Larfix

Larfix jest lekiem z grupy NLPZ.

Wskazania Larfixa

Używa się go w następujących przypadkach:

• w celu krótkotrwałej ulgi w ostrym bólu o nasileniu umiarkowanym lub łagodnym;
• w celu wyeliminowania objawów stanu zapalnego, a także bólu towarzyszącego reumatoidalnemu zapaleniu stawów lub chorobie zwyrodnieniowej stawów.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w tabletkach, 10 sztuk na komórkę blistra. Oddzielne opakowanie zawiera 3 lub 10 płytek blistra.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Substancja lornoksykam jest NLPZ o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Należy do grupy oksykamów.

Składnik aktywny hamuje proces wiązania PG (spowalnia enzym COX), co powoduje odczulenie obwodowych nocyceptorów, a także spowolnienie procesu zapalnego. Ponadto lornoksykam ma ośrodkowy wpływ na nocyceptory niezwiązane z działaniem przeciwzapalnym. Jednocześnie lek nie wpływa na parametry życiowe (takie jak częstość akcji serca, częstość oddechów, temperatura, EKG, ciśnienie krwi i spirometria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Lek jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Substancja osiąga szczytowe wartości w osoczu po 1-2 godzinach od zażycia leku. Biodostępność lornoksykamu wynosi 90-100%. Nie występuje efekt pierwszego przejścia. Okres półtrwania wynosi około 3-4 godzin.

Przyjmowane z jedzeniem, maksymalne wartości leku są zmniejszone o około 30%, a czas do osiągnięcia szczytu wydłuża się do 2,3 godziny. Wartości AUC mogą również zmniejszyć się nawet o 20%.

Dystrybucja.

Wewnątrz osocza substancja pozostaje niezmieniona, jak również w postaci nieaktywnego hydroksylowanego produktu rozpadu. Synteza osoczowa substancji z białkami wynosi 99%. Wskaźnik ten nie zależy od poziomu stężenia leku.

Procesy metaboliczne.

Lornoksykam ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu poprzez proces hydroksylacji i zostaje najpierw przekształcony do nieaktywnej reszty 5-hydroksylornoksykamu.

Substancja ulega również biotransformacji, w której bierze udział hemoproteina CYP2C9. Ze względu na istniejący polimorfizm genetyczny u niektórych osób może występować intensywny lub powolny metabolizm tego enzymu, co wyraża się w znacznym wzroście wskaźników lornoksykamu w osoczu (jeśli metabolizm jest powolny). Produkt rozpadu hydroksylowanego wykazuje aktywność leczniczą. Składnik aktywny jest całkowicie metabolizowany. Około 2/3 jest wydalane przez wątrobę, a kolejna 1/3 przez nerki w postaci elementów nieaktywnych.

Lek nie wywoływał indukcji enzymów wątrobowych podczas badań przedklinicznych. Brak informacji o kumulacji substancji czynnej w wyniku wielokrotnego podawania standardowych dawek leku.

Wydalanie.

Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 3-4 godzin. Około 50% leku wydalane jest z kałem, a kolejne 42% wydalane jest przez nerki. Wydalanie następuje głównie w postaci pierwiastka 5-hydroksylornoksykamu. Okres półtrwania składnika 5-hydroksylornoksykamu wynosi około 9 godzin - przy pozajelitowym stosowaniu leku 1-2 razy dziennie.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, popijając wodą. Lek należy przyjmować przed posiłkami. Dawkę ustala lekarz.

W przypadku wystąpienia bólu konieczne jest przyjmowanie leku 2-3 razy dziennie w ilości 4-8 mg. Dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 16 mg na dobę.

Aby wyeliminować patologie reumatyczne, na tle których występuje ból i stan zapalny, wymagane jest 4 mg leku, 2-3 razy dziennie. Maksymalnie przyjmuje się 12 mg leku na dobę.

Biorąc pod uwagę charakter schorzenia i indywidualne wskaźniki pacjenta, wielkość dawki może się zmieniać, ale jedynie lekarz prowadzący może dokonać korekty.

Pacjenci w podeszłym wieku (a także ci z problemami z wątrobą/nerkami) nie powinni przekraczać dawki 12 mg leku Larfix na dobę.

Jeśli pacjent wymaga długotrwałego leczenia, konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i nerek, a także parametrów krwi.

[ 32 ], [ 33 ]

Stosuj Larfixa podczas ciąży

Nie badano stosowania leku w I i II trymestrze ciąży, dlatego jego stosowanie w tym okresie jest zabronione.

Leku Larfix nie należy stosować w III trymestrze ciąży.

Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania go u kobiet karmiących piersią.

Lornoksykam może upośledzać płodność.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie nadwrażliwości na składniki Larfixu;
• nietolerancja na leki przeciwbólowe nie będące narkotykami (tzw. triada aspiryny);
• ciężka niewydolność serca;
• małopłytkowość;
• krwawienia i zaburzenia o charakterze hematologicznym (dotyczy to także krwawień mózgowych);
• występowanie krwawienia lub perforacji w obrębie przewodu pokarmowego (również w przypadku występowania w wywiadzie takiego schorzenia) związane ze stosowaniem NLPZ;
• choroba wrzodowa żołądka (obecna lub przebyta);
• ciężka niewydolność wątroby lub układu moczowego;
• wizyta dla dzieci;
• obecność ospy wietrznej.

Jeśli lek przepisuje się osobom, które niedawno przeszły skomplikowane operacje, a ponadto osobom z niewydolnością serca lub przyjmującym leki moczopędne, zaleca się regularną kontrolę czynności nerek.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku osobom z problemami z wątrobą lub nerkami (w umiarkowanym stopniu). Należy również zachować ostrożność przy stosowaniu leku u osób z zaburzeniami krzepnięcia krwi (leczenie jest dozwolone wyłącznie przy stałym monitorowaniu wartości krwi). Lek jest również przepisywany ostrożnie osobom starszym.

Przy pewnych ograniczeniach lek można stosować u pacjentów w następujących schorzeniach:

• skłonność do obrzęków;
• palenie tytoniu, podwyższone ciśnienie krwi, podwyższony poziom lipidów we krwi i cukrzyca;
• astma oskrzelowa;
• choroba Libmana-Sachsa;
• skłonność do krwawień.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Skutki uboczne Larfixa

Najczęściej stosowanie leków powoduje skutki uboczne typowe dla nienarkotycznych środków przeciwbólowych - na przykład wymioty (czasem krwawe), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, objawy dyspeptyczne, smoliste stolce, wzdęcia, problemy ze stolcem, a ponadto zaostrzenie regionalnego zapalenia jelit i okrężnicy. Niektóre objawy mogą być objawami perforacji wewnątrz przewodu pokarmowego - w takim przypadku konieczna jest pilna pomoc lekarska (na przykład przy ostrym bólu brzucha, smolistym stolcu i krwawych wymiotach).

Ponadto podczas stosowania leku Larfix obserwowano następujące zaburzenia:

• procesy zakaźne: rozwój zapalenia gardła;
• zaburzenia układu krwiotwórczego: pojawienie się niedokrwistości (czasami typu hemolitycznego), trombocytopenii, neutro-, leukopenii lub pancytopenii, a ponadto agranulocytozy lub wybroczyn, a także zaburzeń krzepnięcia;
• zaburzenia metaboliczne: występowanie hiponatremii, problemy z apetytem i wahania masy ciała;
• Dysfunkcja OUN: uczucie niepokoju, senności lub pobudliwości, rozwój bezsenności, upośledzenie funkcji poznawczych, depresja, bóle głowy, migreny i drżenie. Ponadto występują zaburzenia świadomości i problemy z koncentracją, zawroty głowy i upośledzenie funkcji poznawczych, a także hiperkinezja i dysgeuzja. Rzadko występuje aseptyczne zapalenie opon mózgowych (u osób z chorobami tkanki łącznej);
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: pojawienie się tachykardii, obrzęków, przekrwienia twarzy, uderzeń gorąca, zapalenia naczyń i krwiaków, a także zatrzymanie płynów, nieregularna czynność serca, niewydolność serca i wzrost ciśnienia krwi;
• problemy sensoryczne: niewyraźne widzenie, pogorszenie ostrości wzroku, problemy z widzeniem kolorów, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, mroczki, leniwe oko, a także zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka, zawroty głowy i szumy uszne;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, odbijanie, rozwój wrzodów żołądka lub jelit lub zapalenie błony śluzowej żołądka, suchość lub owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, a ponadto krwawienie dziąseł. Mogą również wystąpić dysfagia, GERD, zapalenie przełyku i zapalenie języka, a także hemoroidy lub aftowe zapalenie jamy ustnej;
• uszkodzenie układu wątrobowo-żółciowego: zatrucie wątroby, cholestaza i żółtaczka, a także niewydolność wątroby, zapalenie wątroby i zwiększenie poziomu ALT i AST;
• Objawy alergii: wysypka, pokrzywka, wzmożone pocenie się i hipertermia. Mogą wystąpić łysienie, dreszcze, rumień, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, a także duszność, skurcz oskrzeli i nieżyt nosa. Wraz z tym mogą wystąpić TEN, zespół Stevensa-Johnsona, plamica i wysypka pęcherzowa.

