Cefantral

Cefantral jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym z kategorii cefalosporyn 3. generacji. Należy również do grupy innych antybiotyków β-laktamowych.

[ 1 ]

Wskazania Cefantral

Stosuje się go w celu likwidacji zmian zakaźnych wywołanych działaniem drobnoustrojów wrażliwych na lek:

• Układ laryngologiczny (zapalenie ucha środkowego i migdałków);
• zmiany w obrębie układu oddechowego (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropień i zapalenie opłucnej);
• zakażenia układu moczowo-płciowego;
• zakażenie krwi, a także bakteriemii;
• zakażenia zlokalizowane w obrębie jamy brzusznej (dotyczy to także zapalenia otrzewnej);
• uszkodzenia tkanek miękkich i skóry;
• zaburzenia stawów i kości;
• zapalenie opon mózgowych (z wyjątkiem postaci listeriozy) oraz inne zakażenia ośrodkowego układu nerwowego.

W celu zapobiegania wystąpieniu zakażeń po zabiegach chirurgicznych w obrębie układu pokarmowego, a także po operacjach położniczo-ginekologicznych i urologicznych.

Formularz zwolnienia

Produkt jest uwalniany w formie liofilizatu stosowanego w produkcji roztworów leczniczych. Pudełko zawiera 1 butelkę proszku.

Farmakodynamika

Element cefotaksym jest półsyntetycznym antybiotykiem z 3. generacji cefalosporyn. Jest stosowany pozajelitowo. Ma działanie bakteriobójcze i szerokie spektrum aktywności leczniczej.

Wrażliwe na lek są:

• paciorkowce (z wyjątkiem kategorii D), w tym pneumokoki;
• Staphylococcus aureus, a także szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy;
• pałeczka siana i pałeczka grzyba;
• gonokoki (szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy), meningokoki i inne rodzaje Neisseria;
• pałeczka okrężnicy;
• Klebsiella (do tej grupy zalicza się także pałeczkę Friedlandera);
• Enterobacter (niektóre szczepy są oporne) i Serratia;
• Proteus (typ indolowo-dodatni i indolowo-ujemny);
• salmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• pałeczka grypy i Haemophilus parainfluenzae (szczepy wytwarzające/nie wytwarzające penicylinazy, a także oporne na ampicylinę), a także bakteria Bordet-Gengou;
• Moraxella, hydrofilowe Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubacteria, bakterie kwasu propionowego, fusobacteria, bacteroides, a także Morganella.

Zmienną wrażliwość na lek wykazują następujące bakterie: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis i Clostridium difficile.

Oporność na cefantral wykazują gronkowce oporne na metycylinę, paciorkowce kategorii D i bakterie Listeria.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po 5 minutach od jednorazowego wstrzyknięcia 1 g leku, poziom substancji w surowicy osiąga 100 mcg/ml. Maksymalne wartości leku we krwi obserwuje się po pół godzinie i wynoszą 24 mcg/ml. Wskaźniki bakteriobójcze we krwi utrzymują się przez kolejne 12 godzin.

Wartości dystrybucji.

Synteza białek wewnątrz osocza krwi wynosi około 25-40% (średnio). Cefotaksym szybko przenika do tkanek z płynami biologicznymi. Efektywne stężenia lecznicze obserwuje się wewnątrz błony maziowej, płynu otrzewnowego i opłucnowego. Lek przechodzi przez BBB. Podczas metabolizmu powstaje aktywny produkt rozpadu.

Wydalanie.

Około 60-70% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej substancji z moczem, a pozostała część jest wydalana jako produkty metaboliczne. Część leku jest wydalana z żółcią.

Okres półtrwania wynosi 1 godzinę po wstrzyknięciu dożylnym i 1–1,5 godziny po wstrzyknięciu domięśniowym.

U osób w podeszłym wieku, a także w przypadku niewydolności nerek, okres półtrwania leku wydłuża się mniej więcej dwukrotnie.

U noworodków okres półtrwania leku wynosi 0,75-1,5 godziny, a u wcześniaków około 1,4-6,4 godziny.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się w postaci wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych (kroplówka lub wlew).

Przed zastosowaniem leku należy wykonać test skórny w celu określenia wrażliwości na antybiotyk z lidokainą. Jeśli lidokaina jest stosowana do wstrzyknięć domięśniowych jako rozpuszczalnik, należy wziąć pod uwagę dane dotyczące bezpieczeństwa tej substancji.

W przypadku wstrzyknięć strumieniowych 1 g liofilizatu należy rozcieńczyć w wodzie do wstrzykiwań (8 ml). Szybkość podawania powinna być niska – zabieg trwa 3-5 minut.

Do infuzji dożylnej wymagane jest rozcieńczenie 1 g liofilizatu 50 ml roztworu chlorku sodu (0,9%) lub glukozy (5%). Infuzja trwa 50-60 minut.

W przypadku podawania domięśniowego 1 g leku rozcieńcza się w jałowej wodzie do iniekcji (4 ml) lub w roztworze lidokainy (1%). Wstrzyknięcie wykonuje się głęboko w mięsień pośladkowy.

Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Dzieciom o masie ciała powyżej 50 kg, a także osobom dorosłym, należy podawać lek w dawce 1 g, w odstępach 12 godzin. W ciężkich chorobach Cefantral w dawce 1 g podaje się 3-4 razy dziennie.

Pacjentowi nie wolno podawać więcej niż 12 g roztworu na dobę.

Częstotliwość podawania leku i wielkość porcji:

• leczenie niepowikłanych zakażeń, a także zmian w układzie moczowym – dożylne lub domięśniowe podawanie 1 g leku w odstępach 12 godzinnych;
• leczenie ostrej fazy niepowikłanej rzeżączki – stosować w dawce 1 g, podając raz dziennie dożylnie lub domięśniowo;
• likwidacja umiarkowanych zakażeń – stosowanie roztworu w dawce 1-2 g, w odstępach 12 godzinnych;
• leczenie ciężkich postaci chorób zakaźnych (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) – podawanie leku w dawkach 2 g w odstępach 6-8 godzin.

Dla dziecka o masie ciała poniżej 50 kg lek należy przepisać w dawce 50-100 mg/kg/dobę. Dawkę tę należy podzielić na 3-4 dożylne lub domięśniowe wstrzyknięcia. Jeśli pacjent ma ciężką postać choroby (np. zapalenie opon mózgowych), dopuszcza się zwiększenie dawki dobowej do 100-200 mg/kg, przy dożylnym lub domięśniowym podaniu 4-6 razy.

Wcześniakom i niemowlętom w wieku poniżej 7 dni należy podawać 50 mg/kg leku na dobę. Tę porcję dzieli się na 2 równe części i podaje dożylnie.

Niemowlęta w wieku od 8 dni do 1 miesiąca powinny otrzymywać 50-100 mg/kg leku na dobę. Dawkę należy podzielić na 3 równe porcje i podawać w postaci wstrzyknięcia dożylnego.

Aby zapobiec wystąpieniu infekcji w wyniku zabiegu chirurgicznego, konieczne jest podanie pacjentowi jednorazowego zastrzyku 1 g leku przed podaniem znieczulenia. W razie konieczności zabieg należy powtórzyć po 6-12 godzinach.

Jeśli osoba ma problemy z funkcją nerek, dawkę Cefantralu należy zmniejszyć. Przy wartościach CC do 10 ml/minutę, dzienną dawkę leku należy zmniejszyć o połowę.

Stosuj Cefantral podczas ciąży

Stosowanie Cefantralu w okresie ciąży jest zabronione.

W trakcie terapii należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe i inne antybiotyki β-laktamowe, a także nietolerancja lidokainy (podawanej domięśniowo);
• obecność krwawienia;
• wywiad dotyczący zapalenia jelit (szczególnie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, które jest nieswoiste);
• Blokady przedsionkowo-komorowe do momentu ustalenia wskaźnika częstości akcji serca;
• ciężka niewydolność serca.

Leku nie należy podawać domięśniowo dzieciom poniżej 2,5 roku życia.

Skutki uboczne Cefantral

Stosowanie roztworu może powodować następujące skutki uboczne:

