Velafax

Velafax jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Wskazania Velafax

Stosuje się ją w celu zwalczania depresji różnego pochodzenia, a także zaburzeń lękowych o charakterze uogólnionym i społecznym.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w kapsułkach, 10 sztuk w blistrze. W opakowaniu - 3 takie blistry. Również w płytce blistrowej może być 14 kapsułek - w tym przypadku w pudełku będą 2 blistry.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Bazy chemicznej tego leku nie można zaklasyfikować do żadnej z obecnie znanych kategorii leków przeciwdepresyjnych.

Działanie leku wynika z potencjalizacji aktywności neuroprzekaźników w układzie nerwowym. Substancja jest silnym SSRI/SNRI.

Wenlafaksyna i jej metabolit słabo blokują wychwyt zwrotny dopaminy. Elementy te mają podobną skuteczność w oddziaływaniu na procesy wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników, a także tłumią objawy β-adrenergiczne.

Farmakokinetyka

Wchłanianie substancji czynnej po podaniu pojedynczej dawki leku wynosi 92%. Biodostępność wynosi 45%.

Po podaniu doustnym szczytowe poziomy substancji czynnej i jej metabolitu w osoczu obserwuje się odpowiednio po około 6 i 8 godzinach. Szybkość wchłaniania jest wolniejsza niż szybkość eliminacji. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 15 godzin.

Stopień syntezy wenlafaksyny z białkami osocza wynosi 27%, a jej produkt metaboliczny 30%. Przyjmowanie leku z posiłkiem nie zmienia poziomu Cmax i wskaźników wchłaniania.

Aktywny element z produktami rozpadu jest wydalany głównie przez nerki. Mała nierozpuszczalna cząsteczka mikrosfer otoczkowych jest wydalana z kałem.

W przypadku niewydolności nerek/wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować z jedzeniem, popijając kapsułki zwykłą wodą. Nie wolno żuć, kruszyć ani rozpuszczać leku. Całą dawkę dzienną przyjmuje się jednorazowo, rano lub wieczorem. Przyjmowanie powinno odbywać się codziennie o tej samej porze dnia.

Aby pozbyć się depresji należy przyjmować 75 mg leku na dobę.

Jeśli wymagane są wyższe dawki, należy zacząć od dawki 150 mg. Dawkę dzienną zwiększa się o 37,5–75 mg w odstępach co najmniej 2 tygodni. Lekarze zalecają przyjmowanie maksymalnie 225 mg leku w przypadku umiarkowanej depresji. Jeśli depresja jest ciężka, należy przyjmować 350 mg Velafaxu. Po osiągnięciu pożądanego rezultatu dawkę należy stopniowo zmniejszać do minimalnej dawki skutecznej w każdym przypadku. Należy wziąć pod uwagę, że im wyższa dawka, tym większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Ostre epizody depresyjne wymagają leczenia trwającego co najmniej 6 miesięcy.

Dawki stosowane w celu zapobiegania nawrotom są podobne do dawek stosowanych w leczeniu pacjentów z atakami pierwotnymi. Pacjent musi być badany co najmniej raz na 3 miesiące w celu oceny skuteczności terapii.

W przypadku zaburzeń lękowych o charakterze społecznym lub uogólnionym konieczne jest stosowanie 75 mg substancji raz dziennie. Po maksymalnie 2 tygodniach powinna być widoczna poprawa stanu. W przypadku braku efektu konieczne jest zwiększenie porcji do 150 mg.

U osób z niewydolnością nerek, u których współczynnik filtracji kłębuszkowej wynosi 10-30 ml/minutę, dawkę należy zmniejszyć o połowę. Jeśli współczynnik filtracji kłębuszkowej wynosi mniej niż 10 ml/minutę, nie zaleca się przyjmowania leku, ponieważ nie ma wystarczających informacji na temat leczenia tej grupy pacjentów.

W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki leku o połowę. W przypadku zwiększenia przyjmowanych dawek konieczne jest, aby pacjent pozostawał pod stałą opieką lekarską.

Lek przepisuje się osobom starszym z ostrożnością. Wielkość porcji powinna mieścić się w minimalnych skutecznych granicach. W przypadku zwiększenia dawki stan pacjenta musi być stale monitorowany przez lekarzy.

Przy stosowaniu leku w dużych porcjach przez okres 1,5 miesiąca zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, robiąc to przez okres co najmniej 2 tygodni. Całkowity czas trwania okresu, w którym zmniejsza się porcję, dobiera się indywidualnie.

[ 9 ]

Stosuj Velafax podczas ciąży

Leku Velafax nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka dysfunkcja wątroby/nerek;
• okres laktacji;
• występowanie nietolerancji na składniki leku;
• wiek poniżej 18 lat.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania:

• osoby, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego;
• osoby z wysokim ciśnieniem krwi;
• pacjenci z historią napadów padaczkowych;
• osoby z jaskrą z zamkniętym kątem;
• osoby ze skłonnością do występowania krwawień w obrębie błon śluzowych i skóry;
• pacjenci z niestabilną tachykardią lub dławicą piersiową;
• pacjenci ze zwiększonym poziomem ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• osoby z historią stanów maniakalnych;
• pacjenci z niską masą ciała.

[ 6 ]

Skutki uboczne Velafax

W większości przypadków skutki uboczne leku zależą od dawki. W przypadku długotrwałego cyklu terapeutycznego częstość i nasilenie większości z nich maleje. Nie ma potrzeby przerywania terapii.

Stosowanie leku Velafax może wywołać wystąpienie takich negatywnych skutków:

• uczucie osłabienia, dreszcze, bóle głowy, wzmożone zmęczenie, bóle brzucha i podwyższona temperatura;
• Objawy ze strony OUN: uczucie intensywnego podniecenia, a także lęk, dezorientacja i senność. Występują również zawroty głowy, apatia, parestezje, bezsenność, dziwne sny, halucynacje i mioklonie. Można zaobserwować zwiększone napięcie mięśni;
• zaburzenia w funkcjonowaniu narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i smaku, uczucie szumu usznego, zaburzenia akomodacji i rozszerzenie źrenic;
• objawy skórne: wysypki, nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka plamisto-grudkowa i pokrzywka;
• zaburzenia metaboliczne: podwyższony poziom cholesterolu we krwi, rozwój hiponatremii, utrata masy ciała, problemy z wynikami badań laboratoryjnych dotyczących czynności wątroby, a także zespół niedostatecznego wydzielania elementu ADH;
• problemy z przewodem pokarmowym: nudności, zaparcia, osłabienie uczucia głodu, wymioty, możliwy do leczenia wzrost aktywności enzymów wątrobowych, a ponadto bruksizm;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: przyspieszenie akcji serca, tachykardia, wzrost ciśnienia krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, omdlenia i zapaść ortostatyczna;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu krwiotwórczego: pojawienie się krwotoków w błonach śluzowych i skórze;
• uszkodzenia układu moczowo-płciowego: rozwój anorgazmii, ejakulacji lub zaburzeń erekcji, a także krwotoczne miesiączki, a także spadek libido, zatrzymanie moczu i nieregularne miesiączki;
• problemy z funkcjonowaniem układu ruchu: występowanie skurczów mięśni, rozwój bólów mięśniowych lub bólów stawów.

Czasami można zaobserwować następujące objawy:

• rozwój hipomanii, zapalenia trzustki, zaburzeń mowy, manii, ataksji, krwawienia w przewodzie pokarmowym, a także drgawek;
• reakcje podobne do zespołu neuroleptycznego o charakterze złośliwym;
• rozwój zaburzeń pozapiramidowych, zespołu serotoninowego, majaczenia, dyskinezy w stadium późnym, a także akatyzji, czyli pobudzenia psychoruchowego;
• możliwe jest wydłużenie odstępu QT, arytmia, a ponadto migotanie serca;
• obserwuje się wydłużenie okresu krwawienia, rozwój neutro-, trombocytopenii lub pancytopenii, a także niedokrwistość aplastyczną i agranulocytozę;
• pojawienie się rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevensa-Johnsona i łysienia;
• może rozwinąć się zapalenie wątroby, rabdomioliza lub mlekotok, a ponadto może wzrosnąć poziom prolaktyny.

