy.

Holangiocarcinoma.

Gdy stosuje się sam tryb z pojedynczym podaniu przez 1 tydzień 1 g / m ^2, lekiem. Terapia trwa 21 dni, po czym następuje przerwa, czyli 1 tydzień, a następnie kontynuuje się kilka kolejnych takich samych cykli. Biorąc pod uwagę obraz kliniczny, wielkość porcji może zostać zmniejszona, a liczba cykli może się różnić.

W połączeniu PM cisplatyną w pierwszym dniu przebiegu pacjentowi podaje się 70 mg / m ² na lek, a następnie Gemzar w dawce 1250 mg / m ² - w pierwszym i ósmym dniu każdego okresu 3 tygodni (to cykle należy powtarzać). Korekta rozmiaru porcji jest dozwolona.

Rak pęcherzyka żółciowego.

Leczenie 1 g / m ^2, roztwór wprowadzono na / w sposób - po 1, 8 i 15 dni każdego cyklu 28-dniowym leczeniu (w połączeniu z cisplatyną - co co 2 dni cyklu ). Ponadto, takie 4-tygodniowe cykle leczenia muszą zostać powtórzone.

Bronchogenic cancer of non-small cell type.

Podczas monoterapii konieczne jest podawanie 1 g / m ² LS, raz na 7 dni przez 3 tygodnie, po czym konieczne jest zrobienie 7-dniowej przerwy. Następnie ten kurs należy powtórzyć. W połączeniu z innymi środkami lek Porcja wynosi 1250 mg / m ². Wprowadza się go w 1, 8 i 21 dniu trwającego cyklu.

Rak jajników.

Gemzar podaje się w połączeniu z karboplatyną. Gemcytabina jest podawana w dawce 1 g / m ², w dniu 1, a także w 8 dniu cyklu leczenia trwającego 21 dni.

Aby określić hematologiczną toksyczność leku, sprawdza się aktywność wątroby i nerek. Biorąc pod uwagę te wskaźniki, dopuszcza się stopniowe zmniejszanie wielkości porcji leku przy wzroście obciążenia ciała pacjenta.

Podczas sprawdzania liczby granulocytów przed nową infuzją wskaźnik ten powinien wynosić co najmniej 1500 (x106 / L), a liczba płytek powinna być równa 100 000 (x106 / L).

Wraz z rozwojem następujących objawów toksyczności należy zmniejszyć dawkę o 25% początkowej dawki:

• gorączka neutropeniczna;
• przez 3 dni liczba granulocytów jest mniejsza niż 100x106 / l;
• przez 5 dni liczba granulocytów jest mniejsza niż 500 x 106 / l;
• liczba płytek krwi jest mniejsza niż 25 000 na 106 / l;
• w przypadkach, gdy z powodu rozwoju objawów toksyczności leczenie przerwano na więcej niż 1 tydzień.

[19], [20]

Stosuj Gemzara podczas ciąży

Zabrania się wyznaczania Gemzar matkom karmiącym piersią, a także kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Zabronione jest stosowanie leku w obecności nietolerancji w odniesieniu do jego elementów.

[14], [15]

Skutki uboczne Gemzara

Często u pacjentów przyjmujących Gemzar dochodzi do wymiotów, zwiększenia aktywności fosfatazy i enzymów wątrobowych oraz nudności. Często dochodzi do rozwoju krwiomoczu lub białkomoczu.

Zdarzają się także przypadki alergii na wysypkę (czasem ze swędzeniem), a także duszności.

Udowodniono, że charakter, a także częstotliwość działań niepożądanych, zależy od wielkości dawki, szybkości podawania leku, a także od schematu dawkowania. Obniżenie liczby krwinek białych płytkami krwi i granulocytami jest objawem zależnym od dawki.

Dane z badań klinicznych wskazują, że pacjenci mogą odczuwać takie działania niepożądane:

• Bezsenność z bólami głowy i uczucie senności. Czasami występuje udar;
• rozwój małopłytkowości lub leukopenii, trombocytozę, niedokrwistość, jak również gorączkę neurofeniczną;
• wzrost stężenia bilirubiny lub enzymów wątrobowych. Wartości GGT i APF są sporadycznie zwiększane;
• wystąpienie wrzodów w jamie ustnej, pojawienie się wymiotów, zaparcie, nudności, biegunka, zapalenie jamy ustnej lub niedokrwienna postać zapalenia okrężnicy;
• ból w plecach, a także bóle mięśni;
• swędzenie i wysypka skórna, rozwój kaszlu lub alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, utrata włosów, nadmierna potliwość. Czasami zdarzają się guzy lub wrzody, wysypka pęcherzowa, peeling skóry i zespół Stevensa-Johnsona;
• utrata apetytu, rozwój anoreksji;
• rozwój niewydolności nerek, krwiomocz lub białkomocz;
• objawy anafilaktoidalne o pojedynczym początku;
• rozwój duszności (głównie z rakiem oskrzeli), nieżyt nosa i kaszel. Sporadycznie występuje obrzęk płuc, skurcz oskrzeli i zwłóknienie pęcherzyków płucnych;
• Czasami występuje promieniotwórczość;
• objawy grypy (astenia z bólem mięśni, dreszcze i utrata apetytu), obrzęk twarzy i objawy skórne w miejscu wstrzyknięcia;
• wystąpienie niewydolności serca lub arytmii. Czasami dochodzi do zapalenia naczyń, zawału mięśnia sercowego lub spadku ciśnienia krwi.

Połączenie leków z paklitakselem (w trakcie leczenia raka piersi) zwiększa częstość występowania neutropenii, gorączki neutropenicznej, uczucia osłabienia, a ponadto niedokrwistości.

Polineuropatia sensoryczna jest częściej obserwowana przy jednoczesnym stosowaniu produktu Gemzar niż w przypadku monoterapii tym środkiem.

Dane z przeprowadzonych badań przeprowadzonych po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały, że u pacjentów mogą wystąpić następujące objawy:

• obrzęk płuc, choroba błony szklistej (sporadycznie);
• ciężki stopień hepatotoksyczności, czasami osiągający całkowitą niewydolność wątroby;
• zaburzenia mózgowo-naczyniowe;
• zgorzel, TEN i zapalenie naczyń występują sporadycznie;
• szybki spadek stężenia hemoglobiny, rozwój MHA, zwiększenie stężenia kreatyniny za pomocą bilirubiny i mocznika (występuje sporadycznie, gdy objawy te powinny przerwać leczenie, w niektórych przypadkach może być konieczne wykonanie hemodializy);
• zapalenie okrężnicy;
• niedokrwistość o charakterze nadkomorowym;
• światłoczułość.

[16], [17], [18]

Przedawkować

Przy użyciu PM porcjami do 5,7 g / m ² obserwowano co 14 dni zatrucia.

Jeśli istnieje podejrzenie zatrucia, należy oddać krew do analizy i przeprowadzić procedury objawowe. Lek nie zawiera antidotum.

[21],

Interakcje z innymi lekami

Wybór dopuszczalnej wielkości dawki promieniowania, która pozwala na łączenie jej z użyciem Gemzar, nie był jeszcze możliwy.

W przypadkach, gdy radioterapia trwa krócej niż w pierwszym tygodniu, nie obserwuje się zwiększenia toksyczności leku. Stosowanie leków jest dozwolone tylko po zniknięciu ostrych objawów spowodowanych napromienianiem lub po upływie co najmniej 1 tygodnia.

Ponadto po zabiegach radioterapii i stosowaniu leków zwiększa się częstość występowania zapalenia płuc z zapaleniem przełyku, jak również innych uszkodzeń tkanek.

Zabronione jest łączenie leków z osłabionymi żywymi szczepionkami.

[22]

Warunki przechowywania

Gemzar w postaci proszku może być przechowywany w temperaturach w granicach 15-30 ° C, w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Gotowy roztwór do infuzji można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny. Nie zamrażaj leku.

[23], [24]

Okres przydatności do spożycia

Gemzar może być używany przez 3 lata od daty wydania leku.

[25], [26],

Aplikacja dla dzieci

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u dzieci.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogi

Następujące leki są analogiczne do leków: Oncoril z Wiztar, Xeloda i Citogem z Herzizarem, Citin, Vizgem, Enthal z Citarabinem i Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Recenzje

Gemzar otrzymuje głównie pozytywne opinie. Ludzie, którzy używali tego leku, byli ogólnie zadowoleni z wyniku. Zawsze występują reakcje negatywne, jak ma to miejsce w przypadku jakichkolwiek procedur chemioterapeutycznych, ale ich częstotliwość i siła ekspresji są niższe w porównaniu z innymi podobnymi lekami.

W szczególności lek osiągnął dobre wyniki w leczeniu raka trzustki.

Należy podkreślić, że lek powinien być stosowany w ścisłej zgodności z reżimem terapii i zgodnie z wszystkimi zaleceniami lekarza prowadzącego.