Invega

Invega jest lekiem przeciwpsychotycznym.

[ 1 ]

Wskazania Invega

Jest stosowany w leczeniu schizofrenii u młodzieży od 15 roku życia, a także u dorosłych. Jest również przepisywany dorosłym w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych.

Formularz zwolnienia

Wydane w tabletkach, 7 sztuk w blistrze. W opakowaniu - 4 blistry z tabletkami.

Farmakodynamika

Lek zawiera mieszaninę racemiczną substancji paliperidon.

Paliperidon jest selektywnym środkiem blokującym o działaniu monoaminowym. Jego działanie lecznicze różni się od działania standardowych neuroleptyków. Substancja jest ściśle syntetyzowana z receptorami serotoninowymi (typ 5-HT2), a także dopaminowymi (D2). Jednocześnie działa jako antagonista receptorów α1-adrenergicznych, a także receptorów histaminowych (H1) i α2-adrenergicznych (działa mniej aktywnie na dwa ostatnie). Działanie lecznicze enancjomerów (+) i (-) substancji czynnej jest podobne zarówno pod względem ilości, jak i stopnia działania.

Paliperidon nie jest syntetyzowany z receptorami acetylocholiny. Chociaż substancja działa jako silny antagonista przewodników D2, co sugeruje zmniejszenie pozytywnych objawów schizofrenii, przyczynia się do rozwoju katalepsji, a także osłabienia efektów motorycznych w stopniu nie tak dużym jak standardowe neuroleptyki. Ponieważ lek ma przeważnie ośrodkowy antagonizm serotoniny, może to osłabić właściwość składnika aktywnego do wywoływania działań niepożądanych o etiologii pozapiramidowej.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do wielkości dawki w dostępnym zakresie.

Przy stosowaniu pojedynczej dawki leku obserwuje się stopniowy wzrost szybkości jego uwalniania, dzięki czemu wskaźnik osoczowy paliperidonu stale wzrasta. Wartości szczytowe leku odnotowuje się po 24 godzinach. Wielu pacjentów ma stabilne wskaźniki substancji po 4-5 dniach codziennego, pojedynczego przyjmowania tabletek.

Paliperidon jest aktywnym produktem rozpadu risperidonu. Profil uwalniania Invega jest wynikiem słabej fluktuacji szczytowej w porównaniu do tej, którą stwierdzono w przypadku risperidonu o natychmiastowym uwalnianiu (indeks fluktuacji 38% w porównaniu do 12,5%).

Wskaźniki biodostępności leku po podaniu doustnym sięgają 28%.

W przypadku przyjmowania tabletek w połączeniu z pokarmami wysokokalorycznymi lub tłustymi, wartości szczytowe i poziomy AUC paliperidonu zwiększają się o 50–60% w porównaniu do przyjmowania leku na pusty żołądek.

Lek ulega szybkiej dystrybucji w płynach z tkankami. Objętość dystrybucji wynosi 487 litrów. Stopień wiązania białek w osoczu sięga 74%. Substancja jest syntetyzowana głównie z albuminami, a także z α1-kwaśnym glikoproteinem.

Po podaniu pojedynczej dawki 1 mg paliperidonu znakowanego 14C, 59% dawki jest wydalane po 7 dniach, a niezmieniony lek jest wydalany z moczem. To pokazuje, że lek nie jest w znacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę. Około 80% znakowanego leku znajduje się w moczu, a około 11% w kale.

Dawkowanie i administracja

Dla dorosłych chorych na schizofrenię.

Zaleca się przyjmowanie leku w ilości 6 mg raz na dobę (przyjmowane rano). Nie ma potrzeby miareczkowania dawki na początkowym etapie leczenia. U niektórych pacjentów działanie lecznicze leku obserwuje się przy przyjmowaniu najmniejszej lub największej dawki (w zakresie dozwolonym do stosowania - 3-12 mg raz na dobę). Zmiana dawki jest dozwolona, jeśli istnieją takie wskazania, a także po dokładnej ponownej ocenie stanu zdrowia. Jeśli konieczne jest zwiększenie porcji, zwiększenie to należy przeprowadzić według następującego schematu: 3 mg/dobę z przerwami co najmniej 5 dni.

Dla dorosłych z zaburzeniami schizoafektywnymi.

Lek należy przyjmować rano w ilości 6 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów skuteczność terapeutyczna rozwija się po zastosowaniu dużej dawki (w dopuszczalnym zakresie - 6-12 mg raz na dobę). Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy ją zwiększyć, dodając 3 mg/dobę w odstępach co najmniej 4 dni.

Osoby z niewydolnością nerek.

Osoby z łagodną postacią choroby (poziom CC ≥50/<80 ml/min) powinny przyjmować lek raz dziennie w dawce 3 mg. Dopuszcza się zwiększenie dawki do jednorazowego spożycia 6 mg na dobę, ale dopiero po ocenie tolerancji leku przez pacjenta, a także jego skuteczności leczniczej.

Osoby z umiarkowanymi lub ciężkimi postaciami zaburzenia (CC ≥10/<50 ml/min) powinny przyjmować lek w ilości 1,5 mg, raz dziennie. Porcje można zwiększyć do jednorazowego spożycia nie większego niż 3 mg na dobę po klinicznej ocenie stanu zdrowia.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku Invega u osób z poziomem CrCl <10 ml/min, dlatego nie zaleca się przepisywania leku tej grupie pacjentów.

Dla dzieci chorych na schizofrenię.

Nastolatkom powyżej 15 roku życia początkowo zaleca się przyjmowanie leku w dawce 3 mg – jednorazowo rano.

Dzieciom o masie ciała <51 kg nie można podawać więcej niż 6 mg leku na dobę.

Dzieciom o masie ciała ≥51 kg można podawać maksymalnie 12 mg leku na dobę.

Dawkę można zmienić, jeśli istnieją odpowiednie wskazania. Zwiększenie należy wykonać według następującego schematu: o 3 mg na dobę w odstępach co najmniej 5 dni.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leku w leczeniu schizofrenii u młodzieży w wieku 12–14 lat.

Lek przyjmuje się doustnie - połykając tabletkę w całości, bez żucia i kruszenia, a także popijając wodą. Otoczka tabletki jest nierozpuszczalna, a składnik aktywny jest stopniowo uwalniany spod niej. Otoczka wraz z nierozpuszczalnymi elementami rdzenia jest całkowicie wydalana z organizmu.

Stosowanie leku zależy od spożycia pokarmu. Należy poinformować pacjenta, że tabletki należy przyjmować stale, na pusty żołądek lub ze śniadaniem, bez zmiany tych metod przyjmowania leku w okresie leczenia.

Stosuj Invega podczas ciąży

Brak wystarczających danych na temat stosowania paliperidonu w ciąży. Substancja nie wykazała działania teratogennego w testach na zwierzętach, ale odnotowano inne rodzaje toksyczności reprodukcyjnej.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych (w tym paliperidonu) w III trymestrze ciąży zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych lub zespołu odstawienia u noworodków. Objawy te mogą różnić się czasem trwania i nasileniem. Istnieją informacje o rozwoju nadciśnienia i niedociśnienia, pobudzenia, senności i drżenia, a także niewydolności oddechowej i problemów z karmieniem dziecka. Z tego powodu stan noworodków powinien być stale i bardzo uważnie monitorowany.

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży (poza szczególnymi wskazaniami). Jeśli konieczne jest przerwanie przyjmowania leku Invega w czasie ciąży, lek należy odstawić stopniowo.

Paliperidon przenika do mleka matki, więc można się spodziewać wpływu leku na niemowlę karmione piersią. Dlatego lek jest zabroniony do stosowania w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania: nadwrażliwość na paliperidon, risperidon i inne dodatkowe składniki leku. Leku nie wolno przepisywać dzieciom poniżej 15 roku życia.

[ 3 ]

Skutki uboczne Invega

Do najczęstszych skutków ubocznych zalicza się:

• zapalenie nosogardła;
• stan manii lub bezsenności;
• przyrost masy ciała;
• bóle głowy i mięśni;
• dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, zaparcia lub biegunka oraz zwiększony apetyt;
• dyzartria lub akatyzja;
• wzmożone napięcie mięśniowe, a także drżenie kończyn;
• uczucie senności;
• nadmierne ślinienie się.

Działania niepożądane występujące rzadziej:

• zapalenie pęcherza;
• infekcje ucha, zapalenie migdałków z zapaleniem oskrzeli i zapalenie zatok;
• objawy anafilaktyczne;
• leuko- lub neutropenia, a także anemia;
• hiperprolaktynemia;
• hiper- lub hipoglikemia, a ponadto anoreksja;
• rozwój cukrzycy;
• zaburzenia snu, koszmary senne;
• problemy z koncentracją, pojawienie się parestezji lub drgawek, a także nadpobudliwość psychoruchowa;
• suchość błon śluzowych oczu, zapalenie spojówek i łzawienie;
• dzwonienie w uszach lub ból;
• wzrost lub spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy;
• nietrzymanie stolca, wzdęcia i zapalenie żołądka i jelit;
• obrzęk i sztywność stawów, a także bóle stawów;
• nietrzymanie moczu lub bolesne oddawanie moczu;
• pojawienie się wydzieliny z sutków, osłabienie libido i rozwój ginekomastii;
• problemy z funkcjami seksualnymi, zaburzenia cyklu miesiączkowego;
• uczucie pragnienia, hipotermia, obrzęki obwodowe i stan gorączkowy.

[ 4 ]

Przedawkować

Ogólnie rzecz biorąc, objawy zatrucia narkotykiem powinny objawiać się w postaci potencjalizacji działania leku. Objawy te obejmują sedację, senność, obniżone ciśnienie krwi, tachykardię, objawy pozapiramidowe i wydłużenie odstępu QT. Po zatruciu obserwowano również dwukierunkową tachykardię komorową i migotanie komór.

Oceniając stan pacjenta, należy pamiętać, że lek ma przedłużone działanie. Nie ma też swoistej odtrutki. Należy wykonać ogólne zabiegi wspomagające. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych i odpowiednią wentylację z natlenianiem oraz utrzymać te funkcje. Należy również stale monitorować pracę układu sercowo-naczyniowego (w tym badanie EKG), aby określić ewentualną obecność arytmii. Spadek ciśnienia wraz z zapaścią krążeniową leczy się dożylnymi wstrzyknięciami płynu lub sympatykomimetykami. Czasami może być konieczne płukanie żołądka (jeśli poszkodowany jest nieprzytomny, po zabiegu intubacji), podanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających. W przypadku rozwoju zaburzeń pozapiramidowych w ciężkim stopniu konieczne jest podanie leków antycholinergicznych. Należy prowadzić stałą obserwację poszkodowanego, a także monitorowanie podstawowych funkcji fizjologicznych, aż do ustąpienia wszystkich objawów przedawkowania.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Aktywny składnik leku nie powoduje istotnych interakcji lekowych z lekami, które są metabolizowane przez układ hemoproteiny P450. Testy in vitro wykazały, że paliperidon nie ma działania supresyjnego ani indukującego na izoenzymy tej hemoproteiny.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami działającymi ośrodkowo.

Nie należy stosować łącznie z lekami wywołującymi niedociśnienie ortostatyczne.

Invega neutralizuje działanie lewodopy.

Prawdopodobieństwo interakcji lit-lek jest bardzo małe.

W połączeniu z walproinianem sodu nie zaobserwowano zmian w stężeniach żadnego z leków. Nie wykryto istotnych interakcji lekowych z paroksetyną.

Łączone stosowanie z karbamazepiną spowodowało 37% spadek poziomu paliperidonu we krwi. Wymaga to dostosowania dawki leku Invega w przypadku tego połączenia.

Jednoczesne stosowanie z trimetoprimem nie miało wpływu na farmakokinetykę leku.

[ 8 ]

Warunki przechowywania

Invega powinna być przechowywana poza zasięgiem małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Invega skutecznie zwalcza produktywne przejawy schizofrenii (takie jak pobudzenie z halucynacjami, a także majaczenie). Psychiatrzy zauważają, że lek jest najskuteczniejszy w leczeniu schizofrenii, na tle której występuje zespół apatyczno-abuliczny (z takimi objawami, jak obojętność i apatia, a także patologiczne osłabienie woli, uczucie oderwania i brak chęci do robienia czegokolwiek). Stosowanie leku ma działanie resocjalizujące - znika uczucie apatii wobec tego, co dzieje się wokół, a pojawia się chęć do działania.

Opinie pacjentów pokazują, że lek ten, oprócz wysokiej skuteczności, ma również znaczną liczbę skutków ubocznych.

Lek Invega jest uważany za bezpieczniejszy od substancji o nazwie risperidon, należy jednak pamiętać, że można go przepisywać wyłącznie nastolatkom i osobom dorosłym.

[ 11 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Invega wynosi 2 lata od daty produkcji.

[ 12 ], [ 13 ]