Imigran

Imigran to lek stosowany w leczeniu migreny, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Imigran

Lek jest wskazany w celu szybkiego łagodzenia bólu podczas migreny (z aurą lub bez).

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny jest w postaci tabletek, po 6 sztuk w blistrze (1 blister w opakowaniu z lekiem) lub po 2 sztuki w blistrze (opakowanie zawiera 3 płytki blistrowe).

[ 4 ]

Farmakodynamika

Sumatryptan jest selektywnym agonistą receptora 5HT (1D), nie wpływającym na inne receptory 5HT. Zakończenia te znajdują się głównie wewnątrz naczyń czaszkowych.

Podczas badań eksperymentalnych stwierdzono, że sumatryptan ma selektywne działanie zwężające naczynia krwionośne znajdujące się w obrębie układu tętnic szyjnych, nie wpływając na krążenie krwi w mózgu. Przez tętnice szyjne krew dociera do tkanek wewnątrz- i zewnątrzczaszkowych (np. opon mózgowych), których rozszerzenie naczyń prowadzi do pojawienia się migreny.

Badania eksperymentalne ujawniły ponadto właściwości hamujące składnika aktywnego w odniesieniu do funkcji nerwu trójdzielnego. To właśnie poprzez te dwa mechanizmy sumatryptan wywiera swoje działanie przeciwmigrenowe.

Działanie lecznicze rozpoczyna się po pół godzinie od doustnego przyjęcia leku (w ilości 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym składnik wchłania się szybko, osiągając 70% szczytowego poziomu po 45 minutach. Średnio maksymalne stężenie w osoczu przy dawce 100 mg wynosi 45 ng/ml. Poziom biodostępności po podaniu doustnym wynosi 14% (częściowo z powodu procesu wymiany przedsystemowej, a częściowo z powodu niepełnego wchłaniania).

W przypadku białek osocza synteza jest słaba (14-21%), a średni poziom objętości dystrybucji wynosi 17 litrów. Średni całkowity klirens wynosi około 1160 ml/minutę, a w nerkach średnia wartość wynosi około 260 ml/minutę.

Klirens pozanerkowy stanowi około 80% całkowitej wartości, co pozwala na określenie wydalania sumatryptanu głównie w postaci produktów rozpadu. Głównym z nich jest analog indolooctowy substancji czynnej. Jest on wydalany z moczem (w którym jest określany jako wolny kwas, a także sprzężony z substancją glukuronidową) i nie wykazuje aktywności 5HT1 ani 5HT2. Inne produkty rozpadu nie zostały zidentyfikowane.

Właściwości farmakokinetyczne sumatryptanu podawanego doustnie ulegają niewielkim zmianom podczas ataku migreny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Zabrania się przyjmowania tabletek jako środka zapobiegawczego przed atakiem. Zabrania się również przekraczania zalecanej dawki.

Najlepszą porą na zażycie pigułki jest okres tuż po rozpoczęciu ataku, ale lek będzie skuteczny na każdym etapie.

Zwykle lek przepisuje się w dawce 50 mg (wielkość 1 tabletki). Czasami dopuszcza się zwiększenie dawki do 2 tabletek (100 mg).

Jeśli nie ma efektu, nie należy przyjmować nowej dawki podczas tego samego ataku migreny. Kolejną tabletkę można przyjąć dopiero po wystąpieniu nowego ataku.

Jeśli wystąpi reakcja na pierwszą dawkę, ale z późniejszym nawrotem objawów migreny, 2. tabletkę można stosować przez następne 24 godziny, przy czym minimalny odstęp między dawkami powinien wynosić 2 godziny. Łącznie nie można przyjąć więcej niż 300 mg leku na dobę (w ciągu 24 godzin).

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

[ 19 ]

Stosuj Imigran podczas ciąży

Przepisywanie leków kobietom w ciąży jest dozwolone jedynie wówczas, gdy bierze się pod uwagę możliwość udzielenia matce pomocy w związku z ryzykiem wystąpienia negatywnych objawów u płodu.

Wiadomo, że substancja czynna podawana podskórnie przenika do mleka matki. Działanie na dziecko może być zmniejszone, jeśli dziecko nie będzie karmione piersią przez 12 godzin po zażyciu leku.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nietolerancja składników leku;
• przebyty zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna samoistna, choroba wieńcowa, patologie w obrębie naczyń obwodowych lub objawy charakterystyczne dla choroby wieńcowej;
• przejściowe zaburzenia krążenia mózgowego lub udar w wywiadzie;
• silny lub umiarkowany wzrost ciśnienia krwi lub łagodny niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi;
• ciężkie stadium niewydolności wątroby;
• jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO – można rozpocząć stosowanie Imigranu po upływie co najmniej 2 tygodni od zaprzestania przyjmowania inhibitorów;
• dzieciństwo i okres dojrzewania, gdyż dotychczas nie ma informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leków w wyżej opisanej kategorii pacjentów.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Skutki uboczne Imigran

Zgodnie z badaniami klinicznymi zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

• ze strony układu nerwowego: często występuje uczucie senności lub zawrotów głowy, a także zaburzenia czucia (w tym niedoczulica, a także parestezje);
• układ sercowo-naczyniowy: często występuje przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego (bezpośrednio po zażyciu tabletki), a także nagłe zwiększenie ciśnienia krwi;
• układ oddechowy: często występuje duszność;
• układ pokarmowy: u niektórych pacjentów często występują wymioty i nudności, chociaż nie wykazano jeszcze ich związku z przyjmowaniem narkotyków;
• tkanka łączna, mięśnie i szkielet: objawy te są na ogół przejściowe, chociaż mogą być intensywne i dotyczyć różnych części ciała (w tym gardła i mostka) - często pojawia się ból mięśni lub uczucie ciężkości;
• zaburzenia ogólne: często występują bolesne odczucia, uczucie napięcia, ucisku, a także zimna lub ciepła (objawy te są zwykle przejściowe, chociaż czasami są intensywne i mogą dotyczyć różnych części ciała (w tym gardła i mostka)). Często występuje silne zmęczenie lub uczucie osłabienia (objawy te są również przejściowe i zwykle mają umiarkowany lub łagodny stopień nasilenia);
• wyniki badań: sporadyczne, niewielkie zmiany w wynikach badań czynności wątroby.

Wyniki badań po wprowadzeniu produktu na rynek:

• odporność: zwiększona wrażliwość (od reakcji skórnych do przypadków anafilaksji);
• narządy układu nerwowego: występowanie drgawek. W niektórych przypadkach takie objawy występowały u osób ze skłonnością do drgawek lub z historią schorzeń, które mogły prowadzić do takich ataków; ponadto rozwój dystonii, drżenia, oczopląsu lub mroczków;
• narządy wzroku: rozwój podwójnego widzenia lub migotania, pogorszenie ostrości wzroku, a także utrata wzroku (zwykle przejściowa). Ale takie zaburzenia mogą również wystąpić z powodu samego ataku migreny;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: rozwój tachykardii, dusznicy bolesnej lub bradykardii, przyspieszenie akcji serca, zaburzenia rytmu, przejściowe niedokrwienne zmiany parametrów EKG, skurcze naczyń wieńcowych, obniżenie ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda;
• układ trawienny: rozwój biegunki lub niedokrwiennej postaci zapalenia jelit;
• tkanki łącznej, szkieletu i mięśni: bóle stawów, zapalenie korzonków nerwowych szyjnych;
• zaburzenia psychiczne: uczucie podniecenia;
• tkanki podskórne i skóra: rozwój nadpotliwości.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Przedawkować

Przy doustnym podaniu dawek przekraczających 400 mg wystąpiły jedynie objawy działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania konieczna jest obserwacja pacjenta przez co najmniej 10 godzin, przy jednoczesnym wykonywaniu standardowych procedur podtrzymujących.

Brak informacji na temat wpływu zabiegów dializy otrzewnowej lub hemodializy na parametry substancji czynnej leku.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcje z innymi lekami

Brak informacji na temat interakcji leku z napojami alkoholowymi, a także z flunaryzyną, propranololem i pizotifenem.

Informacje na temat łącznego stosowania z lekami zawierającymi ergotaminę lub inne agonisty receptora tryptanu/5-HT1 są ograniczone. Teoretycznie może wystąpić przedłużony efekt naczyniospastyczny, dlatego łączenie takich leków jest zabronione. Nie wiadomo, jak długi powinien być odstęp między dawkami tych leków — zależy to od rodzaju leków i ich dawkowania. Ponieważ właściwości ergotaminy i agonistów receptora tryptanu/5-HT1 mogą być wzmacniane przez Imigran, należy zachować 24-godzinny odstęp przed przyjęciem tego ostatniego.

Jednocześnie leków zawierających ergotaminę nie należy stosować w ciągu 6 godzin po zażyciu Imigranu, a agonistów receptora tryptanu/5-HT1 nie należy stosować w ciągu 24 godzin po zażyciu Imigranu.

Istnieją pojedyncze raporty po wprowadzeniu leku do obrotu dotyczące pacjentów, u których rozwinęło się zatrucie serotoniną (objawy obejmują zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zmiany psychiczne i niestabilność trzewną) podczas łączenia leku z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny. Istnieją również raporty o wyżej wymienionej patologii występującej, gdy tryptany są łączone z noradrenaliną i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny.

[ 24 ], [ 25 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w standardowych warunkach dla leków. Temperatura – nie wyższa niż 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Imigran można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku.