Łamacz

Lamitor jest skutecznym lekiem przeciwdrgawkowym stosowanym w różnych zespołach drgawkowych.

Wskazania Łamacz

Lamitor jest wskazany do stosowania zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat w następujących schorzeniach:

• napady częściowe proste i złożone;
• wtórna lub pierwotna postać uogólnionych napadów toniczno-klonicznych;
• nieobecności proste i złożone;
• napady miokloniczne;
• napady padaczkowe oporne na inne leki przeciwdrgawkowe.

Ponadto lek można stosować wspomagająco u dzieci w wieku 2-12 lat.

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach 25, 50 lub 100 mg. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Jedno opakowanie zawiera 3 lub 5 blistrów.

Farmakodynamika

Lamotrygina jest skutecznym blokerem kanałów sodowych zależnych od napięcia, zlokalizowanych w presynaptycznych błonach neuronalnych. Eliminuje nadmiar uwolnionego kwasu 2-aminopentanodiowego (neuroprzekaźnika zaangażowanego w rozwój napadów padaczkowych) i związaną z tym propagację przekazywanych impulsów.

Farmakokinetyka

Lamotrygina wchłania się z jelit dość szybko i prawie nie bierze udziału w przedsystemowym procesie metabolizmu tzw. „pierwszego przejścia”. Substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 2,5 godziny po zażyciu leku.

Okres szczytowego stężenia ulega wydłużeniu, jeśli lek jest przyjmowany z jedzeniem, ale szybkość wchłaniania pozostaje taka sama. Możliwe są znaczne różnice międzyosobnicze w szczytowym stężeniu równowagi, ale takie różnice są dość rzadkie u każdego pacjenta. Wskaźnik wiązania z białkami osocza wynosi około 55%. Objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l/kg.

Enzym UDP-GT bierze udział w metabolizmie. W zależności od dawki lamotrygina może nieznacznie zwiększać swój własny metabolizm. Współczynnik równowagi klirensu substancji czynnej u dorosłych wynosi 39±14 ml/min (wartość średnia).

Metabolizowane do glukuronidów, które są następnie wydalane głównie z moczem (mniej niż 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej). Pozostałe 2% jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania (u dorosłych średnio 24-35 godzin) i szybkość klirensu są niezależne od dawki. Szybkość klirensu substancji czynnej jest zmniejszona o 32% u pacjentów z hiperbilirubinemią konstytucyjną, ale nie przekracza wartości standardowych. Okres półtrwania lamotryginy jest silnie zależny od leków przyjmowanych w skojarzeniu z Lamitorem.

Substancja czynna jest wydzielana do mleka kobiecego (stężenie wynosi 40-60% stężenia w osoczu). Czasami u niemowląt stężenia w osoczu osiągały poziom terapeutyczny.

Szybkość klirensu substancji czynnej u dzieci (w zależności od masy ciała) przekracza podobny poziom u dorosłych. Najwyższy współczynnik obserwuje się u dzieci poniżej 5 roku życia. Okres półtrwania jest krótszy niż u pacjentów dorosłych. Średnia szybkość wynosi 7 godzin (w przypadku skojarzenia z lekami indukującymi glukuron) i może wzrosnąć do 45-50 godzin (w przypadku skojarzenia z walproinianami).

Dawkowanie i administracja

Początkowo dawkowanie leku dla dzieci 12+, jak i dorosłych (nieprzyjmujących walproinianu sodu, ale przyjmujących inne leki przeciwdrgawkowe indukujące izoenzymy) wynosi 50 mg raz (na dobę) - pierwsze 2 tygodnie, a następnie 100 mg 2 razy (na dobę) przez kolejne 2 tygodnie. Następnie dawkowanie należy zwiększyć do 200-400 mg (dwa razy na dobę).

Początkowo dawka leku dla pacjentów przyjmujących walproinian sodu w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi indukującymi izoenzymy wynosi 25 mg dziennie przez 2 tygodnie, a następnie 25 mg dziennie przez kolejne 2 tygodnie. Następnie dawkę zwiększa się do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca wynosi 100-200 mg (w 1 lub 2 dawkach).

Dawka początkowa dla pacjentów w wieku 2-12 lat (z monoterapią Lamitor) wynosi 2 mg/kg dwa razy dziennie (leczenie 2-tygodniowe), a następnie 5 mg/kg dwa razy dziennie przez kolejne 2 tygodnie. Dawka podtrzymująca wynosi 5-15 mg/kg dwa razy dziennie.

Początkowa dawka leku dla dzieci (kuracja łączona) wynosi 0,2 mg/kg dziennie przez 2 tygodnie, a następnie 0,5 mg/kg dziennie przez kolejne 2 tygodnie. Następnie dawkę zwiększa się do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca wynosi 1-5 mg/kg (1-2 razy dziennie).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Stosuj Łamacz podczas ciąży

Leku nie wolno przepisywać kobietom w ciąży (poza przypadkami, w których potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka).

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka dysfunkcja wątroby;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 3 lat;
• indywidualna nietolerancja lamotryginy lub innych składników leku.

[ 1 ]

Skutki uboczne Łamacz

Działania niepożądane występujące przy stosowaniu leku w monoterapii:

• Narządy ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy z zawrotami głowy, zaburzenia snu lub senność, a także wzmożone zmęczenie;
• Układ pokarmowy: nudności;
• Alergia: wysypka skórna przypominająca odrę (2%), która zwykle występuje w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu kuracji i ustępuje po odstawieniu leku. Rzadko może rozwinąć się złośliwy rumień wysiękowy, zespół Lyella lub obrzęk Quinckego.

Działania niepożądane występujące podczas stosowania leku Lamitor jako leczenia wspomagającego w trakcie leczenia standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi:

• Narządy ośrodkowego układu nerwowego: oprócz wyżej wymienionych – agresywność i drażliwość, brak równowagi, dezorientacja i drżenie;
• narządy wzroku: zaburzenia ostrości wzroku, a także podwójne widzenie;
• narządy układu krwiotwórczego: neutro- i leukopenia;

Układ pokarmowy: objawy dyspeptyczne, wymioty z nudnościami.

[ 2 ]

Przedawkować

Do objawów przedawkowania zalicza się: w przypadku przyjęcia pojedynczej dawki przekraczającej dopuszczalną dawkę 10–20 razy, może wystąpić ataksja, zaburzenia świadomości, oczopląs i stan śpiączki.

W celu wyeliminowania objawów konieczna jest hospitalizacja i leczenie wspomagające zależne od obrazu klinicznego.

Interakcje z innymi lekami

W wyniku połączenia z lekami stymulującymi proces glukuronidacji (fenytoina lub karbamazepina) średni okres półtrwania ulega skróceniu (do około 14 godzin). W połączeniu z walproinianami wskaźnik ten wzrasta do 70 godzin.

Walproiniany wywierają silne działanie hamujące na proces glukuronidacji substancji czynnej leku Lamitor.

Leki takie jak fenytoina, karbamazepina, a także fenobarbital i prymidon, a także etynyloestradiol/lewonorgestrel i ryfampicyna stymulują proces glukuronidacji substancji lamotryginy.

Walproinian, który hamuje proces glukuronidacji lamotryginy, jest w stanie spowolnić jej metabolizm, a także wydłużyć średni okres półtrwania prawie 2-krotnie.

Niektóre z wyżej wymienionych leków przeciwpadaczkowych (np. fenobarbital z fenytoiną, a także karbamazepina z prymidonem), które działają pobudzająco na metabolizm enzymów wątrobowych, przyspieszają procesy glukuronidacji i metabolizmu lamotryginy.

Gdy karbamazepina była łączona z lamotryginą, obserwowano działania niepożądane, takie jak ataksja, nudności i utrata ostrości wzroku, a także zawroty głowy i podwójne widzenie. Objawy te zwykle ustępowały po zmniejszeniu dawki karbamazepiny.

Alanzapina w dawce 15 mg zmniejsza wartości szczytowego stężenia i AUC odpowiednio o średnio 20% i 24%. Jednak takie zmiany na ogół nie wpływają na obraz kliniczny leczenia.

Hamowanie lamotryginy za pomocą leków takich jak fluoksetyna, amitryptylina, klonazepam, haloperidol, bupropion lub lorazepam ma niewielki wpływ na powstawanie głównego produktu rozpadu lamotryginy, 2-N-glukuronidu.

Podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (zawierających 30 mcg etynyloestradiolu i 150 mcg lewonorgestrelu) współczynnik klirensu lamotryginy zwiększa się około 2-krotnie (po podaniu doustnym), co powoduje zmniejszenie wartości AUC i maksymalnego stężenia lamotryginy odpowiednio o 52% i 39% (średnio).

W przypadku jednoczesnego stosowania z lamotryginą obserwuje się nieznaczne zwiększenie szybkości klirensu lewonorgestrelu, skutkujące odpowiednio 19% i 12% zmniejszeniem jego AUC i stężenia maksymalnego.

Ryfampicyna zwiększa szybkość klirensu lamotryginy i skraca jej okres półtrwania, ponieważ lek ten stymuluje aktywność enzymów wątrobowych, które przeprowadzają proces glukuronidacji. Pacjentom przyjmującym ryfampicynę jako lek towarzyszący należy przepisać specjalny schemat przyjmowania lamotryginy - zgodnie ze schematem zalecanym w przypadku łączenia lamotryginy z lekami, które stymulują proces glukuronidacji.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią, światłem słonecznym i dziećmi. Warunki temperaturowe – nie więcej niż 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Lamitor wynosi 3 lata od daty produkcji.

[ 9 ]