• zaburzenia trawienne: pojawienie się wzdęć, wymiotów, bólów brzucha, nudności i biegunki, a także rozwój dysbiozy. Sporadycznie obserwuje się zapalenie języka lub jamy ustnej, a także rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• objawy alergii: świąd, wysypki, skurcze oskrzeli, przekrwienie, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, TEN i zespół Stevensa-Johnsona. Ponadto rozwój obrzęku Quinckego, gorączka i objawy anafilaktyczne. Anafilaksja jest sporadycznie obserwowana;
• uszkodzenia układu wątrobowo-żółciowego: rozwój zaburzeń czynnościowych wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, ostrego stadium niewydolności wątroby, a ponadto cholestazy;
• dane biochemiczne: podwyższone poziomy aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy alkalicznej, LDH i bilirubiny, a także kreatyniny i azotu mocznikowego. Jednocześnie można zaobserwować pozytywny wynik testu Coombsa;
• zaburzenia przepływu krwi obwodowej: rozwój neutro-, trombocytopenii i granulocytopenii, a także przejściowej leukopenii, anizocytozy z agranulocytozą, hipokoagulacji, niedokrwistości hemolitycznej i eozynofilii z hipoprotrombinemią;
• zaburzenia funkcji układu nerwowego: zawroty głowy, uczucie osłabienia lub silnego zmęczenia, a także skurcze i bóle głowy. Może również rozwinąć się uleczalna encefalopatia;
• objawy w miejscu wstrzyknięcia: pojawienie się nacieku i bólu w miejscu wstrzyknięcia, ból rozprzestrzeniający się wzdłuż żyły, a także zapalenie żył i tkanek;
• objawy wywołane czynnikami biologicznymi: może wystąpić nadkażenie (w tym zapalenie pochwy z kandydozą);
• Inne: pojawienie się krwotoków lub krwawień, rozwój hemolitycznej postaci niedokrwistości o podłożu autoimmunologicznym lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek, a także arytmia (jeśli wykonano szybką iniekcję strumieniową).

Podczas terapii zakażeń wywołanych przez krętki mogą wystąpić powikłania (takie jak reakcja Jarischa-Herxheimera). Może to skutkować dreszczami, gorączką, bólem stawów i bólem głowy.

[ 2 ]

Przedawkować

Do objawów zatrucia zalicza się: leukopenię lub trombocytopenię, gorączkę, ostrą niedokrwistość hemolityczną, objawy ze strony skóry, przewodu pokarmowego i wątroby, zapalenie jamy ustnej, duszność, anoreksję, a ponadto niewydolność nerek, przejściową utratę słuchu, encefalopatię (szczególnie u osób z niewydolnością nerek) i utratę orientacji przestrzennej.

Lek nie ma swoistej odtrutki. Stężenia cefotaksymu w osoczu można obniżyć za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy. W razie konieczności należy wykonać zabiegi objawowe.

Jeśli u ofiary rozwinie się anafilaksja, należy podjąć natychmiastowe działania. Po pojawieniu się pierwszych objawów reakcji nietolerancji (takich jak pokrzywka, wysypka, nudności, utrata przytomności i ból głowy) konieczne jest przerwanie podawania leku. W przypadku ciężkich objawów nadwrażliwości lub objawów anafilaktycznych konieczne jest podjęcie odpowiednich działań (podanie pacjentowi GCS lub epinefryny). Jeśli rozwiną się inne stany kliniczne, konieczne może być zastosowanie dodatkowych metod, takich jak zastosowanie antagonistów receptora i sztuczne oddychanie. W przypadku niewydolności naczyniowej wymagane są procedury resuscytacyjne.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami nefrotoksycznymi (np. aminoglikozydami), a także silnymi lekami moczopędnymi (np. furosemidem lub kwasem etakrynowym), polimyksyną i kolistyną zwiększa ryzyko niewydolności nerek.

Podczas leczenia cefotaksymem skuteczność doustnej antykoncepcji może być zmniejszona, dlatego też w trakcie leczenia należy stosować dodatkowe środki antykoncepcyjne.

Leku nie należy łączyć z antybiotykami bakteriostatycznymi (np. erytromycyną, tetracyklinami, a także chloramfenikolem), gdyż może to wywołać działanie antagonistyczne.

Nie wolno mieszać roztworów cefotaksymu i aminoglikozydów w tej samej strzykawce – należy je podawać oddzielnie.

Jednoczesne stosowanie z nifedypiną zwiększa biodostępność cefotaksymu o 70%.

Probenecyd blokuje wydalanie cefotaksymu przez kanaliki nerkowe i wydłuża jego okres półtrwania.

Nie wolno łączyć Cefantralu z lidokainą:

• do iniekcji dożylnych;
• u niemowląt poniżej 2,5 roku życia;
• osoby z historią nietolerancji lidokainy;
• osoby z blokiem serca.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Cefantral należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Po sporządzeniu roztworu leczniczego do wstrzyknięć domięśniowych lek można przechowywać przez kolejne 12 godzin w temperaturze nie wyższej niż 25°C, a także maksymalnie 7 dni w oryginalnym opakowaniu – w temperaturze od 2 do 8°C (w lodówce).

Przygotowany roztwór do wstrzyknięć dożylnych można przechowywać maksymalnie 24 godziny w temperaturze nie wyższej niż 25°C i maksymalnie 5 dni w temperaturze 2-8°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Cefantral można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku.