Lansoprol

Lansoprol jest inhibitorem "pompy protonowej".

[1], [2]

Wskazania Lansoprola

Wskazane, gdy:

• łagodna postać wrzodu dwunastnicy lub choroba wrzodowa żołądka (również związana z zastosowaniem NLPZ);
• rozwój GERD;
• wrzodziejący gruczolak trzustki;
• eliminacja mikroorganizmu Helicobacter pylori (wraz z zastosowaniem antybiotyków).

[3], [4], [5]

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach po 7 sztuk na blistrze (w opakowaniu zawiera 2 lub 4 blistry). Również na 1 blistrze może znajdować się 14 kapsułek (w tym przypadku w pakiecie znajdzie się 1 lub 2 blistry). Czasami blister składa się z 4 kapsułek (jedna paczka zawiera 1 blister).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodynamika

Lansoprazol hamuje czynne działanie ATPazy H  ⁺ K  ⁺ pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. To pozwala lekowi hamować proces produkcji kwasu żołądkowego występujący w końcowym etapie i zmniejsza jego kwasowość i ilość wewnątrz soku żołądkowego. Z powodu takich działań, negatywny wpływ soku żołądkowego na błonę śluzową znacząco się zmniejsza.

Siła hamowania aktywności zależy od czasu trwania procesu leczenia, a także od wielkości dawki leku. Nawet przy jednorazowym przyjęciu 30 mg leku supresja wydzielania soku żołądkowego wynosi około 70-90%. Lansoprazol zaczyna działać około 1-2 godzin po przyjęciu. Efekt dawki leków utrzymuje się przez 1 dzień.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetyka

Wchłanianie substancji odbywa się wewnątrz jelita. Maksymalny wskaźnik w osoczu u ochotników, którzy przyjmowali 30 mg LS, wynosił 0,75-1,15 mg / l, a osiągnięcie tego efektu zajęło 1,5-2 godziny. Wartości osocza i poziom biodostępności zależą od indywidualnych cech danej osoby, więc nie zmieniają się proporcjonalnie do częstotliwości zażywania narkotyków.

W przypadku białka lek jest syntetyzowany w 98%.

Wydalanie lanzoprazolu występuje z żółcią, a także z moczem (wyłącznie w postaci produktów rozpadu - lansoprazolesulfonu z hydroksylanopirolem). Około 21% leku wydalane jest z moczem w ciągu doby.

Okres półtrwania trwa 1,5 godziny. Ten okres jest dłuższy u osób z ciężkimi zaburzeniami w wątrobie, a także u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 69 lat). W zaburzeniach czynności nerek absorpcja substancji czynnej jest prawie niezmieniona.

[15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

Zastosowanie odbywa się drogą doustną. Zasadniczo dawka wynosi 30 mg raz dziennie (przed posiłkami, przez 30-40 minut). Kapsułkę należy spożyć przez przemywanie wodą (150-200 ml), bez żucia. Jeśli nie można przyjąć leku w ten sposób, można otworzyć kapsułkę, a następnie rozpuścić w niej proszek w soku jabłkowym (wystarczy 1 pełna łyżeczka), a następnie natychmiast połknąć, bez żucia mieszanki. Podobna procedura jest wykonywana, gdy lek podaje się przez sondę nosowo-żołądkową.

Jeśli chodzi o czas trwania kursu terapeutycznego, a także wielkość dawek - określa je lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę charakter przebiegu patologii, a także obraz kliniczny.

W ciągu dnia można zażyć nie więcej niż 60 mg LS, a dla osób z zaburzeniami w wątrobie - nie więcej niż 30 mg. Dawki można zwiększyć u osób z wrzodziejącym gruczolakiem trzustki.

Jeśli musisz przyjmować dawki 2-dniowe, musisz wypić jedną z nich rano, przed śniadaniem, a drugą - wieczorem, przed kolacją.

W przypadku niestosowania leków w wyznaczonym okresie, należy pić kapsułkę jak najszybciej po tym okresie. Ale jeśli nie ma wystarczająco dużo czasu na spożycie kolejnej kapsułki, nie trzeba zażywać pominiętej dawki.

W przypadku choroby wrzodowej dwunastnicy: aktywne fazy patologii są leczone 30 mg raz dziennie przez 0,5-1 miesiąca. Podczas eliminacji owrzodzeń, wywołanych przez stosowanie NLPZ, dawka jest taka sama, jak wskazano powyżej, a okres leczenia wynosi 1-2 miesiące.

W zapobieganiu wrzodom, które pojawiły się z powodu długotrwałego stosowania NLPZ, osób z grupy ryzyka (powyżej 65 lat lub z powodu wrzodu dwunastnicy lub zapalenia żołądka w wywiadzie) - dzienna dawka wynosi 15 mg. Jeśli nie ma efektu, zwiększ go do 30 mg.

Łagodna postać wrzodu żołądka: eliminując fazę aktywną, należy pić 30 mg LS dziennie tylko przez 2 miesiące. Podczas leczenia wrzodów, które powstały w wyniku stosowania NLPZ, lek w tej samej dawce jest stosowany w okresie 1-2 miesięcy.

Podczas leczenia GERD: zaleca się pić 15-30 mg na dzień. Dzięki temu leczeniu stan szybko się poprawia. Rozważana jest również indywidualna dawka. Jeśli nie ma polepszenia po pierwszym miesiącu stosowania leków w dawce dziennej 30 mg, wymagane są dodatkowe badania.

W przypadku leczenia ciężkiego lub umiarkowanego zapalenia przełyku wymagane jest przyjmowanie 30 mg leku na dobę raz w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli patologia nie zostanie wyeliminowana przez określony czas, kurs można przedłużyć o kolejny miesiąc.

W przypadku długotrwałego zapobiegania nawrotom erozyjnej postaci zapalenia przełyku pojedyncza dzienna dawka wynosi 15-30 mg. Potwierdzono skuteczność i bezpieczeństwo leczenia podtrzymującego w takich dawkach w okresie 12 miesięcy.

Zniszczenie drobnoustroju Helicobacter pylori: przyjmowanie rano i wieczorem (dwa razy przed posiłkami) 30 mg leku. Konieczne jest stosowanie kapsułek w okresie 1-2 tygodni w połączeniu z antybiotykami zgodnie z wybranym schematem leczenia.

Ulcerogenic gruczolak trzustki: wielkość dawki określa się indywidualnie, biorąc pod uwagę, że podstawowy wskaźnik ekstrakcji kwasu nie jest wyższy niż 10 mmol / h. Na początku leczenia zaleca się pić raz dziennie po 60 mg przed posiłkiem. W przypadku dziennego spożycia ponad 120 mg, połowę dawki należy spożywać przed śniadaniem, a drugą część przed wieczornym posiłkiem. Kurs trwa do zaniku objawów choroby.

[23], [24]

Stosuj Lansoprola podczas ciąży

Lek nie jest przeznaczony dla kobiet w ciąży, a także kobiet karmiących. Jeśli lek należy przyjmować w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nadwrażliwość na lansoprazol lub inne elementy leku;
• łączone stosowanie z atazanawirem;
• obecność złośliwych guzów w przewodzie pokarmowym;
• wiek dzieci.

[19], [20]

Skutki uboczne Lansoprola

Podczas terapii często informacje o rozwoju biegunki (najczęściej), a także nudności i bóle brzucha. Często obserwuje się bóle głowy. Wśród innych efektów ubocznych:

• Narządy CAS: rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, stan szoku, a także zmiany częstości akcji serca i naczyń mózgowych, a także wzrost / spadek ciśnienia krwi;
• narządów przewodu pokarmowego: Wygląd wymioty lub zaparcia, rozwój anoreksji, kamicy żółciowej, zapalenia wątroby, cardiospasm toksyczności wątroby, jak i żółtaczka. Można również opracować pragnienie i suchość jamy kandydozy śluzówki przewodu pokarmowego (śluzówki), odbijanie się, zaburzenia połykania, postaci zwężenia przełyku, wzdęcia. Możliwe objawy dyspeptyczne, polipy żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie jelita grubego z zapaleniem żołądka i jelit oraz zmiana koloru kału. Poza tym może wystąpić: krwawe wymioty, krwawienia z przewodu pokarmowego lub odbytu, pogarszając lub zwiększony apetyt, zwiększone ślinienie się, zapalenie jamy ustnej, melena, zapalenie języka, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, wrzodziejące formy zaburzenia smaku i parcie;
• procesy metaboliczne: rozwój hipomagnezemii;
• narządy układu hormonalnego: pojawienie się wole, rozwój cukrzycy, a także hiper- lub hipoglikemii;
• limfatyczny i układ krwiotwórczy: (niedokrwistość aplastyczna hemolitycznie albo jako jego formy), agranulocytoza, neutropenia, trombotsito- i leuko pancytopenią, a ponadto eozynofilii, hemolizy i zakrzepowa plamica małopłytkowa i formy;
• struktura szkieletu i mięśni: ból mięśni lub stawów, zapalenie stawów, ból mięśniowo-szkieletowy;
• organy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się amnezji, zawrotów głowy, halucynacji, a także uczucia lęku, depresji, apatii, nerwowości i wrogości. Ponadto rozwija się senność lub bezsenność, zwiększona pobudliwość, zawroty głowy, parestezja z drżeniem, niedowład połowiczy, a także dezorientacja. Są zaburzenia omdlenia i myślenia, spadek libido;
• narządy układu oddechowego: pojawienie się kaszlu, duszności, czkawka, rozwój przeziębienia, astmy i zapalenia krtani. Istnieją również procesy infekcyjne w dolnej i górnej części układu oddechowego (zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli), krwawienie z nosa i do płuc;
• podskórnej tkanki tłuszczowej ze skórą: martwica toksyczno-rozpływna naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk, trądzik, poliformnaya rumień, utrata włosów, wysypka świądem oraz pokrzywka, zaczerwienienie twarzy, światłowstręt, wybroczyny, plamica i pocenie;
• narządy zmysłów: ból w oczach, problemy z mową, rozwój głuchoty lub zapalenia ucha środkowego, ostrość widzenia, defekty w polu widzenia, zaburzenia kubków smakowych, szum w uszach;
• narządów układu moczowo-płciowego: kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (może przekształcić niewydolności nerek), tworzenie się złogów w nerkach, problemy z oddawaniem moczu, białkomocz i krwiomocz z cukromocz, rozwoju impotencji emmeniopathy, bóle sutka, zwiększenie rozmiaru piersi lub ginekomastii;
• z potrójnym leczeniem za pomocą klarytromycyny, lanzoprazolu i amoksyyllicyn: najczęściej w okresie 2 tygodni występuje biegunka, zmiany w smaku, a także bóle głowy; z podwójnym leczeniem za pomocą połączenia lansoprazolu i amoksycyliny: rozwój bólów głowy, a także biegunki. Takie objawy są krótkie i mijają się bez zatrzymywania kursu leczenia;
• Analiza danych: zwiększenie wydajności ALP ALT, AST, a ponadto, kreatynina, globuliny i y-GTP, oraz zachwianie równowagi proporcji albumin do globulin. Równocześnie następuje zmniejszenie / zwiększenie liczby krwinek białych, eozynofilia z bilirubinemią i hiperlipidemią oraz zmiana liczby czerwonych krwinek. Ponadto, liczba elektrolitów maleje / wzrośnie, zmniejsza się / zwiększa cholesterol, wzrasta wartość mocznika lub potasu, zmniejsza się stężenie hemoglobiny, zwiększa stężenie glukokortykoidów lub lipoprotein o małej gęstości. Możliwe jest zwiększenie wartości gastryny, zmniejszenie / zwiększenie poziomu płytek krwi, jak również pozytywny wynik testu dla ukrytej krwi. Wewnątrz moczu - rozwój krwiomoczu, albuminuria lub glukozuria, a ponadto występowanie soli. Istnieją informacje na temat wzrostu wartości enzymów wątrobowych (powyżej maksymalnego limitu normy 3 razy) pod koniec cyklu leczenia, ale bez rozwoju żółtaczki;
• Inne: anafilaksja, objawy anafilaktoidalne, rozwój kandydozy, astenia, gorączka. Ponadto zwiększa się również zmęczenie, obrzęk, ból w mostku, nieprzyjemny zapach z ust, rozwój zespołu grypopodobnego, procesy zakaźne i poczucie słabości.

[21], [22]

Interakcje z innymi lekami

Lansoprol innych inhibitorów pompy protonowej, obniża atazanawiru (substancję opóźniającą proteazy HIV), których absorbancja w zależności od poziomu kwasowości żołądka, z powodu, który może wpływać na właściwości terapeutyczne atazanawiru a, a powodować oporność względnej infekcji HIV. Z tego powodu zabrania się łączenia powyższych preparatów.

Lanzoprazol jest zdolny do zwiększenia stężenia w osoczu leków, które są metabolizowane przez środki CYRZA4 (lekami, takimi jak warfaryna, indometacyna, antypiryna, fenytoina, diazepam, ibuprofen, klarytromycyna, propranolol, terfenadyny lub prednizolon).

Leki hamujące funkcję 2S19 (takie jak fluwoksamina) znacznie zwiększają poziom lansoprolu w osoczu (4 razy). Dlatego, jeśli są one połączone, musisz dostosować dawkę tego ostatniego.

Induktory pierwiastków 2S19, a także CYPZA4 (takie jak ziele dziurawca zwyczajnego lub ryfampicyna) są w stanie znacznie zmniejszyć ilość lanzoprazolu w osoczu. Połączenie tych leków wymaga korekty dawki tego ostatniego.

Długi lanzoprazolu hamuje wydzielanie soku żołądkowego procesu, ze względu na to, co może teoretycznie wpływać na parametry biodostępności PM, która jest ważna dla wchłaniania pH (takim jak digoksyna, ketokonazol i itrakonazol ampicylinę estry i sole żelaza).

Połączenie z digoksyną może zwiększyć jej wartość plazmy. Z tego powodu, łączenie tych leków będzie wymagało stałego monitorowania digoksyny i późniejszej korekty jej dawki (jeśli to konieczne, jak również po zastosowaniu lanzoprazolu).

Skojarzenie z lekami zobojętniającymi kwas solny lub sukralfatem może zmniejszać biodostępność lanzoprazolu, dlatego te ostatnie powinny być spożywane co najmniej 1 godzinę po zażyciu tych leków.

Leczenie skojarzone z teofiliną (elementy CYP1A2 i CYRZA) powoduje umiarkowany wzrost klirensu (do 10%), ale mało znaczące interakcje między lekami są mało prawdopodobne. Chociaż utrzymywanie poziomu teofiliny w wartościach skutecznych dla leków, czasami może być konieczne dostosowanie dawkowania w początkowej fazie lub po zakończeniu stosowania lansoprazolu.

Lansoprazol nie ma wpływu na farmakokinetyczne właściwości warfaryny, a także na jej czas protrombinowy.

Wzrost INR, jak również PTV, może powodować krwawienie, aw najgorszych przypadkach śmierć.

Ze względu na połączenie lanzoprazolu i takrolimusu możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w osoczu. Dotyczy to w szczególności osób, które przeszły transplantację narządów. Dlatego konieczne jest monitorowanie wartości osoczowych takrolimusu w osoczu krwi na początkowym etapie leczenia, a następnie po zastosowaniu lansoprazolu.

[25], [26], [27], [28]

Warunki przechowywania

Lek jest trzymany w miejscu zamkniętym dla dzieci. Wartości temperatury nie mogą przekraczać 25 ° C

[29], [30]

Okres przydatności do spożycia

Lansoprol można stosować przez 3 lata od daty wypuszczenia leku.

[31], [32], [33]