Jeśli lek zostanie odstawiony zbyt gwałtownie lub dawka zostanie nagle zmniejszona, mogą wystąpić wymioty, uczucie silnego niepokoju lub skrajnego zmęczenia, bóle głowy, biegunka, suchość w ustach, uczucie senności lub dezorientacji. Mogą wystąpić zawroty głowy, parestezje, anoreksja, nadmierna potliwość, nudności, hipomania, bezsenność i uczucie niepokoju.

Ze względu na ryzyko wystąpienia takich powikłań konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku. Czas trwania okresu, w którym dawka jest zmniejszana, jest determinowany przez indywidualne cechy: charakterystykę patologii, wielkość dawki leku, a także czas trwania kuracji.

[ 7 ], [ 8 ]

Przedawkować

Możliwe objawy zatrucia obejmują: rozwój bradykardii i zmiany świadomości lub odczytów EKG, występowanie częstoskurczu komorowego lub zatokowego i drgawek, a także spadek ciśnienia krwi. Istnieją również dowody na zgon.

Podejmowane są środki objawowe. Lek nie ma swoistej odtrutki. Konieczne jest stałe monitorowanie i wspieranie podstawowych funkcji organizmu. Czasami może zostać przepisany węgiel aktywowany w celu spowolnienia wchłaniania leku. Nie należy wywoływać wymiotów. Dializa będzie nieskuteczna.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie wolno łączyć leku z inhibitorami MAO. Po zakończeniu cyklu ich stosowania należy zrobić przerwę co najmniej 14 dni. Jeśli stosowano odwracalne inhibitory MAO, okres ten można skrócić do 1 dnia. Jednocześnie po zakończeniu terapii Velafaxem można rozpocząć stosowanie inhibitorów MAO po upływie co najmniej 7 dni.

Połączenie z litem powoduje podwyższenie jego wskaźników.

Połączenie z imipraminą powoduje potencjalizację działania jej głównych produktów metabolizmu – dezypraminy z 2-OH-imipraminą.

Jednoczesne stosowanie z haloperidolem zwiększa jego stężenie we krwi, a ponadto nasila jego działanie.

Jednoczesne stosowanie z klozapiną może powodować zwiększenie jej stężenia we krwi i wystąpienie działań niepożądanych.

Podczas terapii Velafaxem zabronione jest picie napojów alkoholowych. Istnieją informacje o śmiertelnych skutkach w przypadku stosowania leku w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami psychotropowymi.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami hamującymi aktywność enzymów CYP2D6 i CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie z warfaryną może nasilać jej właściwości przeciwzakrzepowe.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Velafax należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i wilgoci. Temperatura nie powinna przekraczać 30°C.

[ 15 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Velafax jest dopuszczony do stosowania przez okres 5 lat od daty produkcji.

[ 16 ]

Recenzje

Velafax jest obecnie dość często omawiany na forach medycznych. Wielu pacjentów wskazuje w swoich recenzjach na rozwój skutków ubocznych po zażyciu leku. W szczególności istnieje wiele skarg na rozwój zespołu odstawienia, a także uzależnienia. Prawie wszystkie komentarze wskazują, że niezwykle trudno jest zmniejszyć dawkę leku.

Często zgłaszane są powikłania, takie jak drgawki, senność, osłabienie, dezorientacja, bezsenność, depresja i zaburzenia psychiczne. Niektóre recenzje wskazują, że negatywne objawy utrzymywały się po zakończeniu kursu.

Ale opinie lekarzy na temat leku są w większości pozytywne. Niektórzy lekarze nadal twierdzą, że lek jest całkowicie bezpieczny, a uzależnienie psychiczne i fizyczne jest możliwe tylko w przypadku nadużywania.

Większość pacjentów nie zgadza się z tym stwierdzeniem. Twierdzą, że lek był przyjmowany zgodnie z instrukcją, ale mimo to wystąpiły działania niepożądane. Ponad 2000 pacjentów podpisało nawet petycję skierowaną do producenta. Jej tekst wskazuje, że stosowanie leku powoduje rozwój poważnych działań niepożądanych, w tym na etapie odstawiania leku.

Osoby, które zażyły lek i uzależniły się od niego lub wystąpiły u nich powikłania, twierdzą, że ryzyko związane z zażywaniem leku jest znacznie wyższe, niż twierdzi środowisko medyczne.