Carbalex

Carbalex jest lekiem przeciwdrgawkowym. Zawiera składnik karbamazepinę.

Wskazania Carbalexa

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• różne rodzaje napadów padaczkowych i padaczki, którym towarzyszą zaburzenia psychiczne;
• różne manie;
• zapobieganie rozwojowi zaburzeń maniakalno-depresyjnych;
• neuralgia nerwu trójdzielnego;
• neuropatia cukrzycowa;
• stan wycofania;
• centralna postać moczówki prostej.

Formularz zwolnienia

Wydanie produktu leczniczego odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego. W opakowaniu - 5 lub 10 takich opakowań.

Farmakodynamika

Jako lek przeciwdrgawkowy Carbalex może działać w przypadku napadów częściowych (zarówno złożonych, jak i prostych), na tle których obserwuje się (lub nie) uogólnienie o charakterze wtórnym, a ponadto w toniczno-klonicznej postaci napadów padaczkowych typu uogólnionego oraz w przypadku połączenia opisanych postaci napadów.

Badania kliniczne z zastosowaniem leku w monoterapii u osób chorych na padaczkę (szczególnie u dzieci i młodzieży) wykazały jego działanie psychotropowe, co częściowo przejawiało się pozytywnym wpływem na objawy depresji i lęku, a ponadto zmniejszeniem agresji i drażliwości.

Dane z indywidualnych testów wykazały, że wpływ leku na dane psychomotoryczne i aktywność poznawczą zależy od wielkości porcji i jest negatywny lub wątpliwy. W innych testach zaobserwowano pozytywny efekt w odniesieniu do danych charakteryzujących zdolność pacjenta do zapamiętywania z nauką i uwagą.

W postaci substancji neurotropowej lek jest aktywny w niektórych patologiach neurologicznych: na przykład zapobiega atakom bólu w neuralgii dotyczącej nerwu trójdzielnego i mającej charakter wtórny lub idiopatyczny. Jednocześnie lek jest stosowany w celu zmniejszenia bólu neurogennego w takich zaburzeniach jak dyskopatia, parestezje spowodowane urazami i neuralgia postherpetyczna.

W przypadku odstawienia alkoholu lek powoduje podwyższenie progu drgawkowego (w tym stanie próg ten ulega obniżeniu) i zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych zaburzenia (drżenia, pobudliwości i zaburzeń chodu).

U osób z cukrzycą prostą ośrodkową zmniejsza uczucie pragnienia i diurezę.

Badania potwierdzają, że Carbalex w formie substancji psychotropowej wykazuje skuteczność w przypadku takich zaburzeń:

• ostre stany maniakalne;
• leczenie podtrzymujące choroby afektywnej dwubiegunowej typu maniakalno-depresyjnego (zarówno monoterapia, jak i leczenie skojarzone z lekami zawierającymi lit, lekami przeciwdepresyjnymi lub neuroleptykami) lub psychoz schizoafektywnych;
• psychozy o charakterze maniakalnym (w połączeniu z neuroleptykami);
• ostre stadium schizofrenii o charakterze polimorficznym.

Zasada działania karbamazepiny została jedynie częściowo ustalona. Substancja ta normalizuje ściany nadmiernie pobudzonych włókien nerwowych, spowalnia występowanie powtarzających się wyładowań nerwowych i osłabia transport synaptyczny impulsów pobudzających.

Wykazano, że główny mechanizm działania leku polega na zapobieganiu ponownemu tworzeniu się potencjałów wpływu zależnych od sodu w obszarze zdepolaryzowanych neuronów (blokuje kanały sodowe).

Działanie przeciwdrgawkowe rozwija się głównie poprzez zmniejszenie ilości uwalnianego glutaminianu oraz normalizację ścian nerwów; działanie przeciwmaniakalne jest zapewnione przez hamowanie procesów metabolicznych noradrenaliny z dopaminą.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym karbamazepina wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego; wartości Cmax po podaniu pojedynczej dawki są widoczne po 12 godzinach.

Synteza z białkiem krwi wynosi 70-80%. W płynie mózgowo-rdzeniowym ze śliną powstają wartości proporcjonalne do udziału niesyntetyzowanego z białkiem aktywnego elementu (20-30%). Lek przenika do mleka matki (25-60% wskaźnika osocza) i przez łożysko.

Objętości dystrybucji wynoszą 0,8-1,9 l/kg. Po jednorazowym użyciu okres półtrwania wynosi 25-65 godzin, a po długotrwałym stosowaniu 8-29 godzin (wynika to z indukcji enzymów metabolicznych). U osób stosujących takie leki jak fenobarbital lub fenytoina (indukujące aktywność układu monooksygenazy) okres półtrwania wynosi 8-10 godzin.

Procesy metaboliczne karbamazepiny zachodzą w wątrobie, a wydalana jest głównie przez nerki.

Przedłużone działanie leku nie jest związane z przyjmowaniem pokarmów. Tabletki można rozpuszczać w dowolnym płynie (herbacie, mleku, zwykłej wodzie lub soku pomarańczowym) bez ryzyka utraty ich skuteczności. Sok grejpfrutowy, hamując aktywność enzymu (CYP-450-IIIA4) w wątrobie i żołądku, znacznie zwiększa poziom biodostępności karbamazepiny.

