Kwas nalidyksowy

Kwas nalidyksowy jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Kwas nalidyksowy

Wskazany jest głównie w leczeniu procesów infekcyjnych (wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie leków) w drogach moczowych: odmiedniczkowego zapalenia pęcherza moczowego, a także odmiedniczkowego zapalenia nerek. Lek wykazuje najwyższą skuteczność w leczeniu ostrych postaci zakażeń.

Stosuje się go również w celu zapobiegania zakażeniom po zabiegach chirurgicznych pęcherza moczowego i nerek.

Preparat zalecany jest w leczeniu zapalenia pęcherzyka żółciowego z zapaleniem jelit, a także stanów zapalnych ucha środkowego i innych patologii, które są wywoływane przez bakterie wrażliwe na leki (są oporne na inne leki przeciwbakteryjne).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny w tabletkach lub kapsułkach o wadze 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Lek jest skuteczny w przypadku procesów zakaźnych wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne, a także pałeczki czerwonki, jelita grubego i duru brzusznego oraz Proteus (rodzaj drobnoustroju, który w określonym środowisku może wywołać zakażenie żołądka i jelita cienkiego), a także Klebsiella pneumoniae (drobnoustroju wywołującego stany zapalne płuc i miejscowe procesy ropne). Ma właściwości bakteriobójcze i bakteriostatyczne (zakłóca rozmnażanie się drobnoustrojów chorobotwórczych i niszczy je). Jego skuteczność jest również wysoka w stosunku do szczepów opornych na sulfonamidy i antybiotyki.

Działa słabo na ziarniaki Gram-dodatnie (pneumo-, staphylo- i strepto-), a także na beztlenowe bakterie chorobotwórcze (które mogą żyć w warunkach całkowitego braku tlenu i wywoływać choroby u ludzi).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku jest szybkie i prawie całkowite (w przewodzie pokarmowym). Poziom biodostępności wynosi 96%. Substancja potrzebuje 1-2 godzin, aby osiągnąć szczytowe stężenie w surowicy i 3-4 godzin, aby osiągnąć podobne stężenie w moczu.

Lek z aktywnym produktem rozpadu jest dystrybuowany w wielu tkankach, a najbardziej aktywnie dzieje się to w moczu i nerkach. Stężenia w surowicy są dość niskie. Niewielka ilość leku przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Metabolizm pierwiastka zachodzi w wątrobie (30% aktywnego produktu rozpadu, kwasu hydroksynalidyksowego, jest również metabolizowane).

Wydalanie odbywa się przez nerki: 2-3% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej, kolejne 13% jest wydalane jako aktywny produkt rozpadu. Pozostałe 80% jest wydalane jako nieaktywne produkty rozpadu. Około 4% jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania w surowicy (przy założeniu prawidłowej funkcji nerek) wynosi 1,1–2,5 godziny. W przypadku dysfunkcji nerek okres ten wynosi 21 godzin.

Prawie całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dawkowanie i administracja

Dawka dla dorosłych wynosi 0,5 g leku, a w przypadku ciężkiej infekcji należy pić 1 g cztery razy dziennie. Kuracja trwa co najmniej 1 tydzień. W przypadku długotrwałego leczenia należy pić 0,5 g leku cztery razy dziennie.

Dawkę pediatryczną oblicza się w stosunku 60 mg/kg, a dawkę dobową dzieli się na 4 równe dawki.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Stosuj Kwas nalidyksowy podczas ciąży

Leku nie wolno przepisywać kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: zahamowanie procesów oddechowych i dysfunkcję wątroby, a także dzieci poniżej 2 roku życia.

Lek przepisuje się ostrożnie osobom cierpiącym na zaburzenia czynności nerek.

Leku nie można łączyć z nitrofuranami, ponieważ osłabia to jego właściwości przeciwbakteryjne.

[ 29 ]

Skutki uboczne Kwas nalidyksowy

Często nie ma problemów ze stosowaniem leku, ale czasami mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak biegunka, zawroty głowy, wymioty, bóle głowy i nudności.

Mogą również wystąpić objawy alergii - podwyższona temperatura, stan zapalny skóry lub wyprysk, zwiększenie liczby eozynofilów (rozwój eozynofilii), a ponadto może wzrosnąć wrażliwość skóry na światło słoneczne (rozwój fotodermatozy).

U osób cierpiących na zaburzenia krążenia mózgowego, a także na epilepsję lub chorobę Parkinsona, mogą wystąpić drgawki.

Należy unikać ryzyka przedawkowania u dzieci, gdyż może ono wywołać wystąpienie silnych drgawek.

Jeśli negatywne skutki są poważne, konieczne jest całkowite lub tymczasowe przerwanie stosowania leku.

[ 30 ], [ 31 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują: zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, drgawki, psychozę toksyczną lub kwasicę metaboliczną. Przedawkowanie może również powodować wymioty z nudnościami i letargiem.

Jeśli rozwiną się zaburzenia, pacjent musi zostać skierowany na leczenie szpitalne, gdzie lekarze będą go uważnie obserwować. Prowadzona jest terapia wspomagająca i objawowa.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, a nitrofurany mogą osłabiać jego właściwości przeciwbakteryjne.

Połączenie z warfaryną może zwiększyć siłę działania tej ostatniej. Dlatego w przypadku połączenia konieczne jest monitorowanie wskaźników INR lub PT. Ponadto może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

Ponieważ do wywołania działania przeciwbakteryjnego kwasu nalidyksowego konieczna jest proliferacja komórek bakterii patogennych, właściwości leku mogą zostać zahamowane w przypadku zastosowania środków bakteriostatycznych (takich jak chloramfenikol i tetracyklina).

Jednoczesne stosowanie z melfalanem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zatrucia żołądkowo-jelitowego.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i wilgocią, niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura przechowywania to 25°C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Okres przydatności do spożycia

Kwas nalidyksowy można stosować przez okres 2 lat od daty produkcji leku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]