Lariam

Lariam jest lekiem przeciwko malarii. Aktywnym składnikiem leku jest methanolchinolina.

[ 1 ]

Wskazania Lariama

Stosuje się go w leczeniu następujących przypadków:

• terapia niepowikłanej malarii (którą wywołują szczepy Plasmodium falciparum i inne bakterie chorobotwórcze, oporne na inne leki przeciwmalaryczne);
• w przypadku malarii o podłożu mieszanym lub wywołanej przez bakterię Plasmodium vivax;
• w celu zapobiegania rozwojowi malarii u osób planujących wyjazd do regionów, w których istnieje duże ryzyko zachorowania na tę chorobę;
• jako pomoc doraźna lub samopomoc – dla osób podejrzanych o malarię.

Formularz zwolnienia

Produkt jest produkowany w tabletkach, 4 sztuki wewnątrz blistra. Opakowanie zawiera 2 blistry.

Farmakodynamika

Lariam wpływa na bezpłciowe typy patologii (pochodzenia wewnątrzerytrocytowego). Na liście tej znajdują się Plasmodium vivax i Plasmodium falciparum, a także Plasmodium malariae i Plasmodium ovale.

Jednocześnie lek jest skuteczny przeciwko bakteriom, które wykazały oporność na wiele innych leków. Wśród nich znajdują się Proguanil z Chloroquiną, a także Pyrimethamine i połączenie Pyrimethamine z sulfonamidami.

Podczas testów stwierdzono, że oporność Plasmodium falciparum na meflochinę występuje głównie w Azji Południowo-Wschodniej, gdzie często obserwuje się oporność bakterii na wiele znanych leków. Istnieją informacje o oporności krzyżowej meflochiny z chininą i halofantryną.

Farmakokinetyka

Poziom biodostępności wynosi ponad 85%. Przyjmowanie z jedzeniem zwiększa stopień i szybkość wchłaniania, a także wskaźnik biodostępności (o około 40%). Maksymalne wartości w osoczu, które są w przybliżeniu takie same jak przyjęta dawka, osiągane są po 6-24 godzinach. Wartości równowagowe w osoczu (1000-2000 mcg/l) można osiągnąć przyjmując lek w ilości 250 mg raz w tygodniu przez okres 7-10 tygodni.

Objętość dystrybucji meflochiny wynosi około 20 l/kg. Substancja może przenikać do tkanek, przez barierę łożyska, a także w niewielkich ilościach przedostawać się do mleka matki. Synteza białek wynosi 98%.

Aby osiągnąć 95% skuteczność profilaktyczną leku konieczne jest osiągnięcie stężenia substancji we krwi wynoszącego co najmniej 620 ng/ml (w erytrocytach zawierających bakterie malarii wartości te powinny być 2-krotnie wyższe).

W organizmie meflochina jest przekształcana przez hemoproteinę P450 3A4 w dwa produkty rozpadu – karboksymeflochinę i hydroksymeflochinę. Głównym z nich jest kwas 2,8-bis-trifluorometylo-4-chinolinokarboksylowy, który jest nieaktywny wobec bakterii Plasmodium falciparum.

Średni okres półtrwania wynosi 3 tygodnie. Wydalanie następuje głównie z kałem i żółcią. Całkowita szybkość klirensu wynosi 30 ml/minutę (głównie w wątrobie). Mocz eliminuje 9% niezmienionej meflochiny, a także 4% jej głównego produktu rozpadu.

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając wodą (co najmniej 200 ml). Tabletkę należy połknąć w całości, ponieważ ma gorzki smak i lekko piecze. Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć leku w całości, dopuszcza się rozkruszenie tabletki i dodanie jej do wypijanego płynu.

Stosować w celu zapobiegania rozwojowi malarii.

Dawka dla dorosłych (oraz dla dzieci o masie ciała powyżej 45 kg) wynosi maksymalnie 5 mg/kg raz w tygodniu (przyjmowane w ściśle określony dzień). Dla wag w zakresie 30-45 kg dawka wynosi 3/4 tabletki, dla wag w zakresie 20-30 kg - pół tabletki, dla wag w zakresie 10-20 kg - ćwierć tabletki, a dla wag w zakresie 5-10 kg - maksymalnie 0,125 tabletki.

Pierwszą dawkę leku Lariam należy przyjąć przed wyjazdem w rejon o wysokim ryzyku zachorowania na malarię (zwykle robi się to 7 dni wcześniej). Jeśli dawka nie została przyjęta wcześniej, wymagane jest leczenie szokowe - dawkę przeznaczoną do przyjmowania 1 raz w tygodniu należy przyjmować przez 3 dni z rzędu, a następnie przejść na zwykły schemat leczenia. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia choroby po opuszczeniu potencjalnie niebezpiecznego obszaru, konieczne jest przyjmowanie leku w trybie zapobiegawczym w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli dana osoba jest leczona innymi lekami, profilaktykę należy rozpocząć nie później niż 2-3 tygodnie przed podróżą, aby zapewnić bezpieczeństwo połączenia leków.

Leczenie przy użyciu Lariamu.

Ogólna dawka standardowa pozwalająca na osiągnięcie pożądanego efektu wynosi 20-25 mg/kg i może się różnić w zależności od masy ciała pacjenta, a także być rozłożona w pewnych odstępach (stosowanie ogólnej dawki leczniczej w 2-3 dawkach w odstępie 6-8 godzin pozwala zapobiec wystąpieniu działań niepożądanych).

Osoby o masie ciała powyżej 60 kg powinny przyjąć 6 tabletek (w 3 dawkach według schematu 3+2+1 tabletki), a osoby o masie ciała w granicach 45-60 kg – 5 tabletek (w 2 dawkach, schemat 3+2 tabletki). Przy masie ciała w granicach 30-45 kg należy przyjąć 3-4 tabletki (w 2 dawkach według schematu 2+2 tabletki). Przy masie ciała 20-30 kg – 2-3 tabletki (w 2 dawkach, według schematu 2+1 tabletki). Przy masie ciała 10-20 kg należy przyjąć 1-2 tabletki w jednej dawce, a przy masie ciała 5-10 kg – również w 1 dawce 0,5-1 tabletki.

Specyfika dawkowania w niektórych sytuacjach:

• w przypadku osłabionej odporności, a także w rejonach endemicznego występowania malarii, można stosować mniejszą dawkę całkowitą;
• jeżeli u pacjenta wystąpią wymioty w ciągu pół godziny po zażyciu tabletek, należy przyjąć ponownie całą dawkę, a jeżeli wymioty rozpoczną się w ciągu 0,5-1 godziny po ich zażyciu, należy przyjąć dodatkową połowę dawki;
• jeśli bakterią wywołującą malarię jest Plasmodium vivax, w celu usunięcia Plasmodium z wątroby należy zapobiegać nawrotom stosując pochodne substancji 8-aminochinoliny (np. lek prymachina);
• jeśli po 48–72 godzinach od zakończenia pełnego cyklu leczenia nie nastąpi poprawa lub jeśli w trakcie profilaktyki rozwinie się malaria, lekarz powinien zalecić inny lek;
• w ciężkich postaciach ostrej malarii lek można stosować po 2-3 dniach terapii dożylną chininą. Należy zachować odstęp co najmniej 12 godzin między zastosowaniem tych leków, aby zapobiec rozwojowi wielu interakcji farmakologicznych;
• Na obszarach, na których drobnoustroje chorobotwórcze wykazują oporność krzyżową, leczenie początkowo artemizyną lub jej pochodnymi, a następnie Lariamem, może przynieść rezultaty.

Samoleczenie.

Należy przyjąć początkową porcję - co najmniej 15 mg/kg. Na przykład, jeśli wskaźnik masy ciała wynosi ponad 45 kg - przyjąć 3 tabletki (dawka wynosi 750 mg). Jeśli nie można przyjąć dalszej opieki medycznej i nie ma negatywnych objawów, po 6-8 godzinach należy przyjąć drugą połowę całkowitej porcji - 2 tabletki (dawka wynosi 500 mg). Jeśli masa ciała wynosi ponad 60 kg, po kolejnych 6-8 godzinach należy przyjąć kolejną tabletkę.

Aby wykluczyć lub potwierdzić diagnozę, należy udać się do lekarza, nawet jeśli czujemy się dobrze.

[ 2 ]

Stosuj Lariama podczas ciąży

Stosowanie leku Lariam w pierwszym trymestrze ciąży jest dozwolone wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści dla kobiety przewyższają ryzyko powikłań u dziecka.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas stosowania leku, jak również 3 miesiące po zakończeniu kuracji. Jeśli jednak doszło już do poczęcia w trakcie leczenia, przerwanie ciąży nie jest wymagane.

Meflochina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Ponieważ nie ma informacji o jej działaniu w takich przypadkach, konieczne jest przerwanie karmienia piersią w okresie przyjmowania Lariamu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• stany lękowe lub depresyjne, a także psychozy;
• pacjent cierpiący na schizofrenię;
• obecność drgawek (również jeśli są obecne w wywiadzie);
• leczenie halofantryną, a dodatkowo jej stosowanie po zastosowaniu meflochiny (może wystąpić wydłużenie odstępu QT, co będzie zagrażało życiu);
• objawy nietolerancji na składniki leku lub leki o podobnym działaniu terapeutycznym, np. chinidynę lub chininę.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku niewydolności wątroby lub padaczki (ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek), a także u osób z zaburzeniami psychicznymi i patologiami serca. Należy również zachować ostrożność podczas przepisywania leku niemowlętom w wieku poniżej 6 miesięcy, ważącym mniej niż 5 kg, oraz osobom starszym (powyżej 65 lat).

Skutki uboczne Lariama

W trakcie leczenia ostrej fazy malarii mogą pojawić się działania niepożądane, które są objawami leżącej u jej podłoża patologii.

Najczęściej obserwowane zaburzenia (często wyrażone dość słabo, a ich nasilenie zmniejsza się w trakcie kontynuowania kuracji): wymioty, bóle głowy i brzucha, biegunka, nudności, nietrzymanie stolca, zaburzenia równowagi, biegunka, koszmary senne, zawroty głowy, a także bezsenność i uczucie senności.

Sporadycznie obserwuje się następujące powikłania i zaburzenia:

• stan depresji, encefalopatii, neuropatii ruchowej lub czuciowej, ataksji, parestezji z drgawkami i drżeniem. Występuje uczucie lęku, pobudzenia, dezorientacji lub niepokoju, pogorszenie pamięci, halucynacje i ataki paniki, myśli samobójcze, a także objawy paranoidalnej psychozy i agresywnej natury;
• zwiększone lub zmniejszone ciśnienie krwi, tachykardia, przyspieszone tętno, bradykardia, uderzenia gorąca, a także dodatkowe skurcze z arytmią. Mogą wystąpić bloki AV i przejściowe problemy z przewodzeniem serca;
• pokrzywka, wysypki na powierzchni skóry, obrzęk, osutka, łysienie, świąd, a także rumień (w tym wysiękowy wielopostaciowy) i zespół Stevensa-Johnsona;
• bóle mięśni z miastenią, a także bóle stawów;
• mogą wystąpić problemy ze słuchem, wzrokiem lub układem przedsionkowym;
• trombocytopenia lub leukopenia, obniżony hematokryt i leukocytoza;
• stan gorączki i uczucie osłabienia, wzmożone pocenie się, uczucie dreszczy i utrata apetytu.

Ze względu na długi okres wydalania leku, negatywne skutki mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zaprzestaniu przyjmowania leku.

Przedawkować

Do charakterystycznych objawów zatrucia należą: nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie w tym przypadku polega na: wywołaniu wymiotów i płukaniu żołądka, a także na postępowaniu objawowym. Ponadto podejmowane są intensywne działania mające na celu utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowane są wartości hemodynamiczne i wskaźniki EKG, a także oceniany jest stan neuropsychiatryczny pacjenta (w ciągu pierwszej doby).

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łączenia Lariamu z chlorochiną, chinidyną i chininą mogą wystąpić zmiany w parametrach EKG, a także wzrasta ryzyko wystąpienia drgawek.

Blokery kanału wapniowego, leki przeciwarytmiczne i przeciwhistaminowe, leki trójpierścieniowe, β-blokery, fenotiazyny i blokery histaminy (H1) wpływają na procesy przewodzenia w sercu i mogą również powodować wydłużenie odstępu QT.

Ponieważ jednoczesne stosowanie z Lariamem powoduje zmniejszenie stężenia walproinianów, karbamazepiny i fenytoiny we krwi z fenobarbitalem, co osłabia ich skuteczność, konieczna może być zmiana dawkowania tych leków.

Połączenie leku z żywymi szczepionkami przeciw durowi brzusznemu do podawania doustnego zmniejsza immunogenność tych ostatnich. Z tego powodu szczepienie należy wykonać co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem stosowania Lariamu.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Lariam należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią. Temperatura nie powinna przekraczać +30°C.

[ 5 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Lariam to dość popularny lek, który często stosuje się jako środek zapobiegawczy przed rozwojem malarii w przypadku podróży do krajów o wysokim poziomie endemicznym. Opinie na jego temat są dość dobre, ale ponieważ drobnoustroje wywołujące malarię w różnych regionach różnią się (na przykład na Sri Lance), leczenie lub profilaktyka są zabronione do samodzielnego prowadzenia - powinny być przepisywane wyłącznie przez profesjonalnego specjalistę, który jest w stanie ocenić obraz i w razie potrzeby dobrać dawkę lub inny lek przeciwko malarii.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Lariam wynosi 3 lata od daty jego wydania.