Enkorat

Encorat zapobiega rozwojowi napadów drgawkowych, które występują w różnych postaciach padaczki. Lek nie hamuje czynności oddechowej, a ponadto nie wpływa na czynność nerek i serca oraz nie zmienia temperatury. Skutecznie zapobiega występowaniu złożonych, prostych i wtórnych napadów padaczkowych typu uogólnionego.

Walproinian Na jest głównym aktywnym elementem leku; zwiększa poziom GABA w mózgu i nerwach postsynaptycznych. Działanie przeciwdrgawkowe leku rozwija się również poprzez wpływ na ruch jonów potasu przez ściany neuronów.

Wskazania Encorata

Stosuje się go w leczeniu padaczki, która ma postać częściową lub uogólnioną (w przypadku napadów atonicznych, mioklonicznych lub toniczno-klonicznych, a także napadów nieświadomości).

Lek można również przepisać w przypadku szczególnych zespołów chorobowych, w których obserwuje się rozwój drgawek (zespół LHS lub zespół Westa).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach (objętość 0,2 lub 0,3 g), które są pakowane w paski po 10 sztuk. W pudełku znajduje się 10 takich pasków.

Chronograf Encorat

Encorat chrono jest produkowany w tabletkach o objętości 0,2 g – 10 sztuk w pasku; w opakowaniu – 3 takie paski. Ponadto jest sprzedawany w tabletkach o objętości 0,3 lub 0,5 g – 10 tabletek w pasku; w pudełku – 1 lub 3 takie paski.

Farmakodynamika

Encorat jest lekiem przeciwdrgawkowym, którego zasada działania wiąże się ze spowolnieniem działania enzymu GABA-transferazy, a także ze zwiększeniem wartości GABA wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. W rezultacie obserwuje się osłabienie gotowości drgawkowej i pobudliwości obszarów ruchowych mózgu. Jednocześnie lek poprawia nastrój i stan psychiczny pacjentów.

Kwas walproinowy może przenikać przez łożysko i barierę krew-mózg, a także jest wydzielany do mleka kobiecego w okresie karmienia piersią.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 1-4 godzinach. Wartości terapeutyczne w osoczu wynoszą 300-600 mmol/l. Biodostępność wynosi 96-100%.

Procesy dystrybucyjne.

Stopień syntezy białek wynosi 78-94%.

Procesy wymiany.

Walproinian sodu bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym poprzez glukuronidację, a także α- i β-oksydację.

Wydalanie.

Lek jest wydalany przez nerki. Okres półtrwania wynosi od 6 do 16 godzin, a szybkość klirensu od 6 do 27 ml/godzinę/kg. Niewielkie ilości walproinianu sodu są wydalane z mlekiem matki.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie - tabletki połyka się bez żucia, z jedzeniem. Lek przyjmuje się 1-2 razy dziennie.

Dorosły powinien przyjmować 300-600 mg leku 1-2 razy dziennie. Dawkę zwiększa się stopniowo (1 raz w ciągu 3-4 dni); powinna ona wzrastać maksymalnie o 2,4 g dziennie.

Dla dziecka o masie ciała poniżej 40 kg lek przepisuje się w dawce dobowej 20 mg/kg, dla dziecka o masie ciała powyżej 40 kg – 40 mg/kg.

Lek należy odstawiać stopniowo, okresowo zmniejszając dawkę. Okres ten trwa 1-2 lata.

[ 9 ]

Stosuj Encorata podczas ciąży

Leku Encorat nie należy stosować w okresie ciąży.

Jeżeli zajdzie konieczność stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy unikać karmienia piersią w okresie terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• podawanie osobom uczulonym na kwas walproinowy i składniki zawarte w leku;
• porfiria;
• skaza krwotoczna;
• ciężkie stadia chorób trzustki i wątroby;
• leuko- lub trombocytopenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku dysfunkcji nerek lub szpiku kostnego, dziecięcej oligofrenii, wrodzonych enzymopatii, chorób mózgu, wcześniejszych patologii wątroby lub trzustki oraz hipoproteinemii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Encorata

W początkowej fazie terapii mogą wystąpić przejściowe objawy: wzmożony apetyt, wymioty, bóle brzucha, biegunka i brak apetytu.

Podczas stosowania tabletek może wystąpić drażliwość, letarg, drżenie, ból głowy, ataksja oraz zmiany nastroju lub zachowania. Ponadto obserwuje się dysartrię, anemię, moczenie nocne, zaburzenia widzenia, problemy ze świadomością i zwiększenie rozmiaru gruczołów piersiowych. Występuje również wzrost aktywności enzymów wewnątrzwątrobowych, alergie (łysienie, wysiękowa postać rumienia o charakterze złośliwym, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wysypki i obrzęk Quinckego), leukopenia lub trombocytopenia, zaburzenia krzepnięcia krwi i agregacja płytek krwi. Ponadto występuje wtórny brak miesiączki lub bolesne miesiączkowanie, obrzęki obwodowe, hiperamonemia lub -kreatynemia, obniżone wartości fibrynogenu, zwiększone poziomy bilirubiny we krwi i zmiany masy ciała (wzrost lub spadek).

Rzadko przyjmowanie Encoratu powoduje depresję, halucynacje, otępienie, agresję lub psychozę, a także zaparcia, krwawienia, krwotoki wybroczynowe, krwiaki, mlekotok lub śpiączkę. Możliwe jest również śmiertelne zapalenie trzustki.

Pojedyncze podanie leku wywołuje piorunującą postać zapalenia wątroby prowadzącą do zgonu.

Przedawkować

Przedawkowanie może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka i nudności), depresję oddechową, zwężenie źrenic, zawroty głowy, hiporefleksję, zmniejszenie napięcia mięśni i śpiączkę.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek ten nasila działanie lecznicze innych leków przeciwdrgawkowych (fenytoiny z lamotryginą), inhibitorów MAO, leków przeciwlękowych, tymoleptyków z alkoholem etylowym, pośrednich leków przeciwzakrzepowych i leków przeciwpłytkowych.

Połączenie leku i klonazepamu może wywołać ciężką nieobecność w świadomości.

Lek zwiększa stężenie prymidonu i barbituranów we krwi.

W połączeniu z lekami wydalanie lamotryginy ulega spowolnieniu.

Leki uspokajające z neuroleptykami, a także inhibitory MAO, osłabiają działanie terapeutyczne Encoratu, obniżając próg drgawkowy.

Skuteczność leku wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z salicylanami.

Jednoczesne stosowanie leku z karbamazepiną, fenobarbitalem lub meflochiną powoduje obniżenie stężenia kwasu walproinowego we krwi.

Stosowanie leków i substancji mielotoksycznych zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia dysfunkcji szpiku kostnego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z felbamatem, stężenie Encoratu we krwi wzrasta, dlatego należy zmniejszyć dawkę tego drugiego leku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Warunki przechowywania

Encorat należy przechowywać w suchym i ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż +25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Encorate wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 3 lat.

[ 18 ]

Analogi

Analogami leku są Gabapentyna, Bifren i Tiapryd z Lamotrigine, a także Gabagamma, Tison z Finlepsin, Convalis i Fezipam z Neurontin, a także Elzepam, Lamolep z Falilepsyną i Rivotril. Ponadto na liście znajdują się Convulsan i Gopantam, Nitrazepam i Toreal.