W wyniku przyjmowania tabletek mogą rozwinąć się choroby układu mięśniowo-szkieletowego (bóle mięśni i skurcze, bóle pleców, stawów lub kości, a także miastenia). Ponadto istnieje ryzyko rozwoju chorób układu moczowego (problemy z oddawaniem moczu, hiperurykemia lub nykturia, a także ostra niewydolność nerek (jeśli występują patologie w układzie moczowym), hiperkreatyninemii, zespołu nerczycowego, martwiczego zapalenia brodawek nerkowych i zapalenia nerek).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Przedawkować

W wyniku zatrucia Larfixem rozwijają się objawy mózgowe (zawroty głowy i zaburzenia widzenia), pojawiają się drgawki, nudności z wymiotami, a także ataksja i stan śpiączki. Ponadto w wyniku przedawkowania może dojść do zaburzeń krzepnięcia krwi i upośledzenia czynności wątroby.

W przypadku zatrucia konieczne jest przerwanie przyjmowania leku. Ponieważ lek ma krótki okres półtrwania, jest szybko eliminowany z organizmu. Procedura dializy nie obniża wartości substancji w surowicy.

Brak informacji o istnieniu specjalnej odtrutki. Jeśli od momentu zatrucia minęło mniej niż 20 minut, można wykonać płukanie żołądka i podać poszkodowanemu sorbenty.

Leczenie może zostać również zalecone w celu złagodzenia objawów zatrucia.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z cymetydyną stężenie lornoksykamu w surowicy wzrasta.

Larfix jest w stanie wzmocnić działanie leków przeciwzakrzepowych, a także wydłużyć czas krwawienia w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków.

Lek osłabia działanie fenprokumonu, leków moczopędnych, inhibitorów ACE, leków blokujących angiotensynę II, a ponadto β-blokerów.

W wyniku znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego u osób przyjmujących heparynę może być zwiększone ryzyko wystąpienia krwiaka.

Połączenie preparatu Larfix z digoksyną zmniejsza wydalanie digoksyny przez nerki.

Jednoczesne przyjmowanie GCS i leku Larfix zwiększa ryzyko krwawienia i owrzodzeń w przewodzie pokarmowym.

Jednoczesne stosowanie leku z lekami z grupy chinolonów zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

Leki trombolityczne, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i nienarkotyczne leki przeciwbólowe w połączeniu z lekiem Larfix zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego.

Lornoksykam nasila toksyczne działanie cyklosporyny w połączeniu z metotreksatem, a także lekami zawierającymi lit i pemetreksedem.

Lek ten może nasilać działanie przeciwcukrzycowe leków będących pochodnymi sulfonylomocznika.

Należy spodziewać się rozwoju interakcji pomiędzy lornoksykamem a induktorami lub inhibitorami elementu CYP2 C9.

Lek w skojarzeniu z takrolimusem może zwiększać nefrotoksyczność (poprzez zmniejszanie produkcji prostacykliny przez nerki).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Warunki przechowywania

Larfix należy przechowywać w standardowych warunkach dla leków. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Larfix zbiera przeważnie pozytywne opinie, co wskazuje na dość wysoką skuteczność tego leku.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Okres przydatności do spożycia

2 lata.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]