Działanie przeciwdrgawkowe zaczyna się ujawniać po kilku godzinach lub dniach (czasami jednak okres ten sięga 1 miesiąca).

Dawkowanie i administracja

Stosować w leczeniu padaczki.

Dzieci w wieku 10 lat i starsze oraz dorośli powinni rozpocząć przyjmowanie leku od dawki 0,2 g (1 tabletka) 2 razy dziennie. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, aż pacjent osiągnie poziom optymalny.

Niemowlęta do 12 miesięcy: 0,1 g dziennie (0,5 tabletki). Dzieci w wieku 1-5 lat – 0,2-0,4 g dziennie (1-2 tabletki). Dzieci w wieku 6-10 lat przepisuje się 2-3 tabletki dziennie (0,4-0,6 g).

Zaburzenia maniakalno-depresyjne i mania.

Wielkość porcji wynosi często 0,4-1,6 g (2-8 tabletek) dziennie, podzielone na 2-3 aplikacje. Standardowa porcja to 2-3 tabletki dziennie (0,4-0,6 g).

Neuralgia nerwu trójdzielnego.

Na początkowym etapie zazwyczaj trzeba przyjmować 1 tabletkę (0,2 g) 2 razy dziennie. Później lekarz powinien dobrać dawkę osobistą, ustalając optymalną wielkość porcji. Często wystarcza około 3 tabletek dziennie (0,6 g).

Cukrzycowa postać neuropatii i centralna moczówka prosta.

Najczęściej konieczne jest przyjmowanie 0,2 g leku (1 tabletka) 3 razy na dobę.

Abstynencja o charakterze ostrym.

W ciągu pierwszych 4-5 dni cyklu terapeutycznego należy przyjmować 2 tabletki leku (0,4 g) 3 razy dziennie. Później należy przyjmować 1 tabletkę (0,2 g) 3 razy dziennie.

W przypadku dysfunkcji nerek stosuje się mniejsze dawki.

U osób o małej masie ciała i u osób w podeszłym wieku terapię należy rozpoczynać od 2 dawek po 0,1 g substancji na dobę (0,5 tabletki).

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą (nie pić soku grejpfrutowego). Można je przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu.

Jeśli pominiesz dawkę, nie przyjmuj podwójnej dawki. Kontynuuj przyjmowanie leku jak zwykle.

[ 2 ]

Stosuj Carbalexa podczas ciąży

Decyzję o stosowaniu leku Carbalex u kobiety w ciąży może podjąć wyłącznie lekarz.

Ponieważ karbamazepina przenika do mleka kobiecego, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• zwiększona nietolerancja karbamazepiny i podobnych składników (trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) lub któregokolwiek z dodatkowych składników leku;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• połączenie z lekami zawierającymi lit lub inhibitorami MAO;
• ciężkie stadia zaburzeń czynnościowych wątroby;
• zahamowanie czynności szpiku kostnego.

Skutki uboczne Carbalexa

W początkowej fazie leczenia mogą wystąpić wymioty, biegunka lub zaparcia, a także suchość w ustach i utrata apetytu.

Mogą czasami wystąpić następujące działania niepożądane: zawroty głowy, zmęczenie lub senność, bóle głowy, zaburzenia widzenia lub koordynacji; ponadto mogą wystąpić mrowienie lub częściowy paraliż nóg i zaburzenia mowy. U osób starszych mogą wystąpić zaburzenia świadomości lub (w rzadkich przypadkach) halucynacje. Te negatywne objawy ustępują po 8-14 dniach bez leczenia lub z powodu tymczasowego zmniejszenia dawki przepisanej przez lekarza prowadzącego.

Wśród innych naruszeń:

• Zaburzenia PNS i OUN: często rozwijają się zaburzenia świadomości lub jej depresja i ataksja móżdżkowa; u osób starszych może rozwinąć się uczucie lęku lub dezorientacji. Czasami obserwuje się ruchy mimowolne (skurcze mięśni i drżenie na dużą skalę); u osób starszych (również z uszkodzeniami mózgu) możliwa jest choreoatetoza lub dyskineza dotycząca okolicy orofacjalnej. Agresja w zachowaniu, nastrój depresyjny, upośledzenie umysłowe, zmniejszona aktywność, zaburzenia mowy, halucynacje, a także parestezje, szumy uszne, osłabienie mięśni, niedowład, zapalenie nerwów obwodowych i zaburzenia smaku są obserwowane w izolacji. Możliwa jest aktywacja utajonych psychoz. Zasadniczo takie objawy mijają samoistnie po 8-14 dniach lub po czasowym zmniejszeniu porcji;
• uszkodzenie narządu wzroku: czasami występują przejściowe zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji oka, niewyraźne lub podwójne widzenie). Czasami rozwija się zmętnienie soczewki oka lub zapalenie spojówek;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: sporadycznie pojawiają się bóle mięśni z bólami stawów i skurcze mięśni, ustępujące po zaprzestaniu stosowania leku;
• objawy alergii: sporadycznie mogą wystąpić wysypki, TEN, świąd lub pokrzywka, a także zespół Stevensa-Johnsona;
• objawy naskórkowe: możliwy rozwój złuszczającego zapalenia skóry, MEE, plamicy, nadwrażliwości na światło, zapalenia naczyń, rumienia guzkowego, a ponadto łysienia, nadpotliwości i rozsianego tocznia rumieniowatego;
• zaburzenia hematopoezy: trombocytopenia lub leukopenia, leukocytoza lub eozynofilia, a także agranulocytoza lub niedokrwistość;
• zaburzenia trawienne: suchość błon śluzowych jamy ustnej, wymioty, utrata apetytu i nudności. Czasami występują zaparcia lub biegunka, a aktywność aminotransferaz wątrobowych wzrasta. Może rozwinąć się zapalenie trzustki, zapalenie języka, żółtaczka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby lub zapalenie dziąseł;
• problemy z oddychaniem: może wystąpić duszność lub zapalenie płuc;
• zmiany w drogach moczowych: krwiomocz, częstomocz, białkomocz, a także czasami dysuria lub skąpomocz. Może wystąpić niewydolność nerek;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia i nasilenie dusznicy bolesnej. Rzadko obserwuje się wzrost lub spadek ciśnienia krwi. Sporadycznie obserwuje się zatorowość lub zakrzepowe zapalenie żył;
• Inne: Czasami może wystąpić obrzęk lub hiponatremia, a także może wzrosnąć masa ciała. Może wystąpić galaktorrea, dysfunkcja seksualna, limfadenopatia lub ginekomastia;
• Objawy występujące przy stosowaniu dużych porcji: nieregularne bicie serca, drżenie i wahania ciśnienia krwi.

Jeśli zaobserwujesz u siebie jakiekolwiek negatywne objawy, które nie zostały wymienione powyżej, powinieneś skonsultować się z lekarzem.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy ostrego zatrucia: wymioty, skurcze, zawroty głowy, pobudzenie, ataksja, drżenie, nudności i ruchy mimowolne. Ponadto tachykardia, problemy z oddychaniem, drgawki toniczno-kloniczne, blok przedsionkowo-komorowy i zmiany ciśnienia krwi. W ciężkich przypadkach obserwuje się zamglenie świadomości lub utratę przytomności, a także zatrzymanie oddechu. Wymagana jest natychmiastowa pomoc lekarska.

Lek nie ma odtrutki. Wykonuje się płukanie żołądka, sztuczne wywoływanie wymiotów, podawanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających. Następnie stosuje się leczenie objawowe wspomagające układ oddechowy i sercowo-naczyniowy. W przypadku wystąpienia drgawek stosuje się inne leki przeciwdrgawkowe (oprócz barbituranów, ponieważ hamują one czynność oddechową). Zabiegi hemodializy, wymuszonej diurezy lub dializy otrzewnowej nie przynoszą pożądanego efektu.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne przyjmowanie leku z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (np. fenobarbitalem lub difeniną) może wzajemnie osłabiać działanie przeciwdrgawkowe (rzadko wręcz przeciwnie – nasilać je).

Lek może osłabiać działanie leków spowalniających krzepnięcie krwi (leków przeciwzakrzepowych), niektórych antybiotyków (na przykład doksycykliny), leków przeciwarytmicznych (chinidyna) i hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Inne leki (oraz sok grejpfrutowy) mogą zwiększać stężenie karbamazepiny we krwi, a także zmieniać działanie niektórych antybiotyków (np. izoniazydu z erytromycyną i troleandomycyną), leków sercowo-naczyniowych (np. diltiazemu z werapamilem), leków przeciwbólowych (dekstropropoksyfenu) z lekami przeciwdepresyjnymi (wiloksazyny), a także substancji obniżających pH żołądka (cymetydyna) i niektórych leków przeciwpadaczkowych (prymidonu z fenytoiną i kwasem walproinowym).

Połączenie z niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń psychicznych (lit) może powodować uczucie dezorientacji lub niepokoju.

Należy zachować odstęp co najmniej 2 tygodni między zakończeniem stosowania inhibitorów MAO a rozpoczęciem terapii lekiem Carbalex.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych wykazujących prawidłową pracę tarczycy.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Carbalex należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Carbalex można stosować w okresie 5 lat od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Szybsza eliminacja leku u dzieci może wymagać zastosowania większych dawek niż u dorosłych (w przeliczeniu na mg/kg).

U niemowląt poniżej 12 miesiąca życia lek stosuje się wyłącznie na zlecenie lekarza i pod jego nadzorem.

Carbalex jest przepisywany dzieciom ze szczególną ostrożnością, po dokładnym rozważeniu przez lekarza wszystkich ryzyk i pozytywnych aspektów stosowania leku. Zalecane jest stosowanie monoterapii.

Analogi

Analogami substancji są leki Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard z karbamazepiną, a także Finlepsin.